Andante Cápsulas 10mg N7
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Ingredientes activos
Zaleplon
Composicion
Zaleplon 10 mg Sustancias auxiliares: dióxido de silicio coloidal - 1.1 mg, laurilsulfato de sodio - 1.1 mg, dióxido de titanio (CI77891, E171) - 1.1 mg, índigo carmín (CI73015, E132) - 2.2 mg, estearato de magnesio - 2.2 mg, celulosa microcristalina - 45 mg, starlac (lactosa monohidrato - 133.7 mg, almidón de maíz - 23.6 mg) - 157.3 mg. La composición de la tapa de la cápsula de gelatina: índigo carmín (C.I.73015, E132) - 0.0471%, dióxido de titanio (C.I.77891, E171) - 1%, gelatina - hasta el 100%. La composición del cuerpo de la cápsula de gelatina: índigo carmín (C.I.73015, E132) - 0.2513%, dióxido de titanio (C.I.77891, E171) - 1.5%, gelatina - hasta el 100%.
Efecto farmacologico
Tipo hipnótico de pirazolo-pirimidina, la estructura química difiere de las benzodiazepinas y otros fármacos hipnóticos. Se une selectivamente a los receptores de benzodiazepinas de tipo 1 (-1). Reduce significativamente el tiempo latente de quedarse dormido, prolonga el tiempo de sueño (en la primera mitad de la noche), no causa cambios en la proporción de diferentes fases de sueño. Cuando se usa en una dosis de 5 mg y 10 mg durante 2 a 4 semanas, no causa tolerancia farmacológica. Además, tiene un efecto sedante, ansiolítico, anticonvulsivo y relajante muscular central ligeramente pronunciado. Excita los receptores de benzodiazepina () de los complejos receptores de GABA tipo A. La interacción con los receptores β conduce al descubrimiento de los canales de ionoformas neuronales para los iones de cloro, el desarrollo de la hiperpolarización y la mejora de los procesos de inhibición en el SNC.
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión, se absorbe rápida y casi completamente (alrededor del 71%) del tracto gastrointestinal, la Cmáx en la sangre se alcanza después de 1 h. Como resultado del metabolismo sistémico, la biodisponibilidad absoluta es del 30%. La concentración plasmática es directamente proporcional a la dosis. Tomar el medicamento directamente después de una comida puede retrasar el tiempo para alcanzar la Cmax durante 2 horas sin afectar la capacidad de absorción del medicamento. Distribución Es un compuesto soluble en grasa. Vd después de la inyección intravenosa es de 1.4 ± 0.3 l / kg. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 60% (la probabilidad de interacción con otros fármacos es muy baja). Se excreta en la leche materna. Metabolismo La aldehído oxidasa interviene en el metabolismo primario y conduce a la formación de 5-oxazaleplón. CYP3A4 también está involucrado en el metabolismo del zaleplón con la formación de dezetil-zaleplon, que a su vez, con la ayuda de la aldehído oxidasa se convierte en 5-oxo-deetil-zaleplon.Posteriormente, los productos de oxidación se conjugan con ácido glucurónico. Todos los metabolitos están inactivos. Cuando se usa en dosis de hasta 30 mg / día, no se observa acumulación. Zaleplon T1 / 2: aproximadamente 1 h. Retirada En forma de metabolitos inactivos, principalmente con orina (71%) y heces (17%). Hasta el 57% de la dosis tomada se encuentra en la orina como 5-oxazaleplona o sus metabolitos, el 9% de la dosis como 5-oxo-dezetil-zaleplon o sus metabolitos, la parte restante de la dosis como metabolitos menos significativos. Entre los metabolitos excretados a través del intestino, prevalece la 5-oxazaleplona. Excreta rápidamente del cuerpo. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales La farmacocinética en pacientes ancianos (incluidos los mayores de 75 años) no difiere significativamente de los pacientes más jóvenes. La farmacocinética de zaleplon en pacientes con insuficiencia renal no es significativamente diferente de la de los sanos, aunque el nivel de metabolitos inactivos es mayor.
Indicaciones
- Formas severas de trastornos del sueño (dificultad para conciliar el sueño), que causan fatiga excesiva, dificultan la actividad diaria y reducen el rendimiento.
Contraindicaciones
- insuficiencia hepática grave; - síndrome de apnea del sueño; - insuficiencia pulmonar grave; - miastenia grave grave; - embarazo; - período de lactancia; - Niños y adolescentes hasta 18 años. - Hipersensibilidad a la droga. Con atención prescrita para la insuficiencia pulmonar crónica, insuficiencia hepática y / o renal, alcoholismo crónico, dependencia de drogas (incluida una historia), con depresión.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (lactancia materna). Al prescribir el medicamento a mujeres en edad fértil, se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de consultar inmediatamente a un médico en caso de concepción o al planificar un embarazo. En el caso de usar zaleplon en el tercer trimestre del embarazo o cuando se usa el fármaco en altas dosis del fármaco durante el parto en un recién nacido, se puede desarrollar hipotermia, hipotonía muscular e insuficiencia respiratoria moderada como resultado de la acción farmacológica del fármaco.Los recién nacidos cuyas madres tomaron regularmente benzodiazepina o un medicamento similar a la benzodiazepina en las últimas semanas de embarazo pueden desarrollar dependencia física y el riesgo de síntomas de abstinencia.
Posología y administración.
La duración de la terapia no debe exceder de 2 semanas. El medicamento debe tomarse por vía oral justo antes de irse a la cama, 2 horas después de una comida o después de que la paciente sienta que no puede dormirse. La dosis recomendada para adultos es de 10 mg. La dosis máxima diaria de 10 mg (se debe advertir al paciente sobre los peligros de recibir una dosis repetida dentro de una noche). En pacientes de edad avanzada, el medicamento se prescribe en una dosis de 5 mg (debido a una mayor sensibilidad a las pastillas para dormir). Con insuficiencia hepática leve y moderada, la dosis diaria es de 5 mg (debido a la eliminación retardada del cuerpo). En caso de insuficiencia renal, no se requieren dosis leves y moderadas. Los datos sobre la seguridad del fármaco en insuficiencia renal están severamente ausentes. La seguridad del medicamento en niños menores de 18 años no se ha establecido, por lo tanto, a los pacientes de este grupo de edad no se les receta zaleplon.
Efectos secundarios
Por parte del aparato digestivo: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea. Por parte del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: con mayor frecuencia: dolor de cabeza, debilidad, somnolencia, mareos, amnesia anterógrada (acompañada de trastornos del comportamiento), depresión; Reacciones paradójicas y mentales (más comúnmente en pacientes ancianos): ansiedad, irritabilidad, agresividad, parestesias, episodios de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, trastornos del comportamiento; desarrollo de dependencia física con síntomas de abstinencia incluso cuando se usa en dosis terapéuticas (la aparición de los síntomas iniciales de trastornos del sueño en una forma más grave, así como un cambio en el estado de ánimo, ansiedad, ansiedad); síndrome de abstinencia (dolor de cabeza, mialgia, irritabilidad, confusión); el desarrollo de la adicción que lleva al abuso de drogas; Ataxia, temblor, irritabilidad, alteraciones de la percepción.En casos graves: autoagresión, despersonalización, pérdida auditiva, aumento de la reacción a la luz, estímulos físicos y acústicos, ataques epilépticos. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón.
Sobredosis
Hay pocos datos sobre la sobredosis aguda de la droga. No se midió la concentración de zaleplón en la sangre durante una sobredosis. Al igual que otras benzodiazepinas y medicamentos similares a las benzodiazepinas, la sobredosis no causa afecciones potencialmente mortales si el zaleplon no se toma en combinación con otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (incluso con etanol). En caso de sobredosis, nunca debe olvidarse de la posibilidad de envenenamiento combinado. Síntomas: signos de depresión del SNC, que se manifiestan en la somnolencia hasta el coma. Con una sobredosis de leve somnolencia, confusión, letargo; en los casos más graves: ataxia, disminución de la presión arterial, insuficiencia respiratoria, coma con menos frecuencia (en casos muy raros con un desenlace fatal). Tratamiento: según estudios preclínicos, el flumazenil es un antagonista del zaleplón, aunque los estudios clínicos no confirman la eficacia del flumazenil en una sobredosis de Andante. Flumazenil se puede utilizar como un antídoto. Si el paciente está consciente, se debe inducir el vómito durante la primera hora después de tomar el medicamento. Si el paciente está inconsciente, realice un lavado gástrico y designe carbón activado. La monitorización de la actividad cardíaca y respiratoria se lleva a cabo en la UCI.
Interacción con otras drogas.
La ingesta simultánea de etanol o medicamentos que contienen etanol aumenta el efecto sedante del zaleplón. El uso simultáneo de antipsicóticos (neurolépticos), otros hipnóticos, ansiolíticos, sedantes, antidepresivos, fármacos antiepilépticos, antihistamínicos, anestésicos, analgésicos opioides provoca un aumento de la acción sedante de la glaplona. Con el uso simultáneo con analgésicos opioides, el efecto eufórico de este último, que conduce al desarrollo de la dependencia de drogas, es posible. Con el uso simultáneo de cimetidina (inhibidor de la aldehído oxidasa y CYP3A4) aumenta la concentración de zaleplon en plasma en un 85%.Con el uso simultáneo de inhibidores selectivos de CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) aumenta la concentración de zaleplon en el plasma y aumenta su efecto sedante (al usar esta combinación, a veces puede ser necesario ajustar la dosis de galeplon). Con el uso simultáneo de inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, derivados de fenobarbital) se puede reducir la efectividad de la gluplona en un 25%. Con el uso simultáneo, el zaleplón no afecta la farmacodinámica y la farmacocinética de la digoxina y la warfarina (no es necesario ajustar la dosis de estos medicamentos). No se detectaron interacciones de ibuprofeno con zaleplon.
Instrucciones especiales
Se debe advertir al paciente que el medicamento no está diseñado para una terapia a largo plazo y sobre la posibilidad de que se desarrolle un síndrome de abstinencia después de que finalice el uso del medicamento Andante. El curso del medicamento debe ser corto y, en cualquier caso, no exceder 2 semanas. Es posible prolongar el tratamiento solo después de un examen clínico completo del paciente. El medicamento se puede prescribir a pacientes de edad avanzada (incluidos más de 75 años). La alteración del sueño puede ser el resultado de enfermedades (incluidas las mentales). Si, después del uso a corto plazo del medicamento Andante, el sueño no vuelve a la normalidad o si la alteración del sueño progresa, la situación clínica debe volver a evaluarse. Si el paciente se despierta poco después de la medianoche (debido a la corta T1 / 2 de Glaplon), puede ser necesario prescribir otro medicamento con una T1 / 2 más larga. Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de usar no más de 1 cápsula durante la noche. La aceptación de benzodiazepinas y fármacos de acción corta similares a las benzodiazepinas durante varias semanas puede ir acompañada de una disminución en el efecto hipnótico. La aceptación de las benzodiazepinas y los medicamentos con benzodiazepinas puede llevar al desarrollo de dependencia física y mental, cuya probabilidad aumenta cuando se usa en dosis altas, con terapia a largo plazo, alcoholismo crónico y dependencia de drogas en la historia del paciente. Con una dependencia física formada, la retirada brusca de la droga conduce al desarrollo de síntomas de abstinencia: dolor de cabeza, mialgia, ansiedad pronunciada, tensión e irritabilidad elevadas, agitación psicomotora, confusión.En casos severos, autoagresión, despersonalización, pérdida auditiva, parestesia en las extremidades, una mayor respuesta a la luz, el sonido y los estímulos físicos, alucinaciones y ataques epilépticos son posibles. Después de suspender el uso de benzodiazepinas y medicamentos similares a las benzodiazepinas, pueden aparecer síntomas transitorios y más pronunciados de insomnio (síndrome de abstinencia), que son más pronunciados que al inicio del tratamiento. Al mismo tiempo, es posible el desarrollo de otros fenómenos relacionados (cambio de humor, ansiedad, trastornos del sueño o ansiedad). Las benzodiazepinas y las drogas similares a las benzodiazepinas pueden causar el desarrollo de amnesia anterógrada y funciones psicomotoras alteradas. Para evitar el desarrollo de estos síntomas, el medicamento debe tomarse solo en el caso de que el paciente tenga la posibilidad de dormir continuamente, al menos dentro de las 4 horas posteriores a la administración del medicamento. El tratamiento con Zaleplon debe interrumpirse en caso de aparición de aumento de la excitabilidad, irritabilidad, agresividad, trastornos de percepción, pesadillas, alucinaciones, trastornos psicóticos y, especialmente, trastornos del comportamiento. Los niños y los pacientes ancianos son más propensos a desarrollar estos síntomas. El medicamento no está destinado a tratar la depresión y / o la ansiedad, como Puede usarse para implementar intenciones suicidas, a menudo acompañando trastornos depresivos. Para pacientes con depresión, el medicamento se puede prescribir en una dosis mínima para evitar una sobredosis consciente. No se recomienda prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática grave debido al riesgo de encefalopatía. En caso de intolerancia a la lactosa, se debe tener en cuenta que la composición de la cápsula que contiene 5 mg de glaplona incluye 67 mg de lactosa, 10 mg -134 mg. Influencia en la capacidad de conducir vehículos de motor y mecanismos de control Durante el período de uso del medicamento, es necesario abstenerse de conducir vehículos de motor y participar en actividades que requieren una alta concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras, porque La sedación, la amnesia, la pérdida de concentración y la fuerza muscular afectan negativamente la capacidad para tales actividades.
Prescripción
Si