Angelica Micro comprimés pelliculés N28
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Drospirénone + Estradiol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Estradiol (sous forme d'hémihydrate) micronisé à 0,5 mg; drospirénone (micronisée) à 0,25 mg; Substances auxiliaires: lactose monohydraté - 50,45 mg, amidon de maïs - 14,4 mg, amidon de maïs prégélatinisé - 9,6 mg, povidone - 4 mg, stéarate de magnésium - 0,8 mg. ; Composition du film: vernis jaune - 2 mg ou (alternativement): hypromellose (5 cP) - 1,0112 mg, macrogol-6000 - 0,2024 mg, talc - 0,2024 mg, dioxyde de titane - 0,464 mg, oxyde de colorant ferreux jaune - 0,12 mg.
Effet pharmacologique
Action pharmacologique - œstrogène-progestatif, antiménopausique.
Pharmacocinétique
Estradiol ;; Absorption ;; Après administration orale, l’estradiol est rapidement et complètement absorbé. Au cours de l'absorption et du premier passage dans le foie, l'estradiol est en grande partie métabolisé, par exemple en estrone, en estriol et en sulfate d'estrone. Après administration orale, la biodisponibilité de l’estradiol est d’environ 5%. Une Cmax d'estradiol dans le plasma d'environ 16 pg / ml est généralement atteinte 28 heures après la prise du comprimé. Manger n'affecte pas la biodisponibilité de l'estradiol. ;; Distribution ;; Après l'ingestion du médicament Angelica; Micro, on observe une modification progressive de la concentration d'estradiol dans le plasma sanguin en moins de 24 heures, du fait de la circulation des sulfates et des glucuronides dans un large éventail d'œstrogènes, et de la recirculation entéro-hépatique, d'autre part, l'estradiol T1 / 2 est un paramètre complexe qui en dépend l’estradiol ne se lie pas spécifiquement à l’albumine sérique et en particulier à la SHBG. La fraction libre d'estradiol dans le plasma est d'environ 1 à 2% et la fraction de la substance liée par la SHBG est comprise entre 40 et 45%. Après l'ingestion, l'estradiol provoque la formation de SHBG, qui affecte la distribution des protéines de lactosérum, entraînant une augmentation de la fraction liée à la SHBG et une diminution des fractions liées et non liées à l'albumine, indiquant la non-linéarité de la pharmacocinétique de l'estradiol après la prise d'Angelica; Micro Le Vd apparent de l'estradiol après une injection intraveineuse unique est d'environ 1 l / kg. Métabolisme L'estradiol est métabolisé principalement dans le foie, ainsi que dans l'intestin, les reins, les muscles squelettiques et les organes cibles.Ces processus s'accompagnent de la formation d'œstrone, d'estriol, d'œstrogène catéchol, ainsi que des conjugués sulfate et glucuronide de ces composés, chacun d'entre eux ayant une activité œstrogénique significativement moindre ou aucune activité œstrogénique. La concentration plasmatique d'estrone est 6 fois supérieure à celle de l'estradiol. La concentration plasmatique en conjugués d'estrone est 26 fois supérieure aux concentrations correspondantes en estrone libre; Élimination; La clairance de l'estradiol du plasma est d'environ 30 ml / min / kg. Les métabolites de l’estradiol sont excrétés par les reins et les intestins avec une T1 / 2 d’environ 24 heures ;; Css ;; avec l’utilisation quotidienne du médicament Angelica; L'estradiol Micro Css dans le plasma est atteint en environ 5 jours. La concentration plasmatique d'estradiol dans le plasma augmente d'environ 2 fois. En moyenne, la concentration plasmatique en estradiol varie de 12 pg / ml (concentration minimale) à 29 pg / ml (concentration maximale).;; Drospirénone ;; Absorption ;; Après ingestion, la drospirénone est rapidement et presque complètement absorbée. Comme indiqué dans le tableau 1 suivant, les substances Cmax dans le plasma sanguin sont atteintes environ 1 heure après une administration unique et répétée du médicament Angelica; Micro Les caractéristiques pharmacocinétiques de la drospirénone dépendent de la dose reçue dans la gamme de 0,25 à 4 mg. La biodisponibilité est comprise entre 76 et 85% et ne dépend pas de l'apport alimentaire (comparé à la prise à jeun). Distribution; La Cmax de la drospirénone dans le plasma, atteignant environ 3,35 ng / ml, est atteinte environ 1 heure après une administration unique et répétée. 0,25 mg de drospirénone. Après cela, une baisse de la concentration plasmatique de drospirénone dans les deux phases est observée avec un T1 / 2 final d’environ 35 à 39 heures.La drospirénone se lie à l’albumine sérique et ne se lie pas à la SHBG ni à la globuline liant les corticoïdes. Environ 3 à 5% de la concentration plasmatique totale de drospirénone n'est pas associée aux protéines. ;; Métabolisme ;; Après ingestion, la drospirénone est en grande partie métabolisée. Les principaux métabolites dans le plasma humain sont la forme acide de la drospirénone et du 4,5-dihydro-drospirénone-3-sulfate. Les deux métabolites sont formés sans participation du système du cytochrome P450. D'après les données in vitro, la drospirénone est légèrement métabolisée par le système du cytochrome P4503A4. L'élimination; la clairance de la drospirénone dans le plasma est de 1,2 à 1,5 ml / min / kg. Une partie de la dose reçue est excrétée sous forme inchangée.La majeure partie de la dose est excrétée par les reins et l'intestin sous forme de métabolites dans un rapport de 1,2: 1,4 avec T1 / 2 environ 40 heures; Css ;; atteinte après environ 5 jours de prise du médicament Angelica; Micro En raison du T1 / 2 à long terme de la drospirénone, la Css est 2 à 3 fois plus élevée que la concentration après une dose unique. Utilisation dans certains groupes de patients; Dysfonctionnement hépatique. La pharmacocinétique d'une dose orale unique de 3 mg de drospirénone en association avec 1 mg d'estradiol a été évaluée chez 10 patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B selon la classification de Child-Pugh) et chez 10 participants en bonne santé sélectionnés en fonction de l'âge, du poids corporel et des antécédents de tabagisme. Les profils médians concentration plasmatique-temps de la drospirénone étaient comparables entre les deux groupes de femmes en phase d’absorption / distribution avec une Cmax et une Tmax similaires, ce qui suggère que la fonction hépatique anormale n’affecte pas le degré d’absorption. Le T1 / 2 moyen dans la phase finale était environ 1,8 fois plus long et l'effet systémique a été multiplié par 2, ce qui correspond à une diminution d'environ 50% de la clairance orale apparente (CL / f) chez les volontaires présentant une dysfonction hépatique modérée, par rapport à participants ayant une fonction hépatique normale. La diminution observée de la clairance de la drospirénone chez les volontaires présentant une fonction hépatique altérée de gravité modérée par rapport aux volontaires présentant une fonction hépatique normale n'a pas entraîné de différence significative des concentrations plasmatiques de potassium entre les deux groupes de volontaires. Même en présence d'un diabète sucré dans les antécédents et d'un traitement concomitant par la spironolactone (deux facteurs contribuant à la susceptibilité du patient au développement d'une hyperkaliémie), une augmentation des concentrations sériques de potassium dépassant la limite supérieure des valeurs acceptables n'a pas été observée. Sur cette base, nous pouvons conclure que la drospirénone est bien tolérée par les patients présentant une insuffisance hépatique altérée de sévérité légère à modérée (classe B de Child-Pugh). ;; Insuffisance rénale. L'effet de l'insuffisance rénale sur la pharmacocinétique de la drospirénone (prise quotidienne de 3 mg pendant 14 jours) a été évalué chez les patients présentant une fonction rénale normale et les insuffisants rénaux de sévérité légère à modérée.Lorsque la pCss était atteinte, la drospirénone plasmatique dans le groupe des patients présentant une insuffisance rénale légère (créatinine C - 50–80 ml / min) était comparable à celle du groupe des patients présentant une fonction rénale normale (créatinine Cl -> 80 ml / min). Les concentrations plasmatiques de drospirénone étaient en moyenne 37% plus élevées dans le groupe de participants présentant une insuffisance rénale d'intensité modérée (créatinine Cl - 30–50 ml / min) par rapport aux participants ayant une fonction rénale normale. Les résultats d’une analyse de régression linéaire de l’ASC de la drospirénone (0–24 h) par rapport à la créatinine Cl ont révélé une augmentation de 3,5% dans le contexte d’une diminution de 10 ml / min de la créatinine Cl. Une légère augmentation n'est pas considérée comme cliniquement significative. L’effet de l’ethnicité sur la pharmacocinétique de la drospirénone (1 à 6 mg) et de l’éthinylestradiol (0,02 mg) a été évalué chez des patients jeunes et en bonne santé d’Europe et du Japon après une ou plusieurs administrations quotidiennes. D'après les résultats de l'évaluation, il a été conclu que les différences ethniques entre les femmes en Europe et au Japon n'avaient pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la drospirénone et de l'éthinylestradiol.
Des indications
- traitement hormonal substitutif pour le traitement des symptômes vasomoteurs modérés à sévères associés à la ménopause chez les femmes dont l'utérus n'a pas été traité.
Contre-indications
Angelic Micro Micro est contre-indiqué en présence de l’une des affections / maladies suivantes. Si l'une de ces affections / maladies survient pendant que vous prenez Angelique Micro, vous devez immédiatement cesser d'utiliser le médicament. - Période de grossesse ou d'allaitement (voir la section "Utilisation pendant la grossesse et pendant l'allaitement") ;; - Saignements d'étiologie non précisée ;; - un diagnostic confirmé ou soupçonné de cancer du sein ou des antécédents de cancer du sein ;; - un diagnostic confirmé ou soupçonné d'une maladie précancéreuse hormono-dépendante ou d'un traitement hormonal de cette tumeur maligne ;; - tumeurs du foie actuelles ou antérieures (bénignes ou malignes) ;; - maladies graves du foie ;; - néphropathie grave maintenant ou ayant des antécédents ou une insuffisance rénale aiguë (jusqu'à la normalisation de la fonction rénale) ;; - thrombose artérielle aiguë ou thromboembolie (par exemple, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral), angine de poitrine; - thrombose veineuse profonde au stade aigu, thromboembolie veineuse (incluantthromboembolie artérielle pulmonaire) - risque élevé de thrombose veineuse et artérielle (voir section "Instructions spécifiques") ;; - susceptibilité identifiée à la thrombose veineuse ou artérielle, y compris résistance à la protéine C activée, déficit en antithrombine III , déficit en protéine C, déficit en protéine S, hyperhomocystéinémie, anticorps anti-phospholipides (anticorps anti-cardiolipine, anticoagulant lupique) ;; - hyperplasie surrénalienne;; - hyperplasie non traitée ;; - porphyrie ;; - - hyper prononcé triglycéridémie ;; - hypersensibilité aux composants d’Angélique Micro ;; - enfants et adolescents de moins de 18 ans ;; - déficit congénital en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose; avec prudence: Angelica Micro doit être administré avec prudence dans les maladies suivantes: hyperbilirubinémie congénitale (syndromes de Gilbert, Dubin-Johnson et Rotor), jaunisse cholestatique ou démangeaisons cholestatiques au cours d'une grossesse précédente, endométriose, myome utérin, diabète sucré (voir "Instructions spéciales"); il convient de noter que les œstrogènes, seuls ou associés à des gestagènes, doivent être utilisés avec prudence dans les maladies et affections suivantes: facteurs de risque de thrombose et de thromboembolie dans les antécédents familiaux (complications thromboemboliques chez les parents proches à un jeune âge) , présence de facteurs de risque d’émergence de tumeurs dépendantes d’œstrogènes (par exemple, parents du 1er degré de relation avec le cancer du sein), hyperplasie de l’endomètre dans les antécédents, tabagisme, hypercholestérolémie, En savoir plus médicaments qui causent l'hyperkaliémie - diurétiques permettant d'économiser le potassium, préparations à base de potassium, inhibiteurs de l'ECA, antagonistes des récepteurs de l'apyotéisine II et héparine.
Posologie et administration
Si une femme ne prend pas d’œstrogène ou ne s'adresse pas à Angelique Micro avec un autre médicament en association pour un usage continu, elle peut commencer le traitement à tout moment. Les patients qui passent à Angelic Micro avec un médicament en association pour un THS cyclique doivent commencer à prendre à la fin du cycle en cours. traitement; chaque emballage est conçu pour une consommation de 28 jours; il faut prendre un comprimé par jour. Après la fin de la prise de 28 comprimés de l'emballage actuel, le lendemain, ils commencent à prendre les comprimés du nouvel emballage d'Angelic Micro Micro (traitement continu sous THS), en prenant le premier comprimé le même jour de la semaine que le premier comprimé de l'emballage précédent. quantité de fluide. Les comprimés sont pris quel que soit le repas. Le moment de la journée où une femme prend le médicament importe peu, cependant, si elle a commencé à prendre des pilules à un moment donné, elle devrait s'en tenir à cette heure et au-delà; la pilule oubliée devrait être prise le plus tôt possible. Si plus de 24 heures se sont écoulées après l'heure de réception habituelle, il ne faut pas prendre de comprimé supplémentaire. Si vous oubliez quelques pilules, vous pourriez présenter un saignement du vagin; Utilisation chez certains groupes de patients; Chez les enfants; Le médicament est contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans; Chez les personnes âgées; Il n’existe aucune donnée indiquant un besoin d’ajustement posologique chez les patients âgés. Des informations sur l'utilisation du médicament chez les femmes âgées de 65 ans et plus sont présentées dans la section "Instructions spécifiques."; Pour le dysfonctionnement hépatique; la drospirénone est bien tolérée chez les femmes présentant une fonction hépatique légère à modérée. Le médicament est contre-indiqué chez les femmes atteintes de altération de la fonction hépatique (voir rubrique "Contre-indications"); En cas d'insuffisance rénale; chez les femmes présentant une altération de la fonction rénale, d'intensité légère ou modérée, on a observé une légère augmentation de l'exposition à la drospirénone, mais Moi que ce ne sera pas une signification clinique. Le médicament est contre-indiqué chez les femmes ayant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique « Contre-indications ».).
Oui