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Wirkstoffe
Zaleplon
Zusammensetzung
Zaleplon 10 mg Hilfssubstanzen: Kolloidales Siliciumdioxid - 1,1 mg, Natriumlaurylsulfat - 1,1 mg, Titandioxid (CI77891, E171) - 1,1 mg, Indigo Carmin (CI73015, E132) - 2,2 mg, Magnesiumstearat - 2,2 mg mikrokristalline Cellulose - 45 mg, starlac (Lactosemonohydrat - 133,7 mg, Maisstärke - 23,6 mg) - 157,3 mg. Die Zusammensetzung des Deckels der Gelatinekapsel: Indigocarmin (C.I.73015, E132) - 0.0471%, Titandioxid (C.I.77891, E171) - 1%, Gelatine - bis zu 100%. Die Zusammensetzung des Körpers der Gelatinekapsel: Indigocarmin (C.I.73015, E132) - 0,2513%, Titandioxid (C.I.77891, E171) - 1,5%, Gelatine - bis zu 100%.
Pharmakologische Wirkung
Hypnotikum Pyrazolo-Pyrimidin-Typ, die chemische Struktur unterscheidet sich von Benzodiazepinen und anderen hypnotischen Medikamenten. Bindet selektiv an Benzodiazepinrezeptoren vom Typ 1 (-1). Deutlich reduziert die latente Einschlafzeit, verlängert die Schlafzeit (in der ersten Hälfte der Nacht), verursacht keine Änderungen im Verhältnis der verschiedenen Schlafphasen. Bei Anwendung in einer Dosis von 5 mg und 10 mg für 2-4 Wochen führt dies nicht zu pharmakologischer Toleranz. Darüber hinaus hat es eine beruhigende, leicht ausgeprägte anxiolytische, antikonvulsive und zentrale Muskelrelaxanz. Es regt Benzodiazepin-Rezeptoren () von GABA-Typ-A-Rezeptorkomplexen an und führt zur Entdeckung neuronaler Ionoformkanäle für Chlorionen, zur Entwicklung von Hyperpolarisierung und zur Verstärkung von Inhibierungsprozessen im ZNS.
Pharmakokinetik
Resorption Nach der Einnahme wird es schnell und nahezu vollständig (etwa 71%) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, die Cmax im Blut wird nach 1 h erreicht. Als Folge des systemischen Stoffwechsels beträgt die absolute Bioverfügbarkeit 30%. Die Plasmakonzentration ist direkt proportional zur Dosis. Die Einnahme des Arzneimittels direkt nach einer Mahlzeit kann die Zeit bis zum Erreichen von Cmax um 2 Stunden verzögern, ohne die Absorbierbarkeit des Arzneimittels zu beeinträchtigen. Verteilung Es ist eine fettlösliche Verbindung. Vd nach intravenöser Injektion beträgt 1,4 ± 0,3 l / kg. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 60% (die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Medikamenten ist sehr gering). Es wird in die Muttermilch ausgeschieden. Metabolismus Aldehydoxidase ist am Primärstoffwechsel beteiligt und führt zur Bildung von 5-Oxazaleplon. CYP3A4 ist auch am Metabolismus von Zaleplon unter Bildung von Dezetil-Zaleplon beteiligt, das wiederum mit Hilfe der Aldehyd-Oxidase zu 5-Oxo-Deethyl-Zaleplon wird.Anschließend werden die Oxidationsprodukte mit Glucuronsäure konjugiert. Alle Metaboliten sind inaktiv. Bei Anwendung in Dosierungen bis zu 30 mg / Tag wird keine Akkumulation beobachtet. T1 / 2 Zaleplon - ca. 1 Std. Entzug In Form inaktiver Metaboliten, hauptsächlich mit Urin (71%) und Fäkalien (17%). Bis zu 57% der Dosis werden im Urin als 5-Oxazaleplon oder seinen Metaboliten gefunden, 9% der Dosis als 5-Oxo-Dezetil-Zaleplon oder seinen Metaboliten, der verbleibende Teil der Dosis als weniger signifikante Metaboliten. Unter den durch den Darm ausgeschiedenen Metaboliten herrscht 5-Oxazaleplon vor. Schnell aus dem Körper ausgeschieden. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Die Pharmakokinetik bei älteren Patienten (einschließlich über 75-jähriger) unterscheidet sich nicht signifikant von denen bei jüngeren Patienten. Die Pharmakokinetik von Zaleplon bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterscheidet sich nicht signifikant von der von gesunden, obwohl der Gehalt an inaktiven Metaboliten höher ist.
Hinweise
- schwere Formen der Schlafstörung (Schlafstörungen), die zu übermäßiger Ermüdung führen, die tägliche Aktivität behindern und die Leistungsfähigkeit beeinträchtigen.
Gegenanzeigen
- schweres Leberversagen; - Schlafapnoe-Syndrom; - schwere Lungeninsuffizienz; - schwere Myasthenia gravis; - Schwangerschaft - Stillzeit; - Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre; - Überempfindlichkeit gegen das Medikament. Mit Sorgfalt bei chronischer Lungeninsuffizienz, Leber- und / oder Nierenversagen, chronischem Alkoholismus, Drogenabhängigkeit (einschließlich Anamnese) und Depressionen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) kontraindiziert. Bei der Verschreibung des Arzneimittels an Frauen im gebärfähigen Alter sollten die Patienten darauf hingewiesen werden, dass im Falle einer Empfängnis oder bei der Planung einer Schwangerschaft sofort ein Arzt konsultiert werden muss. Im Falle der Anwendung von Zaleplon im dritten Trimenon der Schwangerschaft oder bei Verwendung des Arzneimittels in hohen Dosen des Arzneimittels während der Geburt eines Neugeborenen kann es zu einer Hypothermie, Muskelhypotonie und einem mäßigen Atemversagen infolge der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels kommen.Neugeborene, deren Mütter in den letzten Schwangerschaftswochen regelmäßig Benzodiazepin oder ein Benzodiazepin-ähnliches Medikament eingenommen haben, können körperliche Abhängigkeit und das Risiko von Entzugserscheinungen entwickeln.
Dosierung und Verabreichung
Die Therapiedauer sollte 2 Wochen nicht überschreiten. Das Medikament sollte kurz vor dem Zubettgehen, 2 Stunden nach einer Mahlzeit oder nachdem der Patient das Gefühl hat, dass er nicht einschlafen kann, oral eingenommen werden. Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 10 mg. Die maximale Tagesdosis von 10 mg (der Patient muss vor den Gefahren einer wiederholten Dosis innerhalb einer Nacht gewarnt werden). Bei älteren Patienten wird das Medikament in einer Dosis von 5 mg verordnet (aufgrund einer höheren Empfindlichkeit gegenüber Schlaftabletten). Bei leichter und mäßiger Leberinsuffizienz beträgt die tägliche Dosis 5 mg (aufgrund einer verzögerten Ausscheidung aus dem Körper). Bei Nierenversagen sind keine milden und mäßigen Dosen erforderlich. Daten zur Sicherheit des Arzneimittels bei Nierenversagen fehlen stark. Die Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern unter 18 Jahren ist nicht belegt, daher werden Patienten dieser Altersgruppe kein Zaleplon verschrieben.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Verdauungssystems: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Seitens des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: am häufigsten - Kopfschmerzen, Schwäche, erhöhte Schläfrigkeit, Schwindel, anterograde Amnesie (begleitet von Verhaltensstörungen), Depression; paradoxe und psychische Reaktionen (am häufigsten bei älteren Patienten): Angstzustände, Reizbarkeit, Aggressivität, Parästhesien, Wutanfälle, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, Verhaltensstörungen; Entwicklung der körperlichen Abhängigkeit mit Entzugssymptomen auch bei therapeutischen Dosen (Auftreten der ersten Symptome einer Schlafstörung in schwererer Form sowie Stimmungsumschwung, Angstzustände, Angstzustände); Entzugssyndrom (Kopfschmerzen, Myalgie, Reizbarkeit, Verwirrung); Suchtentwicklung, die zu Drogenmissbrauch führt; Ataxie, Tremor, Reizbarkeit, Wahrnehmungsstörungen.In schweren Fällen: Autoaggression, Depersonalisierung, Hörverlust, verstärkte Reaktion auf Licht, Geräusche und körperliche Reize, epileptische Anfälle. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.
Überdosis
Es gibt nur wenige Daten zur akuten Überdosis des Arzneimittels. Die Konzentration von Zaleplon im Blut während einer Überdosierung wurde nicht gemessen. Wie bei anderen Benzodiazepinen und benzodiazepinähnlichen Medikamenten führt eine Überdosierung nicht zu lebensbedrohlichen Zuständen, wenn Zaleplon nicht zusammen mit anderen Medikamenten eingenommen wird, die das zentrale Nervensystem (einschließlich Ethanol) beeinträchtigen. Bei einer Überdosierung sollten Sie niemals die Möglichkeit einer kombinierten Vergiftung vergessen. Symptome: Anzeichen einer ZNS-Depression, die sich in Müdigkeit bis zum Koma manifestieren. Mit einer Überdosis leichter Müdigkeit, Verwirrung, Lethargie; in schwereren Fällen - Ataxie, Blutdrucksenkung, Atemstillstand, seltener Koma (in sehr seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang). Behandlung: Laut präklinischen Studien ist Flumazenil ein Zaleplon-Antagonist, obwohl klinische Studien die Wirksamkeit von Flumazenil bei einer Überdosis von Andante nicht bestätigen. Flumazenil kann als Gegenmittel verwendet werden. Wenn der Patient bei Bewusstsein ist, sollte in der ersten Stunde nach der Einnahme des Medikaments Erbrechen ausgelöst werden. Wenn der Patient bewusstlos ist, führen Sie eine Magenspülung durch, ernennen Sie Aktivkohle. Die Überwachung der Herz- und Atmungsaktivität wird auf der Intensivstation durchgeführt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die gleichzeitige Einnahme von Ethanol oder ethanolhaltigen Medikamenten verstärkt die beruhigende Wirkung von Zaleplon. Die gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika (Neuroleptika), anderen Hypnotika, Anxiolytika, Beruhigungsmitteln, Antidepressiva, Antiepileptika, Antihistaminika, Anästhesiemitteln, Opioid-Analgetika führt zu einer erhöhten sedativen Wirkung von Glaplon. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Opioid-Analgetika ist die euphorische Wirkung der letzteren, die zur Entwicklung einer Drogenabhängigkeit führt, möglich. Bei gleichzeitiger Anwendung von Cimetidin (Aldehydoxidase-Inhibitor und CYP3A4) erhöht sich die Konzentration von Zaleplona im Plasma um 85%.Bei gleichzeitiger Anwendung selektiver CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin) erhöht sich die Konzentration von Zaleplon im Plasma und die sedierende Wirkung (bei Verwendung dieser Kombination kann es erforderlich sein, die Galeplon-Dosis anzupassen). Bei gleichzeitiger Verwendung von Induktoren von CYP3A4 (Rifampicin, Carbamazepin, Derivate von Phenobarbital) kann die Wirksamkeit von Slauplon um 25% reduziert werden. Bei gleichzeitiger Anwendung beeinflusst Zaleplon die Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin nicht (eine Dosisanpassung dieser Arzneimittel ist nicht erforderlich). Ibuprofen-Wechselwirkungen mit Zaleplon nicht nachgewiesen.
Besondere Anweisungen
Der Patient muss darauf hingewiesen werden, dass das Medikament nicht für eine Langzeittherapie vorgesehen ist und dass nach dem Ende des Drogenkonsums Andante die Möglichkeit eines Entzugssyndroms besteht. Der Verlauf des Medikaments sollte kurz sein und auf keinen Fall 2 Wochen überschreiten. Es ist möglich, die Behandlung nur nach einer gründlichen klinischen Untersuchung des Patienten zu verlängern. Das Medikament kann älteren Patienten (einschließlich über 75 Jahren) verschrieben werden. Schlafstörungen können die Folge von Krankheiten sein (einschließlich psychischer Erkrankungen). Wenn nach kurzzeitiger Einnahme des Medikaments Andante der Schlaf nicht wieder normal wird oder die Schlafstörung fortschreitet, sollte die klinische Situation neu bewertet werden. Wenn der Patient kurz nach Mitternacht aufwacht (aufgrund des kurzen T1 / 2 von Glaplon), muss möglicherweise ein anderes Medikament mit einem längeren T1 / 2 verschrieben werden. Die Patienten sollten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, pro Nacht nicht mehr als 1 Kapsel zu verwenden. Die Aufnahme von Benzodiazepinen und benzodiazepinähnlichen Medikamenten mit kurzer Wirkdauer über mehrere Wochen kann mit einer Abnahme der hypnotischen Wirkung einhergehen. Die Akzeptanz von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-Medikamenten kann zur Entwicklung einer körperlichen und psychischen Abhängigkeit führen, deren Wahrscheinlichkeit steigt, wenn sie in hohen Dosen verwendet wird, bei Langzeittherapie, chronischem Alkoholismus und Drogenabhängigkeit in der Krankengeschichte des Patienten. Bei einer gebildeten körperlichen Abhängigkeit führt der abrupte Abzug des Arzneimittels zur Entwicklung von Entzugserscheinungen: Kopfschmerzen, Myalgie, ausgeprägte Angstzustände, erhöhte Anspannung und Reizbarkeit, psychomotorische Unruhe, Verwirrung.In schweren Fällen sind Autoaggression, Depersonalisierung, Hörverlust, Parästhesien in den Extremitäten, eine verstärkte Reaktion auf Licht, Geräusche und körperliche Reize, Halluzinationen und epileptische Anfälle möglich. Nach Beendigung der Anwendung von Benzodiazepinen und benzodiazepinähnlichen Arzneimitteln können vorübergehende und ausgeprägtere Symptome von Insomnie (Entzugssyndrom) auftreten und sind stärker ausgeprägt als zu Beginn der Behandlung. Gleichzeitig ist die Entwicklung anderer verwandter Phänomene (Stimmungsschwankungen, Angstzustände, Schlafstörungen oder Angstzustände) möglich. Benzodiazepine und Benzodiazepin-ähnliche Arzneimittel können die Entwicklung einer anterograden Amnesie und eine Beeinträchtigung der psychomotorischen Funktionen verursachen. Um die Entwicklung dieser Symptome zu vermeiden, sollte das Arzneimittel nur dann eingenommen werden, wenn der Patient die Möglichkeit eines ununterbrochenen Schlafes hat, mindestens 4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels. Die Behandlung mit Zaleplon sollte abgebrochen werden, wenn eine erhöhte Erregbarkeit, Reizbarkeit, Aggressivität, Wahrnehmungsstörungen, Albträume, Halluzinationen, psychotische Störungen und insbesondere Verhaltensstörungen auftreten. Kinder und ältere Patienten entwickeln diese Symptome am häufigsten. Das Medikament ist nicht zur Behandlung von Depressionen und / oder Angstzuständen gedacht kann verwendet werden, um Suizidabsichten zu implementieren, oft begleitet von depressiven Störungen. Bei Patienten mit Depression kann das Medikament in einer Mindestdosis verschrieben werden, um eine bewusste Überdosierung zu vermeiden. Es wird nicht empfohlen, das Medikament an Patienten mit schwerem Leberversagen aufgrund des Risikos einer Enzephalopathie zu verschreiben. Im Falle einer Laktoseintoleranz ist zu beachten, dass die Zusammensetzung der Kapsel, die 5 mg Glaplon enthält, 67 mg Laktose, 10 mg -134 mg, enthält. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen Während der Nutzungsdauer des Arzneimittels ist es erforderlich, auf das Führen von Kraftfahrzeugen zu verzichten und Tätigkeiten auszuüben, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, da Sedierung, Amnesie, Konzentrationsverlust und Muskelkraft beeinträchtigen die Fähigkeit solcher Aktivitäten.
Verschreibung
Ja