אנג'ליקה מיקרו סרט מצופה לוחות N28
Condition: New product
988 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Drospirenone + אסטרדיול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
אסטרדיול (בצורה של hemihydrate), micronised 0.5 מ"ג drospirenone (micronised) 0.25 מ"ג Excipients: מונוהידראט לקטוז - 50.45 מ"ג עמילן תירס - 14.4 מ"ג, עמילן תירס pregelatinized - 9.6 מ"ג Povidone - 4 מ"ג של stearate מגנזיום - 0.8 מ"ג. ; רכב סרט ציפוי: ציפורניים צהובות - 2 מ"ג, או (לחלופין) hypromellose (5 CP) - 1.0112 מ"ג macrogol 6000 - .2024 טלק מ"ג - 0.2024 מ"ג תחמוצת טיטניום - 0.464 מ"ג, לצבוע תחמוצת ברזל צהובה - 0.12 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
פעילות פרמקולוגית - אסטרוגן-פרוגסטין, אנטי-גיל המעבר.
פרמקוקינטיקה
אסטרדיול: הקליטה: לאחר מתן אוראלי, אסטרדיול נספג במהירות. במהלך הקליטה ואת לעבור תחילה דרך הכבד אסטרדיול חשוף ברובו metabolization, עבור אסטרון למשל, אסטריול סולפט אסטרון. לאחר מתן אוראלי, הזמינות הביולוגית של אסטרדיול היא כ -5%. Cmax estradiol פלזמה של כ 16 pg / ml מושגת בדרך כלל 28 שעות לאחר נטילת הלוח. צריכת מזון אין השפעה על הזמינות הביולוגית של אסטרדיול ;; ;; הפצה לאחר מתן פומי של התרופה אנג'ליק .; מיקרו יש שינוי הדרגתי בריכוז אסטרדיול בפלסמה דם בתוך 24 שעות. בשל סולפטים אסטרוגן במחזור glucuronides במגוון רחב מחד, את סחרור enterohepatic של אחרים, T1 / 2 של אסטרדיול הוא פרמטר מורכב, אשר תלוי כל אלה תהליכים, וזה בטווח 13-20 שעות לאחר הבליעה. ;; אסטרדיול נקשר nonspecifically סרום אלבומין במיוחד כדי SHBG. שבריר חינם אסטרדיול פלזמה הוא כ 1-2%, ואת שבר חומר SHBG כבול נמצא% בטווח 40-45. לאחר אסטרדיול הבליעה גורמת להיווצרות SHBG המשפיע הפצת pas של חלבונים בסרום, גורם לעליית שבריר SHBG נכנס וירידה שברי אלבומין כבול מאוגד, המציין את אי-ליניאריות של הפרמקוקינטיקה של אסטרדיול לאחר קבלת תרופת Angeliq; מיקרו אסטרדיול VD לכאורה לאחר בודד על / בסכומים של כ 1 ליטר / ק"ג. ומטבוליזם ;; ;; אסטרדיול מטבוליזם בעיקר בכבד, וגם במעי, בכליות, איברים שרירים יעד השלד.תהליכים אלה מלווים על ידי היווצרות אסטרוגן, אסטריול, אסטרוגן קטכולול, כמו גם סולפטי גופרתי ו glucuronide של תרכובות אלה, שלכל אחד מהם יש פעילות אסטרוגנית פחות משמעותית או פעילות אסטרוגנית בכלל. ריכוז estrone בפלסמה הוא 6 פעמים גבוה יותר אסטרדיול. ריכוז הפלזמה של הצמד estrone הוא 26 פעמים גבוה יותר מאשר ריכוזים המקביל של estrone חינם;;; ביעור ;; אישור של אסטרדיול פלזמה הוא כ 30 מ"ל / דקה / ק"ג. מטבוליטים אסטרדיול מופרשים על ידי הכליות דרך המעיים עם T1 / 2 של כ 24 שעות,; Css;, עם שימוש יומיומי של התרופה אנג'ליקה; מיקרו Css אסטרדיול בפלסמה הוא הגיע בערך 5 ימים. הריכוז של אסטרדיול בפלסמה עולה בכ 2 פעמים. בממוצע, ריכוז אסטרדיול פלזמה נע בין 12 pg / ml (רמה מינימלית) ל -29 pg / ml (רמה מקסימלית) ;;; Drospirenone; - קליטה, לאחר בליעה, דרוספירנון הוא נספג במהירות כמעט לחלוטין. כפי שצוין בטבלה הבאה 1, חומרים Cmax בדם פלזמה הם הגיעו כ 1 שעה לאחר ניהול אחד חזר על התרופה אנג'ליקה; מיקרו המאפיינים הפרמקוקינטיים של drospirenone תלויים במינון המתקבל בטווח של 0.25-4 מ"ג. הזמינות הביולוגית היא 76-85% ואינה תלויה בצריכת מזון (בהשוואה לקיבה ריקה) .התפלגות; Cmax של drospirenone בפלסמה, המגיעה לכדי 3.35 ng / ml, מגיעה כשעה לאחר ניהול יחיד וחוזר על עצמו 0.25 מ"ג Drospirenone. לאחר מכן, ירידה דו-שלבית בריכוז הפלזמה של drospirenone נצפתה עם T1 / 2 סופי של כ-35-39 שעות, Drospirenone נקשר לאלבומין בסרום ואינו קשור ל- SHBG ו- globulin מחייב את הסטרואידים. כ 3-5% מכלל הריכוז של drospirenone בפלסמה אינו קשור חלבון .;; מטבוליזם; לאחר בליעה, drospirenone הוא מטבוליזם במידה רבה. המטבוליטים העיקריים בפלסמה אנושית הם צורת החומצה של drospirenone ו- 4,5-dihydro-drospirenone-3-sulfate. שני מטבוליטים נוצרים ללא השתתפות של מערכת ציטוכרום P450. בהתבסס על נתונים במבחנה, drospirenone הוא metabolized מעט על ידי מערכת ציטוכרום P4503A4 ;;; ביעור ;; ניקוי של drospirenone מ פלזמה הוא 1.2-1.5 מ"ל / min / kg. חלק מן המינון קיבל הוא מופרש ללא שינוי.רוב המינון מופרש על ידי הכליות ודרך המעי בצורת מטבוליטים ביחס של 1.2: 1.4 עם T1 / 2 בערך 40 שעות ;; Css ;; הושג לאחר כ -5 ימים של נטילת התרופה אנג'ליקה; מיקרו בשל T1 / 2 ארוך Drospirenone, Css הוא 2-3 פעמים גבוה יותר מאשר ריכוז לאחר מנה אחת .;; השתמש בחלק קבוצות של חולים, תפקוד לקוי בכבד. הפרמקוקינטיקה של מינון אוראלי יחיד של 3 מ"ג Drospirenone בשילוב עם 1 מ"ג אסטרדיול הוערכה ב -10 חולים עם ליקוי כבד מתון (דרגה B לפי סיווג הילד-פו) וב -10 משתתפים בריאים שנבחרו לפי גיל, משקל גוף והיסטוריה של עישון. פרופילים חציון פלזמה זמן עבור drospirenone היו להשוות בין שתי קבוצות של נשים בשלב הקליטה / הפצה עם Cmax דומים ו- Tmax, מה שמרמז על תפקוד כבד חריגה אינו משפיע על מידת הקליטה. הממוצע של T1 / 2 בשלב הסופי היה בערך פי 1.8, והאפקט המערכתי גדל פי 2, המקביל לירידה של כ -50% בסילוק אוראלי לכאורה (CL / f) במתנדבים עם חומרת תפקוד לקוי בינונית בהשוואה משתתפים עם תפקוד כבד תקין. הירידה שנצפתה בפינוי Drospirenone במתנדבים עם תפקוד כבד לקוי בחומרה בינונית בהשוואה למתנדבים עם תפקוד כבד תקין לא גרמה להבדלים משמעותיים בריכוזי אשלגן פלזמה בין שתי קבוצות המתנדבים. אפילו בנוכחות סוכרת, היסטוריה וטיפול משולב עם ספירונולקטון (שני גורמים התורמים לחשיפה של המטופל להתפתחות היפרקלמיה), לא נצפתה עלייה בריכוזי אשלגן בסרום מעל הגבול העליון של ערכים מקובלים. בהתבסס על זה, אנו יכולים להסיק כי drospirenone הוא נסבל היטב על ידי חולים עם תפקוד כבד לקוי מחומרה קלה עד בינונית (ילד- Pugh מעמד B) ;. תפקוד לקוי של הכליות. ההשפעה של אי ספיקת כליות על הפרמקוקינטיקה של drospirenone (צריכה של 3 מ"ג ביום למשך 14 יום) הוערכה בחולים עם תפקוד כלייתי תקין וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי בחומרה קלה עד בינונית.כאשר pCss הושג, drosperenone פלזמה בקבוצת חולים עם תפקוד לקוי קל (C קריאטינין - 50-80 מ"ל / min) היה דומה לאלה בקבוצת חולים עם תפקוד כליות תקין (Cl creatinine -> 80 מ"ל / min). ריכוזי הפלזמה של דרוספירנון היו גבוהים יותר ב -37% בקבוצת המשתתפים עם חומרה בינונית של תפקוד כליות (Cl creatinine - 30-50 ml / min) בהשוואה למשתתפים עם תפקוד כלייתי תקין. התוצאות של ניתוח רגרסיה ליניארית של AUC של Drospirenone (0-24 h) ביחס לקריאטינין הראה עלייה של 3.5% על רקע ירידה של קריאטינין Cl ב -10 מ"ל / דקה. עלייה קלה אינה נחשבת משמעותית מבחינה קלינית ;; אתניות. ההשפעה של אתניות על פרמקוקינטיקה של drospirenone (1-6 מ"ג) ו ethinyl estradiol (0.02 מ"ג) הוערך בחולים צעירים ובריאים מאירופה ויפן לאחר ניהול יחיד יומי אוראלי יחיד. בהתבסס על תוצאות ההערכה, ניתן להסיק כי ההבדלים האתניים בין נשים באירופה וביפן אינם בעלי השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של דרוספירנון ושל אתניל אסטרדיול.
אינדיקציות
- טיפול הורמונלי חלופי לטיפול בסימפטומים vasomotor בינוני עד קשה הקשורים לגיל המעבר אצל נשים עם הרחם untreated.
התוויות נגד
Micro Micro Micro הוא התווית בנוכחות של כל התנאים הבאים / מחלות. אם כל אחד מהמצבים / מחלות אלו מתרחש בעת נטילת Angelique Micro, עליך להפסיק את השימוש בתרופה באופן מיידי - תקופת ההיריון או ההנקה (ראה פרק "שימוש במהלך ההריון ובמהלך ההנקה"); - דימום של אטיולוגיה שלא צוינה; - אבחנה מאובחנת או חשודה של סרטן השד או היסטוריה של סרטן השד; - אבחון או חשד לאבחון של מחלה טרום סרטנית או הורמונלית של גידול ממאיר זה: - גידולים בכבד עכשיו או בהיסטוריה (שפירים או ממאירים); - מחלת כבד חמורה; - מחלת כליות חמורה עכשיו או בהיסטוריה או אי ספיקת כליות חריפה (עד לנורמליזציה של תפקוד הכליות); - פקקת עורקים חריפה או תרומבואמבוליזם (כגון אוטם שריר הלב, שבץ), אנגינה פקטוריס; - פקקת ורידים עמוקים בשלב החריף, תרומבואמבוליזם ורידי (כוללתסחיף ריאתי) עכשיו או בהיסטוריה ;; - קיומו של סיכון גבוה ורידי פקקת עורקים (ראו "הוראות מיוחדות" סעיף) ;; -. נטייה מזוהה עבור פקקת ורידים או עורקים, כולל עמידות C חלבון הופעל, antithrombin III חסר , חסר C חלבון, הגירעון חלבון S, hyperhomocysteinemia, נוגדנים antiphospholipid (נוגדנים כדי cardiolipin, זאבת קרישה) ;; - ספיקת אדרנל ;; - היפרפלזיה מטופל ;; - בפורפיריה ;; - Hyper בולטת טריגליצרידמיה; - רגישות יתר לרכיבים של אנג'ליק מיקרו; - ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18; - מחסור בלקטאז מולד, חוסר סובלנות לקטוז, ספיגה של גלוקוז גלקטוז.זהירות: יש להזהיר את אנג'ליקה מיקרו בזהירות במחלות הבאות: hyperbilirubinemia המולד (תסמונת גילברט, דובין-ג'ונסון רוטור), צהבת cholestatic או גרד cholestatic במהלך הריון קודם, אנדומטריוזיס, שרירנים ברחם, סוכרת (ראה. . "הוראות מיוחדות"); צריך להילקח בחשבון, כי אסטרוגנים לבד או בשילוב עם פרוגסטין יש להשתמש בזהירות על מחלות ועל התנאים הבאים: נוכחות של גורמי סיכון עבור פקקת תסחיף בהיסטוריה המשפחתית (סיבוכים תרומבואמבוליים ב קרובי בגיל צעיר) , בנוכחות גורמי סיכון להתרחשות של גידולים תלויי אסטרוגן (למשל, קרובי -1 מעלות משפחה עם סרטן השד), היפרפלזיה של רירית הרחם בהיסטוריה, עישון, עודף שומנים בדם, על איירין, זאבת אדמנתית מערכתית, דמנציה, מחלות כיס המרה, פקקת של כלי רשתית, hypertriglyceridemia מתונה, בצקת באי ספיקת לב כרונית, giiokaltsiemiya חמור, אנדומטריוזיס, אסטמה, אפילפסיה, מיגרנה, הכבד שאת כלי הדם, היפרקלמיה, תנאים שגורמים להתפתחות הקבלה היפרקלמיה תרופות גורמות היפרקלמיה - חוסך תרופות משתנות, תרופות אשלגן, מעכבי ACE, יריבים ואת קולטני הפרין apgioteizina השני.
מינון ומינהל
אם אישה לא לוקחת אסטרוגן או הולכת לאנג'ליק מיקרו מתרופה אחרת המשלבת שימוש מתמשך, היא יכולה להתחיל בטיפול בכל עת.מטופלים שעוברים ל- Angelic Micro מתרופה משולבת לטיפול ב- HRT מחזורי צריכים להתחיל לקחת אחרי סיום המחזור הנוכחי טיפול; כל החבילה מיועדת קבלת פנים של 28 יום.כל יום צריך לקחת גלולה אחת. לאחר סיום נטילת 28 טבליות מהחבילה הנוכחית, למחרת הם מתחילים לקחת את הלוחות מהחבילה החדשה של אנג'ל מיקרו מיקרו (HRT רציפה), לוקחת את הטבליה הראשונה באותו יום של השבוע, כמו הטבליה הראשונה מהחבילה הקודמת; הטבליה נבלעת כולה כמות הנוזל. הלוחות נלקחים ללא קשר הארוחה. עם זאת, בכל יום נתון, כאשר האישה לוקחת את התרופה לא משנה, אם היא התחילה לקחת גלולות בזמן מסוים, היא צריכה להיצמד לזמן הזה ומעבר לכך: הגלולה הנשכחת צריכה להילקח בהקדם האפשרי. אם חלפו יותר מ -24 שעות לאחר זמן הקליטה הרגיל, אין לקחת גלולה נוספת. אם אתה מדלג על כמה גלולות, אתה עלול לפתח דימום מהנרתיק, להשתמש בקבוצות מסוימות של חולים, בילדים, התרופה היא התווית לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18. אצל קשישים, אין נתונים המעידים על הצורך בהתאמת מינון אצל חולים קשישים. מידע על השימוש בתרופה בנשים בנות 65 ומעלה מופיע בסעיף "הוראות ספציפיות", לגבי תפקוד לקוי של הכבד, דרוספירנון נסבל היטב אצל נשים עם תפקוד כבד מתון עד בינוני, התרופה היא התווית לשימוש בנשים עם חמור תפקוד כבד של הכבד (ראה סעיף "התוויות נגד"), במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, אצל נשים עם תפקוד כלייתי לקוי, חומרת קלה ומתונה, חלה עליה קלה בחשיפה של דרוסספירנון, אך מציעה אני עושה את זה זה לא יהיה משמעות קלינית. התרופה היא תווית בנשים עם הפרעות בתפקוד הכליתי קשה (ראה סעיף "התוויות נגד".).
מרשם
כן