أقراص Alzepil 10 ملغ 28 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
دونيبيزيل
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
يحتوي 1 قرص: دونيبيزيل هيدروكلوريد مونوهيدرات 10.42 ملغ، والتي تتطابق مع مضمون دونيبيزيل هيدروكلوريد 10 المواد mg.Vspomogatelnye: الجريزوفولفين السيلولوز - 192 ملغ المنخفض استبداله هيدروكسي بروبيل السيللوز (L-HPC B1) - 48 ملغ المغنيسيوم ستيرات - 2 ملغ Opadry Y-1- 7000 أبيض - 6 ملغ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز - 3.75 ملغ ثاني أكسيد التيتانيوم - 1.875 ملغ ماكروغول 400-،375 ملغ.
التأثير الدوائي
مثبط أسيتيل كولينستراز انتقائي ، وهو النوع الرئيسي السائد من الكولينستريز في الدماغ. في المختبر دونيبيزيل يحول دون هذا الإنزيم هو أكثر من 1000 مرة أقوى من butyrylcholinesterase - ويرافق الانزيم الذي هو أساسا خارج TsNS.Odnokratny تلقي 5 ملغ أو 10 ملغ في حالة التوازن عن طريق تثبيط نشاط إنزيم (تقييم على الأغشية نموذج من الكريات الحمراء) على 63.6٪ و 77.3٪ على التوالي. قدرة هيدروكلوريد دونيبيزيل لكبح النشاط كرات الدم الحمراء الكولين يرتبط مع تغيير النتائج على نطاق وأداس، لعب دورا مهما، وهو أداة حساسة لقياس التغييرات في الوظيفة الإدراكية. لم يتم التحقيق في قدرة donepezil هيدروكلوريد لتغيير مسار التغيرات العصبية المصاحبة. وبالتالي، لا يمكن للمرء افتراض أن دونيبيزيل تؤثر على التقدم وقد تم التحقيق zabolevaniya.Effektivnost دونيبيزيل في أربع دراسات وهمي تسيطر عليها، وهما لمدة ستة أشهر واثنين من odnogodichnyh.V ستة أشهر التجارب السريرية، أجري تحليل خارج باستخدام ثلاثة معايير الأداء بعد الانتهاء من إدارة دونيبيزيل. تم استخدام مقياس ADAS-Cog (مؤشر الأداء المعرفي) ؛ مقياس الانطباعات السريرية للتغيرات بناءً على المقابلات والبيانات المقدمة من مقدمي الرعاية (مؤشر الدالة الكلية) ؛ وقد وصلت الفروع الجانبية النشاط اليومي الخرف السريرية تقييم مقياس (مقياس لقدرة المريض على المشاركة في المجتمع، أداء الأعمال المنزلية، والأشياء المفضلة، والاعتناء بأنفسهم) .Patsienty المعايير التالية اعتبرت المستجيبين.
الدوائية
الامتصاص بعد الوصول إلى C max of donepezil في بلازما الدم بعد حوالي 3-4 ساعات.تركيزات البلازما و AUC زيادة بما يتناسب مع الجرعة. الأكل لا يؤثر على امتصاص donepezil. في التوازن ، يتغير تركيز donepezil في البلازما والنشاط الصيدلاني المناظري بشكل طفيف خلال النهار التوزيع: بروتين البلازما ملزم بنسبة 95٪. إن تجليد بروتينات البلازما إلى المستقلب النشط ، 6-O-desmethyldoneepesil ، غير معروف ، ولم يتم دراسة توزيع دونيبيزيل في الأنسجة على وجه التحديد. في دراسة واحدة بمشاركة متطوعين من الذكور الأصحاء ، وجد أنه بعد حقن واحد من 14C-donepezil hydrochloride المسمى بجرعة 5 ملغ ، تم تحديد حوالي 28 ٪ من الجرعة في الجسم بعد 240 ساعة من المعالجة. هذا يدل على أن دوبيزيل و / أو مستقلباته يمكن أن تستمر في الجسم لأكثر من 10 أيام ، مع الاستخدام المنهجي للجرعات المفردة ، يتم الوصول إلى حالة التوازن في غضون 3 أسابيع بعد بدء العلاج.الأيض والقضاء بعد حقنة واحدة من هيدروكلوريد 14C-donepezil المسمى بجرعة 5 ملغ تركيز دونبيدزيل في البلازما هو 30 ٪ من الجرعة المأخوذة ، 6 - O - ديميثايل دايونيزيل - 11 ٪ (المستقلب الوحيد مع نشاط مماثل مع هيدروكلوريد donepezil) ، donepezil-cis-N-oxide - 9٪ ، 5-O-desmethyl onepezila - 7٪ والمترافقة غلوكورونيد من 5-O-desmetildonepezila - 3٪ .Donepezil تفرز عن طريق الكلى في شكل دون تغيير أو في شكل العديد من نواتج الأيض التي شكلتها إنزيمات السيتوكروم P450، والتي لم يتم تحديدها. تم العثور على حوالي 57 ٪ من الجرعة المدارة في البول (17 ٪ في شكل دون تغيير) و 14.5 ٪ في البراز ، على أساس الذي خلص إلى أن التحول الأحيائي وإفراز الكلى هي الطريقة الأساسية للتخلص. لا يوجد أي دليل يدعم إعادة دوران المعوي الكبدي لل donepezil و / أو نواتج الأيض الخاصة به. T1 / 2 هو ما يقرب من 70 ساعة.حالات الدواء في مجموعات خاصة للمرضى.الجنس والعرق والتدخين لم يكن لها تأثير كبير على تركيزات البلازما donepezil. لم يتم دراسة الدوائية من دونيبيزيل رسميا في كبار السن الأصحاء أو في المرضى الذين يعانون من الخرف المصاب بالزهايمر أو الخرف الوعائي. ومع ذلك ، فإن متوسط تركيز didpezil في بلازما الدم في هؤلاء المرضى يتوافق مع التركيز المحدد في متطوعين أصحاء.في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المعتدل أو المعتدل ، يمكن ملاحظة زيادة في Cse donepezil في بلازما الدم.
شهادة
- علاج أعراض الخرف الخفيف إلى المعتدل من نوع ألزهايمر.
موانع
- الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا (بسبب نقص البيانات السريرية) ؛ - فرط الحساسية لمكونات الدواء ؛ - فرط الحساسية لمشتقات البيبيريدين.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
إن تجربة استخدام الدواء في النساء أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية غائبة ، ولم تكشف الدراسات التي أجريت على الحيوانات عن التأثير المسخي للمادة المفترضة ، ومع ذلك ، تم إنشاء سمية حول الولادة وما بعد الولادة. الخطر المحتمل على البشر غير معروف. لذلك ، فإن الدواء Alzepil. يجب عدم استعماله أثناء الحمل ، ما لم يكن العلاج ضروريًا تمامًا.في الفئران ، يتم إفراز اللبن في اللبن. ليس من المعروف ما إذا كان الدواء يفرز في حليب الثدي في النساء المرضعات. لم يتم إجراء مثل هذه الدراسات. إذا لزم الأمر ، ينبغي أن يقرر استخدام الدواء أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، ويفضل أن يتم تناوله في المساء قبل النوم ، ويجب أن يبدأ العلاج وينفذ تحت إشراف طبيب له خبرة في تشخيص وعلاج الخرف من نوع ألزهايمر. يجب أن يستند التشخيص إلى توصيات مقبولة ، على سبيل المثال ، DSM-IV ، ICD-10. يمكن بدء العلاج باستخدام donepezil فقط إذا كان هناك أشخاص يهتمون بالمريض ويمكنهم مراقبة تناول الدواء بانتظام. المرضى المسنين: يبدأ العلاج باستخدام الدواء بجرعة 5 ملغ مرة واحدة في اليوم ويستمر لمدة 4 أسابيع على الأقل للوصول إلى Css donepezil وتقييم التأثير السريري المبكر للعلاج وبعد شهر واحد ، جرعة Alzepil. يمكن زيادته إلى 10 ملغ 1 مرة في اليوم ، وهو الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها. لم يتم دراسة الجرعات التي تزيد عن 10 ملغ / يوم في الدراسات السريرية ، ويمكن مواصلة العلاج الداعم طالما استمر التأثير العلاجي ، والذي يجب تقييمه بانتظام. في حالة عدم وجود تأثير علاجي ، ينبغي النظر في إمكانية وقف العلاج ، وبعد التوقف عن تناول الدواء ، يمكن ملاحظة انخفاض تدريجي في التأثير النافع للعلاج ، ولا يحتاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى إلى تغيير نظام العلاج ، لا يؤثر هذا الشرط على تخليص donepezil ، بسبب الزيادة المحتملة في التعرض لضعف الكبد المعتدل أو المتوسط ، زيادة الجرعةينبغي تكييف الدواء لتحمل الأفراد. لا توجد بيانات عن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد. لا تهدف لعلاج الأطفال والمراهقين.
آثار جانبية
أكثر الأحداث الضائرة شيوعا هي الإسهال وتشنجات العضلات ، والتعب ، والغثيان ، والتقيؤ ، والأرق. كما تم الإبلاغ عن الدوخة ، والصداع ، والألم ، والحوادث ، ونزلات البرد. في معظم الحالات ، تختفي هذه الظواهر ولا تتطلب التوقف عن تناول الدواء ، حيث يتم تحديد تكرار التفاعلات الضائرة: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ، غالباً (≥1 / 100 ، <1/10) ، بشكل غير منتظم (≥1 / 1000 ، ≤1 / 100) ، نادرًا (≥1 / 10 000 ، ≤1 / 1000) ، نادرًا جدًا (/1 / 10000) ، تردد غير معروف (من المستحيل تقديره وفقًا للبيانات المتوفرة) .الاضطرابات النفسية: غالبًا - الهلوسة ** ، الإثارة ** ، السلوك العدواني ** ، أحلام غير طبيعية ، كوابيس ** من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - صداع ؛ في كثير من الأحيان - الإغماء * ، والدوخة ، والأرق. بشكل غير منتظم - نوبات تشنجية * ؛ نادرا ما تظهر أعراض خارج هرمية. نادرا جدا - ZNS.S نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا - بطء القلب. نادرا - كتلة sinoatrial ، كتلة AV.من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإسهال والغثيان. في كثير من الأحيان - القيء ، عسر الهضم ، وفقدان الشهية. نادرا - النزيف من الجهاز الهضمي ، وقرحة المعدة وقرحة الاثني عشر. نادرا - ضعف الكبد ، بما في ذلك. التهاب الكبد *** من الجلد والأنسجة تحت الجلد: غالبًا - طفح جلدي ، حكة.من النظام العضلي الهيكلي: غالبًا - تشنجات عضلية ؛ نادرا جدا - rhabdomyolysis ****. من الجهاز البولي: في كثير من الأحيان - سلس البول. من الدراسات المختبرية والدوائية: نادرا - زيادة طفيفة في نشاط الإسوية العضلات من CPK في مصل الدم.أخرى: في كثير من الأحيان - سيلان الأنف ، والتعب ، والألم ، والحوادث عند فحص المرضى الذين يعانون من نوبات الإغماء أو التشنجات ، ينبغي النظر في إمكانية حدوث انسداد في القلب أو توقف طويل في الجيوب. ** عند تسجيل حالات الهلوسة ، والإثارة والسلوك العدواني ، من الأحلام والكوابيس ، أفيد أن هذه المظاهر توقفت بعد تقليل الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء. *** إذا كان هناك اختلال في وظائف الكبد من مسببات غير معروفة ، ينبغي النظر في إمكانية التوقف عن Alzepil ؛ **** كانت هناك تقارير من انحلال الربيدات وضعت بشكل مستقل ، في وقت قريب ، أو مع بداية استقبال donepezil ،أو مع الجرعات المتزايدة ، وتقديم البيانات عن ردود الفعل السلبية المزعومة للدواء هو نقطة مهمة للغاية ، مما يسمح للرصد المستمر لنسبة المخاطرة / الفائدة للدواء. يجب على العاملين في مجال الصحة تقديم معلومات عن أي ردود فعل سلبية مشكوك فيها على جهات الاتصال المدرجة في نهاية الدليل ، وكذلك من خلال نظام جمع المعلومات الوطني.
جرعة مفرطة
ووفقاً للتقديرات الحالية ، فإن الجرعة المميتة من هيدروكلوريد دونيبيزيل بعد تناول واحد في الفئران والجرذان يبلغ 45 مغ / كغ و 32 ملغم / كغم ، على التوالي ، وهو ما يقرب من 225 و 160 مرة أعلى من الجرعة القصوى الموصى بها للإنسان البالغة 10 مغ / كغ / يوم. وأظهرت الحيوانات علامات على التحفيز تعتمد على الجرعة لتحفيز النظام الكوليني ، والتي تضمنت انخفاض في الحركة العفوية ، وضع الجسم ، مشية متذبذبة ، دمعمة ، تشنجات تشنجية ، اكتئاب الجهاز التنفسي ، الترويل ، تقبض الحدقة ، التحزّم ، وانخفاض في درجة حرارة سطح الجسم. لأزمة الكوليني ، التي تتميز بالغثيان الشديد ، القيء ، اللعاب ، التعرق ، بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، اضطراب التنفس ، الاتصال ابسوم وتشنجات. قد يزيد من ضعف العضلات ، والذي يمكن أن يؤدي إلى الوفاة بهزيمة عضلات الجهاز التنفسي.العلاج: كما هو الحال في أي حالة من الجرعة الزائدة ، ينبغي وصف العلاج الداعم العام. يمكن استخدام الأدوية الثلاثية المضادة للكولين ، على سبيل المثال الأتروبين ، كمضاد للجرعات الزائدة من عقار Alzepil ؛. من المستحسن في / في إدخال كبريتات الأتروبين في الجرعات المتزايدة لتحقيق التأثير: أولا ، يتم إعطاء 1-2 ملغم / كغم من IV ، تليها جرعات إضافية ، اعتمادا على الاستجابة السريرية. تم تسجيل ردود الفعل غير النمطية لضغط الدم ومعدل ضربات القلب مع إدخال cholinomimetics أخرى جنبا إلى جنب مع الأدوية المضادة للفطور رباعي الكولين ، على سبيل المثال ، glycopyrrolate. ليس من المعروف ما إذا كان يمكن إزالة هيدروكلوريد إنفبيزيل و / أو مستقلباتها عن طريق الغسيل الكلوي (غسيل الكلى ، الغسيل الكلوي البريتوني ، أو ترشيح الدم).
التفاعل مع أدوية أخرى
Donepezil و / أو منتجاتها الأيضية لا تمنع الأيض من الثيوفيلين ، الوارفارين ، السيميتيدين ، الديجوكسين.لا يؤثر الإعطاء المتزامن للديجوكسين أو السيميتيدين على عملية التمثيل الغذائي لـ donepezil وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن الإنزيمات السيتوكروم P450 - 3A4 ، وإلى حد أقل ، 2D6 تستخدم في عملية التمثيل الغذائي لـ donepezil. Ketoconazole و quinidine ، والتي هي CYP3A4 و CYP2D6 مثبطات ، على التوالي ، وتمنع التمثيل الغذائي donepezil. وبالتالي ، يمكن لهذه المثبطات وغيرها من مثبطات CYP3A4 ، مثل إيتراكونازول وإريثرومايسين ، ومثبطات CYP2D6 ، مثل فلوكستين ، أن تمنع عملية التمثيل الغذائي للماكياج. في المتطوعين الأصحاء ، زاد الكيتوكونازول متوسط تركيز donepezil بنحو 30 ٪. يمكن أن تسبب محفزات إنزيم مثل ريفامبيسين ، الفينيتوين ، كاربامازيبين والايثانول انخفاض في تركيز donepezil. نظرًا لأن درجة مثل هذا الإجراء المثبط أو التحريض غير معروف ، فمن الضروري استخدام مثل هذه العوامل مع تركيبة donepezil بحذر.للتطبيق Dipezil تأثير على نشاط المخدر مع نشاط مضادات الكولين. بالإضافة إلى ذلك ، مع الاستخدام المتزامن لـ donepezil قد يعزز عمل succinylcholine ، مرخيات العضلات الأخرى أو منبهات مستقبلات الكوليني وحاصرات بيتا التي تؤثر على التوصيل القلبي.
تعليمات خاصة
لم يتم تحديد فعالية donepezil في المرضى الذين يعانون من الخرف الشديد من نوع الزهايمر ، وأنواع أخرى من الخرف ، أو ضعف الذاكرة (على سبيل المثال ، مع انخفاض المعرفي ذات الصلة بالعمر). هو مثبط للكولينستراز ، وبالتالي يمكن للدواء أن يعزز استرخاء العضلات سوكسينيل كولين أثناء التخدير.الاضطرابات القلبية الوعائية: مثبطات الكولين ، بسبب عملها الدوائي ، يمكن أن يكون لها تأثيرات متقلبة على معدل ضربات القلب (على سبيل المثال ، تسبب بطء القلب). يجب أن تؤخذ إمكانية مثل هذا الإجراء بعين الاعتبار في حالة SAS أو غيرها من الانتهاكات لتوصيل AV ، على سبيل المثال ، في حالة الحصار العسكري أو الحصار AV.وكان هناك تقارير عن الإغماء ونوبات التشنج. عند فحص مثل هؤلاء المرضى ، ينبغي النظر في إمكانية حدوث حصار في القلب أو توقف طويل في إيقاع الجيوب الأنفية اضطرابات في وظائف الجهاز الهضمي المرضى الذين يعانون من زيادة خطر الإصابة بالقرح ، على سبيل المثال ، لديهم تاريخ من قرحة هضمية أو يتلقون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المصاحبة ، يجب أن يلاحظوا لتحديد أعراض التقرح.ومع ذلك، أظهرت التجارب السريرية للدونيبيزيل، مقارنة مع الدواء الوهمي لم حدوث زيادة القرحة الهضمية أو الجهاز الهضمي krovotecheniy.Mochevydelitelnaya sistemaHolinomimetiki قد يسبب اضطراب في تدفق البول من المثانة، ولكن لم تراع هذه الآثار في التجارب السريرية donepezila.Nevrologicheskie sostoyaniyaSchitaetsya التي تمتلك بعض cholinomimetics الميل لاثارة نوبات متشنجة المعممة. ومع ذلك، قد تكون نوبة الصرع أيضا مظهر من مظاهر Altsgeymera.Holinomimetiki المرض يمكن أن تعزز أو يسبب simptomy.ZNSZNS خارج السبيل الهرمي - ربما تهدد حياتهم اضطراب يتميز ارتفاع الحرارة (الحمى)، وصلابة العضلات، واضطرابات الجهاز العصبي اللاإرادي، وغيرت وعي، وزيادة النشاط في CPK المصل . قد تتضمن الأعراض إضافية ميوغلوبينية (انحلال الربيدات)، وnedostatochnost.Suschestvuyut الكلوي الحاد تقارير نادرة جدا من CSN التنمية المرتبطة استخدام دونيبيزيل، وخاصة في المرضى الذين يتلقون العلاج أيضا ما يصاحب ذلك مع الأدوية المضادة للذهان المريض وضعت علامات وأعراض NMS أو غير المبررة مرتفعة موجود sredstvami.Esli درجة الحرارة دون مظاهر سريرية إضافية ، ينبغي وقف العلاج.الاختلالات الرئوية مثبطات الكولين ، نظرا لعلم الصيدلة مع التأثير البيولوجي ، ينبغي توخي الحذر مع المرضى ، مع تاريخ من الربو أو مرض الانسداد الرئوي. يجب تجنب الإدارة المتزامنة للدواء Alzepil. ومثبطات أستيل أخرى، فضلا عن منبهات أو الخصوم من ضعف الكوليني البيانات sistemy.Tyazheloe pecheniOtsutstvuyut على استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من وظيفة pecheni.Smertnost شديدة في الدراسات السريرية من الأوعية الدموية dementsiiByli أجرت ثلاث تجارب سريرية من 6 أشهر بمشاركة المرضى، والمعايير المناسبة NINDS- AIREN ممكن أو عته الوعائية الوعائية (DM). صممت معايير NINDS-AIREN لتحديد المرضى الذين يعانون من الخرف يمكن أن تكون مرتبطة فقط مع الأسباب الأوعية الدموية واستبعاد المرضى الذين يعانون من الدراسة الأولى Altsgeymera.V المرض، ونسبة الوفيات 2/198 (1٪) في المجموعة التي تلقت العلاج مع هيدروكلوريد دونيبيزيل في جرعة من 5 ملغ، 5/206 (2.4٪) في المجموعة التي تلقت العلاج مع هيدروكلوريد دونيبيزيل في جرعة من 10 ملغ و 7/199 (3.5٪) في المجموعة الثانية.في الدراسة الثانية ، كان معدل الوفاة 4/208 (1.9 ٪) في المجموعة التي تلقت donepezil هيدروكلوريد 5 ملغ ، 3/215 (1.4 ٪) في المجموعة التي تلقت donepezil هيدروكلوريد 10 ملغ و 1/193 (0.5 ٪ ) في المجموعة الثانية. في الدراسة الثالثة ، كان معدل حدوث الوفاة 11/648 (1.7 ٪) في المجموعة التي تلقت donepezil هيدروكلوريد بجرعة 5 ملغ ، و 0/326 (0 ٪) في المجموعة الثانية. كان معدل حدوث الموت في جميع المجموعات التي تتلقى هيدروكلوريد هيدروكلوريد ثلاث مرات أعلى في مرض السكري (1.7٪) منه في المجموعة الثانية (1.1) ، ولكن هذا الفرق لم يكن ذو دلالة إحصائية. حدثت معظم وفيات المرضى الذين يتناولون دواء هيدروكلوريد أو دواء هميدبيزل نتيجة للاضطرابات الوعائية المختلفة التي من المتوقع حدوثها في هذه الفئة من كبار السن الذين يعانون من الآفات الوعائية المصاحبة. لم يكشف تحليل جميع اضطرابات الأوعية الدموية الخطيرة وغير المميتة عن الاختلافات في تواتر حدوثها في المجموعات المتلقية للهيدروكلوريد وهندروكلورايد ، وفي المواد المشتركة لدراسات مرض الزهايمر (ن = 4146) ، وكذلك دراسات مرض الزهايمر نفسها مع إضافة دراسات الخرف الوعائي (مجموع عدد المرضى 6888) كان معدل الوفيات في مجموعات الدواء الوهمي يفوق عدد المجموعات التي عولجت باستخدام هيدروكلوريد donepezil عدديا ، وتأثير ذلك على القدرة على قيادة السيارات والتحكم يؤثر تأثير آليات Donepesil على درجة صغرى أو متوسطة على القدرة على قيادة المركبات والعمل مع الآليات ، ويمكن أن يصاحب الخرف المصاب بمرض الزهايمر نفسه خرقًا للقدرة على القيادة واستخدام المعدات. يجب أن يقرر الطبيب مسألة قدرة المريض المصاب بالخرف من نوع ألزهايمر أثناء إدارته للبدوية على قيادة سيارة أو باستخدام تقنية معقدة بعد تقييم استجابة المريض الفردية للعلاج.
وصفة طبية عطلة
نعم