More info
有効成分
ザレプロン
構成
Zaleplon 10mg補助物質：コロイド状二酸化ケイ素1.1mg、ラウリル硫酸ナトリウム1.1mg、二酸化チタン（CI77891、E171）1.1mg、インジゴカルミン（CI73015、E132）2.2mg、ステアリン酸マグネシウム2.2mg、微結晶セルローススターラック（乳糖一水和物133.7mg、トウモロコシデンプン23.6mg）157.3mg。ゼラチンカプセルの蓋の組成：インジゴカルミン（C.I.73015、E132）-0.0471％、二酸化チタン（C.I.77891、E171）-1％、ゼラチン-100％。ゼラチンカプセル体の組成：インジゴカルミン（C.I.73015、E132）-0.2513％、二酸化チタン（C.I.77891、E171）-1.5％、ゼラチン-100％。
薬理効果
催眠薬ピラゾロピリミジンタイプ、化学構造はベンゾジアゼピンや他の催眠薬とは異なります。タイプ1（-1）のベンゾジアゼピン受容体に選択的に結合する。大幅に睡眠の潜伏時間を減少させ、睡眠の時間を延長し（夜の前半に）、睡眠の異なる段階の比率の変化を引き起こさない。 5mgおよび10mgの用量で2〜4週間使用した場合、薬理耐性は生じない。さらに、鎮静作用、わずかに顕著な抗不安薬、抗けいれん薬および中心筋弛緩作用を有する。 β-受容体との相互作用は、塩素イオンのニューロンイオノフォームチャネルの発見、過分極の発達、およびCNSにおける阻害プロセスの増強をもたらす。
薬物動態
吸収摂取後、胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収され（約71％）、血液中のCmaxは1時間後に達成される。全身代謝の結果、絶対バイオアベイラビリティは30％である。血漿濃度は用量に正比例する。食事の直後に薬物を服用すると、薬物の吸収性に影響を与えずに2時間Cmaxに達するまでの時間を遅らせることができる。分布脂溶性化合物です。静脈注射後のVdは1.4±0.3 l / kgである。血漿タンパク質結合は約60％である（他の薬物との相互作用の確率は非常に低い）。母乳中に排泄される。代謝アルデヒドオキシダーゼは、一次代謝に関与し、5-オキサザレロンの形成をもたらす。 CYP3A4はまた、アルデヒドオキシダーゼの助けを借りて、デゼチル - ザレプロンの形成を伴うザレプロンの代謝にも関与し、アルデヒドオキシダーゼは5-オキソ - デエチル - ザレプロンに変わる。続いて、酸化生成物をグルクロン酸と結合させる。全ての代謝産物は不活性である。最大30mg /日の用量で使用される場合、蓄積は観察されない。 T1 / 2ザレプロン - 約1時間。主に尿（71％）および糞便（17％）で不活性代謝物の形態で取り出される。服用量の57％が5-オキサザクレプチンまたはその代謝産物として尿中に、5-オキソ - デゼチル - ザレプロンまたはその代謝産物の9％が投与され、用量の残りの部分はそれほど重要でない代謝産物として見出される。腸を通って排出される代謝産物のうち、5-オキサザレプロンが優勢である。体から速やかに排泄されます。特別な臨床状況における薬物動態高齢患者（75歳以上の患者を含む）における薬物動態は、若年患者の薬物動態と大きく異ならない。腎不全の患者におけるザレプロンの薬物動態は、不活性な代謝産物のレベルがより高いものの、健康なものと有意に異ならない。
適応症
- 重度の睡眠障害（眠りにくい）、過度の疲労、日常活動の妨げ、パフォーマンスの低下。
禁忌
- 重度の肝不全; - 睡眠時無呼吸症候群; - 重度の肺機能不全; - 重症重症筋無力症; - 妊娠; - 授乳期間; - 18歳までの子供と十代の若者 - 薬物に対する過敏症。慢性の肺機能不全、肝臓および/または腎不全、慢性的なアルコール依存症、薬剤依存症（病歴を含む）、うつ病に注意が必要です。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬剤は、妊娠および授乳（母乳育児）において禁忌である。妊娠期の女性に薬を処方する際には、受胎の際や妊娠を計画する際に、すぐに医者に相談する必要性について患者に警告する必要があります。妊娠3ヵ月目にザレプロンを使用する場合や、新生児の出産中に高用量の薬物を使用する場合、低体温、筋肉低血圧、薬物の薬理作用の結果としての中程度の呼吸不全が発症することがあります。母親がベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様薬物を妊娠の最後の週に定期的に服用した新生児は、肉体的依存および離脱症状のリスクを生じる可能性がある。
投与量および投与
治療期間は2週間を超えてはならない。薬剤は、就寝直前、食事の2時間後、または患者が眠れないと感じた後に経口的に服用するべきである。成人の推奨用量は10mgです。 1日の最大投与量は10mgです（患者は1夜以内に反復投与の危険性について警告しなければなりません）。高齢者の患者は、5mgの用量で処方されている（睡眠薬に対する感受性が高いため）。軽度および中等度の肝不全では、1日量は5mg（体内からの排出が遅れているため）です。腎不全の場合、軽度および適度な用量は必要とされない。腎不全における薬物の安全性に関するデータは厳重に存在しない。 18歳未満の小児におけるこの薬の安全性は確立されていないため、この年齢群の患者はザレプロンを処方されていない。
副作用
消化器系：腹痛、吐き気、嘔吐、下痢。中枢神経系および末梢神経系の部分では、最も頻繁に - 頭痛、衰弱、眠気の増加、めまい、前向き健忘（行動障害を伴う）、うつ病;嫌悪感、過敏性、攻撃性、感覚異常、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動障害などの奇異性反応や精神反応（最も一般的には高齢者の患者）治療用量（初期症状の出現がより重度の形態で現れ、気分、不安、不安の変化）で使用されても離脱症状を伴う身体依存の発達;離脱症候群（頭痛、筋肉痛、過敏性、混乱）;薬物乱用に至る中毒発症;振戦、振戦、過敏性、知覚の障害。重度の場合：自己侵略、非個人化、難聴、光、音および物理的刺激に対する反応の増加、てんかん発作。アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ。
過剰摂取
薬物の急性過量に関するデータはほとんどない。過量投与中の血液中のザレプロンの濃度は測定されなかった。他のベンゾジアゼピン系薬剤やベンゾジアゼピン様薬剤と同様に、ザレプロンが中枢神経系（エタノールを含む）を抑制する他の薬剤と併用されないと、過量投与は生命を脅かすことはない。過剰摂取の場合は、中毒の可能性について決して忘れてはいけません。症状：CNSうつ病の徴候、昏睡状態に至るまで眠気に直面する。軽度の眠気、混乱、嗜眠を過度に受けている。より重篤な症例では - 運動失調、血圧低下、呼吸不全、昏睡の頻度が低い（非常にまれなケースでは致命的な結果）。治療：前臨床試験によれば、フルマゼニルはザレプロン拮抗薬であるが、臨床試験では、アンマンテの過量投与でのフルマゼニルの有効性は確認されていない。フルマゼニルは解毒剤として使用することができる。患者が意識がある場合は、服用後1時間以内に嘔吐を引き起こすべきである。患者が意識がない場合は、胃洗浄を行い、活性炭を指定してください。心臓および呼吸活動のモニタリングは、ICUで実施される。
他の薬との相互作用
エタノールまたはエタノール含有薬物の同時摂取は、ザレプロンの鎮静効果を高める。抗精神病薬（神経弛緩薬）、他の催眠薬、抗不安薬、鎮静薬、抗うつ薬、抗てんかん薬、抗ヒスタミン剤、麻酔薬、オピオイド鎮痛薬の同時使用は、グアプロプンの鎮静作用の増加をもたらす。オピオイド鎮痛薬と同時に使用することにより、薬物依存の発症をもたらす後者の陶酔効果が可能になる。シメチジン（アルデヒドオキシダーゼ阻害剤およびCYP3A4）の同時使用により、血漿中のザレプロンの濃度を85％増加させる。CYP3A4（ケトコナゾール、エリスロマイシン）の選択的インヒビターを同時に使用すると、血漿中のザレプロンの濃度が上昇し、その鎮静効果が増す（この組み合わせを使用する場合、ザレプローンの用量を調整する必要があることがある）。 CYP3A4（リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール誘導体）の誘導物質を同時に使用することにより、グルコン酸の有効性を25％低下させることができる。同時に使用すると、ザレプロンはジゴキシンとワルファリンの薬力学および薬物動態に影響を及ぼさない（これらの薬物の用量調整は必要ない）。イブプロフェンとザレプロンとの相互作用は検出されなかった。
注意事項
患者は、長期間の治療を目的としたものではなく、Andante薬の使用終了後に禁断症状の発症の可能性があることを警告しなければならない。薬の経過は短く、いかなる場合でも2週間を超えてはならない。患者の徹底的な臨床検査の後にのみ治療を延長することが可能である。この薬剤は、高齢患者（75歳以上を含む）に処方することができる。睡眠障害は、病気（精神病を含む）の結果である可能性があります。薬物アンダンテを短期間使用した後、睡眠が正常に戻らず、睡眠障害が進行した場合、臨床状況を再評価する必要があります。真夜中（GlaplonのT1 / 2が短いため）の直後に患者が目を覚ますと、より長いT1 / 2の別の薬剤を処方する必要があるかもしれません。一晩に1カプセルを使用する必要性について患者に警告する必要があります。ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様の短時間作用型薬物の数週間の受け入れは、催眠効果の低下を伴い得る。ベンゾジアゼピン系薬剤とベンゾジアゼピン系薬剤の受容は、高用量で使用された場合、長期療法、慢性アルコール中毒および患者の病歴における薬物依存との可能性が高まる身体的および精神依存性の発達につながる可能性がある。身体的依存が形成されると、急激な薬物の離脱は、離脱症状（頭痛、筋肉痛、顕著な不安、緊張と興奮性の上昇、精神運動の混乱、混乱）の発症をもたらす。重症の場合、可能autoaggression、離人症、難聴、四肢の感覚異常では、視覚的、聴覚的および物理的刺激、幻覚や発作に対する反応を増加させました。ベンゾジアゼピンと薬の中止が一時benzodiazepinopodobnyhと治療開始時よりも顕著で発生することがあり後、不眠の症状（撤退）。その他の関連現象（気分、不安、睡眠障害や不安の変化）の可能な発展に伴い。 Benzodiazepinopodobnyhのベンゾジアゼピンと薬は前向性健忘と障害精神運動機能の発達を引き起こす可能性があります。患者が連続睡眠の可能性を持っているときに、これらの症状の進行を回避するために、薬剤は、薬剤を受け取った後、少なくとも4時間、だけ取られるべきです。ザレプロンの治療は、特に増加興奮、神経過敏、攻撃性、知覚の障害、悪夢、幻覚、精神病性障害、行動障害が発生した場合に中止すべきです。小児および高齢の患者は、これらの症状を発症する可能性が最も高い。この薬物は、うつ病および/または不安を治療するためのものではない。しばしば抑うつ障害に付随する自殺企図を実施するために使用することができる。うつ病患者では、意識的な過量を避けるために最低限の用量で処方することができます。脳症のリスクのために重度の肝不全の患者に薬を処方することは推奨されません。乳糖不耐症は、ザレプロン5mgを含むカプセルの構造は、乳糖67mgの、10mgの-134 MGを含むことに留意すべきである場合。薬の期間では車両や管理メカニズムを駆動する能力への影響があるため、精神運動反応の高濃度と速度を必要とする自動車やスポーツ活動を駆動控える必要があります鎮静、記憶喪失、集中力および筋力の喪失は、そのような活動の能力に悪影響を与える。
処方箋
はい