Angelica Micro comprimidos recubiertos con película N28
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Ingredientes activos
Drospirenona + Estradiol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Estradiol (en forma de hemihidrato) 0,5 mg micronizado; drospirenona (micronizada) 0,25 mg; sustancias auxiliares: lactosa monohidrato - 50,45 mg, almidón de maíz - 14,4 mg, almidón de maíz pregelatinizado - 9,6 mg, povidona - 4 mg, estearato de magnesio - 0,8 mg. ; Composición de revestimiento de la película: barniz amarillo - 2 mg o (alternativamente): hipromelosa (5 cP) - 1.0112 mg, macrogol-6000 - 0.2024 mg, talco - 0.2024 mg, dióxido de titanio - 0.464 mg, óxido de tinte amarillo de hierro - 0.12 mg.
Efecto farmacologico
Acción farmacológica - estrógeno-progestina, anti-menopausia.
Farmacocinética
Estradiol;; Absorción ;; Después de la administración oral, el estradiol se absorbe rápida y completamente. Durante la absorción y el primer paso a través del hígado, el estradiol se metaboliza en gran medida, por ejemplo, a estrona, estriol y sulfato de estrona. Después de la administración oral, la biodisponibilidad del estradiol es de aproximadamente el 5%. La Cmax estradiol en plasma de aproximadamente 16 pg / ml generalmente se alcanza 28 horas después de tomar la tableta. Comer no afecta la biodisponibilidad del estradiol; Distribución; Después de la ingestión de la droga Angélica; Micro, hay un cambio gradual en la concentración de estradiol en el plasma sanguíneo dentro de las 24 horas. Debido a la circulación de sulfatos de estrógeno y glucurónidos en un amplio rango por un lado, y la recirculación entérico-hepática por el otro, el estradiol T1 / 2 es un parámetro complejo que depende de todo esto. procesos, y está en el rango de 13-20 horas después de la ingestión; el estradiol se une inespecíficamente a la albúmina sérica y específicamente a la SHBG. La fracción libre de estradiol en plasma es de aproximadamente 1 a 2% y la fracción de la sustancia unida por SHBG está en el rango de 40 a 45%. Después de la ingestión, el estradiol causa la formación de SHBG, que afecta la distribución de las proteínas del suero, causando un aumento en la fracción unida a la SHBG y una disminución en las fracciones unidas a la albúmina y unidas, lo que indica la no linealidad de la farmacocinética del estradiol después de tomar Angélica; Micro El Vd aparente de estradiol después de una inyección intravenosa única es de aproximadamente 1 l / kg; metabolismo; el estradiol se metaboliza principalmente en el hígado y también parcialmente en el intestino, los riñones, los músculos esqueléticos y los órganos diana.Estos procesos están acompañados por la formación de estrona, estriol, catecol estrógeno, así como los conjugados de sulfato y glucurónido de estos compuestos, cada uno de los cuales tiene una actividad estrogénica significativamente menor o ninguna actividad estrogénica. La concentración de estrona en plasma es 6 veces más alta que el estradiol. La concentración plasmática de conjugados de estrona es 26 veces más alta que las concentraciones correspondientes de estrona libre; Eliminación; El aclaramiento de estradiol del plasma es de aproximadamente 30 ml / min / kg. Los metabolitos del estradiol se excretan por los riñones y por los intestinos con un T1 / 2 de aproximadamente 24 horas; Css; Con el uso diario de la droga Angelica; Micro Css estradiol en plasma se alcanza en aproximadamente 5 días. La concentración de estradiol en plasma aumenta aproximadamente 2 veces. En promedio, la concentración plasmática de estradiol varía de 12 pg / ml (nivel mínimo) a 29 pg / ml (nivel máximo); Drospirenona; Absorción; Después de la ingestión, la Drospirenona se absorbe rápida y casi completamente. Como se indica en la siguiente tabla 1, las sustancias de la Cmax en el plasma sanguíneo se alcanzan aproximadamente 1 hora después de una administración única y repetida del medicamento Angélica; Micro Las características farmacocinéticas de la drospirenona dependen de la dosis recibida en el rango de 0,25 a 4 mg. La biodisponibilidad es de 76 a 85% y no depende de la ingesta de alimentos (cuando se compara con tomar con el estómago vacío). Distribución: La Cmáx de drospirenona en plasma, que asciende a aproximadamente 3,35 ng / ml, se alcanza aproximadamente 1 hora después de una administración única y repetida 0,25 mg de drospirenona. Después de eso, se observa una disminución de dos fases en la concentración plasmática de drospirenona con un T1 / 2 final de aproximadamente 35 a 39 horas. La drospirenona se une a la albúmina sérica y no se une a SHBG y globulina de unión a corticoides. Aproximadamente el 3-5% de la concentración total de drospirenona en plasma no está asociada con proteínas; Metabolismo; Después de la ingestión, la drospirenona se metaboliza en gran medida. Los principales metabolitos en el plasma humano son la forma ácida de drospirenona y 4,5-dihidro-drospirenona-3-sulfato. Ambos metabolitos se forman sin la participación del sistema del citocromo P450. Según los datos in vitro, la drospirenona se metaboliza ligeramente por el sistema del citocromo P4503A4;; Eliminación; El aclaramiento de drospirenona del plasma es de 1.2–1.5 ml / min / kg. Parte de la dosis recibida se excreta sin cambios.La mayor parte de la dosis se excreta por los riñones y por el intestino en forma de metabolitos en una proporción de 1.2: 1.4 con T1 / 2 aproximadamente 40 horas; Css ;; Lograda después de aproximadamente 5 días de tomar la droga Angelica; Micro Debido a la T1 / 2 a largo plazo de la drospirenona, la Css es 2-3 veces más alta que la concentración después de una dosis única; Uso en algunos grupos de pacientes; Disfunción hepática. La farmacocinética de una dosis oral única de 3 mg de drospirenona en combinación con 1 mg de estradiol se evaluó en 10 pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B según la clasificación de Child-Pugh) y en 10 participantes sanos seleccionados por edad, peso corporal e historial de tabaquismo. Los perfiles medianos de concentración plasmática-tiempo para drospirenona fueron comparables entre ambos grupos de mujeres en la fase de absorción / distribución con Cmax y Tmax similares, lo que sugiere que la función hepática anormal no afecta el grado de absorción. El promedio de T1 / 2 en la fase final fue aproximadamente 1.8 veces más largo, y el efecto sistémico aumentó 2 veces, lo que corresponde a una disminución de aproximadamente 50% en el aclaramiento oral aparente (CL / f) en voluntarios con severidad moderada de disfunción hepática en comparación con Participantes con función hepática normal. La disminución observada en el aclaramiento de drospirenona en voluntarios con insuficiencia hepática de gravedad moderada en comparación con voluntarios con función hepática normal no causó una diferencia significativa en las concentraciones plasmáticas de potasio entre los dos grupos de voluntarios. Incluso en presencia de diabetes mellitus en la historia y terapia concomitante con espironolactona (dos factores que contribuyen a la susceptibilidad del paciente al desarrollo de hiperpotasemia), no se observó un aumento en las concentraciones séricas de potasio por encima del límite superior de los valores aceptables. En función de esto, podemos concluir que la drospirenona es bien tolerada por los pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada (clase B de Child-Pugh); disfunción renal. El efecto de la insuficiencia renal en la farmacocinética de drospirenona (3 mg de ingesta diaria durante 14 días) se evaluó en pacientes con función renal normal y pacientes con insuficiencia renal de gravedad leve a moderada.Cuando se alcanzó la pCss, la drospirenona plasmática en el grupo de pacientes con disfunción renal leve (creatinina C - 50–80 ml / min) fue comparable a la del grupo de pacientes con función renal normal (creatinina Cl -> 80 ml / min). Las concentraciones plasmáticas de drospirenona fueron en promedio un 37% más altas en el grupo de participantes con severidad moderada de disfunción renal (Cl creatinina - 30–50 ml / min) en comparación con los participantes con función renal normal. Los resultados de un análisis de regresión lineal del AUC de drospirenona (0–24 h) con respecto a la creatinina Cl revelaron un aumento del 3,5% en el contexto de una disminución de la creatinina Cl en 10 ml / min. Un ligero aumento no se considera clínicamente significativo .; etnia. El efecto de la etnicidad en la farmacocinética de drospirenona (1-6 mg) y etinilestradiol (0,02 mg) se evaluó en pacientes jóvenes y sanos de Europa y Japón después de la administración oral diaria única y múltiple. Sobre la base de los resultados de la evaluación, se concluyó que las diferencias étnicas entre las mujeres en Europa y Japón no tienen un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de drospirenona y etinilestradiol.
Indicaciones
- terapia de reemplazo hormonal para el tratamiento de los síntomas vasomotores moderados a severos asociados con la menopausia en mujeres con útero no tratado.
Contraindicaciones
Angelic Micro Micro está contraindicado en presencia de cualquiera de las siguientes condiciones / enfermedades. Si ocurre alguna de estas afecciones / enfermedades mientras toma Angelique Micro, debe interrumpir el uso del medicamento de inmediato. - período de embarazo o lactancia (consulte la sección "Uso durante el embarazo y durante la lactancia") ;; de etiología no especificada ;; - un diagnóstico confirmado o sospechado de cáncer de mama o antecedentes de cáncer de seno; - - un diagnóstico confirmado o sospechado de una enfermedad precancerosa dependiente de hormonas o terapia hormonal de este tumor maligno ;; - tumores hepáticos ahora o en la historia (benignos o malignos) ;; - enfermedad hepática grave; - - enfermedad renal grave ahora o en la historia o insuficiencia renal aguda (hasta la normalización de la función renal) ;; - trombosis arterial aguda o tromboembolismo (por ejemplo, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular), angina de pecho; trombosis venosa profunda en la etapa aguda, tromboembolismo venoso (que incluyetromboembolismo de la arteria pulmonar) actualmente o en la historia ;; - alto riesgo de trombosis venosa y arterial (ver sección "Instrucciones específicas"); - susceptibilidad identificada a la trombosis venosa o arterial, incluyendo resistencia a la proteína C activada, deficiencia de antitrombina III , deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia, anticuerpos contra fosfolípidos (anticuerpos contra cardiolipina, anticoagulante lúpico) ;; - insuficiencia suprarrenal ;; - hiperplasia no tratada ;; - porfiria; trigliceridemia ;; - hipersensibilidad a los componentes de Angelique Micro ;; - niños y adolescentes menores de 18 años de edad ;; - deficiencia de lactasa congénita, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa. hiperbilirrubinemia congénita (síndromes de Gilbert, Dubin-Johnson y Rotor), ictericia colestásica o picazón colestática durante un embarazo anterior, endometriosis, mioma uterino, diabetes mellitus (ver "Instrucciones especiales"); se debe tener en cuenta que los estrógenos solos o en combinación con gestágenos se deben usar con precaución en las siguientes enfermedades y afecciones: factores de riesgo de trombosis y tromboembolismo en la historia familiar (complicaciones tromboembólicas en familiares cercanos a una edad temprana) , la presencia de factores de riesgo para la aparición de tumores dependientes de estrógenos (por ejemplo, familiares del primer grado de relación con el cáncer de mama), hiperplasia endometrial en la historia, tabaquismo, hipercolesterolemia, irenia, la víspera, la vena, la lumbalitis, la demencia, la enfermedad vesicular, la trombosis retiniana, la hiperglucemia moderada, la epistepsia, la epistepsia, la migraña, el hemangioma hepático, la hipercalemia hepática, la necrosis hepática, la necrosis hepática. Medicamentos que causan hiperpotasemia: diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de apioteisina II y heparina.
Posología y administración.
Si una mujer no toma estrógeno o va a Angelique Micro de otro medicamento de combinación para uso continuo, puede comenzar el tratamiento en cualquier momento. Los pacientes que cambien a Angelic Micro de un medicamento de combinación para la TRH cíclica deben comenzar a tomar después del final del ciclo actual terapia; Cada paquete está diseñado para una ingesta de 28 días; una píldora debe tomarse diariamente. Una vez finalizada la toma de 28 tabletas del paquete actual, al día siguiente comienzan a tomar las tabletas del nuevo paquete de Angelic Micro Micro (HRT continuo), tomando la primera tableta el mismo día de la semana que la primera tableta del paquete anterior .; La tableta se traga entera con pequeñas Cantidad de fluido. Las tabletas se toman independientemente de la comida. La hora del día en que una mujer toma el medicamento no importa, sin embargo, si comenzó a tomar pastillas en un momento determinado, debería atenerse a esa hora y más allá; la pastilla olvidada debe tomarse lo antes posible. Si han transcurrido más de 24 horas después del horario de recepción habitual, no debe tomarse una píldora adicional. Si se salta algunas pastillas, puede desarrollar sangrado de la vagina; Uso en algunos grupos de pacientes; En niños; El medicamento está contraindicado para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años; En ancianos; No hay datos que indiquen la necesidad de un ajuste de dosis en pacientes ancianos. La información sobre el uso del medicamento en mujeres de 65 años o más se presenta en la sección "Instrucciones específicas". Para la disfunción hepática, la drospirenona es bien tolerada en mujeres con función hepática de leve a moderada. El medicamento está contraindicado para su uso en mujeres con enfermedad grave. función hepática alterada (ver sección "Contraindicaciones"); en caso de función renal alterada; en mujeres con función renal alterada, de gravedad leve o moderada, hubo un ligero aumento en la exposición de drospirenona, pero sugiere Puedo hacer que no va a tener importancia clínica. El fármaco está contraindicado en mujeres con insuficiencia renal grave (ver sección "Contraindicaciones".).
Prescripción
Si