Tabletki powlekane Angelica Micro N28
Condition: New product
988 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Drospirenon + Estradiol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Estradiol (w postaci półwodzianu) mikronizowany 0,5 mg, drospirenon (zmikronizowany) 0,25 mg, Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 50,45 mg, skrobia kukurydziana - 14,4 mg, wstępnie żelowana skrobia kukurydziana - 9,6 mg, powidon - 4 mg, stearynian magnezu - 0,8 mg. Kompozycja powłoczki: żółty lakier - 2 mg lub (alternatywnie): hypromeloza (5 cP) - 1,0112 mg, makrogol-6000 - 0,2024 mg, talk - 0,2024 mg, ditlenek tytanu - 0,464 mg, tlenek żelaza o barwie żółtej - 0,12 mg.
Efekt farmakologiczny
Farmakologiczne działanie - estrogen-progestagen, anty menopauza.
Farmakokinetyka
Estradiol ;, Wchłanianie ;, Po podaniu doustnym estradiol jest szybko i całkowicie wchłaniany. Podczas wchłaniania i pierwszego przejścia przez wątrobę estradiol jest w dużym stopniu metabolizowany, na przykład do estronu, estriolu i siarczanu estronu. Po podaniu doustnym biodostępność estradiolu wynosi około 5%. Cmax estradiol w osoczu około 16 pg / ml zwykle osiąga się 28 godzin po przyjęciu tabletki. Jedzenie nie wpływa na biodostępność estradiolu., Dystrybucja ;, Po spożyciu leku Angelica; Mikro, istnieje stopniowa zmiana stężenia estradiolu w osoczu krwi w ciągu 24 h. Z powodu cyrkulacji estrogenu siarczanów i glukuronidów w szerokim zakresie z jednej strony i recyrkulacji jelitowo-wątrobowej z drugiej strony, T1 / 2 estradiol jest złożonym parametrem, który zależy od tych wszystkich procesy, i jest w zakresie 13-20 godzin po spożyciu.; Estradiol wiąże się niespecyficznie z albuminą surowicy, a konkretnie z SHBG. Wolna frakcja estradiolu w osoczu wynosi około 1-2%, a frakcja substancji związanej przez SHBG jest w zakresie 40-45%. Po spożyciu estradiol powoduje tworzenie się SHBG, co wpływa na dystrybucję białek serwatkowych, powodując wzrost frakcji związanej z SHBG i zmniejszenie frakcji związanych z albuminami i niezwiązanych, co wskazuje na nieliniowość farmakokinetyki estradiolu po przyjęciu Angelica; Micro Pozorny Vd estradiolu po pojedynczym wstrzyknięciu IV wynosi około 1 l / kg., Metabolizm; Estradiol jest metabolizowany głównie w wątrobie, a także częściowo w jelicie, nerkach, mięśniach szkieletowych i narządach docelowych.Procesom tym towarzyszy tworzenie estronu, estriolu, estrów katecholowych, jak również koniugatów siarczanu i glukuronidu tych związków, z których każdy ma znacznie mniejszą aktywność estrogenną lub w ogóle nie wykazuje aktywności estrogenowej. Stężenie estronu w osoczu jest 6 razy wyższe niż estradiolu. Stężenie koniugatów estronu w osoczu jest 26 razy większe niż odpowiadające stężenie wolnego estronu. "Eliminacja ;, Klirens estradiolu z osocza wynosi około 30 ml / min / kg. Metabolity estradiolu są wydalane przez nerki i przez jelita za pomocą T1 / 2 około 24 godzin ;; Css ;, przy codziennym stosowaniu leku Angelica; Stężenie estradiolu w osoczu mikro-css osiąga się w ciągu około 5 dni. Stężenie estradiolu w osoczu wzrasta około 2-krotnie. Średnio stężenie estradiolu w osoczu wynosi od 12 pg / ml (poziom minimalny) do 29 pg / ml (poziom maksymalny).;; Drospirenon ;, Absorpcja;; Po spożyciu, Drospirenon jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Jak wskazano w poniższej tabeli 1, substancje Cmax w osoczu krwi osiągają około 1 godzinę po pojedynczym i powtarzanym podawaniu leku Angelica; Micro Właściwości farmakokinetyczne drospirenonu zależą od dawki otrzymanej w zakresie 0,25-4 mg. Biodostępność wynosi 76-85% i nie zależy od przyjmowania pokarmu (w porównaniu z przyjmowaniem na pusty żołądek). Dystrybucja; Cmax drospirenonu w osoczu, wynoszącego około 3,35 ng / ml, osiąga około 1 godzinę po pojedynczym i powtarzanym podawaniu 0,25 mg drospirenonu. Następnie obserwuje się dwufazowy spadek stężenia drospirenonu w osoczu przy końcowej T1 / 2 wynoszącej około 35-39 h. Drospirenon wiąże się z albuminą surowicy i nie wiąże się z SHBG i globuliną wiążącą kortykoid. Około 3-5% całkowitego stężenia drospirenonu w osoczu nie jest związane z białkiem.;; Metabolizm; Po spożyciu drospirenon jest w dużej mierze metabolizowany. Głównymi metabolitami w ludzkim osoczu są kwasowa forma drospirenonu i 4,5-dihydro-drospirenon-3-siarczanu. Oba metabolity powstają bez udziału układu cytochromu P450. W oparciu o dane in vitro drospirenon jest nieznacznie metabolizowany przez układ cytochromu P4503A4: Eliminacja; klirens drospirenonu z osocza wynosi 1,2-1,5 ml / min / kg. Część otrzymanej dawki jest wydalana w postaci niezmienionej.Większość dawki jest wydalana przez nerki i przez jelita w postaci metabolitów w stosunku 1,2: 1,4 z T1 / 2 około 40 godzin ;, Css ;, osiągnięte po około 5 dniach przyjmowania leku Angelica; Micro Ze względu na długotrwały T1 / 2 drospirenonu, Css jest 2-3 razy wyższa niż stężenie po pojedynczej dawce.; Używaj w niektórych grupach pacjentów; Niewydolność wątroby. Farmakokinetykę pojedynczej dawki doustnej 3 mg drospirenonu w skojarzeniu z 1 mg estradiolu oceniono u 10 pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B według klasyfikacji Child-Pugh) oraz u 10 zdrowych uczestników wybranych według wieku, masy ciała i historii palenia. Mediana profili stężenia drospirenonu w czasie w osoczu w czasie była porównywalna dla obu grup kobiet w fazie wchłaniania / dystrybucji z podobnymi wartościami Cmax i Tmax, co sugeruje, że nieprawidłowa czynność wątroby nie wpływa na stopień wchłaniania. Średnia T1 / 2 w końcowej fazie była około 1,8 razy dłuższa, a działanie ogólnoustrojowe zwiększało się 2-krotnie, co odpowiada około 50% zmniejszeniu pozornego klirensu po podaniu doustnym (CL / f) u ochotników z umiarkowanym nasileniem zaburzeń czynności wątroby w porównaniu do uczestnicy z prawidłową czynnością wątroby. Obserwowany spadek klirensu drospirenonu u ochotników z zaburzeniami czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu w porównaniu z ochotnikami z prawidłową czynnością wątroby nie spowodował istotnej różnicy w stężeniach potasu w osoczu między dwiema grupami ochotników. Nawet w przypadku cukrzycy w wywiadzie i jednoczesnej terapii ze spironolaktonem (dwa czynniki przyczyniające się do podatności pacjenta na rozwój hiperkaliemii) nie zaobserwowano wzrostu stężenia potasu w surowicy powyżej górnej granicy dopuszczalnych wartości. Na tej podstawie możemy wyciągnąć wniosek, że drospirenon jest dobrze tolerowany przez pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby od łagodnego do umiarkowanego stopnia ciężkości (klasa B według Childa-Pugha). Zaburzenia czynności nerek. Wpływ niewydolności nerek na farmakokinetykę drospirenonu (przyjmowanie 3 mg na dobę przez 14 dni) oceniano u pacjentów z prawidłową czynnością nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.Gdy osiągnięto pCss, drospirenon w osoczu w grupie pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (C kreatynina - 50-80 ml / min) był porównywalny z tymi w grupie pacjentów z prawidłową czynnością nerek (Cl kreatyniny -> 80 ml / min). Stężenia drospirenonu w osoczu były średnio o 37% wyższe w grupie pacjentów z umiarkowanym nasileniem zaburzeń czynności nerek (Cl kreatyniny - 30-50 ml / min) w porównaniu z uczestnikami z prawidłową czynnością nerek. Wyniki analizy regresji liniowej AUC drospirenonu (0-24 h) w odniesieniu do kreatyniny Cl wykazały wzrost o 3,5% na tle spadku stężenia kreatyniny Cl o 10 ml / min. Nieznaczny wzrost nie jest uważany za znaczący klinicznie.; Etniczność. Wpływ etniczności na farmakokinetykę drospirenonu (1-6 mg) i etynyloestradiolu (0,02 mg) oceniano u młodych i zdrowych pacjentów z Europy i Japonii po pojedynczym i wielokrotnym codziennym podawaniu doustnym. Na podstawie wyników oceny stwierdzono, że różnice etniczne między kobietami w Europie i Japonii nie mają klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę drospirenonu i etynyloestradiolu.
Wskazania
- hormonalna terapia zastępcza w leczeniu umiarkowanych do ciężkich objawów naczynioruchowych związanych z menopauzą u kobiet z nieleczoną macicą.
Przeciwwskazania
Angelic Micro Micro jest przeciwwskazany w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych stanów / chorób. Jeśli którykolwiek z tych stanów / chorób wystąpi podczas stosowania leku Angelique Micro, należy natychmiast przerwać stosowanie leku - ciążę lub okres karmienia piersią (patrz punkt "Stosowanie w czasie ciąży i podczas karmienia piersią"); - krwawienie o nieokreślonej etiologii; - potwierdzone lub podejrzane rozpoznanie raka piersi lub raka piersi; - potwierdzone lub podejrzane rozpoznanie zależnej od hormonów choroby przedrakowej lub hormonalnej tego nowotworu złośliwego; - nowotwory wątroby obecnie lub w przeszłości (łagodne lub złośliwe); - ciężką chorobę wątroby ;, - ciężką chorobę nerek obecnie lub w wywiadzie lub ostrą niewydolność nerek (do czasu normalizacji czynności nerek); - ostra zakrzepica tętnicza lub choroba zakrzepowo-zatorowa (na przykład zawał mięśnia sercowego, udar), dławica piersiowa; - zakrzepica żył głębokich w ostrym stadium, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tymzatorowość płucna) obecnie lub w historii ;; - istnienie wysokiego ryzyka zakrzepicy żylnej i tętniczej (patrz „Instrukcje specjalne” fragment) ;;. - zidentyfikowany predyspozycje do zakrzepicy żylnej lub tętniczej, w tym oporność na aktywowane białko C, niedobór antytrombiny III niedobór białka C, białka S deficyt, hiperhomocysteinemia, przeciwciała antyfosfolipidowe (przeciwciała do kardiolipina, toczeń przeciwzakrzepowe) ;; - niewydolność nadnerczy ;; - nieleczone przerost ;; - porfirię ;; - wyraźne hiper triglyceridemia ;; - nadwrażliwości na lek Angelika Micro ;; - dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 ;; - wrodzonym niedoborem laktazy, nietolerancja laktozy, złego wchłaniania glukozy i galaktozy; Środki :. Angelika Micro należy stosować ostrożnie, w następujących chorób: wrodzony hiperbilirubinemii (zespół Gilbert, Dubin-Johnson i wirnika), cholestatyczne żółtaczka lub cholestatyczne świąd w poprzedniej ciąży, endometriozę, włókniaki macicy, cukrzycy (patrz. . „Instrukcje specjalne”), należy wziąć pod uwagę, że same lub w połączeniu z progestagenów estrogeny należy stosować ostrożnie w następujących chorób i dolegliwości: obecność czynników ryzyka zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej w historii rodziny (powikłań zakrzepowo-zatorowych u krewnych w młodym wieku) obecność czynników ryzyka wystąpienia nowotworów zależnych od estrogenów (np krewni rodziny 1-go stopnia z rakiem piersi), przerost endometrium w historii, palenie tytoniu, hipercholesterolemia, o Irene, toczeń rumieniowaty układowy, demencja, choroba pęcherzyka żółciowego, zakrzepica siatkówki naczyń, umiarkowany hipertriglicerydemii, obrzęk w przewlekłej niewydolności serca, ciężkiej giiokaltsiemiya, endometrioza, astma, padaczka, migrena, wątroby naczyniak, hiperkaliemii, warunki, które predysponują do rozwoju recepcji hiperkaliemii leki powodujące hiperkaliemię - leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasowe, inhibitory ACE, antagoniści receptora aptytyzyny II i heparyna.
Dawkowanie i sposób podawania
Jeśli kobieta nie przyjmuje estrogenu lub nie przyjmuje leku Angelique Micro z innego skojarzonego leku do ciągłego stosowania, może rozpocząć leczenie w dowolnym momencie.Pacjenci, którzy przejdą na Angelic Micro z połączenia leku na cykliczną HTZ powinni zacząć brać po zakończeniu obecnego cyklu Każda paczka jest przeznaczona do spożycia przez 28 dni. Jedna tabletka powinna być przyjmowana codziennie. Po zakończeniu przyjmowania 28 tabletek z aktualnej paczki, następnego dnia zaczynają przyjmować tabletki z nowej paczki Angelic Micro Micro (ciągła HRT), przyjmując pierwszą tabletkę tego samego dnia tygodnia co pierwsza tabletka z poprzedniego opakowania. Tabletkę połyka się w całości z niewielkim ilość płynu. Tabletki są przyjmowane niezależnie od posiłku. Pora dnia, kiedy kobieta bierze lek, nie ma znaczenia, jeśli zaczęła przyjmować tabletki w określonym czasie, powinna trzymać się tego czasu i nie tylko. Zapomniana pigułka powinna zostać przyjęta tak szybko, jak to możliwe. Jeśli upłynęło więcej niż 24 godziny po zwyczajowym czasie przyjmowania, nie należy przyjmować dodatkowej pigułki. Jeśli pominiesz kilka tabletek, możesz rozwinąć krwawienie z pochwy. Stosowanie w niektórych grupach pacjentów; U dzieci; Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W podeszłym wieku Nie ma danych wskazujących na potrzebę dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Informacje na temat stosowania tego leku u kobiet w wieku 65 lat i starszych przedstawiono w sekcji "Instrukcje szczegółowe" .Dla zaburzeń czynności wątroby drospirenon jest dobrze tolerowany u kobiet z łagodną do umiarkowanej czynności wątroby Lek jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. zaburzona czynność wątroby (patrz punkt "Przeciwwskazania"); W przypadku upośledzenia czynności nerek; u kobiet z zaburzeniami czynności nerek, o nasileniu łagodnym i umiarkowanym, wystąpił niewielki wzrost ekspozycji na drospirenon, ale sugeruje Robię to, że nie będą miały znaczenia klinicznego. Lek jest przeciwwskazany u kobiet z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt „Przeciwwskazania”)..
Recepta
Tak