More info
חומרים פעילים
זלפלון
הרכב
זלפלון 10 מ"ג חומר עזר: 1.1 מ"ג, נתרן לוריאל גופרתי - 1.1 מ"ג, דו-תחמוצת טיטניום (CI77891, E171) - 1.1 מ"ג, Carmine אינדיגו (CI73015, E132) - 2.2 מ"ג, סטארט מגנזיום - 2.2 מ"ג, תאית microcrystalline - 45 מ"ג, סטארלאק (מונוהידראט לקטוז - 133.7 מ"ג, עמילן תירס - 23.6 מ"ג) - 157.3 מ"ג. הרכב המכסה של כמוסת הג'לטין: Carmine אינדיגו (CI.73015, E132) - 0.0471%, דו-תחמוצת טיטניום (CI.77891, E171) - 1%, ג'לטין - עד 100%. הרכב הגוף של קפסולת הג'לטין: Carmine אינדיגו (CI.73015, E132) - 0.2513%, דו-תחמוצת טיטניום (CI.77891, E171) - 1.5%, ג'לטין - עד 100%.
השפעה פרמקולוגית
היפנוטי התרופה pyrazolo-pyrimidine סוג, המבנה הכימי שונה בנזודיאזפינים ותרופות היפנוטיות אחרות. באופן סלקטיבי נקשר לרצפטורים של בנזודיאזפין מסוג 1 (-1). מקטין באופן משמעותי את הזמן הסמוי של להירדם, מאריך את משך השינה (במחצית הראשונה של הלילה), אינו גורם לשינויים ביחס של שלבים שונים של שינה. כאשר משתמשים במינון של 5 מ"ג ו -10 מ"ג במשך 2-4 שבועות לא גורם לסובלנות תרופתי. בנוסף, יש לו הרגעה, חרדה מעט מודגשת, נוגדת פרכוסים ואפקט שרירים מרכזי. זה מרגש קולטנים benzodiazepine () של GABA סוג A קולטן מתחמי אינטראקציה עם קולטנים β מוביל לגילוי של ערוצי ionoform נוירונים עבור יוני כלור, התפתחות hyperpolarization ואת שיפור של תהליכים עיכוב של CNS.
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר בליעה, היא מהירה כמעט לחלוטין (כ 71%) נספג בדרכי העיכול, Cmax בדם מושגת לאחר 1 ח כתוצאה מטבוליזם מערכתית, הזמינות הביולוגית המוחלטת היא 30%. ריכוז הפלזמה הוא ביחס ישר למינון. נטילת התרופה מיד לאחר ארוחה יכולה לעכב את הזמן להגיע Cmax במשך 2 שעות מבלי להשפיע על absorbability של התרופה. הפצה זהו תרכובת מסיסה שמנה. VD לאחר הזרקת תוך ורידי הוא 1.4 ± 0.3 l / kg. חלבון פלסמה מחייב הוא כ 60% (ההסתברות של אינטראקציה עם תרופות אחרות הוא נמוך מאוד). הוא מופרש בחלב אם. מטבוליזם Aldehyde oxidase מעורב בחילוף החומרים העיקרי ומוביל להיווצרות של 5 oxazaleplon. CYP3A4 מעורב גם בחילוף החומרים של זלפלון עם היווצרות dezetil-zalplon, אשר בתורו, בעזרת אלדהיד oxidase הופך 5-oxo-deethyl-zalplon.לאחר מכן, מוצרי חמצון הם מצומדות עם חומצה glucuronic. כל המטבוליטים אינם פעילים. כאשר משתמשים במינונים עד 30 מ"ג ליום, לא נצפתה הצטברות. T1 / 2 zalplon - על 1 שעה נסיגה בצורה של מטבוליטים לא פעילים, בעיקר עם שתן (71%) ו צואה (17%). עד 57% מן המינון שנלקח נמצא בשתן 5-oxazaleplone או מטבוליטים שלה, 9% של מינון כמו 5-oxo-dezetil- זלפלון או מטבוליטים שלה, החלק הנותר של המינון כמו מטבוליטים פחות משמעותי. בין המטבוליטים המופרשים דרך המעי, 5-oxazaleplone שוררת. הופר במהירות מהגוף. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים פרמקוקינטיקה בחולים קשישים (כולל אלו מעל גיל 75) אינה שונה באופן משמעותי מאלו של חולים צעירים יותר. הפרמקוקינטיקה של זלפלון בחולים עם אי ספיקת כליות אינה שונה משמעותית מזו של בריאים, אם כי רמת המטבוליטים הלא פעילים גבוהה יותר.
אינדיקציות
- צורות חמורות של הפרעות שינה (קושי להירדם), מה שמוביל לעייפות מוגזמת, מעכבת את הפעילות היומית ומצמצמת את הביצועים.
התוויות נגד
- אי ספיקת כבד חמורה; - תסמונת APNEA לישון; - אי ספיקת ריאות חמורה; - מחלת כבד חמורה; - הריון; - תקופת הנקה; - ילדים ובני נוער בגילאי עד 18 שנים; - רגישות יתר לתרופה. עם טיפול שנקבע עבור אי ספיקה ריאתי כרונית, כבד ו / או אי ספיקת כליות, אלכוהוליזם כרוני, התלות בסמים (כולל היסטוריה), עם דיכאון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית בהריון הנקה (הנקה). כאשר מרשמים את התרופה לנשים בגיל הפוריות, יש להזהיר את החולים על הצורך להתייעץ מיד עם רופא במקרה של תפיסה או בעת תכנון הריון. במקרה של שימוש ב- zaleplon בשליש השלישי של ההריון או בעת שימוש בתרופה במינונים גבוהים של התרופה במהלך הלידה בהיפותרמיה, היפותרמיה, לחץ דם שרירי, אי ספיקת נשימה מתונה כתוצאה מהפעולה הפרמקולוגית של התרופה עלולה להתפתח.תינוקות שאמהותיהם נטלו בקביעות בנזודיאזפינים או תרופה דמויית בנזודיאזפינים בשבועות האחרונים של ההריון, עשויים לפתח תלות פיזית ואת הסיכון לתסמיני גמילה.
מינון ומינהל
משך הטיפול לא יעלה על שבועיים. התרופה צריכה להילקח פה לפני השינה, 2 שעות לאחר הארוחה, או לאחר שהמטופלת מרגישה שהיא לא יכולה להירדם. המינון המומלץ למבוגרים הוא 10 מ"ג. המינון היומי המרבי של 10 מ"ג (יש להזהיר את המטופל לגבי הסכנות של קבלת מינון חוזר בתוך לילה אחד). חולים קשישים התרופה היא prescribed במינון של 5 מ"ג (בשל רגישות גדולה יותר גלולות שינה). עם אי ספיקת כבד מתונה מתונה, המינון היומי הוא 5 מ"ג (עקב חיטוי מושהה מהגוף). במקרה של אי ספיקת כליות, אין צורך במינונים קלים ומתונים. נתונים על בטיחות התרופה באי ספיקת כליות נעדר באופן חמור. הבטיחות של התרופה אצל ילדים מתחת לגיל 18 שנים לא הוקמה, ולכן, חולים בקבוצת גיל זו אינם מתועדים zalplon.
תופעות לוואי
מצד מערכת העיכול: כאבי בטן, בחילה, הקאות, שלשולים. מצבו של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: לרוב - כאבי ראש, חולשה, ישנוניות מוגברת, סחרחורת, שכחה של אנטרוגרד (מלווה בהפרעות התנהגותיות), דיכאון; (בעיקר אצל קשישים): חרדה, עצבנות, תוקפנות, פרסטזיות, התקפי זעם, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, הפרעות התנהגותיות; התפתחות התלות הגופנית עם תסמיני גמילה גם כאשר משתמשים במינונים טיפוליים (הופעת הסימפטומים הראשוניים של הפרעות שינה בצורה חמורה יותר, כמו גם שינוי במצב הרוח, חרדה, חרדה); תסמונת נסיגה (כאבי ראש, מיאלגיה, עצבנות, בלבול); פיתוח התמכרות המוביל שימוש בסמים; אטקסיה, רעד, עצבנות, הפרעות בתפיסה.במקרים חמורים: תוקפנות אוטומטית, דיפרסונליזציה, אובדן שמיעה, תגובה מוגברת לאור, גירויים קוליים ופיזיים, התקפים אפילפטיים. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד.
מנת יתר
יש מעט נתונים על מנת יתר של התרופה. הריכוז של זלפלון בדם במהלך מנת יתר לא נמדד. כמו בנזודיאזפינים אחרים ותרופות דמויי בנזודיאזפינים, מנת יתר אינה גורמת לתנאי סכנת חיים אם זלפלון אינו נלקח בשילוב עם תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כולל עם אתנול). במקרה של מנת יתר, אתה לא צריך לשכוח את האפשרות של הרעלה משולבת. סימפטומים: סימנים של דיכאון CNS, המתבטא נמנום עד לתרדמת. עם מנת יתר של מתון - נמנום, בלבול, עייפות; במקרים חמורים יותר - אטקסיה, הורדת לחץ דם, אי ספיקת נשימה, פחות תרדמת (במקרים נדירים מאוד עם תוצאה קטלנית). טיפול: על פי מחקרים פרה קליניים, flumazenil הוא אנטגוניסט זלפלון, למרות מחקרים קליניים לא לאשר את היעילות של flumazenil במינון יתר של אנדנטה. Flumazenil יכול לשמש כתרופה. אם החולה מודע, אז להקיא צריך להיות המושרה במהלך השעה הראשונה לאחר נטילת התרופה. אם החולה הוא מחוסר הכרה, ואז לבצע שטיפה קיבה, למנות פחם מופעל. מעקב אחר פעילות לב ונשימה מתבצע ביחידה לטיפול נמרץ.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
צריכת בו זמנית של אתנול או תרופות המכילות אתנול משפר את השפעת הרגעה של זלפלון. השימוש בו-זמנית בתרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירופלטיקה), היפנוזה אחרת, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי-היסטטמינים, תרופות הרדמה, משככי כאבים אופיואידים גורמות להגברת פעילות הרגעה של גליאפלון. עם שימוש בו זמנית עם משככי כאבים אופיואידים, אפקט אפוריאני של האחרון, המוביל לפיתוח התלות בסמים, אפשרי. עם שימוש סימולטני של cimetidine (מעכב oxidase aldehyde ו CYP3A4) מגביר את הריכוז של zaleplon בפלסמה על ידי 85%.עם שימוש סימולטני של מעכבי סלקטיבי של CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin) להגדיל את הריכוז של זלפלון בפלסמה ולהגדיל את השפעת הרגעה (בעת שימוש בשילוב זה, לפעמים זה עשוי להיות נחוץ כדי להתאים את המינון של galeplon). עם שימוש בו זמנית של inducers של CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, נגזרות של phenobarbital) יכול להפחית את היעילות של gluplone ב -25%. עם שימוש בו זמנית, זלפלון אינו משפיע על הפרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה של דיגוקסין וקומדין (אין צורך במינון של תרופות אלו). אינטראקציות איבופרופן עם זלפלון לא זוהה.
זהיר
יש להזהיר את החולה כי התרופה אינה מיועדת לטיפול ארוך טווח ועל האפשרות של התפתחות תסמונת הנסיגה לאחר תום השימוש של התרופה אנדנטה. מהלך נטילת התרופה צריך להיות קצר ובכל מקרה לא יעלה על 2 שבועות. ניתן להאריך את הטיפול רק לאחר בדיקה קלינית יסודית של המטופל. התרופה יכולה להיות prescribed לחולים קשישים (כולל מעל 75 שנים). הפרעות שינה יכולות להיות תוצאה של מחלות (כולל אלה הנפשי). אם, לאחר שימוש קצר של התרופה אנדנטה, השינה אינה חוזרת למצב נורמלי או הפרעה בשינה מתקדמת, המצב הקליני צריך להיות מוערך מחדש. אם החולה מתעורר זמן קצר לאחר חצות (בשל T1 / 2 קצר של Glaplon), ייתכן שיהיה צורך לרשום עוד תרופה עם עוד T1 / 2. המטופלים צריכים להיות הזהיר על הצורך להשתמש לא יותר מ 1 כמוסת לילה. קבלה של benzodiazepines ו benzodiazepine כמו תרופות קצרות טווח במשך כמה שבועות עשויה להיות מלווה ירידה אפקט היפנוטי. קבלה של בנזודיאזפינים ותרופות בנזודיאזפינים יכולה להוביל להתפתחות תלות פיזית ומנטלית, הסבירות של מי עולה כאשר משתמשים במינונים גבוהים, עם טיפול ארוך טווח, אלכוהוליזם כרוני ותלות בסמים בהיסטוריה של המטופל. עם תלות פיזית נוצרית, נסיגה פתאומית של התרופה מובילה להתפתחות תסמיני הגמילה: כאבי ראש, כאבי שרירים, חרדה בולטת, מתח מוגבר ועצבנות, תסיסה פסיכו-מוטורית, בלבול.במקרים חמורים, תוקפנות אוטומטית, דיפרסונליזציה, אובדן שמיעה, פרסטסיה בגפיים, תגובה מוגברת לאור, גירויים קוליים ופיזיים, הזיות והתקפים אפילפטיים אפשריים. לאחר הפסקת השימוש בנזודיאזפינים ובתרופות דמויי בנזודיאזפינים, מופיעים סימפטומים חולפים ומופרדים יותר של נדודי שינה (תסמונת הגמילה), והם בולטים יותר מאשר בתחילת הטיפול. יחד עם זאת, התפתחות של תופעות אחרות הקשורות (שינוי במצב הרוח, חרדה, הפרעות שינה או חרדה) אפשרי. בנזודיאזפינים ותרופות דמויי בנזודיאזפינים יכולים לגרום להתפתחות של שיכחה אנטרוגרפית ופגיעה בתפקודים פסיכו-מוטוריים. כדי למנוע התפתחות של סימפטומים אלה, התרופה צריכה להילקח רק במקרה שבו החולה יש את האפשרות של שינה רצופה, לפחות בתוך 4 שעות לאחר נטילת התרופה. טיפול Zallplon צריך להיות עצר במקרה של הופעת רגישות מוגברת, עצבנות, תוקפנות, הפרעות תפיסה, סיוטים, הזיות, הפרעות פסיכוטיות, ובעיקר הפרעות התנהגותיות. ילדים וחולים קשישים הם הסיכוי הטוב ביותר לפתח תסמינים אלה. התרופה אינה מיועדת לטיפול בדיכאון ו / או חרדה יכול לשמש כדי ליישם כוונות אובדניות, לעיתים קרובות מלווה הפרעות דיכאון. עבור חולים עם דיכאון, התרופה יכולה להיות prescribed במינון מינימלי על מנת למנוע מנת יתר מודעת. לא מומלץ לרשום את התרופה לחולים עם אי ספיקת כבד חמורה בשל הסיכון לאנספלופתיה. במקרה של אי סבילות ללקטוז, יש לציין כי הרכב של הקפסולה המכילה 5 מ"ג של glaplone כולל 67 מ"ג לקטוז, 10 מ"ג -134 מ"ג. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה במהלך תקופת השימוש בתרופה, יש להימנע מנסיעה ברכב מנועי ומפעילויות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות, שכן סדיציה, אמנזיה, אובדן ריכוז וכוח שרירים פוגעים ביכולתם של פעילויות כאלה.
מרשם
כן