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Ingrédients actifs
Zaleplon
La composition
Zaleplon 10 mg Substances auxiliaires: dioxyde de silicium colloïdal - 1,1 mg, laurylsulfate de sodium - 1,1 mg, dioxyde de titane (CI77891, E171) - 1,1 mg, carmin indigo (CI73015, E132) - 2,2 mg, stéarate de magnésium - 2,2 mg, cellulose microcristalline - 45 mg, starlac (lactose monohydraté - 133,7 mg, amidon de maïs - 23,6 mg) - 157,3 mg. Composition du couvercle de la capsule de gélatine: carmin indigo (C.I.73015, E132) - 0,0471%, dioxyde de titane (C.I.77891, E171) - 1%, gélatine - jusqu'à 100%. Composition du corps de la capsule de gélatine: carmin indigo (C.I.73015, E132) - 0,2513%, dioxyde de titane (C.I.77891, E171) - 1,5%, gélatine - jusqu'à 100%.
Effet pharmacologique
Hypnotique type pyrazolo-pyrimidine, la structure chimique diffère des benzodiazépines et autres médicaments hypnotiques. Se lie sélectivement aux récepteurs de benzodiazépines de type 1 (-1). Réduit considérablement le temps de latence de l’endormissement, prolonge le temps de sommeil (dans la première moitié de la nuit), ne modifie pas le rapport entre les différentes phases du sommeil. Lorsqu'il est utilisé à une dose de 5 mg et 10 mg pendant 2-4 semaines ne provoque pas de tolérance pharmacologique. En outre, il a un effet sédatif, anxiolytique légèrement prononcé, anticonvulsivant et relaxant musculaire central. Il excite les récepteurs aux benzodiazépines () des complexes de récepteurs GABA de type A. L’interaction avec les récepteurs β conduit à la découverte de canaux neuronaux ionoformes pour les ions chlore, au développement d’une hyperpolarisation et à l’amélioration des processus d’inhibition dans le SNC.
Pharmacocinétique
Absorption Après ingestion, il est rapidement et presque complètement (environ 71%) absorbé par le tractus gastro-intestinal, la Cmax dans le sang est atteinte après 1 heure.En raison du métabolisme systémique, la biodisponibilité absolue est de 30%. La concentration plasmatique est directement proportionnelle à la dose. Prendre le médicament directement après un repas peut retarder le temps nécessaire pour atteindre la Cmax pendant 2 heures sans affecter la capacité d'absorption du médicament. Distribution C'est un composé liposoluble. Vd après injection intraveineuse est de 1,4 ± 0,3 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60% (la probabilité d'interaction avec d'autres médicaments est très faible). Il est excrété dans le lait maternel. Métabolisme L'aldéhyde oxydase est impliquée dans le métabolisme principal et conduit à la formation de 5-oxazaleplon. Le CYP3A4 intervient également dans le métabolisme du zaleplon avec la formation du dezétil-zaleplon, qui, à son tour, se transforme en 5-oxo-dééthyl-zaléplon à l'aide de l'aldéhyde oxydase.Ensuite, les produits d'oxydation sont conjugués avec de l'acide glucuronique. Tous les métabolites sont inactifs. Utilisé à des doses allant jusqu'à 30 mg / jour, aucune accumulation n'est observée. T1 / 2 zaleplon - environ 1 h Retrait Sous forme de métabolites inactifs, principalement avec l'urine (71%) et les fèces (17%). Jusqu'à 5 5% de la dose absorbée est retrouvée dans l'urine sous forme de 5-oxazaleplone ou de ses métabolites, 9% de la dose sous forme de 5-oxo-dezétil-zaleplon ou de ses métabolites, le reste de la dose étant sous forme de métabolites moins importants. Parmi les métabolites excrétés dans l'intestin, le 5-oxazaleplone prédomine. Rapidement excrété du corps. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières La pharmacocinétique chez les patients âgés (y compris ceux de plus de 75 ans) ne diffère pas de manière significative de celle des patients plus jeunes. La pharmacocinétique du zaleplon chez les patients insuffisants rénaux ne diffère pas de manière significative de celle des patients sains, bien que le taux de métabolites inactifs soit plus élevé.
Des indications
- formes graves de troubles du sommeil (difficulté à s'endormir), entraînant une fatigue excessive, entravant l'activité quotidienne et réduisant les performances.
Contre-indications
- insuffisance hépatique sévère; - syndrome d'apnée du sommeil; - insuffisance pulmonaire sévère; - myasthénie grave; - grossesse - période de lactation; - enfants et adolescents jusqu'à 18 ans; - hypersensibilité au médicament. Avec les soins prescrits pour l'insuffisance pulmonaire chronique, l'insuffisance hépatique et / ou rénale, l'alcoolisme chronique, la toxicomanie (y compris les antécédents), la dépression.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement (allaitement). Lors de la prescription du médicament à des femmes en âge de procréer, les patientes doivent être averties de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de conception ou de planification de grossesse. En cas d'utilisation du zaleplon au cours du troisième trimestre de la grossesse ou du médicament à des doses élevées du médicament pendant l'accouchement chez le nouveau-né, une hypothermie, une hypotonie musculaire et une insuffisance respiratoire modérée peuvent survenir du fait de l'action pharmacologique du médicament.Les nouveau-nés dont les mères ont pris régulièrement de la benzodiazépine ou un médicament analogue à une benzodiazépine au cours des dernières semaines de la grossesse peuvent développer une dépendance physique et un risque de symptômes de sevrage.
Posologie et administration
La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines. Le médicament doit être pris par voie orale juste avant d'aller se coucher, 2 heures après un repas ou après que la patiente a estimé qu'elle ne peut pas s'endormir. La dose recommandée pour les adultes est de 10 mg. La dose quotidienne maximale de 10 mg (le patient doit être averti des dangers d’une nouvelle dose au cours d’une nuit). Patients âgés le médicament est prescrit à une dose de 5 mg (en raison d'une plus grande sensibilité aux somnifères). En cas d’insuffisance hépatique légère et modérée, la dose quotidienne est de 5 mg (en raison de l’élimination retardée de l’organisme). En cas d'insuffisance rénale, des doses légères et modérées ne sont pas nécessaires. Données sur la sécurité du médicament dans l'insuffisance rénale sévèrement absente. L'innocuité du médicament chez les enfants de moins de 18 ans n'ayant pas encore été établie, le zaleplon n'est pas prescrit aux patients de ce groupe d'âge.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée. Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: le plus souvent - maux de tête, faiblesse, somnolence accrue, vertiges, amnésie antérograde (accompagnée de troubles du comportement), dépression; réactions paradoxales et mentales (le plus souvent chez les patients âgés): anxiété, irritabilité, agressivité, paresthésies, accès de colère, cauchemars, hallucinations, psychose, troubles du comportement; développement d'une dépendance physique accompagnée de symptômes de sevrage, même à des doses thérapeutiques (apparition des symptômes initiaux de perturbation du sommeil sous une forme plus sévère, ainsi qu'un changement d'humeur, d'anxiété, d'anxiété); syndrome de sevrage (maux de tête, myalgie, irritabilité, confusion); développement de la dépendance menant à la toxicomanie; ataxie, tremblements, irritabilité, troubles de la perception.Dans les cas graves: auto-agression, dépersonnalisation, perte auditive, réaction accrue à la lumière, aux stimuli sonores et physiques, crises d'épilepsie. Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons.
Surdose
Il existe peu de données sur le surdosage aigu du médicament. La concentration de zaleplon dans le sang au cours d'une surdose n'a pas été mesurée. Comme les autres benzodiazépines et médicaments analogues aux benzodiazépines, le surdosage ne provoque pas de danger de mort si le zaleplon n'est pas pris en association avec d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris l'éthanol). En cas de surdosage, il ne faut jamais oublier la possibilité d'un empoisonnement combiné. Symptômes: signes de dépression du SNC se manifestant par une somnolence allant jusqu'au coma. Avec une overdose légère - somnolence, confusion, léthargie; dans les cas plus graves - ataxie, baisse de la pression artérielle, insuffisance respiratoire, moins souvent coma (dans de très rares cas avec une issue fatale). Traitement: selon les études précliniques, le flumazénil est un antagoniste du zaleplon, bien que les études cliniques ne confirment pas l'efficacité du flumazénil en cas de surdosage d'Andante. Le flumazénil peut être utilisé comme antidote. Si le patient est conscient, alors pendant la première heure après avoir pris le médicament devrait provoquer des vomissements. Si le patient est inconscient, procéder à un lavage gastrique, nommer du charbon activé. La surveillance de l’activité cardiaque et respiratoire est réalisée en réanimation.
Interaction avec d'autres médicaments
L'ingestion simultanée d'éthanol ou de médicaments contenant de l'éthanol renforce l'effet sédatif du zaleplon. L’utilisation simultanée d’antipsychotiques (neuroleptiques), d’autres hypnotiques, d’anxiolytiques, de sédatifs, d’antidépresseurs, d’antépileptiques, d’antihistaminiques, d’anesthésiques, d’analgésiques opioïdes entraîne une action sédative accrue du glaplone. En cas d'utilisation simultanée avec des analgésiques opioïdes, l'effet euphorisant de ces derniers, conduisant au développement de la toxicomanie, est possible. Avec l'utilisation simultanée de cimétidine (inhibiteur de l'aldéhyde oxydase et CYP3A4), la concentration plasmatique de zaléplon augmente de 85%.L’utilisation simultanée d’inhibiteurs sélectifs du CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine) augmente la concentration plasmatique de zaleplon et augmente son effet sédatif (lorsqu’il utilise cette association, il peut parfois être nécessaire d’ajuster la dose de zaleplone). L’utilisation simultanée d’inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, dérivés du phénobarbital) peut réduire l’efficacité du gluplone de 25%. En cas d'utilisation simultanée, le zaleplon n'affecte pas les propriétés pharmacodynamiques et pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine (aucune adaptation de la posologie de ces médicaments n'est requise). Interactions de l'ibuprofène avec le zaleplon non détectées.
Instructions spéciales
Le patient doit être averti que le médicament n'est pas destiné au traitement à long terme et à la possibilité de survenue d'un syndrome de sevrage après la fin de l'utilisation du médicament Andante. L'évolution du médicament doit être courte et ne doit en aucun cas dépasser deux semaines. Il est possible de prolonger le traitement uniquement après un examen clinique approfondi du patient. Le médicament peut être prescrit aux patients âgés (y compris plus de 75 ans). Les troubles du sommeil peuvent être le résultat de maladies (y compris mentales). Si, après l'utilisation à court terme du médicament Andante, le sommeil ne revient pas à la normale ou si les troubles du sommeil progressent, la situation clinique doit être réévaluée. Si le patient se réveille peu après minuit (en raison de la courte T1 / 2 de Glaplon), il peut être nécessaire de prescrire un autre médicament avec une plus longue T1 / 2. Les patients doivent être avertis de la nécessité de ne pas utiliser plus d’une capsule toute la nuit. L'acceptation pendant plusieurs semaines de benzodiazépines et de médicaments à action rapide analogues à des benzodiazépines peut être accompagnée d'une diminution de l'effet hypnotique. L'acceptation des benzodiazépines et des médicaments à base de benzodiazépines peut entraîner une dépendance physique et mentale, dont la probabilité augmente si elle est utilisée à fortes doses avec un traitement prolongé, un alcoolisme chronique et une toxicomanie dans les antécédents du patient. Avec une dépendance physique formée, le sevrage brutal du médicament entraîne l'apparition de symptômes de sevrage: maux de tête, myalgie, anxiété prononcée, tension et irritabilité élevées, agitation psychomotrice, confusion.Dans les cas graves, une auto-agression, une dépersonnalisation, une perte auditive, une paresthésie aux extrémités, une réponse accrue à la lumière, des stimuli sonores et physiques, des hallucinations et des crises d'épilepsie sont possibles. Après l'arrêt de l'utilisation de benzodiazépines et de médicaments similaires à des benzodiazépines, des symptômes d'insomnie transitoires et plus prononcés peuvent apparaître et sont plus prononcés qu'au début du traitement. En même temps, le développement d'autres phénomènes connexes (changement d'humeur, anxiété, troubles du sommeil ou anxiété) est possible. Les benzodiazépines et les médicaments analogues aux benzodiazépines peuvent provoquer le développement d'une amnésie antérograde et une altération des fonctions psychomotrices. Afin d'éviter l'apparition de ces symptômes, le médicament ne doit être pris que dans le cas où le patient a la possibilité d'un sommeil continu, au moins 4 heures après la prise du médicament. Le traitement par Zaleplon doit être arrêté en cas d'apparition d'excitabilité, d'irritabilité, d'agressivité, de troubles de la perception, de cauchemars, d'hallucinations, de troubles psychotiques et en particulier de troubles du comportement. Les enfants et les patients âgés sont les plus susceptibles de développer ces symptômes. Le médicament n’est pas destiné à traiter la dépression et / ou l’anxiété, peut être utilisé pour mettre en œuvre des intentions suicidaires, accompagnant souvent des troubles dépressifs. Pour les patients souffrant de dépression, le médicament peut être prescrit à une dose minimale afin d'éviter un surdosage conscient. Il n'est pas recommandé de prescrire le médicament aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère en raison du risque d'encéphalopathie. En cas d'intolérance au lactose, il convient de noter que la composition de la gélule contenant 5 mg de glaplone comprend 67 mg de lactose, 10 mg à 134 mg. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle Pendant la période d'utilisation du médicament, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de se livrer à des activités nécessitant une concentration d'attention et une vitesse de réaction psychomotrices élevées, car la sédation, l'amnésie, la perte de concentration et la force musculaire nuisent à la capacité de telles activités.
Oui