أنجليكا مايكرو للأفلام المغلفة أقراص N28
Condition: New product
988 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
دروسبيرينون + استراديول
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
استراديول (على شكل hemihydrate) micronized 0.5 ملغ ؛ drospirenone (micronized) 0.25 ملغ ؛ المواد المساعدة: مونوهيدرات اللاكتوز - 50.45 ملغ ، نشاء الذرة - 14.4 ملغ ، نشا الذرة pregelatinized - 9.6 ملغ ، بوفيدون - 4 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 0.8 ملغ. ؛ طبقة طلاء الفيلم: الورنيش الأصفر - 2 ملغ أو (بدلا من ذلك): هيدروكسي بروبيل (5 سنتيول) - 1.0112 ملغ ، ماكروغول 6000 - 0.2024 ملغ ، التلك - 0.2024 ملغ ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 0.464 ملغ ، أكسيد الحديد الأصفر الصبغة - 0.12 ملغ.
التأثير الدوائي
العمل الدوائية - هرمون الاستروجين والبروجستين ، ومكافحة انقطاع الطمث.
الدوائية
استراديول ؛؛ الامتصاص ؛ ؛ بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص استراديول بسرعة وبشكل كامل. خلال الامتصاص والممر الأول من خلال الكبد ، يتم استقلاب استراديول إلى حد كبير ، على سبيل المثال ، إلى estrone ، estriol ، و estrone sulfate. بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون التوافر الحيوي للاستراديول حوالي 5٪. عادة ما يتحقق استراديول Cmax estradiol في بلازما ما يقرب من 16 جزء من الغرام / مل بعد 28 ساعة من أخذ اللوح. الأكل لا يؤثر على التوافر الحيوي للاستراديول. ؛؛ التوزيع ؛ ؛ بعد ابتلاع الدواء أنجليكا. ميكرو ، هناك تغير تدريجي في تركيز استراديول في بلازما الدم في غضون 24 ساعة ، نظرا لتدوير كبريتات الإستروجين و glucuronides في نطاق واسع من ناحية ، وإعادة تدوير الكبد المعوية من جهة أخرى ، استراديول T1 / 2 هو معلمة معقدة تعتمد على كل هذه العمليات ، وهي في حدود 13-20 ساعة بعد الابتلاع. ؛ ؛ استراديول بربط غير محدد إلى الزلال في الدم وبالتحديد مع SHBG. الجزء الحر من الاستراديول في البلازما هو حوالي 1-2 ٪ ، وجزء من المادة الملزمة من قبل SHBG هو في حدود 40-45 ٪. بعد الابتلاع ، يسبب استراديول تشكيل SHBG ، الذي يؤثر على توزيع بروتينات مصل اللبن ، مما تسبب في زيادة في جزء مرتبط بالـ SHBG وانخفاض في الكسور المرتبطة بالالبومين وغير المربوطة ، مما يشير إلى عدم الخطية من الحرائك الدوائية الاستراديول بعد أخذ انجليكا. مايكرو. و Vd الظاهري من استراديول بعد حقن IV واحد هو حوالي 1 لتر / كغ ؛ ؛ التمثيل الغذائي ؛ ؛ يتم استقلاب استراديول أساسا في الكبد ، وأيضا جزئيا في الأمعاء والكلى والعضلات الهيكلية والأعضاء المستهدفة.هذه العمليات مصحوبة بتكوين estrone ، estriol ، estogol ، بالإضافة إلى تقارن الكبريتات و glucuronide من هذه المركبات ، كل منها يحتوي على نشاط استروجين أقل بشكل ملحوظ أو لا نشاط استروجين على الإطلاق. تركيز estrone في البلازما 6 مرات أعلى من استراديول. تركيز البلازما من الاقتران estrone هو 26 مرة أعلى من التركيزات المقابلة من estrone مجانا ؛؛ القضاء ؛؛ إزالة استراديول من البلازما حوالي 30 مل / دقيقة / كجم. يتم إخراج استقلاب استراديول من الكلى ومن خلال الأمعاء مع T1 / 2 من حوالي 24 ساعة ؛؛ Css ؛ ؛ مع الاستخدام اليومي للدواء انجليكا. يتم الوصول إلى Micro Css استراديول في البلازما في حوالي 5 أيام. يزيد تركيز الاستراديول في البلازما بمقدار 2 مرات تقريبًا. في المتوسط ، يتراكم تركيز استراديول البلازما من 12 جزء من الغرام / مل (المستوى الأدنى) إلى 29 جزء من الغرام / مل (الحد الأقصى) ؛ ؛ Drospirenone ؛؛ الامتصاص ؛؛ بعد الابتلاع ، يتم امتصاص Drospirenone بشكل سريع وكامل تقريبًا. كما هو مبين في الجدول 1 التالي ، يتم الوصول إلى المواد Cmax في بلازما الدم بعد ساعة واحدة تقريبًا من تناول واحد ومكرر من عقار أنجليكا. مايكرو. تعتمد الخصائص الدوائية للدروسبيرينون على الجرعة المتلقاة في حدود 0.25 - 4 ملغ. التوافر البيولوجي هو 76-85 ٪ ولا يعتمد على تناول الطعام (عند مقارنته بتناول معدة فارغة) ؛ التوزيع ؛؛ Cmax من دروسبيرينون في البلازما ، تصل إلى حوالي 3.35 نانوغرام / مل ، يتم التوصل إليها بعد حوالي ساعة واحدة من إعطاء واحدة ومكررة 0.25 ملغ دروسبيرينون. بعد ذلك ، لوحظ انخفاض طفيف في تركيز البلازما من دروسبيرينون مع T1 / 2 النهائي من حوالي 35-39 ساعة ، ويرتبط دروبيبيرينون بألبومين المصل ولا يرتبط مع الجلوبيولين و SHBG. لا يرتبط حوالي 3-5 ٪ من مجموع تركيز من دروسبيرينون في البلازما مع البروتين. ؛ ؛ التمثيل الغذائي ؛ ؛ بعد الابتلاع ، يتم استقلاب دربتيرونيون إلى حد كبير. الأيضات الرئيسية في البلازما البشرية هي شكل حمض من دروسبيرينون و 4،5-ثنائي هيدرو-دروسبيرينون-3-سلفات. يتم تشكيل كل من الأيضات دون مشاركة نظام السيتوكروم P450. استنادا إلى البيانات المختبرية ، يتم استقلاب drospirenone بشكل طفيف من قبل نظام السيتوكروم P4503A4 ؛ ؛ القضاء ؛ ؛ التخليص من دروسبيرينون من البلازما 1.2-1.5 مل / دقيقة / كجم. تفرز بعض الجرعة المستلمة دون تغيير.تفرز معظم الجرعة من الكلى ومن خلال الأمعاء في شكل الأيضات في نسبة 1.2: 1.4 مع T1 / 2 حوالي 40 ساعة ؛؛ Css ؛ ؛ يتحقق بعد حوالي 5 أيام من تناول الدواء انجليكا. مايكرو. نظرا ل T1 / 2 على المدى الطويل من دروسبيرينون ، Css هو 2-3 مرات أعلى من التركيز بعد جرعة واحدة ؛ ؛ استخدامها في بعض مجموعات من المرضى ؛؛ اختلال وظائف الكبد. تم تقييم الحرائك الدوائية لجرعة فموية واحدة من 3 ملغ من دروسبيرينون بالاشتراك مع 1 ملغ من استراديول في 10 مرضى يعانون من اعتلال كبدي معتدل (الفئة B وفقا لتصنيف Child-Pugh) وفي 10 مشاركين أصحاء يتم اختيارهم حسب العمر ووزن الجسم وتاريخ التدخين. كانت المقاطعات المتوسطة لتركيز زمن البلازما لدروسبيرينون قابلة للمقارنة بين المجموعتين من النساء في مرحلة الامتصاص / التوزيع مع Cmax و Tmax ، مما يشير إلى أن وظيفة الكبد غير الطبيعية لا تؤثر على درجة الامتصاص. كان متوسط T1 / 2 في المرحلة النهائية حوالي 1.8 مرة أطول ، وازداد التأثير الجهازي بمقدار 2 مرات ، وهو ما يقابل انخفاض 50٪ تقريبًا في التخليص الشفهي الظاهري (CL / f) لدى متطوعين ذوي شدة معتدلة من اختلال وظائف الكبد مقارنة المشاركين مع وظائف الكبد العادية. إن الانخفاض الملحوظ في إزالة بروسبيرينون لدى المتطوعين الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد من شدة معتدلة مقارنة مع المتطوعين الذين لديهم وظائف الكبد الطبيعية لم يسبب اختلافًا كبيرًا في تركيزات البوتاسيوم في البلازما بين مجموعتي المتطوعين. حتى في وجود مرض السكري في التاريخ وما يصاحب ذلك من العلاج مع السبيرونولاكتون (عاملان يسهمان في قابلية المريض لتطوير فرط بوتاسيوم الدم) ، لم تلاحظ زيادة في تركيز البوتاسيوم في المصل أعلى من الحد الأعلى للقيم المقبولة. بناء على هذا ، يمكننا أن نستنتج أن الدرسبرينون جيد التحمل من قبل المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد من الشدة الخفيفة إلى المعتدلة (Child-Pugh class B) ؛ ؛؛ الفشل الكلوي. تم تقييم تأثير الفشل الكلوي على الحرائك الدوائية من دروسبيرينون (3 ملغ المدخول اليومي لمدة 14 يوما) في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى العادية والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من شدة خفيفة إلى معتدلة.عندما تم التوصل إلى pCss ، كان drospirenone البلازما في مجموعة من المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي معتدل (C كرياتينين - 50-80 مل / دقيقة) مماثلة لتلك الموجودة في مجموعة من المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية (كل الكرياتينين -> 80 مل / دقيقة). كانت تركيزات البلازما من دروسبيرينون في المتوسط 37 ٪ أعلى في مجموعة من المشاركين مع شدة متوسطة من الخلل الكلوي (Cl - الكرياتينين - 30-50 مل / دقيقة) مقارنة مع المشاركين مع وظائف الكلى الطبيعية. كشفت نتائج تحليل الانحدار الخطي للجامعة الأمريكية بالقاهرة من دروسبيرينون (0-24 هكتار) فيما يتعلق بكرياتينين كلوريد زيادة 3.5 ٪ على خلفية انخفاض في الكرياتينين في Cl 10 مل / دقيقة. لا تعتبر الزيادة الطفيفة ذات أهمية سريرية ؛؛؛ العرق. تم تقييم تأثير العرق على الحرائك الدوائية من دروسبيرينون (1-6 ملغ) وإستراديول استراديول (0.02 ملغ) في المرضى الصغار والصحية من أوروبا واليابان بعد واحد عن طريق الفم والإدارة متعددة يوميا. واستنادا إلى نتائج التقييم ، خلص إلى أن الاختلافات العرقية بين النساء في أوروبا واليابان لا يكون لها تأثير كبير سريريا على الدوائية من دروسبيرينون وإستراديول الاثينيل.
شهادة
- العلاج بالهرمونات البديلة لعلاج أعراض حركية متوسطة إلى شديدة مرتبطة بانقطاع الطمث لدى النساء اللواتي يعانين من الرحم غير المعالج.
موانع
هو بطلان ملائكي مايكرو مايكرو في وجود أي من الحالات / الأمراض التالية. في حالة حدوث أي من هذه الأمراض / الأمراض أثناء أخذ Angelique Micro ، يجب التوقف عن استخدام الدواء على الفور - فترة الحمل أو الرضاعة الطبيعية (راجع القسم "الاستخدام أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية") ؛؛ - النزيف من المسببات غير المحددة ؛؛ - تشخيص مؤكد أو مشتبه به لسرطان الثدي أو تاريخ من سرطان الثدي ؛ ؛ - تشخيص مؤكّد أو مشكوك فيه لمرض خبيث يعتمد على هرمون أو علاج هرموني من هذا الورم الخبيث ؛؛ - أورام الكبد الآن أو في التاريخ (حميدة أو خبيثة) ؛؛ - مرض الكبد الحاد ؛ ؛ - مرض الكلى الحاد الآن أو في التاريخ أو الفشل الكلوي الحاد (حتى تطبيع وظائف الكلى) ؛؛ - الخثار الشرياني الحاد أو الجلطات الدموية (على سبيل المثال ، احتشاء عضلة القلب ، والسكتة الدماغية) ، الذبحة الصدرية ؛ ؛ - جلطة الأوردة العميقة في المرحلة الحادة ، الجلطات الدموية الوريدية (بما في ذلكالانسداد الرئوي) الآن أو في التاريخ ؛؛ - وجود خطر عال من الأوردة وتجلط الدم في الشرايين (انظر "تعليمات خاصة" قسم) ؛؛ - الاستعداد المحددة للتخثر وريدي أو الشرايين، بما في ذلك المقاومة لتنشيط بروتين C، مضاد الثرومبين نقص III ، نقص البروتين C، العجز البروتين S، فرط الهوموسستئين في الدم، هذه الأجسام (الأجسام المضادة للكارديوليبين، مضاد تخثر الذئبة) ؛؛ - قصور الغدة الكظرية ؛؛ - تضخم غير المعالجة ؛؛ - البورفيريا ؛؛ - فرط وضوحا triglyceridemia ؛؛ - فرط الحساسية لمكونات Angelique Micro ؛؛ - الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة ؛؛ - نقص اللاكتيز الخلقي ، عدم تحمل اللاكتوز ، سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز ؛ بحذر: ينبغي إعطاء أنجليكا مايكرو بحذر في الأمراض التالية: فرط بيليروبين الدم الخلقي (متلازمة جلبرت، دوبين-جونسون والدوار)، اليرقان الركودي أو حكة الصفراوي أثناء الحمل السابق، بطانة الرحم، الأورام الليفية الرحمية، داء السكري (انظر. . "التعليمات الخاصة")؛ يجب أن تؤخذ بعين الاعتبار، أن هرمون الاستروجين وحده أو بالاشتراك مع البروجستين ينبغي أن تستخدم بحذر في الأمراض والحالات التالية: وجود عوامل خطر تجلط الدم والجلطات الدموية في التاريخ العائلي (مضاعفات الانصمام الخثاري في الأقارب في سن مبكرة) ، وجود عوامل خطر لحدوث أورام تعتمد على هرمون الاستروجين (على سبيل المثال، أقارب الأسرة 1 درجة مع سرطان الثدي)، وتضخم بطانة الرحم في التاريخ، والتدخين، ارتفاع الكولسترول، حول ايرين، الذئبة الحمامية الجهازية، والخرف وأمراض المرارة، تخثر الدم في الأوعية الشبكية، زيادة شحوم الدم المعتدل، وذمة في فشل مزمن في القلب، giiokaltsiemiya شديدة، بطانة الرحم، والربو، الصرع، والصداع النصفي، والكبد ورم وعائي، فرط بوتاسيوم الدم، والظروف التي تهيئ لتطوير استقبال فرط بوتاسيوم الدم الادوية التي تسبب فرط بوتاسيوم الدم - تجنيب مدرات البول والأدوية والبوتاسيوم، ومثبطات ACE، الخصوم والهيبارين apgioteizina II مستقبلات.
الجرعة والإعطاء
إذا لم تأخذ المرأة الإستروجين أو تذهب إلى أنجليك ميكرو من دواء تركيبي آخر للاستخدام المستمر ، فيمكنها البدء في العلاج في أي وقت .ويبدأ المرضى الذين ينتقلون إلى أنجليك ميكرو من دواء تركيبي لـ HRT دوريًا بعد نهاية الدورة الحالية العلاج ؛ تم تصميم كل حزمة لتناول 28 يوما ؛؛ ينبغي تناول حبوب منع الحمل يوميا. بعد الانتهاء من تناول 28 حبة من الحزمة الحالية ، في اليوم التالي يبدأون في أخذ الأقراص من الحزمة الجديدة من Angelic Micro Micro (HRT المستمر) ، مع أخذ أول قرص في نفس اليوم من الأسبوع كأول جهاز لوحي من الحزمة السابقة ؛ ؛ يتم ابتلاعه اللوحي كله مع صغير كمية السوائل. تؤخذ الأقراص بغض النظر عن وجبة. إن الوقت من اليوم الذي تتناول فيه المرأة الدواء لا يهم ، على أية حال ، إذا بدأت بتناول حبوب منع الحمل في أي وقت معين ، يجب عليها أن تلتزم بذلك الوقت وما بعده ؛ يجب أخذ الحبة المنسية في أسرع وقت ممكن. إذا انقضى أكثر من 24 ساعة بعد وقت الاستقبال المعتاد ، لا ينبغي أخذ حبة إضافية. إذا قمت بتخطي عدد قليل من الأقراص ، فقد تصاب بنزيف من المهبل .؛ استخدم في بعض المجموعات من المرضى ؛ في الأطفال ؛ هو بطلان هذا الدواء لاستخدامه في الأطفال والمراهقين دون سن 18 ؛ في كبار السن ؛ لا توجد بيانات تشير إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة في المرضى المسنين. يتم تقديم معلومات عن استخدام المخدرات لدى النساء البالغات من العمر 65 عامًا فأكثر في قسم "تعليمات خاصة" ؛ وبالنسبة لخلل وظائف الكبد ؛ فإن الدروسبيرينون جيد التحمل لدى النساء اللواتي يعانين من وظائف خفيفة إلى متوسطة في الكبد. اختلال وظائف الكبد (انظر القسم "موانع الاستعمال") ؛ في حالة اختلال وظائف الكلى ؛ في النساء اللواتي يعانين من اختلال وظائف الكلى ، شدة خفيفة ومتوسطة ، كان هناك زيادة طفيفة في التعرض لدروسبيرينون ، ولكن يقترح أفعل ذلك أنه لن يكون لها أهمية سريرية. هو بطلان هذا الدواء في النساء مع اختلال وظائف الكلى بشدة (انظر القسم "موانع".).
وصفة طبية عطلة
نعم