Angelica Micro Filmtabletten N28
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Wirkstoffe
Drospirenon + Estradiol
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Pillen
Zusammensetzung
Estradiol (in Form von Hemihydrat) mikronisiert 0,5 mg, Drospirenon (mikronisiert) 0,25 mg; Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 50,45 mg, Maisstärke - 14,4 mg, vorgelatinisierte Maisstärke - 9,6 mg, Povidon - 4 mg, Magnesiumstearat - 0,8 mg. Filmüberzugszusammensetzung: gelber Lack - 2 mg oder (alternativ): Hypromellose (5 cP) - 1,0112 mg, Macrogol-6000 - 0,2024 mg, Talkum - 0,2024 mg, Titandioxid - 0,464 mg, Eisenfarbstoff gelbes Oxid - 0,12 mg.
Pharmakologische Wirkung
Pharmakologische Wirkung - Östrogen-Progestin, gegen Menopause.
Pharmakokinetik
Östradiol;; Absorption;; Nach oraler Verabreichung wird Estradiol schnell und vollständig resorbiert. Während der Absorption und beim ersten Durchgang durch die Leber wird Estradiol weitgehend zu Estron, Estriol und Estronsulfat metabolisiert. Nach oraler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit von Estradiol etwa 5%. Cmax Estradiol im Plasma von ungefähr 16 pg / ml wird normalerweise 28 Stunden nach Einnahme der Tablette erreicht. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Estradiol.;; Verteilung;; Nach Einnahme des Arzneimittels Angelica; Mikro gibt es innerhalb von 24 Stunden eine allmähliche Änderung der Estradiolkonzentration im Blutplasma: Aufgrund der Zirkulation von Östrogensulfaten und Glucuroniden in einem weiten Bereich einerseits und der enterisch-hepatischen Rezirkulation andererseits ist T1 / 2-Östradiol ein komplexer Parameter, der von all diesen Faktoren abhängt und liegt im Bereich von 13 bis 20 Stunden nach der Einnahme.; Estradiol bindet unspezifisch an Serumalbumin und spezifisch an SHBG. Der freie Anteil von Estradiol im Plasma beträgt etwa 1–2%, und der Anteil der durch SHBG gebundenen Substanz liegt im Bereich von 40–45%. Nach der Einnahme verursacht Estradiol die Bildung von SHBG, was die Verteilung von Molkeproteinen beeinflusst, was zu einer Erhöhung der SHBG-gebundenen Fraktion und einer Abnahme der Albumin-gebundenen und ungebundenen Fraktionen führt, was auf die Nichtlinearität der Estradiol-Pharmakokinetik nach der Einnahme von Angelica hinweist. Micro Der scheinbare Vd von Estradiol beträgt nach einmaliger intravenöser Injektion etwa 1 l / kg; Metabolismus; Estradiol wird hauptsächlich in der Leber und teilweise auch im Darm, in den Nieren, in der Skelettmuskulatur und in den Zielorganen metabolisiert.Diese Prozesse werden begleitet von der Bildung von Estron, Estriol, Catecholöstrogen sowie den Sulfat- und Glucuronid-Konjugaten dieser Verbindungen, von denen jedes signifikant weniger oder östrogene Aktivität aufweist. Die Konzentration von Estron im Plasma ist sechsmal höher als Estradiol. Die Plasmakonzentration von Estronkonjugaten ist 26-fach höher als die entsprechenden Konzentrationen von freiem Estron;; Elimination;; Die Clearance von Estradiol aus Plasma beträgt etwa 30 ml / min / kg. Östradiol-Metaboliten werden durch die Nieren und durch den Darm mit einem T1 / 2 von etwa 24 Stunden ausgeschieden; Css; Bei täglicher Einnahme des Medikaments Angelica; Mikro-Css-Estradiol im Plasma wird in etwa 5 Tagen erreicht. Die Konzentration von Estradiol im Plasma steigt um ungefähr das Zweifache. Im Durchschnitt liegt die Plasma-Estradiolkonzentration im Bereich von 12 pg / ml (minimaler Spiegel) bis 29 pg / ml (maximaler Spiegel). Drospirenon; Absorption; Drospirenon wird nach der Einnahme schnell und nahezu vollständig resorbiert. Wie in der folgenden Tabelle 1 angegeben, werden Cmax-Substanzen im Blutplasma etwa 1 Stunde nach einmaliger und wiederholter Verabreichung des Arzneimittels Angelica erreicht; Micro Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Drospirenon hängen von der verabreichten Dosis im Bereich von 0,25 bis 4 mg ab. Die Bioverfügbarkeit beträgt 76–85% und hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab (im Vergleich zur Einnahme von leerem Magen). Verteilung: Cmax von Drospirenon im Plasma von etwa 3,35 ng / ml wird etwa 1 Stunde nach einmaliger und wiederholter Verabreichung erreicht 0,25 mg Drospirenon. Danach wird eine zweiphasige Abnahme der Plasmakonzentration von Drospirenon mit einem endgültigen T1 / 2 von etwa 35–39 Stunden beobachtet.Drospirenon bindet an Serumalbumin und bindet nicht an SHBG und Corticoid-bindendes Globulin. Etwa 3-5% der Gesamtkonzentration von Drospirenon im Plasma ist nicht mit Protein assoziiert .; Metabolismus; Nach der Einnahme wird Drospirenon weitgehend metabolisiert. Die Hauptmetaboliten im menschlichen Plasma sind die Säureform von Drospirenon und 4,5-Dihydro-Drospirenon-3-sulfat. Beide Metaboliten werden ohne Beteiligung des Cytochrom P450-Systems gebildet. Basierend auf In-vitro-Daten wird Drospirenon durch das Cytochrom P4503A4-System leicht metabolisiert;; Elimination;; Die Clearance von Drospirenon aus Plasma beträgt 1,2–1,5 ml / min / kg. Ein Teil der eingenommenen Dosis wird unverändert ausgeschieden.Die meiste Dosis wird von den Nieren und über den Darm in Form von Metaboliten im Verhältnis 1,2: 1,4 mit T1 / 2 etwa 40 Stunden ausgeschieden; Css;; Erreicht nach etwa 5 Tagen der Einnahme des Medikaments Angelica; Micro Aufgrund des langfristigen T1 / 2 von Drospirenon ist Css 2-3mal höher als die Konzentration nach einer Einzeldosis. Bei einigen Patientengruppen; Leberfunktionsstörung. Die Pharmakokinetik einer oralen Einzeldosis von 3 mg Drospirenon in Kombination mit 1 mg Estradiol wurde bei 10 Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse B gemäß Child-Pugh-Klassifikation) und bei 10 gesunden Teilnehmern nach Alter, Körpergewicht und Rauchen in der Vergangenheit bewertet. Die Median-Profile der Plasmakonzentrationszeit für Drospirenon waren bei beiden Frauengruppen in der Absorptions- / Verteilungsphase mit ähnlichen Cmax und Tmax vergleichbar, was darauf schließen lässt, dass eine abnormale Leberfunktion den Grad der Resorption nicht beeinflusst. Der durchschnittliche T1 / 2-Wert in der Endphase war etwa 1,8-mal länger und die systemische Wirkung stieg um das 2-Fache, was einer etwa 50% igen Abnahme der scheinbaren oralen Clearance (CL / f) bei Probanden mit mäßiger Schwere der Leberfunktionsstörung im Vergleich zu entspricht Teilnehmer mit normaler Leberfunktion. Die beobachtete Abnahme der Drospirenon-Clearance bei Probanden mit eingeschränkter Leberfunktion im mittleren Schweregrad im Vergleich zu Probanden mit normaler Leberfunktion verursachte keinen signifikanten Unterschied bei den Kaliumkonzentrationen im Plasma zwischen den beiden Gruppen von Freiwilligen. Selbst bei Vorhandensein von Diabetes mellitus in der Anamnese und gleichzeitiger Therapie mit Spironolacton (zwei Faktoren, die zur Empfindlichkeit des Patienten für die Entwicklung einer Hyperkaliämie beitragen) wurde kein Anstieg der Kaliumkonzentrationen im Serum oberhalb der oberen Grenze der akzeptablen Werte beobachtet. Daraus können wir schließen, dass Drospirenon von Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter bis mittelschwerer Schwere (Child-Pugh-Klasse B) gut vertragen wird .;; Nierenfunktionsstörung. Die Auswirkung von Nierenversagen auf die Pharmakokinetik von Drospirenon (tägliche Einnahme von 3 mg über 14 Tage) wurde bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit leichtem bis mittlerem Schweregrad bewertet.Bei Erreichen des pCss war das Plasma-Drospirenon in der Gruppe der Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (C-Kreatinin - 50–80 ml / min) vergleichbar mit denen in der Gruppe der Patienten mit normaler Nierenfunktion (Cl-Kreatinin -> 80 ml / min). Die Plasmakonzentrationen von Drospirenon waren im Durchschnitt um 37% in der Gruppe der Teilnehmer mit mäßigem Schweregrad der Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin - 30–50 ml / min) im Vergleich zu Teilnehmern mit normaler Nierenfunktion. Die Ergebnisse einer linearen Regressionsanalyse der AUC von Drospirenon (0–24 h) in Bezug auf Cl-Kreatinin ergaben vor dem Hintergrund einer Abnahme des Cl-Kreatinins um 10 ml / min einen Anstieg von 3,5%. Ein leichter Anstieg wird als klinisch nicht signifikant angesehen. ;; Ethnizität. Die Auswirkung der Ethnizität auf die Pharmakokinetik von Drospirenon (1–6 mg) und Ethinylestradiol (0,02 mg) wurde bei jungen und gesunden Patienten aus Europa und Japan nach einmaliger und mehrfacher oraler Verabreichung bewertet. Basierend auf den Ergebnissen der Bewertung wurde der Schluss gezogen, dass die ethnischen Unterschiede zwischen Frauen in Europa und Japan keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Drospirenon und Ethinylestradiol haben.
Hinweise
- Hormonersatztherapie zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer vasomotorischer Symptome bei Frauen in den Wechseljahren mit unbehandelter Gebärmutter.
Gegenanzeigen
Angelic Micro Micro ist bei den folgenden Erkrankungen / Krankheiten kontraindiziert. Wenn einer dieser Zustände / Erkrankungen während der Einnahme von Angelique Micro auftritt, sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels sofort einstellen - Schwangerschaft oder Stillzeit (siehe Abschnitt "Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit") ;; - Blutung einer nicht näher bezeichneten Ätiologie ;; - eine bestätigte oder vermutete Diagnose von Brustkrebs oder einer Vorgeschichte von Brustkrebs ;; - eine bestätigte oder vermutete Diagnose einer hormonabhängigen Präkanzerose oder Hormontherapie von diesem malignen Tumor ;; - Lebertumoren jetzt oder in der Geschichte (gutartig oder bösartig) ;; - schwere Lebererkrankung ;; - schwere Nierenerkrankung jetzt oder in der Geschichte oder akutes Nierenversagen (bis zur Normalisierung der Nierenfunktion) ;; - akute arterielle Thrombose oder Thromboembolie (z. B. Herzinfarkt, Schlaganfall), Angina pectoris; - tiefe Venenthrombose im akuten Stadium, Venenthromboembolie (einschließlichLungenarterien-Thromboembolie) derzeit oder in der Geschichte; - - hohes Risiko für venöse und arterielle Thrombosen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"); - - Anfälligkeit für venöse oder arterielle Thrombose, einschließlich Resistenz gegen aktiviertes Protein C, Antithrombin-III-Mangel , Protein-C-Mangel, Protein-S-Mangel, Hyperhomocysteinämie, Antikörper gegen Phospholipide (Antikörper gegen Cardiolipin, Lupus-Antikoagulans) ;; - Nebenniereninsuffizienz ;; - unbehandelte Hyperplasie ;; - Porphyrie ;; - ausgeprägte Hyper Triglyzeridämie; - - Überempfindlichkeit gegen die Komponenten von Angelique Micro ;; - Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren; - - angeborener Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galactose-Malabsorption; Vorsicht: Bei folgenden Erkrankungen sollte Angelica Micro mit Vorsicht angewendet werden: angeborene Hyperbilirubinämie (Gilbert-, Dubin-Johnson- und -Rotorsyndrome), cholestatischer Ikterus oder cholestatischer Juckreiz während einer früheren Schwangerschaft, Endometriose, Uterusmyom, Diabetes mellitus (s "Besondere Anweisungen"); Es sollte berücksichtigt werden, dass Östrogene allein oder in Kombination mit Gestagenen bei folgenden Erkrankungen und Zuständen mit Vorsicht anzuwenden sind: Risikofaktoren für Thrombose und Thromboembolien in der Familiengeschichte (thromboembolische Komplikationen bei nahen Verwandten in jungen Jahren) , das Vorhandensein von Risikofaktoren für das Auftreten von Östrogen-abhängigen Tumoren (z. B. Angehörigen des 1. Grades der Beziehung zu Brustkrebs), Endometriumhyperplasie in der Geschichte, Rauchen, Hypercholesterinämie, Iris, systemischer Lupus erythematodes, Demaskie, Gallenblasenerkrankung, retinale vaskuläre Thrombose, mittelschwere Hypertriglyzeridämie, Ödem bei chronischer Herzinsuffizienz, schwere Hycycalcämie, Endometriose, Bronchialasthma, Epilepsie, Migräne, Leberhämangiom, Hyperkaliämie, Zustände, Prädisposition, Bedingungen Medikamente, die Hyperkaliämie verursachen - Kalium sparende Diuretika, Kaliumpräparate, ACE-Hemmer, Apyoteisin-II-Rezeptorantagonisten und Heparin.
Dosierung und Verabreichung
Wenn eine Frau kein Östrogen nimmt oder von einem anderen Kombinationsmedikament zu einem anderen Kombinationspräparat zu Angelique Micro geht, kann sie jederzeit mit der Behandlung beginnen.Patienten, die von einem Kombinationspräparat zur zyklischen HRT auf Angelic Micro umsteigen, sollten nach dem Ende des aktuellen Zyklus beginnen Jede Packung ist für eine Einnahme von 28 Tagen bestimmt. Eine Pille sollte täglich eingenommen werden. Nach dem Ende der Einnahme von 28 Tabletten aus der aktuellen Packung beginnen Sie am nächsten Tag mit der Entnahme der Tabletten aus der neuen Packung von Angelic Micro Micro (kontinuierliche HRT). Nehmen Sie die erste Tablette am selben Tag der Woche wie die erste Tablette aus der vorherigen Packung .; Flüssigkeitsmenge. Die Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit eingenommen. Die Tageszeit, zu der eine Frau die Droge einnimmt, spielt keine Rolle, wenn sie jedoch zu einem bestimmten Zeitpunkt mit Pillen beginnt, sollte sie sich an diese Zeit und darüber hinaus halten. Die vergessene Pille sollte so schnell wie möglich eingenommen werden. Wenn nach der üblichen Empfangszeit mehr als 24 Stunden vergangen sind, darf keine zusätzliche Pille eingenommen werden. Wenn Sie einige Pillen überspringen, kann es zu Blutungen in der Vagina kommen .; Bei einigen Patientengruppen anwenden; Bei Kindern; Das Medikament ist kontraindiziert für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren. Bei älteren Patienten. Informationen zur Verwendung des Arzneimittels bei Frauen ab 65 Jahren finden Sie im Abschnitt "Spezifische Anweisungen". Bei Leberfunktionsstörungen wird Drospirenon bei Frauen mit leichter bis mäßiger Leberfunktion gut vertragen. Bei Frauen ist das Medikament kontraindiziert Leberfunktionsstörung (siehe Abschnitt "Kontraindikationen"); bei eingeschränkter Nierenfunktion; bei Frauen mit eingeschränkter Nierenfunktion, leichter und mäßiger Schwere, stieg die Drospirenon-Exposition leicht an, schlägt jedoch vor Ich, dass es keine klinische Bedeutung hat. Das Medikament bei Frauen mit stark eingeschränkter Nierenfunktion kontraindiziert ( „Gegenanzeigen“ Abschnitt.).
Verschreibung
Ja