Allopurinol tabletki 100 mg 50 sztuk
Condition: New product
997 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Allopurinol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
na 1 tabletkę: Substancje czynne: allopurinol - 100 mg Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 50 mg, skrobia ziemniaczana - 32 mg, powidon K25 - 6,5 mg, talk - 6 mg, stearynian magnezu - 3 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 2,5 mg.
Efekt farmakologiczny
Allopurinol jest strukturalnym analogiem hipoksantyny. Allopurinol, jak również jego główny aktywny metabolit, oksypurinol, hamuje oksydazę ksantynową, enzym przekształcający hipoksantynę w ksantynę i ksantynę w kwas moczowy. Allopurinol zmniejsza stężenie kwasu moczowego w surowicy i moczu. W ten sposób zapobiega osadzaniu się kryształów kwasu moczowego w tkankach i (lub) przyczynia się do ich rozpuszczania. Oprócz powstrzymywania katabolizmu puryn w pewnych (lecz nie wszystkich) pacjentów z hiperurykemii, duża liczba ksantyny i hipoksantyny staje się dostępny do ponownego tworzenia zasad purynowych, co prowadzi do zahamowania biosyntezy puryn de novo mechanizm sprzężenia zwrotnego, który jest zależnych od inhibicji enzymu hipoksantynowo-guaninowej fosforybozylotransferazy -ransferaza. Inne metabolity allopurinolu to rybozyd allopurynolu i rybozyd oksypurynol-7.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Allopurynol jest aktywny po podaniu doustnym. Szybko się wchłania z górnego odcinka przewodu pokarmowego. Zgodnie z badaniami farmakokinetycznymi allopurinol jest oznaczany we krwi w ciągu 30-60 minut po podaniu. Biodostępność allopurinolu waha się od 67% do 90%. Cmax leku w osoczu krwi jest zwykle rejestrowane około 1,5 godziny po podaniu doustnym. Następnie stężenie allopurinolu gwałtownie spada. Po 6 godzinach od podania, tylko stężenie śladowe leku określa się w osoczu krwi. Cmax czynnego metabolitu, oksypurinolu, rejestruje się zwykle 3-5 godzin po doustnym podaniu allopurinolu. Poziom oxypurinolu w osoczu zmniejsza się znacznie wolniej Dystrybucja Allopurinol prawie nie wiąże się z białkami osocza, więc zmiany w poziomie wiązania białka nie powinny mieć znaczącego wpływu na klirens leku. Pozorny Vd allopurinolu wynosi około 1,6 l / kg, co wskazuje na dość wyraźną absorpcję leku do tkanek.Nie badano zawartości allopurinolu w różnych tkankach ludzkich, ale jest wysoce prawdopodobne, że allopurinol i oksypurinol gromadzą się w maksymalnym stężeniu w wątrobie i błonie śluzowej jelit, gdzie wykryto wysoką aktywność oksydazy ksantynowej. Oxypurinol hamuje aktywność oksydazy ksantynowej. Jednakże, oxypurinol nie jest silnym inhibitorem oksydazy ksantynowej w porównaniu z allopurinolem, ale jego T1 / 2 jest znacznie wyższy. Ze względu na te właściwości, po przyjęciu pojedynczej dziennej dawki allopurinolu, skuteczne hamowanie aktywności oksydazy ksantynowej utrzymuje się przez 24 h. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek zawartość oksypurinolu w osoczu krwi wzrasta powoli aż do osiągnięcia Css. Po przyjęciu allopurynolu w dawce 300 mg / dobę, stężenie allopurinolu w osoczu krwi wynosi z reguły 5-10 mg / l. Inne metabolity allopurynolu obejmują rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksipurynolu. Wycofanie Około 20% przyjmowanego allopurinolu jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Około 10% dziennej dawki jest wydalane przez urządzenie kłębuszkowe nerki w postaci niezmienionego allopurinolu. Kolejne 70% dziennej dawki allopurinolu jest wydalane z moczem w postaci oksypurinolu. Oxypurinol jest wydalany przez nerki w niezmienionej postaci, jednak z powodu reabsorpcji w kanalikach ma długi T1 / 2. T1 / 2 allopurinolu wynosi 1-2 godziny, podczas gdy T1 / 2 oksypurynolu waha się od 13 do 30 godzin. Tak znaczące różnice wynikają prawdopodobnie z różnic w strukturze badań i / lub klirensu kreatyniny u pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzona czynność nerek, wydalanie allopurinolu i oksypurinolu może znacznie spowolnić, co przy długotrwałej terapii prowadzi do zwiększenia stężenia tych związków w osoczu krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i CC 10-20 ml / min po długotrwałym leczeniu allopurinolem w dawce 300 mg / dobę stężenie oksypurinolu w osoczu krwi wynosiło około 30 mg / l. Takie stężenie oksypurynolu można oznaczyć u pacjentów z prawidłową czynnością nerek podczas leczenia allopurinolem w dawce 600 mg / dobę.W związku z tym, w leczeniu pacjentów z upośledzoną czynnością nerek dawki niezbędnych allopurynol u pacjentów w podeszłym wieku snizhat.Pozhilye patsientyU znacznej zmiany właściwości farmakokinetycznych allopurynolu rzadkich. Wyjątkiem są pacjenci ze współistniejącą patologią nerek (patrz punkt Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).
Wskazania
Tłumienie tworzenia się kwasu moczowego i jej sole, potwierdzono gromadzenia tych związków (na przykład, dna, guzki dnawe skóry, kamicy nerkowej), lub przewidywanej klinicznej ryzyko akumulacji (na przykład, leczenie nowotworów złośliwych, może być utrudnione przez rozwój ostrej mochekisloy nefropatii) .k głównych stanów klinicznych, które mogą towarzyszyć nagromadzenie kwasu moczowego i jego soli, obejmują: - idiopatyczną dnę moczową, - kamicę moczową (tworzenie kamieni moczowych), - ostre nephros kwasu moczowego - choroby nowotworowe i zespół mieloproliferacyjny z wysokim odsetkiem odnowienia populacji komórek, gdy hiperurykemia występuje samoistnie lub po leczeniu cytotoksycznym, - niektóre zaburzenia enzymatyczne, którym towarzyszy nadprodukcja soli kwasu moczowego, na przykład, zredukowany zespół hipoksantyna-guanina-fosforybozylotransferaza (w tym Naihan), zmniejszona aktywność glukozo-6-fosfatazy (w tym glikogenozy), zwiększona aktywność syntetazy fosforo-pirofosforanowej, aktywność fosforybozylotransferazy ennaya z pirofosforanu amidowej transferazy, zmniejszona aktywność fosforiboziltransferazy.Lechenie adenina kamicy towarzyszy powstawanie 2,8-digidroksiadeninovyh (2,8-DCA) złogów w związku ze zmniejszoną aktywnością adeniny fosforiboziltransferazy.Profilaktika i leczenia kamicy w połączeniu z powstawaniem mieszanych kamieni szczawianu wapnia na tle hiperurykurii, gdy dieta i zwiększone przyjmowanie płynów zakończyły się niepowodzeniem.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na allopurynol lub któregokolwiek ze składników zawartych w preparacie, - niewydolność wątroby, - przewlekłej niewydolności nerek (krok azotemia) - podstawowy hemochromatoza - bezobjawowej hiperurykemia, - ostre dna, - dzieci poniżej 3 lat ( biorąc pod uwagę stałą postać dawkowania), - ciąża, okres karmienia piersią (zobsekcja Stosowanie podczas ciąży i karmienia piersią) - Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować leku (monohydrat laktozy jest częścią leku) Z ostrożnością: nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby, niedoczynność tarczycy , cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub diuretyków, wiek dzieci (do 15 lat jest przepisywany tylko podczas leczenia cytostatykami białaczki i innych nowotworów choroby, jak również objawowe leczenie zaburzeń enzymatycznych), podeszły wiek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ciąża Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa leczenia allopurinolem podczas ciąży, chociaż lek ten był szeroko stosowany przez długi czas bez widocznych działań niepożądanych. Kobiety w ciąży nie powinny zażywać tabletek Allopurinol-Egis, z wyjątkiem sytuacji, gdy nie ma mniej niebezpiecznych alternatywnych metod leczenia, a choroba stanowi większe ryzyko dla matki i płodu niż przyjmowanie leku Okres karmienia piersią Zgodnie z istniejącymi doniesieniami, allopurinol i oksypurinol przenikają do mleka kobiecego. U kobiet przyjmujących allopurynol w dawce 300 mg / dobę stężenie allopurinolu i oksypurynolu w mleku matki wynosiło odpowiednio 1,4 mg / l i 53,7 mg / l. Jednak nie ma informacji na temat wpływu allopurinolu i jego metabolitów na niemowlęta karmione piersią. Dlatego nie zaleca się stosowania tabletek Allopurinol-Egis podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz Lek należy przyjmować 1 raz dziennie po posiłku, popijając dużą ilością wody. Jeśli dzienna dawka przekracza 300 mg lub występują objawy nietolerancji z przewodu pokarmowego, dawkę należy podzielić na kilka dawek Dorosli pacjenci Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zaleca się stosowanie allopurinolu w początkowej dawce 100 mg 1 raz na dobę. Jeśli ta dawka nie wystarczy, aby właściwie zmniejszyć stężenie kwasu moczowego w surowicy, wtedy dzienna dawka leku może być stopniowo zwiększana, aby osiągnąć pożądany efekt.Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pogorszenia czynności nerek. Ze zwiększeniem dawki allopurinolu co 1-3 tygodnie konieczne jest określenie stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi.W dawkowaniu leku zaleca się stosowanie następujących schematów dawkowania (w zależności od wybranego schematu dawkowania zalecane są tabletki 100 mg lub 300 mg). - 200 mg / dzień na łagodną chorobę; 300-600 mg / dzień dla umiarkowanego przepływu; 700-900 mg / dzień w ciężkim przebiegu Jeśli w oparciu o masę ciała pacjenta, dawka allopurinolu powinna wynosić od 2 do 10 mg / kg / dobę Dzieci i młodzież poniżej 15 lat Zalecana dawka dla dzieci z 3 do 10 lat: 5-10 mg / kg / dzień. W przypadku małych dawek stosuje się tabletki 100 mg, które za pomocą ryzyka można podzielić na dwie równe dawki 50 mg. Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 10 do 15 lat wynosi 10-20 mg / kg / dobę. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 400 mg Allopurinol jest rzadko stosowany w leczeniu pediatrycznym. Wyjątkiem są złośliwe choroby onkologiczne (zwłaszcza białaczka) i niektóre zaburzenia enzymatyczne (na przykład zespół Lescha-Nyhana) Pacjenci w podeszłym wieku Ponieważ nie ma specjalnych danych na temat stosowania allopurinolu u osób w podeszłym wieku, minimalna dawka powinna być stosowana w leczeniu tych pacjentów, zapewniając wystarczającą redukcję stężenie kwasu moczowego w surowicy. Szczególną uwagę należy zwrócić na zalecenia dotyczące doboru dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz rozdział "Instrukcje specjalne"). Zaburzenia czynności nerek Ponieważ allopurynol i jego metabolity są wydalane przez nerki, upośledzona czynność nerek może prowadzić do opóźnienia leku i jego metabolitów w organizmie, wydłużenie okresu półtrwania tych związków z osocza. W ciężkiej niewydolności nerek zaleca się stosowanie allopurinolu w dawce poniżej 100 mg / dobę lub stosowanie pojedynczych dawek 100 mg w odstępie dłuższym niż jeden dzień Jeśli warunki pozwalają kontrolować stężenie oksypurololu w osoczu krwi, dawkę allopurinolu należy dostosować tak, aby Osocze krwi było poniżej 100 μmol / L (15,2 mg / L) Allopurinol i jego pochodne są usuwane z organizmu za pomocą hemodializy.Jeśli sesje hemodializy odbywają się 2-3 razy w tygodniu, wskazane jest ustalenie potrzeby przejścia do alternatywnego schematu leczenia - otrzymanie 300-400 mg allopurinolu natychmiast po zakończeniu hemodializy (lek nie jest przyjmowany pomiędzy sesjami hemodializy) .W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek połączenie allopurinolu i Diuretyki tiazydowe należy przeprowadzać z najwyższą ostrożnością. Allopurinol należy przepisywać w najniższych skutecznych dawkach, uważnie monitorując czynność nerek (patrz punkt dotyczący interakcji z innymi lekami) Zaburzenia wątroby W przypadku upośledzenia czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę leku. We wczesnej fazie leczenia zaleca się monitorowanie laboratoryjnych parametrów czynności wątroby, którym towarzyszy zwiększona wymiana soli kwasu moczowego (np. Choroby nowotworowe, zespół Lesch-Nyhana) Przed rozpoczęciem leczenia lekami cytotoksycznymi zaleca się korektę istniejącej hiperurykemii i (lub) hiperurykurii z allopurinolem. Odpowiednie nawodnienie jest ważne, pomaga zachować optymalną diurezę, a także alkalizację moczu, co zwiększa rozpuszczalność kwasu moczowego i jego soli. Dawka allopurinolu powinna być zbliżona do dolnej granicy zalecanego zakresu dawek.Jeżeli zaburzenia czynności nerek są spowodowane rozwojem ostrej nefropatii kwasu moczowego lub innej patologii nerek, leczenie należy kontynuować zgodnie z zaleceniami podanymi w rozdziale Zaburzenia czynności nerek Opisane działania mogą zmniejszyć ryzyko gromadzenia się ksantyny i Kwas moczowy, komplikując przebieg choroby Zalecenia dotyczące monitorowania Aby dostosować dawkę leku, konieczne jest oszacowanie stężenia soli w optymalnych odstępach czasu jej kwas moczowy w surowicy, a także poziom kwasu moczowego i mocz moczu.
Efekty uboczne
Brak jest aktualnych danych klinicznych w celu określenia częstości występowania działań niepożądanych. Ich częstość może się różnić w zależności od dawki i od tego, czy lek był podawany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami. Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych jest oparta na przybliżonej ocenieDla większości efektów ubocznych nie ma danych w celu określenia częstości ich razvitiya.Klassifikatsiya niepożądanych reakcji, w zależności od częstotliwości występowania jest następujące: bardzo częste (≥1 / 10), częste (od ≥1 / 100 do <1/10), rzadkie (od ≥1 / 1000 do <1/100), rzadko (≥1 / 10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych). W tym okresie działania niepożądane związane z terapią allopurinolem są rzadkie lub bardzo rzadkie. W ogólnej populacji pacjentów w większości przypadków są one łatwe. Częstość występowania zdarzeń niepożądanych zwiększyła się z zaburzeń nerek i (lub) pecheni.Infektsii i choroby pasożytnicze Bardzo rzadko: furunkulez.Narusheniya system krwi i układ limfatyczny bardzo rzadko - agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, granulocytoza, leukopenia, leukocytoza, eozynofilia i aplazja, odnoszące się tylko do czerwonych ciałek krwi; Bardzo rzadko trombocytopenię, agranulocytozą i aplastyczną anemią, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami nerek i / lub wątroby, co podkreśla potrzebę wykonywania specjalnych środków ostrożności w tych grupach patsientov.Narusheniya przez system immunologiczny: Rzadkie - reakcje nadwrażliwości; Rzadko - poważne reakcje nadwrażliwości, w tym skórnej reakcji z złuszczania naskórka, gorączka, powiększenie węzłów chłonnych, bóle stawów i (lub) (w tym eozynofilii zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka) (patrz: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej). . Jednoczesne zapalenie naczyń lub reakcje tkanek mogą mieć różne objawy, w tym zapalenie wątroby, uszkodzenie nerek, ostre zapalenie dróg żółciowych, kamienie ksantynowe i, w bardzo rzadkich przypadkach, drgawki. Ponadto bardzo rzadko obserwowano rozwój wstrząsu anafilaktycznego. W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych leczenie allopurinolem należy natychmiast przerwać i nie wznowić. Gdy opóźnienie wielonarządowej nadwrażliwości (znany jako zespół nadwrażliwości na lek / SMOKINGOWI /), może pojawić się objawy w różnych kombinacjach: gorączka, wysypki skórne, zapalenie naczyń, powiększenie węzłów chłonnych, pseudolymphoma, bóle stawów, leukopenia, eozynofilia, wątroby i śledziony, zmiana wynika z testów funkcji wątroby, w zespole zaniku dróg żółciowych (zniszczenie lub zanikanie wewnątrzwątrobowych dróg żółciowych).Wraz z rozwojem takich reakcji podczas dowolnego okresu leczenia, Allopurinol-Egis należy natychmiast anulować i nigdy nie odnawiać. Uogólnione reakcje nadwrażliwości rozwinęły się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) z wątrobą. Takie przypadki były czasami śmiertelne; bardzo rzadko - limfadenopatia angioimmunoblastyczna. Angioimmunoblastyczna limfadenopatia jest bardzo rzadko diagnozowana po biopsji węzłów chłonnych w celu uogólnionej limfadenopatii. Limfadenopatia angioimmunoblastyczna jest odwracalna i ustępuje po zaprzestaniu leczenia allopurinolem Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: bardzo rzadko - cukrzyca, hiperlipidemia Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko - depresja Zaburzenia układu nerwowego: bardzo rzadko - śpiączka, porażenie, ataksja , neuropatia, parestezja, senność, ból głowy, perwersja smaku Naruszenie narządu narządu wzroku: bardzo rzadko - zaćma, zaburzenia widzenia, zmiany plamki. Naruszenie ze strony organu Zaburzenia pracy serca: bardzo rzadko - duszność (zawroty głowy) Zaburzenia serca: bardzo rzadko - duszność, bradykardia Zaburzenia w naczyniach: bardzo rzadko - wzrost ciśnienia krwi Zaburzenia w przewodzie pokarmowym: nieczęste - wymioty, nudności, biegunka. We wcześniejszych badaniach klinicznych obserwowano nudności i wymioty, jednak późniejsze obserwacje potwierdziły, że te reakcje nie są klinicznie istotnym problemem i można ich uniknąć, przepisując allopurinol po posiłku; bardzo rzadko - nawracające krwawe wymioty, sterczerma, zapalenie jamy ustnej, zmiany w częstości wypróżnień; Częstość nieznana - ból brzucha Naruszenie wątroby i dróg żółciowych: nieczęste - bezobjawowy wzrost stężenia enzymów wątrobowych (podwyższony poziom fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz w surowicy); rzadko - zapalenie wątroby (w tym nekrotyczne i ziarniniakowe) Naruszenie wątroby może się rozwinąć bez widocznych oznak uogólnionej nadwrażliwości. Naruszenie skóry i tkanek podskórnych: częste - wysypka; rzadko - ciężkie reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i martwica toksyczno-rozpływna naskórka (TEH); bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, miejscowa wysypka lekarska, łysienie, przebarwienia włosów u pacjentów przyjmujących allopurynol, najczęstsze działania niepożądane ze strony skóry. Na tle terapii lekowej reakcje te mogą pojawić się w każdej chwili.Reakcje skórne mogą wystąpić ze swędzeniem, plamami grudkowo-grudkowymi i łuskowymi. W innych przypadkach może rozwinąć się plamica. W rzadkich przypadkach obserwuje się złuszczające uszkodzenie skóry (SSD / TEN). Wraz z rozwojem takich reakcji należy natychmiast przerwać leczenie allopurinolem. Jeśli reakcja skórna jest łagodna, to po zniknięciu tych zmian można wznowić przyjmowanie allopurynolu w mniejszej dawce (na przykład 50 mg / dobę). Następnie dawkę można stopniowo zwiększać. W przypadku nawrotu reakcji skórnych allopurinol należy przerwać i nie kontynuować, ponieważ dalsze podawanie leku może prowadzić do cięższych reakcji nadwrażliwości (patrz: zaburzenia układu immunologicznego). w połączeniu z objawami uogólnionej reakcji nadwrażliwości Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bardzo rzadko - bóle mięśniowe. nerki i układ moczowy: bardzo rzadko - krwiomocz, niewydolność nerek, mocznica; Częstość występowania jest nieznana - kamica żółciowa Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: bardzo rzadko - niepłodność męska, zaburzenia erekcji, ginekomastia Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: bardzo rzadko - obrzęk, ogólne złe samopoczucie, ogólne osłabienie, gorączka. Zgodnie z terapią allopurinolem, gorączka rozwinęła się zarówno w izolacji, jak iw połączeniu z objawami uogólnionej reakcji nadwrażliwości (patrz Zaburzenia układu odpornościowego). reaktsiyahV możliwe niekorzystne zdarzenie działań niepożądanych, w tym nie wskazane w tym podręczniku, należy przerwać stosowanie leku.W okresie po rejestracji wszelkie informacje o możliwych działaniach niepożądanych są ważne, ponieważ te wiadomości pomagają stale monitorować bezpieczeństwo leku. Urzędnicy ds. Zdrowia są zobowiązani do zgłaszania wszelkich podejrzeń o niepożądanych reakcjach na lokalne organy nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii.
Przedawkowanie
Objawy: nudności, wymioty, biegunka i zawroty głowy.Ciężkie przedawkowanie alopurynolu może prowadzić do znacznego hamowania aktywności oksydazy ksantynowej. Samemu efektowi temu nie powinny towarzyszyć niepożądane reakcje. Wyjątkiem jest wpływ na równoczesną terapię, szczególnie na leczenie 6-merkaptopuryną i (lub) azatiopryną Leczenie: swoiste antidotum allopurinolu nie jest znane. Odpowiednie nawodnienie, wspierające optymalną diurezę, sprzyja usuwaniu allopurinolu i jego pochodnych z moczem. Jeśli jest to wskazane klinicznie, wykonywana jest hemodializa.
Interakcje z innymi lekami
6-merkaptopuryna i azatiopryna Asathioprine jest metabolizowana do postaci 6-merkaptopuryny, która jest inaktywowana przez enzym oksydazę ksantynową. W przypadkach, w których 6-merkaptopurynę lub azatioprynę stosuje się w skojarzeniu z allopurinolem, pacjentom należy podać tylko jedną czwartą zwykłej dawki 6-merkaptopuryny lub azatiopryny, ponieważ hamowanie aktywności oksydazy ksantynowej zwiększa czas trwania tych związków Varababina (arabinozyd adeniny) W obecności allopurinolu T1 / 2 Vidarabina wzrasta. Przy równoczesnym stosowaniu tych leków, należy szczególnie uważać na zwiększone efekty toksyczne terapii Salicylanami i lekami zwiększającymi stężenie kwasu moczowego Najważniejszym aktywnym metabolitem allopurinolu jest oksypurinol, który jest wydalany przez nerki, takie jak sole kwasu moczowego. Dlatego leki o działaniu zwiększającym wydalanie kwasu moczowego, takie jak probenecid lub duże dawki salicylanów, mogą nasilać eliminację oksypurynolu. Z kolei zwiększonemu wydalaniu oksypurynolu towarzyszy spadek aktywności terapeutycznej allopurinolu, jednak znaczenie tego typu interakcji należy oceniać indywidualnie w każdym przypadku. i chlorpropamid współzawodniczą ze sobą Antykoagulanty pochodne kumaryny stosowane jednocześnie W przypadku allopurinolu obserwowano zwiększenie działania warfaryny i innych leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny.W tym względzie trzeba uważnie monitorować stan pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone z tymi preparatami.FenitoinAllopurinol fenytoiny w stanie stłumić utlenianie w wątrobie, ale kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest ustanovlena.TeofillinIzvestno że allopurinol hamuje metabolizm teofiliny. Taką interakcję można wytłumaczyć udziałem oksydazy ksantynowej w procesie biotransformacji teofiliny w organizmie człowieka. Stężenie teofiliny w osoczu należy kontrolować początek terapią allopurynolem, a wraz ze wzrostem dawki amoksycyliny i pacjentów poslednego.Ampitsillin równocześnie leczonych ampicyliny lub amoksycyliny i allopurynol został nagrany zwiększoną częstość reakcji w skórze, w porównaniu z pacjentami, którzy nie otrzymywali podobne jednoczesne leczenie. Przyczyna tego rodzaju interakcji lekowych nie została ustalona. Niemniej jednak, u pacjentów przyjmujących allopurynol zamiast ampicyliny i amoksycyliny Zaleca się nadawanie preparaty.Tsitotoksicheskie inne leki przeciwbakteryjne (cyklofosfamid, doksorubicyna, bleomycyna, prokarbazyna, dakarbazyna, mechloretamina) u pacjentów cierpiących na choroby nowotworowe (z wyjątkiem białaczki) i odbierania allopurynol, zaobserwowano zwiększone tłumienie aktywność cyklofosfamidu szpiku kostnego i innych leków cytotoksycznych. Jednakże, na podstawie wyników badań kontrolowanych, które obejmowały pacjentów otrzymujących cyklofosfamid, doksorubicyna, bleomycyna, prokarbazynę i (lub), mechloretaminę (chlorowodorek chlormetyna), skojarzone leczenie allopurynolem nie zwiększa toksycznych skutków tych cytotoksycznych preparatov.TsiklosporinSoglasno niektórych raportów, stężenia cyklosporyny w osoczu krwi może wzrosnąć z powodu równoczesnej terapii allopurinolem. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków jest konieczne, aby rozważyć możliwość toksyczności wzmocnienie tsiklosporina.DidanozinU zdrowych ochotników oraz pacjentów zakażonych HIV otrzymujących didanozynę, przy jednoczesnym allopurinol terapii (300 mg / dobę) wykazały wzrost Cmax i AUC didanozyny o 2 razy. T1 / 2 didanozyna nie uległa zmianie.Z reguły jednoczesne stosowanie tych leków nie jest zalecane. Jeśli nieuniknione jednoczesne terapia może wymagać zmniejszenia dawki didanozyny i starannego monitorowania stosowania inhibitorów ACE patsienta.Ingibitory APFOdnovremennoe allopurynolem towarzyszy zwiększone ryzyko leukopenii, aby leki te można łączyć z ostorozhnostyu.Tiazidnye diuretikiOdnovremennoe stosowania diuretyki tiazydowe, w tym oraz hydrochlorotiazyd, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z nadwrażliwością związaną z allopurinolem, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Instrukcje specjalne
zespół nadwrażliwości na lek SSD i leczenie TENNA allopurynolem doniesienia rozwoju reakcji skórnych zagrażających życiu takich jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka (SSC / TEN). Pacjentów należy poinformować o objawach tych reakcji (postępującej wysypki skórnej, często z pęcherzami i zmianami na błonach śluzowych) i uważnie monitorować ich rozwój. Najczęstsze SSD / TEN rozwijają się w pierwszych tygodniach przyjmowania leku. W obecności objawów SSC / lek allopurinol TEN-Egis natychmiast anulować i nie przypisywać! Reakcje nadwrażliwości Demonstracja allopurinol może być bardzo różny, w tym wysypki grudkowo, zespół nadwrażliwości na lek (strój) i SSC / TEN. Reakcje te są diagnozą kliniczną, a ich objawy kliniczne służą jako podstawa do podejmowania właściwych decyzji. Leczenie preparatem Allopurinol-Egis należy natychmiast przerwać, gdy pojawi się wysypka skórna lub inne objawy reakcji nadwrażliwości. Nie można wznowić terapii u pacjentów z zespołem nadwrażliwości i SJS / TEN. Kortykosteroidy mogą być stosowane do leczenia reakcje skórne w giperchuvstvitelnosti.Hronicheskoe funkcji naruszenie pochekPatsienty z przewlekłą niewydolnością nerek zwiększonego ryzyka reakcji nadwrażliwości związane z tym, allopurynol SS / TEN.Allel HLA-B * 5801Bylo Stwierdzono, że obecność allelu HLA-B * 5801 jest związane z rozwojem zespołu nadwrażliwości na allopurynol i SS / TEN.Częstość występowania allelu HLA-B * 5801 jest różna w różnych grupach etnicznych i może osiągnąć 20% w chińskiej populacji Han, około 12% w Koreańczykach i 1-2% w Japonii i Europejczyków. Nie badano stosowania genotypów w podejmowaniu decyzji dotyczących leczenia allopurinolem. Jeśli wiadomo, że pacjent jest nosicielem allelu HLA-B * 5801, wówczas allopurinol powinien być przepisywany tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko. Powinien bardzo dokładnie monitorować rozwój zespołu nadwrażliwości i SJS / TEN. Pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności natychmiastowego przerwania leczenia przy wystąpieniu pierwszych objawów. Naruszenie wątroby i nerek Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zmniejszyć dawkę allopurinolu. Pacjenci otrzymujący leczenie nadciśnienia tętniczego lub niewydolności serca (na przykład pacjenci przyjmujący leki moczopędne lub inhibitory ACE) mogą mieć współistniejącą niewydolność nerek, dlatego też allopurynol w tej grupie pacjentów powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności: bezobjawowa hiperurykemia sama w sobie nie jest wskazaniem do stosowania allopurinolu. W takich przypadkach można uzyskać poprawę stanu pacjenta ze względu na zmiany w diecie i przyjmowaniu płynów, a także eliminację leżącej u podłoża hiperurykemii Ostry napad dny Allopurinol nie powinien być stosowany do czasu całkowitego ustąpienia ostrego napadu dny moczanowej, ponieważ może to spowodować dodatkowe zaostrzenie choroby. leczenie allopurinolem może wywołać ostry atak dny moczanowej. Aby uniknąć tego powikłania, zaleca się przeprowadzenie profilaktycznej terapii niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub kolchicyną przez co najmniej jeden miesiąc przed wyznaczeniem allopurinolu. Szczegółowe informacje na temat zalecanych dawek, ostrzeżeń i środków ostrożności można znaleźć w odpowiedniej literaturze Jeśli wystąpi ostry napad dny podczas leczenia allopurinolem, lek należy kontynuować w tej samej dawce, a do leczenia ataku należy przepisać odpowiedni niesteroidowy środek przeciwzapalny. ,W przypadku tworzenia się kwasu moczowego w surowicy znacznie większa (na przykład, złośliwe patologii nowotworowej, a odpowiednia terapia przeciwnowotworowa, zespół Lescha-Nyhana) bezwzględne stężenie ksantyny w moczu, w rzadkich przypadkach, może się znacznie zwiększyć, co przyczynia się do osadzania ksantyny tkanek dróg moczowych. Depozyty prawdopodobieństwo ksantyny w tkankach można zmniejszyć do minimum poprzez odpowiednie nawodnienie, co zapewnia optymalne konkrecji hodowli mochi.Vklinenie z moczowego kislotyAdekvatnaya terapii allopurynol może prowadzić do rozpuszczania jest w miedniczki dużych kamieni z kwasu moczowego we krwi, jednak prawdopodobieństwo wypadnięciem z tych kamieni moczowodów nevelika.GemohromatozOsnovnoy efekt w leczeniu skazy moczanowej allopurinol jest zahamowanie aktywności enzymu oksydazy ksantyny. oksydazy ksantyny może być zaangażowany w zmniejszenie kosztów konserwacji i hodowlę żelaza osadza się w wątrobie. Badania potwierdzające bezpieczeństwo terapii allopurynol w populacji pacjentów z hemochromatoza, są nieobecne. Pacjenci z hemochromatoza, jak również ich bliskich krwi mogą być stosowane allopurynol ostorozhnostyu.LaktozaKazhdaya 100 mg tabletek preparatu allopurynol Egis zawiera 50 mg laktozy. Dlatego lek ten nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy i zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy.Sposobnost zarządzać terapia sredstvamiNa transportu z allopurinol zaobserwowano rozwój niepożądanych, takich jak senność, zawroty głowy (zawroty głowy) i ataksja. Te działania niepożądane mogą wpływać na zdolność do