More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
zaleplon
هيكل
Zaleplon 10 mg المواد المساعدة: ثاني أكسيد السيليكون الغرواني - 1.1 مجم ، كبريتات لوريل الصوديوم - 1.1 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (CI77891 ، E171) - 1.1 مجم ، قرمزي نيلي (CI73015، E132) - 2.2 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 2.2 مجم ، جليسولوز جريزوفولفين - 45 ملغ ، starlac (مونوهيدرات اللاكتوز - 133.7 ملغ ، نشاء الذرة - 23.6 مجم) - 157.3 ملغ. تكوين غطاء كبسولة الجيلاتين: القرمزي النيلي (C.I.73015 ، E132) - 0.0471 ٪ ، وثاني أكسيد التيتانيوم (C.I77891 ، E171) - 1 ٪ ، والجيلاتين - ما يصل إلى 100 ٪. تكوين الجسم من كبسولة الجيلاتين: القرمزي النيلي (C.I.73015 ، E132) - 0.2513 ٪ ، وثاني أكسيد التيتانيوم (C.I78789 ، E171) - 1.5 ٪ ، والجيلاتين - ما يصل إلى 100 ٪.
التأثير الدوائي
نوع من الأدوية pyrazolo-pyrimidine المنومة ، يختلف التركيب الكيميائي من البنزوديازيبينات والأدوية المنومة الأخرى. ترتبط بشكل انتقائي بمستقبلات البنزوديازيبين من النوع 1 (-1). يقلل بشكل ملحوظ من الوقت الكامن للنوم ، ويطيل وقت النوم (في النصف الأول من الليل) ، لا يسبب تغيرات في نسبة مراحل النوم المختلفة. عندما تستخدم في جرعة من 5 ملغ و 10 ملغ لمدة 2-4 أسابيع لا يسبب التسامح الدوائية. وبالإضافة إلى ذلك ، فإنه يحتوي على مهدئ ، واضح قليلا مزيل القلق ، مضاد للتشنج وتأثير ارتخاء العضلات المركزية. إنها تثير مستقبلات البنزوديازيبين () لمجمّعات مستقبلات GABA من النوع A. يؤدي التفاعل مع المستقبلات β إلى اكتشاف القنوات الأيونوفورونية العصبية لأيونات الكلور ، وتطوير فرط الاستقطاب وتعزيز عمليات المنع في الجهاز العصبي المركزي.
الدوائية
الامتصاص بعد الابتلاع ، يتم امتصاصه بشكل سريع وكامل تقريبًا (حوالي 71٪) من القناة الهضمية ، ويتحقق Cmax في الدم بعد ساعة واحدة ، ونتيجة للتمثيل الغذائي النظامي ، يكون التوافر البيولوجي المطلق 30٪. تركيز البلازما يتناسب طرديا مع الجرعة. يمكن تناول الدواء مباشرة بعد تناول وجبة تأخير وقت الوصول إلى Cmax لمدة ساعتين دون التأثير على امتصاص الدواء. توزيع وهو مركب قابل للذوبان الدهون. Vd بعد الحقن في الوريد هو 1.4 ± 0.3 لتر / كغ. تبلغ نسبة ارتباط بروتين البلازما 60٪ (احتمال التفاعل مع أدوية أخرى منخفض جدًا). تفرز في حليب الثدي. الأيض الألدهايد أوكسيديز يشارك في التمثيل الغذائي الأساسي ويؤدي إلى تشكيل 5 oxazaleplon. ويشارك CYP3A4 أيضا في عملية التمثيل الغذائي من zaleplon مع تشكيل dezetil-zaleplon ، والذي بدوره ، بمساعدة aldehyde oxidase يتحول إلى 5-oxo-deethyl-zaleplon.في وقت لاحق ، يتم ربط منتجات الأكسدة مع حمض الجلوكورونيك. جميع الأيضات غير نشطة. عندما تستخدم بجرعات تصل إلى 30 ملغ / يوم ، لا يلاحظ أي تراكم. T1 / 2 zaleplon - حوالي 1 ساعة. الانسحاب في شكل مستقلبات غير نشطة ، بشكل رئيسي مع البول (71٪) والبراز (17٪). تم العثور على ما يصل إلى 57 ٪ من الجرعة المأخوذة في البول كما 5 oxazaleplone أو نواتج الأيض ، و 9 ٪ من الجرعة كما 5-oxo-dezetil-zaleplon أو مستقلباته ، والجزء المتبقي من الجرعة كمستقلات أقل أهمية. بين الأيضات تفرز من خلال الأمعاء ، 5-oxazaleplone يسود. تفرز بسرعة من الجسم. الدوائية في الحالات السريرية الخاصة لا تختلف حركية الدواء لدى المرضى المسنين (بما في ذلك أولئك الذين تزيد أعمارهم عن 75) اختلافاً كبيراً عن المرضى في المرضى الأصغر سناً. لا تختلف الحرائك الدوائية لزاليلون في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي بشكل كبير عن تلك الصحية ، على الرغم من أن مستوى الأيضات غير النشطة أعلى.
شهادة
- أشكال حادة من اضطرابات النوم (صعوبة في النوم) ، مما يؤدي إلى الإرهاق المفرط ، مما يعوق النشاط اليومي ويقلل من الأداء.
موانع
- فشل الكبد الحاد. - متلازمة توقف التنفس أثناء النوم ؛ - قصور رئوي حاد. - الوهن العضلي الشديد. - الحمل - فترة الرضاعة - عمر الأطفال والمراهقين حتى سن 18 عامًا ؛ - فرط الحساسية للدواء. مع الرعاية المقررة للقصور الرئوي المزمن والكبد و / أو الفشل الكلوي ، وإدمان الكحول المزمن ، واعتماد المخدرات (بما في ذلك التاريخ) ، مع الاكتئاب.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان هذا الدواء في فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية). عند وصف الدواء للنساء في سن الإنجاب ، يجب تحذير المرضى حول ضرورة استشارة الطبيب فورًا في حالة الحمل أو عند التخطيط للحمل. في حالة استخدام zaleplon في الثلث الثالث من الحمل أو عند استخدام الدواء في جرعات عالية من المخدرات أثناء الولادة في حديثي الولادة ، قد تنخفض درجة حرارة الجسم ، نقص التوتر العضلي ، وقصور التنفس المعتدل نتيجة للعمل الدوائي للدواء.المواليد الجدد الذين تناولت أمهاتهم البنزوديازيبين بانتظام أو دواء يشبه البنزوديازيبين في الأسابيع الأخيرة من الحمل قد يتطور لديهم الاعتماد الجسدي وخطر أعراض الانسحاب.
الجرعة والإعطاء
يجب ألا تتجاوز مدة العلاج أسبوعين. يجب أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم فقط قبل الذهاب إلى الفراش ، بعد ساعتين من تناول الوجبة ، أو بعد أن يشعر المريض أنه لا يستطيع النوم. الجرعة الموصى بها للبالغين هي 10 ملغ. الحد الأقصى للجرعة اليومية 10 ملغ (يجب تحذير المريض من مخاطر تلقي جرعة متكررة خلال ليلة واحدة). المرضى المسنين يوصف الدواء بجرعة 5 ملغ (بسبب زيادة الحساسية للحبوب المنومة). مع القصور الكبدي الخفيف والمعتدل ، فإن الجرعة اليومية هي 5 ملغ (بسبب تأخر القضاء من الجسم). في حالة الفشل الكلوي ، ليست هناك حاجة لجرعات خفيفة ومتوسطة. بيانات عن سلامة الدواء في الفشل الكلوي غائبة بشدة. لم يتم تأسيس سلامة الدواء في الأطفال دون سن 18 عاما ، وبالتالي ، لا يتم وصفها المرضى في هذه الفئة العمرية zaleplon.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضمي: ألم في البطن والغثيان والقيء والإسهال. على جزء من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: في معظم الأحيان - الصداع ، والضعف ، وزيادة النعاس ، والدوخة ، وفقدان الذاكرة التقدمية (يرافقه اضطرابات سلوكية) ، والاكتئاب. ردود الفعل المتناقضة والعقلية (الأكثر شيوعا في المرضى المسنين): القلق ، والتهيج ، والعدوانية ، وتشوش الحس ، ونوبات الغضب ، والكوابيس ، والهلوسة ، والذهان ، واضطرابات سلوكية ؛ تطوير الاعتماد الجسدي مع أعراض الانسحاب حتى عند استخدامه في الجرعات العلاجية (ظهور الأعراض الأولية لاضطراب النوم في شكل أكثر حدة ، وكذلك تغيير في المزاج والقلق والقلق) ؛ متلازمة الانسحاب (الصداع ، ألم عضلي ، التهيج ، الارتباك) ؛ تطوير الإدمان مما يؤدي إلى تعاطي المخدرات ؛ ترنح ، رعشة ، تهيج ، اضطرابات التصور.في الحالات الشديدة: العدوان التلقائي ، نزع السمع ، فقدان السمع ، زيادة التفاعل مع الضوء ، المنبهات الصوتية والمادية ، نوبات الصرع. ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، حكة.
جرعة مفرطة
هناك القليل من البيانات حول جرعة زائدة حادة من المخدرات. لم يتم قياس تركيز zaleplon في الدم أثناء الجرعة الزائدة. مثل غيرها من البنزوديازيبينات والأدوية التي تشبه البنزوديازيبين ، فإن الجرعة الزائدة لا تسبب ظروفًا مهددة للحياة إذا لم يتم أخذ زاليون مع أدوية أخرى تقلل الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك مع الإيثانول). في حالة الجرعة الزائدة ، يجب ألا ننسى أبدا إمكانية التسمم المشترك. الأعراض: علامات اكتئاب الجهاز العصبي المركزي ، يتجلى في النعاس حتى غيبوبة. مع جرعة زائدة من النعاس المعتدل، الارتباك، الخمول؛ في حالات أكثر حدة - الرنح ، وخفض ضغط الدم ، والفشل التنفسي ، وأقل غيبوبة في كثير من الأحيان (في حالات نادرة جدا مع نتائج مميتة). العلاج: وفقا للدراسات قبل السريرية ، flumazenil هو مضاد zaleplon ، على الرغم من أن الدراسات السريرية لا تؤكد فعالية فلومازينيل في جرعة زائدة من Andante. يمكن استخدام Flumazenil كترياق. إذا كان المريض واعيًا ، فيجب أن يحدث القيء خلال الساعة الأولى بعد تناول الدواء. إذا كان المريض فاقدًا للوعي ، قم بإجراء غسيل المعدة ، عيّن الفحم المنشط. يتم رصد نشاط القلب والجهاز التنفسي في وحدة العناية المركزة.
التفاعل مع أدوية أخرى
إن المدخول المتزامن للأدوية المحتوية على الإيثانول أو الإيثانول يعزز التأثير المهدئ لـ zaleplon. الاستخدام المتزامن لمضادات الذهان (مضادات الذهان) ، المنومات الأخرى ، مزيلات القلق ، المهدئات ، مضادات الاكتئاب ، الأدوية المضادة للصرع ، مضادات الهيستامين ، عقاقير التخدير ، المسكنات الأفيونية تقود إلى زيادة العمل المهدئ من glaplone. مع الاستخدام المتزامن مع المسكنات الأفيونية ، فإن التأثير المهيب لهذا الأخير ، مما يؤدي إلى تطوير الاعتماد على المخدرات ، هو ممكن. مع الاستخدام المتزامن للسيميتيدين (مثبط الألدهيد أوكسيديز و CYP3A4) يزيد من تركيز zaleplona في البلازما بنسبة 85 ٪.مع الاستخدام المتزامن لمثبطات انتقائية من CYP3A4 (الكيتوكونازول ، الإريثروميسين) زيادة تركيز zaleplon في البلازما وزيادة تأثير مهدئ (عند استخدام هذه المجموعة ، قد يكون من الضروري في بعض الأحيان لضبط جرعة من galeplon). مع الاستخدام المتزامن لمحرضات CYP3A4 (ريفامبيسين ، كاربامازيبين ، مشتقات الفينوباربيتال) يمكن أن تقلل من فعالية gluplone بنسبة 25 ٪. مع الاستخدام المتزامن ، لا يؤثر zaleplon على الديناميكيات الدوائية والحركية من الديجوكسين والوارفارين (لا يلزم تعديل جرعة هذه الأدوية). لم يتم اكتشاف تفاعلات ايبوبروفين مع zaleplon.
تعليمات خاصة
يجب تحذير المريض من أن الدواء غير مخصص للعلاج على المدى الطويل وإمكانية تطور متلازمة الانسحاب بعد انتهاء استخدام عقار Andante. يجب أن يكون مسار الدواء قصيرًا وعلى أي حال لا يتجاوز 2 أسابيع. من الممكن إطالة مدة العلاج فقط بعد إجراء فحص سريري شامل للمريض. يمكن وصف الدواء للمرضى المسنين (بما في ذلك أكثر من 75 سنة). يمكن أن يكون اضطراب النوم نتيجة للأمراض (بما في ذلك الأمراض العقلية). إذا ، بعد الاستخدام على المدى القصير من المخدرات Andante ، لا يعود النوم إلى الوضع الطبيعي أو اضطرابات النوم ، يجب إعادة تقييم الوضع السريري. إذا استيقظ المريض بعد منتصف الليل بقليل (بسبب T1 / 2 القصير من Glaplon) ، فقد يكون من الضروري وصف دواء آخر له مدة أطول T1 / 2. يجب تحذير المرضى من الحاجة إلى استخدام ما لا يزيد عن كبسولة واحدة خلال الليل. قد يقترن قبول البنزوديازيبينات والأدوية قصيرة المفعول مثل البنزوديازيبين لعدة أسابيع من خلال انخفاض في تأثير المنومة. قبول البنزوديازيبينات والأدوية البنزوديازيبين يمكن أن يؤدي إلى تطوير الاعتماد البدني والعقلي ، واحتمال حدوث زيادة عند استخدامه في جرعات عالية ، مع العلاج على المدى الطويل ، وإدمان الكحول المزمن والاعتماد على المخدرات في تاريخ المريض. مع الاعتماد الجسدي المتشكل ، يؤدي الانسحاب المفاجئ للعقار إلى ظهور أعراض الانسحاب: صداع ، وألم عضلي ، وقلق واضح ، وتوتر شديد وتهيج ، اضطراب نفسي ، ارتباك.في الحالات الشديدة ، العدوان التلقائي ، نزع السمع ، فقدان السمع ، تنمل في الأطراف ، زيادة الاستجابة للضوء ، المنبهات السليمة والمادية ، الهلوسة والنوبات الصرعية ممكنة. بعد التوقف عن استخدام البنزوديازيبينات والأدوية الشبيهة بالبنزوديازيبين ، قد تظهر أعراض عابرة أكثر وضوحًا للأرق (متلازمة الانسحاب) ، وتكون أكثر وضوحًا من بداية العلاج. في الوقت نفسه ، يمكن تطوير الظواهر الأخرى ذات الصلة (تغيير المزاج ، القلق ، اضطراب النوم أو القلق). البنزوديازيبينات والأدوية الشبيهة بالبنزوديازيبين يمكن أن تتسبب في تطور فقدان الذاكرة التقدمي وإعاقة الوظائف النفسية الحركية. من أجل تجنب تطور هذه الأعراض ، ينبغي أن يؤخذ الدواء فقط في حالة عندما يكون لدى المريض إمكانية النوم المستمر ، على الأقل في غضون 4 ساعات بعد تناول الدواء. يجب إيقاف علاج زاليبلون في حالة ظهور استثارة متزايدة ، والتهيج ، والعدوانية ، واضطرابات الإدراك ، والكوابيس ، والهلوسة ، والاضطرابات الذهانية ، وخاصة الاضطرابات السلوكية. من المرجح أن يصاب الأطفال والمسنون بهذه الأعراض. ليس المقصود من المخدرات لعلاج الاكتئاب و / أو القلق ، كما يمكن استخدامها لتنفيذ نوايا الانتحار ، وغالبا ما تصاحب الاضطرابات الاكتئابية. للمرضى الذين يعانون من الاكتئاب ، يمكن وصف الدواء في جرعة الحد الأدنى من أجل تجنب جرعة زائدة واعية. لا ينصح بوصف الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور شديد في الكبد بسبب خطر الإصابة بالتهاب الدماغ. في حالة عدم تحمل اللاكتوز ، تجدر الإشارة إلى أن تكوين كبسولة تحتوي على 5 ملغ من glaplone يشمل 67 ملغ من اللاكتوز ، و 10 ملغ -134 ملغ. التأثير على القدرة على قيادة السيارات وآليات التحكم خلال فترة استخدام الدواء ، من الضروري الامتناع عن قيادة المركبات الآلية والانخراط في الأنشطة التي تتطلب تركيزًا عالٍ من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحسية ، التخدير ، فقدان الذاكرة ، فقدان التركيز والقوة العضلية يؤثر سلبا على قدرة هذه الأنشطة.
وصفة طبية عطلة
نعم