More info
Aktywne składniki
Zaleplon
Skład
Zaleplon 10 mg Substancje pomocnicze: koloidalny ditlenek krzemu - 1,1 mg, laurylosiarczan sodu - 1,1 mg, ditlenek tytanu (CI77891, E171) - 1,1 mg, indygokarmin (CI73015, E132) - 2,2 mg, stearynian magnezu - 2,2 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 45 mg, starlac (monohydrat laktozy - 133,7 mg, skrobia kukurydziana - 23,6 mg) - 157,3 mg. Skład pokrywki kapsułki żelatynowej: indygo-karmin (C.I.73015, E132) - 0,0471%, dwutlenek tytanu (C.I.77891, E171) - 1%, żelatyna - do 100%. Skład ciała kapsułki żelatynowej: indygo-karmin (C.I.73015, E132) - 0.2513%, dwutlenek tytanu (C.I.77891, E171) - 1,5%, żelatyna - do 100%.
Efekt farmakologiczny
Hipnotyczny narkotyk typu pirazolo-pirymidynowego, struktura chemiczna różni się od benzodiazepin i innych leków nasennych. Selektywnie wiąże się z receptorami benzodiazepinowymi typu 1 (-1). Znacznie redukuje utajony czas zasypiania, wydłuża czas snu (w pierwszej połowie nocy), nie powoduje zmian w proporcji różnych faz snu. W przypadku stosowania w dawce 5 mg i 10 mg przez 2-4 tygodnie nie powoduje tolerancji farmakologicznej. Ponadto ma działanie uspokajające, lekko wyraźne przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i centralne działanie zwiotczające mięśnie. Pobudza receptory benzodiazepinowe () kompleksów receptorowych GABA typu A. Interakcja z β-receptorami prowadzi do odkrycia kanałów jonowych neuronowych dla jonów chloru, rozwoju hiperpolaryzacji i wzmocnienia procesów inhibicji w OUN.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu jest szybko i prawie całkowicie (około 71%) wchłaniane z przewodu żołądkowo-jelitowego, Cmax we krwi osiąga się po 1 h. W wyniku metabolizmu ogólnoustrojowego bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 30%. Stężenie w osoczu jest wprost proporcjonalne do dawki. Przyjmowanie leku bezpośrednio po posiłku może opóźnić czas osiągnięcia Cmax przez 2 godziny bez wpływu na wchłanialność leku. Dystrybucja Jest to rozpuszczalny w tłuszczach związek. Vd po iniekcji dożylnej wynosi 1,4 ± 0,3 l / kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60% (prawdopodobieństwo interakcji z innymi lekami jest bardzo niskie). Jest wydzielany do mleka kobiecego. Metabolizm Oksydaza aldehydowa bierze udział w metabolizmie pierwotnym i prowadzi do powstania 5-oksazaleplonu. CYP3A4 bierze również udział w metabolizmie zaleplonu z utworzeniem dezetilu-zaleplonu, który z kolei za pomocą oksydazy aldehydowej zamienia się w 5-okso-deetylo-zaleplon.Następnie produkty utleniania sprzęga się z kwasem glukuronowym. Wszystkie metabolity są nieaktywne. W przypadku stosowania w dawkach do 30 mg / dobę, nie obserwuje się kumulacji. T1 / 2 zaleplon - około 1 h. Wycofanie W postaci nieaktywnych metabolitów, głównie z moczem (71%) i kałem (17%). Do 57% podanej dawki znajduje się w moczu w postaci 5-oksazaleplonu lub jego metabolitów, 9% dawki w postaci 5-okso-dezetil-zaleplonu lub jego metabolitów, pozostała część dawki to mniej istotne metabolity. Wśród metabolitów wydalanych przez jelita przeważa 5-oksazaleplon. Szybko wydalony z organizmu. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku (w tym u osób powyżej 75 roku życia) nie różni się istotnie od pacjentów młodszych. Farmakokinetyka zaleplonu u pacjentów z niewydolnością nerek nie różni się istotnie od tych u zdrowych, chociaż poziom nieaktywnych metabolitów jest wyższy.
Wskazania
- ciężkie formy zaburzeń snu (trudności z zasypianiem), prowadzące do nadmiernego zmęczenia, utrudniające codzienną aktywność i zmniejszające wydajność.
Przeciwwskazania
- ciężka niewydolność wątroby; - zespół bezdechu sennego; - ciężka niewydolność płuc; - ciężka myasthenia gravis; - ciąża; - okres laktacji; - dzieci i młodzież do 18 lat; - nadwrażliwość na lek. Z ostrożnością przepisaną na przewlekłą niewydolność płuc, niewydolność wątroby i / lub nerek, przewlekły alkoholizm, uzależnienie od narkotyków (w tym wywiad), z depresją.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią). Przepisując lek kobietom w wieku rozrodczym, należy ostrzec pacjentów o konieczności natychmiastowego skonsultowania się z lekarzem w przypadku poczęcia lub planowania ciąży. W przypadku stosowania zaleplonu w trzecim trymestrze ciąży lub podczas stosowania leku w wysokich dawkach leku podczas porodu u noworodka, może dojść do hipotermii, niedociśnienia mięśniowego, umiarkowanej niewydolności oddechowej w wyniku farmakologicznego działania leku.Noworodki, których matki regularnie przyjmowały benzodiazepinę lub lek podobny do benzodiazepiny w ostatnich tygodniach ciąży, mogą rozwinąć uzależnienie fizyczne i ryzyko wystąpienia objawów odstawienia.
Dawkowanie i sposób podawania
Czas trwania terapii nie powinien przekraczać 2 tygodni. Lek należy przyjmować doustnie tuż przed pójściem do łóżka, 2 godziny po posiłku lub po tym, jak pacjent czuje, że nie może zasnąć. Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 10 mg. Maksymalna dawka dobowa 10 mg (należy ostrzec pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z otrzymaniem powtarzanej dawki w ciągu jednej nocy). Pacjenci w podeszłym wieku lek jest przepisywany w dawce 5 mg (ze względu na większą wrażliwość na tabletki nasenne). Przy łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby dawka dobowa wynosi 5 mg (z powodu opóźnionego wydalania z organizmu). W przypadku niewydolności nerek nie są wymagane łagodne i umiarkowane dawki. Dane dotyczące bezpieczeństwa leku w niewydolności nerek są znacznie nieobecne. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat, dlatego pacjenci w tej grupie wiekowej nie są przepisywani zaleplon.
Efekty uboczne
Na części układu pokarmowego: bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: najczęściej: bóle głowy, osłabienie, zwiększona senność, zawroty głowy, amnezja następna (z towarzyszącymi zaburzeniami zachowania), depresja; reakcje paradoksalne i psychiczne (najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku): niepokój, drażliwość, agresywność, parestezje, napady wściekłości, koszmary senne, halucynacje, psychoza, zaburzenia zachowania; rozwój uzależnienia fizycznego od objawów odstawiennych, nawet w przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych (pojawienie się pierwszych objawów zaburzeń snu w cięższej postaci, a także zmiana nastroju, lęku, lęku); zespół odstawienia (bóle głowy, bóle mięśni, drażliwość, dezorientacja); rozwój uzależnień prowadzący do nadużywania narkotyków; ataksja, drżenie, drażliwość, zaburzenia percepcji.W ciężkich przypadkach: autoagresja, depersonalizacja, utrata słuchu, zwiększona reakcja na światło, dźwięki i bodźce fizyczne, napady padaczkowe. Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie.
Przedawkowanie
Brak jest danych dotyczących ostrego przedawkowania leku. Nie mierzono stężenia zaleplonu we krwi podczas przedawkowania. Podobnie jak inne benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin, przedawkowanie nie powoduje stanów zagrażających życiu, jeśli zaleplon nie jest przyjmowany w połączeniu z innymi lekami, które hamują ośrodkowy układ nerwowy (w tym z etanolem). W przypadku przedawkowania nie należy nigdy zapominać o możliwości zatrucia kombinowanego. Objawy: objawy depresji OUN objawiające się sennością aż do śpiączki. Z przedawkowaniem łagodnej senności, dezorientacji, letargu; w cięższych przypadkach - ataksja, obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność oddechowa, rzadziej śpiączka (w bardzo rzadkich przypadkach kończąca się śmiercią). Leczenie: zgodnie z przedklinicznymi badaniami flumazenil jest antagonistą zaleplonu, chociaż badania kliniczne nie potwierdzają skuteczności flumazenilu w przedawkowaniu produktu Andante. Flumazenil można stosować jako antidotum. Jeśli pacjent jest przytomny, należy wywołać wymioty w ciągu pierwszej godziny po zażyciu leku. Jeśli pacjent jest nieprzytomny, należy wykonać płukanie żołądka, wyznaczyć aktywowany węgiel drzewny. Monitorowanie czynności serca i układu oddechowego przeprowadza się na OIT.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne przyjmowanie etanolu lub leków zawierających etanol wzmacnia uspokajające działanie zaleplonu. Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), innych leków nasennych, przeciwlękowych, uspokajających, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych, przeciwhistaminowych, znieczulających, opioidowych leków przeciwbólowych prowadzi do zwiększenia działania sedatywnego glaplonu. Przy równoczesnym stosowaniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi możliwy jest euforyczny efekt tego drugiego, prowadzący do rozwoju uzależnienia od narkotyków. Przy równoczesnym stosowaniu cymetydyny (inhibitor oksydazy aldehydowej i CYP3A4) zwiększa stężenie zaleplonu w osoczu o 85%.Przy równoczesnym stosowaniu selektywnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, erytromycyna) zwiększają stężenie zaleplonu w osoczu i zwiększają jego działanie uspokajające (w przypadku stosowania tej kombinacji czasami konieczne może być dostosowanie dawki galeplonu). Przy równoczesnym stosowaniu induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, pochodne fenobarbitalu) może zmniejszyć skuteczność gluplonu o 25%. Przy jednoczesnym stosowaniu zaleplon nie wpływa na farmakodynamikę i farmakokinetykę digoksyny i warfaryny (nie jest wymagane dostosowanie dawki tych leków). Nie wykryto interakcji ibuprofenu z zaleplonem.
Instrukcje specjalne
Pacjent musi zostać ostrzeżony, że lek nie jest przeznaczony do długotrwałej terapii oraz o możliwości rozwoju zespołu odstawienia po zakończeniu stosowania leku Andante. Przebieg leku powinien być krótki iw żadnym wypadku nie dłuższy niż 2 tygodnie. Możliwe jest przedłużenie leczenia tylko po dokładnym badaniu klinicznym pacjenta. Lek można przepisać pacjentom w podeszłym wieku (w tym ponad 75 lat). Zaburzenia snu mogą być wynikiem chorób (w tym psychicznych). Jeśli po krótkotrwałym stosowaniu leku Andante, sen nie powróci do normalnego lub zaburzenia snu postępują, sytuacja kliniczna powinna zostać ponownie oceniona. Jeśli pacjent obudzi się krótko po północy (z powodu krótkiego T1 / 2 Glaplonu), może być konieczne przepisanie innego leku o dłuższym T1 / 2. Pacjentów należy ostrzec przed koniecznością użycia nie więcej niż 1 kapsułki przez noc. Akceptacja benzodiazepin i leków krótko działających o działaniu benzodiazepinowym przez kilka tygodni może towarzyszyć zmniejszeniu działania nasennego. Akceptacja benzodiazepin i leków z grupy benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego, którego prawdopodobieństwo zwiększa się w przypadku stosowania w dużych dawkach, z długoterminową terapią, przewlekłym alkoholizmem i uzależnieniem od narkotyków w historii pacjenta. Z ukształtowaną fizyczną zależnością, nagłe wycofanie leku prowadzi do rozwoju objawów odstawienia: ból głowy, bóle mięśni, wyraźny lęk, zwiększone napięcie i drażliwość, pobudzenie psychoruchowe, splątanie.W ciężkich przypadkach możliwa jest autoagresja, depersonalizacja, utrata słuchu, parestezje w kończynach, zwiększona reakcja na bodźce świetlne, dźwiękowe i fizyczne, halucynacje i napady padaczkowe. Po zaprzestaniu stosowania benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin mogą pojawić się przejściowe i nasilone objawy bezsenności (zespół odstawienia), które są bardziej wyraźne niż na początku leczenia. Jednocześnie możliwy jest rozwój innych powiązanych zjawisk (zmiana nastroju, lęku, zaburzeń snu lub lęku). Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin mogą powodować rozwój amnezji zastępczej i upośledzenie funkcji psychoruchowych. Aby uniknąć rozwoju tych objawów, lek należy przyjmować tylko w przypadku, gdy pacjent ma możliwość ciągłego snu, przynajmniej w ciągu 4 godzin po przyjęciu leku. Leczenie zaleplonem należy przerwać w przypadku pojawienia się wzmożonej pobudliwości, drażliwości, agresywności, zaburzeń percepcji, koszmarów sennych, halucynacji, zaburzeń psychotycznych, a zwłaszcza zaburzeń zachowania. Dzieci i pacjenci w podeszłym wieku najprawdopodobniej rozwiną te objawy. Lek nie jest przeznaczony do leczenia depresji i / lub lęku, jako może być stosowany do realizacji intencji samobójczych, często towarzyszących zaburzeniom depresyjnym. W przypadku pacjentów z depresją lek można przepisać w minimalnej dawce, aby uniknąć świadomego przedawkowania. Nie zaleca się przepisywania leku pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby ze względu na ryzyko encefalopatii. W przypadku nietolerancji laktozy należy zauważyć, że kompozycja kapsułki zawierającej 5 mg glaplonu obejmuje 67 mg laktozy, 10 mg -134 mg. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmy kontrolne W okresie stosowania leku konieczne jest powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i angażowanie się w czynności wymagające dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ uspokojenie, amnezja, utrata koncentracji i siła mięśni wpływają niekorzystnie na zdolność takich czynności.
Recepta
Tak