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有効成分
ドロスピレノン+エストラジオール
リリースフォーム
丸薬
構成
（半水和物の形で）、エストラジオール、微粉0.5mgのドロスピレノン（微粉）0.25 mgの賦形剤：ラクトース一水和物 - 50.45 mgのコーンスターチ - 14.4 mgのは、トウモロコシデンプンはアルファ化 - 9.6 mgのポビドン - ステアリン酸マグネシウム4mgの - 0.8ミリグラム。 ;塗膜の組成：黄色爪 - 2 MG、または（あるいは）ヒプロメロース（5 CP） - 1.0112 mgのマクロゴール6000から0.2024 mgのタルク - 0.2024 mgの二酸化チタン - 0.12ミリグラム - 0.464ミリグラム、黄色酸化鉄色素。
薬理効果
薬理作用 - エストロゲン - プロゲスチン、抗更年期薬。
薬物動態
エストラジオール;吸収;経口投与後、エストラジオールは迅速かつ完全に吸収される。例えば、エストロン、エストリオールおよびエストロン硫酸のため、吸収および肝臓エストラジオール大きく露出代謝を最初に通過する間に。経口投与後、エストラジオールの生物学的利用能は約5％である。約16pg / mlの血漿中Cmaxエストラジオールは、通常、錠剤を服用してから28時間後に達成される。食物摂取量は、エストラジオールの生物学的利用率には影響を与えません;; ;;薬アンジェリークの経口投与後の配布を; 24時間以内に血中エストラジオールの濃度が徐々に変化するエストロゲン硫酸とグルクロニドが広範囲に存在し、一方では腸 - 肝再循環があるため、T1 / 2エストラジオールはこれらすべてに依存する複雑なパラメータであるプロセス、およびそれが13-20時間摂取後の範囲であるが。;;エストラジオールは非特異的血清アルブミンに、具体的SHBGに結合します。血漿エストラジオールで無料分率は約1〜2％であり、かつ結合画分の物質SHBGは40から45パーセントの範囲です。摂取後、エストラジオールはSHBGの形成を引き起こし、ホエータンパク質の分布に影響を与え、SHBG結合画分の増加およびアルブミン結合および非結合画分の減少を引き起こし、アンジェリカを摂取した後のエストラジオール薬物動態の非線形性を示す;マイクロエストラジオールは、主に肝臓で代謝され、部分的に腸、腎臓、骨格筋および標的器官で代謝される。これらのプロセスは、エストロン、エストリオール、カテコールエストロゲン、ならびにこれらの化合物の硫酸塩およびグルクロニド結合体の形成を伴い、その各々はエストロゲン活性が有意に少なく、または全くエストロゲン活性をもたない。血漿中のエストロンの濃度は、エストラジオールよりも6倍高い。エストロンコンジュゲートの血漿濃度は遊離エストロンの対応する濃度よりも26倍高い;血漿からのエストラジオールのクリアランスは約30ml /分/ kgである。エストラジオール代謝産物は、腎臓および腸を介して約24時間のT1 / 2で排泄される; Css ;;毎日の薬物アンジェリカの使用;血漿中のマイクロCssエストラジオールは約5日で到達する。血漿中のエストラジオールの濃度は約2倍に増加する。平均して、血漿エストラジオール濃度は12pg / ml（最低レベル）から29pg / ml（最大レベル）の範囲である;ドロスピレノン;吸収;;服用後、ドロスピレノンは迅速かつほぼ完全に吸収される。以下の表1に示すように、血漿中のCmax物質は、薬物Angelicaの単回および反復投与の後、約1時間に到達する。マイクロドロスピレノンの薬物動態学的特徴は、0.25〜4mgの範囲で投与される用量に依存する。バイオアベイラビリティは76〜85％であり、食物摂取に依存しない（空腹時と比較して）;血漿中のドロスピレノンのCmaxは約3.35ng / mlに達し、1回および反復投与後約1時間に達するドロスピレノン0.25mg。その後、ドロスピレノンの血漿濃度の2相の低下が観察され、最終的なT1 / 2は約35〜39時間であり、ドロスピレノンは血清アルブミンに結合し、SHBGおよびコルチコイド結合グロブリンに結合しない。血漿中のドロスピレノンの総濃度の約3〜5％がタンパク質と関連していない;代謝;摂取後、ドロスピレノンは大部分が代謝される。ヒト血漿中の主要な代謝産物は、ドロスピレノンおよび4,5-ジヒドロ - ドロスピレノン-3-硫酸の酸形態である。両方の代謝産物はシトクロムP450系の関与なしに形成される。インビトロのデータに基づいて、ドロスピレノンはシトクロムP4503A4系によってわずかに代謝される;血漿からのドロスピレノンのクリアランスは1.2-1.5ml /分/ kgである。受け取った投与量の一部はそのままで排泄される。用量の大部分は、腎臓および腸を介して代謝物の形態で1.2：1.4のT1 / 2約40時間; Css;薬物アンジェリカを服用した約5日後に達成され、マイクロドロスピレノンの長期T1 / 2のために、Cssは単回投与後の濃度より2〜3倍高い;いくつかの群の患者で使用;肝機能不全。 1mgのエストラジオールと組み合わせた3mgのドロスピレノンの単回経口投与の薬物動態を、中等度の肝障害（Child-Pugh分類によるB群）および年齢、体重および喫煙歴により選択された10名の健康な参加者に評価した。ドロスピレノンの血漿濃度 - 時間メジアンプロファイルは、同様のCmaxおよびTmaxを有する吸収/分布期の女性の両群で同等であり、異常な肝機能は吸収の程度に影響しないことを示唆している。最終段階の平均T1 / 2は約1.8倍であり、全身効果は2倍増加した。これは、中程度の肝機能障害重症度を有するボランティアの見かけの口腔クリアランス（CL / f）の約50％減少に相当する正常な肝機能を有する参加者。正常な肝機能を有するボランティアと比較して中程度の重度の肝機能障害を有するボランティアにおけるドロスピレノンのクリアランスの観察された減少は、2グループのボランティア間で血漿カリウム濃度に有意差を生じさせなかった。歴史上の真性糖尿病およびスピロノラクトンによる併用療法（高カリウム血症の発症に対する患者の感受性に寄与する2つの因子）の存在下でさえ、血清カリウム濃度の許容値の上限を超える上昇は観察されなかった。これを踏まえ、ドロスピレノンは軽度から中等度の重症度（Child-Pugh class B）の肝機能障害患者で良好な耐容性を示すと結論づけることができます。ドロスピレノンの薬物動態に及ぼす腎不全の影響（1日3回の摂取量は3日間、14日間）は、正常腎機能を有する患者および腎機能障害が軽度から中等度の患者において評価された。pCssに達すると、軽度の腎機能障害（Cクレアチニン - 50〜80ml /分）の患者の血漿ドロスピレノンは、正常腎機能を有する患者群（C1クレアチニン - > 80ml /分）と同等であった。ドロスピレノンの血漿中濃度は、正常な腎機能を有する参加者と比較して、中等度の腎機能障害（C1クレアチニン - 30〜50ml /分）を有する参加者群において平均37％高かった。 Clクレアチニンに対するドロスピレノンのAUC（0〜24時間）の線形回帰分析の結果は、Clクレアチニンの減少の背景に対して10ml /分で3.5％の増加を示した。わずかな増加は臨床的に重要であるとは考えられていない。ドロスピレノン（1-6mg）およびエチニルエストラジオール（0.02mg）の薬物動態に対する民族性の影響を、単回および複数回の毎日の経口投与後に、ヨーロッパおよび日本の若く健康な患者で評価した。評価の結果に基づき、ヨーロッパと日本の女性の人種差は、ドロスピレノンとエチニルエストラジオールの薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼさないと結論づけられた。
適応症
- 未治療の子宮を有する女性の更年期に伴う中等度から重度の血管運動症状の治療のためのホルモン補充療法。
禁忌
エンジェリックマイクロマイクロは、以下のいずれかの状態/疾患の存在下では禁忌である。アンジェリークマイクロを飲んでいる間にこれらの症状や病気が発生した場合は、すぐに薬剤の使用を中止してください - 妊娠または授乳期間（「妊娠中および授乳中の使用」セクション参照）;出血 - 特定されていない病因、 - 乳癌または乳癌の病歴の確定または疑いのある診断 - ホルモン依存性前癌性疾患またはホルモン療法の確定または疑いのある診断（悪性または悪性）; - 重度の肝臓疾患; - 現在または過去の腎臓病または急性腎不全（腎機能の正常化まで）; - 急性動脈血栓症または血栓塞栓症（例えば、心筋梗塞、脳卒中）、狭心症; - 急性期の深部静脈血栓症、静脈血栓塞栓症（肺塞栓症）現在または履歴;;で - 静脈および動脈血栓症の高いリスクが存在する（「特記事項」の項を参照）;; - 活性化プロテインCに対する抵抗性を含む静脈又は動脈血栓症の同定素因、アンチトロンビンIII欠乏症、プロテインC欠乏症、プロテインS欠損、高ホモシステイン血症、抗リン脂質抗体（カルジオリピンに対する抗体、ループスアンチコアグラント）;; - 副腎不全;; - 未処理の過形成;; - ポルフィリン;; - 顕著ハイパートリグリセリド血;; - 18 ;;歳未満の青少年 - - 薬アンジェリークマイクロ;;に対する過敏症、先天性ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース - ガラクトース吸収不良;使用上の注意:.アンジェリークマイクロは、以下の疾患に注意して使用する必要があります。先天性高ビリルビン（ギルバート症候群、デュービン・ジョンソンとローター）、前回の妊娠中の胆汁うっ滞性黄疸や胆汁うっ滞そう痒症、子宮内膜症、子宮筋腫、糖尿病（参照してください。 。「特別な指示は」）;プロゲスチンとエストロゲン単独または組み合わせでは、以下の疾患および状態に注意して使用する必要があることを、考慮すべきである：家族の歴史の中で血栓症および血栓塞栓症の危険因子の存在若い年齢での親族で（血栓塞栓合併症）エストロゲン依存性腫瘍（例えば、乳癌との第1度の関係の親族）、歴史的な子宮内膜過形成、喫煙、高コレステロール血症、高コレステロール血症、アイリーン、全身性エリテマトーデス、認知症、胆嚢疾患、網膜血管の血栓症、適度な高トリグリセリド血症、慢性心不全、厳しいgiiokaltsiemiya、子宮内膜症、喘息、てんかん、片頭痛、血管腫肝、高カリウム血症における浮腫、高カリウム血症受信の発展に素因条件ACE阻害剤、アピオテシンII受容体アンタゴニスト、およびヘパリンを含むが、これらに限定されない。
投与量および投与
女性がエストロゲンを服用していない場合や、別の併用薬であるアンジェリックマイクロを継続使用する場合は、いつでも治療を開始することができます。各パッケージは28日間のレセプションのために設計されています;毎日1錠を飲むべきです。現在のパッケージから28錠を取った後、翌日、彼らはアンジェリックマイクロマイクロ（継続HRT）の新しいパッケージから錠剤を取り出し、前のパッケージの最初の錠剤と同じ曜日に最初の錠剤を取る;錠剤は、流体の量。錠剤は食事に関係なく取られる。女性が薬を服用する時間は問題ではありませんが、特定の時間に薬を飲んだら、その時間以上に固執してください。忘れた錠剤はできるだけ早く服用しなければなりません。通常の受付時間から24時間以上経過している場合は、追加の丸剤を摂取しないでください。いくつかの錠剤をスキップすると、膣からの出血が起こることがあります;患者の一部のグループでの使用;小児; 18歳未満の小児および青年での使用が禁止されています;高齢者;高齢者の用量調整の必要性を示すデータはありません。 65歳以上の女性の薬物使用に関する情報は、「特定の注意事項」に記載されています;肝機能障害の場合：ドロスピレノンは軽度から中等度の肝機能を有する女性には十分に耐容性があります。肝機能障害（「禁忌」セクションを参照）;腎機能障害の場合;軽度および中等度の腎機能障害を有する女性において、ドロスピレノンの曝露はわずかに増加したが、それは、臨床的意義を持っていないことを私がやる。薬は、重度腎機能障害のある女性には禁忌である（「禁忌」の項を参照します。）。
処方箋
はい