More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
كانديسارتان
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
كانديسارتان cilexetil 8 ملغ ؛ سواغ: نشا الذرة pregelatinized - 20.3 ملغ ، الصوديوم croscarmellose (primellose) - 3.5 ملغ ، مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 64.5 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 0.7 ملغ ، بوفيدون K30 - 3 ملغ.
التأثير الدوائي
يشكل المضاد الانتقائي لمستقبل مستقبلات الأنجيوتنسين II (1) (مستقبلات AT1) رابطًا قويًا معها ، يتبعه تفكك بطيء. له تأثير موسع للضغط ، مدر للبول ومدر للبول. لا تظهر خصائص ناهض (لا يمنع ACE ولا يؤدي إلى تراكم البراديكينين أو المادة P ، ولا يرتبط بمستقبلات الهرمونات الأخرى ، ولا يمنع القنوات الأيونية الداخلة في تنظيم وظائف الجهاز القلبي الوعائي). يؤدي حجب مستقبلات الأنجيوتنسين 2 AT1 إلى زيادة تعويضية تعتمد على الجرعة في نشاط الرينين ، وتركيز الأنجيوتنسين الأول ، و الأنجيوتنسين الثاني ، وانخفاض في تركيز الألدوستيرون في بلازما الدم ؛ لم تكن هناك حالات لانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد بعد تناول الجرعة الأولى من الدواء ، بالإضافة إلى متلازمة الانسحاب بعد التوقف عن العلاج.وبداية ظهور التأثير الخافض للضغط بعد تناول الجرعة الأولى في غضون ساعتين ، على خلفية استمرار العلاج بجرعة ثابتة ، يتم الوصول إلى أقصى انخفاض في ضغط الدم خلال 4 أسابيع وتدوم لمدة العلاج ؛ ؛ Candesartan يزيد من تدفق الدم الكلوي ولا يغير أو يزيد GFR ، في حين أن المقاومة الوعائية في الكلى والترشيح يتم تخفيض جديد جزء ؛. أي تأثير على تركيز الجلوكوز والدهون في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وداء السكري من النوع 2. يوفر انخفاض سلسة تعتمد على الجرعة في ضغط الدم .؛ لا تعتمد فعالية الدواء على عمر وجنس المرضى .؛ فشل القلب المزمن ؛ في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن وانخفاض في جزء طرد البطين الأيسر من أقل من 40 ٪ ، خفضت إدارة candesartan ضغط الشعيرات الدموية الرئة ، وزيادة النشاط تركيزات البلازما أنجيرين وأنجيوتنسين الثاني ، فضلا عن انخفاض في تركيزات الألدوستيرون.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع ؛ Candesartan هو عقار أولي للإعطاء عن طريق الفم. بسرعة (من خلال التحلل الأثير) يتم تحويلها إلى candesartan النشطة دوائيا. التوافر الحيوي المطلق لل candesartan بعد ابتلاع حل cilexetil كانديسارتان حوالي 40 ٪. التوافر البيولوجي النسبي للإعداد اللوحية مقارنة بالمحلول الفموي هو حوالي 34٪. وهكذا ، فإن التوافر البيولوجي المطلق المحسوب للدواء على شكل أقراص يبلغ حوالي 14٪ ولا يعتمد على أوقات الوجبات. يتم الوصول إلى Cmax في مصل الدم بعد 3-4 ساعات ، ويزداد التركيز في البلازما خطيًا مع زيادة الجرعة في المدى العلاجي (حتى 32 ملغ) Vd - 0.13 l / kg. ملزمة لبروتينات البلازما - 99.8 ٪. لا تتراكم .؛ التمثيل الغذائي وإفراز ؛ التمثيل الغذائي قليلا في الكبد (20-30 ٪) مع مشاركة CYP2C9 isoenzyme مع تشكيل مشتق غير نشط. - حوالي 0.19 مل / دقيقة / كجم. تفرزها الكليتان مع الصفراء بشكل رئيسي دون تغيير ، إلى حد صغير كمستقلب: عن طريق الكلى (عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي الفعال) - 26 ٪ مثل كانديسارتان و 7 ٪ كمستقل غير نشط ، مع الصفراء - 56 ٪ و 10 ٪ ، على التوالي. بعد تناوله عن طريق الفم لمدة تزيد عن 72 ساعة ، يتم التخلص من أكثر من 90٪ من الجرعة ، الحرائك الدوائية في مجموعات خاصة من المرضى ؛ في المرضى المسنين (أكثر من 65) ، تزيد نسبة Cmax و AUC بنسبة 50٪ و 80٪ على التوالي مقارنة مع المرضى الأصغر سنا. ومع ذلك ، فإن التأثير الخافض لضغط الدم وحدوث الآثار الجانبية عند استخدام الدواء لا يعتمد على عمر المرضى.في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى المعتدل و الخفيف ، يزداد Cmax و AUC بنسبة 50٪ و 70٪ على التوالي ، في حين أن T1 / 2 من العقار لا يتغير مقارنة مع المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الحاد ، يتم زيادة Cmax و AUC بنسبة 50 ٪ و 110 ٪ على التوالي ، ويتم زيادة إعداد T1 / 2 مرتين. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد خفيفة ومتوسطة باعتدال ، لوحظ زيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 23 ٪.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني - قصور القلب المزمن وانتهاك الوظيفة الانقباضية للبطين الأيسر (تقليل نسبة طرد البطين الأيسر أقل من 40٪) (كعلاج إضافي لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو في حالة عدم تحمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).
موانع
- فرط ألدوستيرونية أولي (مقاومة للعلاج) ؛ - انتهاكات خطيرة للكبد و / أو ركود صفراوي ؛ - نقص اللاكتاز، عدم تحمل اللاكتوز، سوء الامتصاص متلازمة الجلوكوز / سكر اللبن. - الحمل - فترة الرضاعة - عمر حتى 18 عامًا ؛ - فرط الحساسية لل Candesartan أو المكونات الأخرى للدواء ؛ يجب وصف الدواء بحذر في حالة الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛ تضيق الشريان الكلوي الثنائي ، تضيق الشريان الكلوي لكلية واحدة ؛ بعد زرع الكلى في السبيل. مع تضيق هام ديناميكي من الصمام الأبهري والتاجي ؛ الأمراض القلبية الوعائية. مرض الشريان التاجي. اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي. انخفاض مخفية ؛ فرط بوتاسيوم الدم.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
في الدراسات على الحيوانات التجريبية ، تم الكشف عن تلف في الكلى في الفترات الجنينية والوليدية باستخدام كانديسارتان. من المفترض أن آلية الضرر ترجع إلى التأثير الدوائي للدواء على RAAS. ؛ في الجنين البشري ، يبدأ نظام تزويد الدم في الكلى ، والذي يعتمد على تطور RAAS ، في التشكل في الثلث الثاني من الحمل. وهكذا ، يزيد الخطر على الجنين مع استخدام كانديسارتان في الثلث الثاني والثالث من الحمل. يمكن للأدوية التي لها تأثير مباشر على RAAS ، عند تطبيقها في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، تسبب اضطرابات نمو الجنين أو يكون لها تأثير سلبي على المولود الجديد ، حتى الموت .؛ Angiakand لا ينبغي أن تستخدم خلال فترة الحمل. إذا حدث الحمل خلال فترة العلاج مع Angiakand ، يجب إيقاف العلاج في أقرب وقت ممكن.ليس من المعروف ما إذا كان يتم إفراز candesartan في حليب الثدي. بسبب التأثير غير المرغوب فيه المحتمل على الرضع ، لا ينبغي أن تستخدم Angiakand أثناء الرضاعة.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن وجبة ، 1 مرة في اليوم ؛ ارتفاع ضغط الدم الشرياني ؛ الجرعة الأولى الموصى بها والصيانة هي 8 ملغ 1 مرة في اليوم الواحد. المرضى الذين يحتاجون إلى مزيد من الانخفاض في ضغط الدم ، فمن المستحسن زيادة الجرعة إلى 16 ملغ 1 مرة في اليوم. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 32 ملغ مرة واحدة في اليوم ، ويحدث الحد الأقصى لارتفاع ضغط الدم بعد 4 أسابيع من بدء العلاج ؛ إذا لم يؤد العلاج ب Angiakand إلى انخفاض في ضغط الدم إلى المستوى المستهدف الأمثل ،من المستحسن إضافة مدر للبول الثيازايد إلى العلاج .؛ المرضى المسنين لا تحتاج إلى ضبط الجرعة الأولية .؛ المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي معتدل أو معتدل (CC أكثر من 30 مل / دقيقة) لا تحتاج إلى تغيير الجرعة الأولية للدواء .؛ المرضى الذين يعانون من ضعف شديد الكلى (CC أقل من 30 مل / دقيقة) والمرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد خفيفة أو معتدلة ، الجرعة الأولية الموصى بها هي 4 ملغ 1 مرة في اليوم (يمكن استخدام cansartan في شكل آخر من أشكال الإفراج) ؛ ؛ فشل القلب المزمن ؛ التوصية جرعة البدء الموصى بها هي 4 ملغ 1 مرة في اليوم (يمكنك استخدام دواء كانديسارتان في شكل آخر من أشكال الإفراج) ؛ زيادة الجرعة إلى 32 ملغ مرة واحدة في اليوم أو إلى الحد الأقصى للجرعة المسموح بها عن طريق مضاعفة ذلك لمدة أسبوعين على الأقل. المرضى كبار السن العمر والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد لا يحتاجون إلى تغيير الجرعة الأولية للدواء .؛ يمكن استخدام Angiakand جنبا إلى جنب مع أدوية أخرى تستخدم في علاج قصور القلب المزمن ، مثل مثبطات ACE ، بيتا الأدرينوبلوك توري ومدرات بول وجليكوسيدات قلبية.
آثار جانبية
ارتفاع ضغط الدم الشرياني ؛ الآثار الجانبية الأكثر شيوعا (≥1 / 100 ، <1/10) ؛ على جانب الجهاز العصبي المركزي: الدوخة ، والضعف ، والصداع ؛ على الجهاز العضلي الهيكلي: آلام الظهر. : انخفاض في الهيموغلوبين ، فرط نشاط كريات الدم ، زيادة تركيز اليوريا في الدم ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم ، زيادة نشاط ALT ؛ أخرى: التهابات الجهاز التنفسي ؛ قصور القلب المزمن ؛ الآثار الجانبية التالية هي الأكثر شيوعًا (≥1 / 100 ، <1/10). أمراض القلب والأوعية الدموية أنظمة: انخفاض مفرط في ضغط الدم .؛ من الجهاز البولي: ضعف وظائف الكلى ؛ من الاختبارات المعملية: hypercreatininemia ، وزيادة تركيز اليوريا في الدم ، hyperkalemia .؛ خلال فترة ما بعد التسويق استخدام كانديسارتان ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية (تردد - أقل من 1/10 000) ؛ على جزء من أعضاء تشكيل الدم: نقص الكريات البيض ، قلة العدلات و ندرة المحببات ؛ على جزء من الجهاز العصبي المركزي: الدوخة ، والضعف ، والصداع ؛ على جزء من الجهاز التنفسي: السعال ؛ على جزء من الجهاز الهضمي: الغثيان ،زيادة النشاط من transaminases الكبدية ، وظائف الكبد غير طبيعية أو التهاب الكبد. من الجهاز البولي: الفشل الكلوي ، بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد في المرضى عرضة .؛ من الجهاز العضلي الهيكلي: آلام الظهر ، ألم مفصلي ، ألم عضلي .؛ الحساسية: وذمة وعائية تورم ، طفح جلدي ، حكة ، شرى .؛ من المؤشرات المخبرية: فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم.
جرعة مفرطة
الأعراض: انخفاض مفرط في ضغط الدم ، والدوخة ، وعدم انتظام دقات القلب ؛ العلاج: إجراء علاج الأعراض. يجب وضع المريض في وضع أفقي مع رأس منخفض ، إذا لزم الأمر ، زيادة في BCC عن طريق تسريب محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9 ٪ ، واستخدام sympathomimetics. غسيل الكلى هو غير فعال.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن من كانديسارتان مع هيدروكلوروثيازيد ، الوارفارين ، الديجوكسين ، موانع الحمل الفموية (إيثينيل استراديول / الليفونورجيستريل) ، غليبينكلاميد ، نيفيديبين وإنالابريل ، لم يتم اكتشاف التفاعلات الهامة سريريا. ردود الفعل السامة. يمكن أن تحدث التفاعلات الضائرة أيضًا مع استخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II ، لذلك يُنصح بالتحكم في تركيز الليثيوم في مصل الدم مع الاستخدام المشترك لهذه الأدوية ، مع الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبل الأنجيوتنسين II ومضادات الالتهاب اللاستيرويدية ، بما في ذلك مثبطات انزيمات الأكسدة الحلقية -2 الانتقائية (COX- 2) ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية ، على سبيل المثال ، حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة أكبر من> 3 غ / يوم ، قد يتم تخفيض تأثير خافض للضغط من كانديسارتان. كما هو الحال في مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يزيد الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من خطر تقليل وظائف الكلى ، وصولًا إلى تطور الفشل الكلوي ، مما يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يجب استخدام هذا المزيج بحذر ، لا سيما في المرضى المسنين. يجب على جميع المرضى الحصول على كمية كافية من السوائل. من الضروري مراقبة وظيفة الكلى في بداية العلاج وفي المستقبل ؛ والمستحضرات الطبية التي تؤثر على RAAS ،يمكن أن تزيد من تركيز اليوريا والكرياتينين في دم المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان الكلوي الواحد .؛ مدرات البول وأدوية أخرى الخافضة للضغط تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني ؛ مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، مستحضرات البوتاسيوم ، بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم ، وغيرها من الأدوية ، والتي قد تزيد من محتوى البوتاسيوم في المصل (على سبيل المثال ، الهيبارين) ، تزيد من خطر تطوير فرط بوتاسيوم الدم. ؛ يتم استقلاب Candesartan إلى الكبد إلى حدٍ صغير (isofer الاتحاد الوطني للعمال CYP2C9). لم تكشف دراسات التفاعل التي أجريت عن تأثير كانديسارتان على نظائر الإنزيمات CYP2C9 و CYP3A4. لم يدرس تأثير على isoenzymes أخرى من نظام السيتوكروم P450.
تعليمات خاصة
قبل وأثناء العلاج ، والسيطرة على ضغط الدم ، وظيفة الكلى (الكرياتينين البلازما) ، البوتاسيوم ، الليثيوم في مصل الدم (مع الاستخدام المشترك للأدوية) ضروري ؛ انخفاض ضغط الدم ؛ في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، على خلفية العلاج مع المخدرات Angiakand قد تتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني. كما هو الحال مع استخدام الأدوية الأخرى التي تؤثر على RAAS ، فإن سبب انخفاض ضغط الدم الشرياني في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني قد يكون انخفاض في BCC ، كما لوحظ في المرضى الذين يتلقون مدرات البول بجرعات عالية. لذلك ، في بداية العلاج ، يجب توخي الحذر ، وإذا لزم الأمر ، تصحيح نقص حجم الدم ؛ تضيق الشريان الكلوي ؛ في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشرايين للكلية الوحيدة ، يمكن للأدوية التي تؤثر على RAAS ، على وجه الخصوص ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، أن تسبب زيادة في تركيز اليوريا. والكرياتينين في الدم. يمكن توقع هذه الآثار مع تعيين مضادات مستقبل الأنجيوتنسين II ؛ ؛ زرع الكلى ؛ لا توجد بيانات عن استخدام كانديسارتان في المرضى الذين خضعوا مؤخرا لعملية زرع الكلى. بعض المرضى قد يعانون من ضعف وظائف الكلى. عند استخدام عقار Angiakand في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني والقصور الكلوي الحاد ، فمن المستحسن أن يراقب بشكل دوري محتوى البوتاسيوم والكرياتينين في مصل الدم.تجربة سريرية من كانديسارتان في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد أو نهاية مرحلة الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة) هو ؛. محدودة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الضروري مراقبة دورية وظائف الكلى، وبخاصة في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 75 سنة وما فوق، و أيضا في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. مع زيادة جرعة من المخدرات Angiakand أوصى أيضا للسيطرة على البوتاسيوم، والكرياتينين في بلازما الدم. الجمع بين استخدام مثبطات ACE في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن. في تطبيق المخدرات Angiakand في تركيبة مع مثبطات ACE قد تزيد من خطر الآثار الجانبية، وخاصة في وظيفة الكلى وhyperkalaemia. في هذه الحالات، دقيق الملاحظة ورصد المعلمات مختبر ؛. التخدير العام والجراحة، المرضى الذين يتلقون أنجيوتنسين II مستقبلات، أثناء التخدير العام والعمليات الجراحية يمكن أن تتطور انخفاض ضغط الدم نتيجة الحصار المفروض على RAAS. قد يحدث نادرا جدا من حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد التي تتطلب على / في السائل و / أو الرافعة للضغط ؛. تضيق الصمام الأبهري والصمام التاجي (الضخامي عضلة القلب الانسدادي)؛ وعند تطبيق إعداد Angiakand، وكذلك موسعات أخرى، في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي أو أهمية الدورة الدموية اكتب الأبهر و / أو التاجي الحذر صمام ؛. وفرط الابتدائي؛ المرضى الذين يعانون من فرط الأساسي مقاومة عموما علاج الأدوية الخافضة للضغط التي تؤثر على نشاط RAAS. في اتصال مع هذا الدواء Angiakand لا ينصح للاستخدام في هؤلاء المرضى ؛. فرط بوتاسيوم الدم، وتجربة سريرية مع الأدوية الأخرى التي تؤثر RAAS تكشف أن الاستخدام المتزامن لكانديسارتان، مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم، مكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم، أو الأدوية الأخرى التي يمكن أن تزيد من محتوى البوتاسيوم في الدم (على سبيل المثال، الهيبارين) يمكن أن يؤدي إلى تطوير فرط بوتاسيوم الدم في مرضى ارتفاع ضغط الدم،.، المشتركة، المرضى الذين يعانون من نغمة الأوعية الدموية وظائف الكلى تعتمد في الغالب على نشاط RAAS (على سبيل المثال، والمرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني الحاد أو أمراض الكلى، بما في ذلك تضيق الشريان الكلوي)، حساسة خاصة إلى الأدوية المؤثرة على RAAS.ويرافق استخدام هذه العوامل في هؤلاء المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد ، آزوتيمية ، قلة البول ، وأقل شيوعا ، الفشل الكلوي الحاد. لا يمكن استبعاد إمكانية تطوير هذه الآثار حتى مع استخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II. إن الانخفاض الحاد في ضغط الدم لدى مرضى الشريان التاجي أو الأمراض الدماغية الدماغية ذات المنشأ الإقفاري ، عند استخدام أي أدوية خافضة للضغط يمكن أن تؤدي إلى احتشاء عضلة القلب أو سكتة دماغية ؛ توخي الحذر عند القيادة والقيام بأنشطة خطرة أخرى تتطلب تركيزًا وسرعة أكبر ردود الفعل النفسي الحركي.
وصفة طبية عطلة
نعم