Angiakand Tabletten 8mg N28
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Wirkstoffe
Candesartan
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Pillen
Zusammensetzung
Candesartan Cilexetil 8 mg; Sonstige Bestandteile: Vorgelatinisierte Maisstärke - 20,3 mg, Croscarmellose-Natrium (Primellose) - 3,5 mg, Lactose-Monohydrat (Milchzucker) - 64,5 mg, Magnesiumstearat - 0,7 mg, Povidon K30 - 3 mg.
Pharmakologische Wirkung
Ein selektiver Antagonist des Angiotensin-II-Rezeptors Typ 1 (AT1-Rezeptoren) bildet eine starke Bindung mit ihnen, gefolgt von langsamer Dissoziation. Es hat eine gefäßerweiternde, blutdrucksenkende und harntreibende Wirkung. Zeigt keine agonistischen Eigenschaften (inhibiert ACE nicht und führt nicht zur Akkumulation von Bradykinin oder Substanz P, bindet nicht an Rezeptoren anderer Hormone, blockiert nicht die Ionenkanäle, die an der Regulierung der Funktionen des kardiovaskulären Systems beteiligt sind). Die Blockierung des AT1-Rezeptors Angiotensin II führt zu einer kompensatorischen dosisabhängigen Erhöhung der Aktivität von Renin, der Konzentration von Angiotensin I, Angiotensin II und einer Abnahme der Konzentration von Aldosteron im Blutplasma. Es gab keine Fälle von schwerer arterieller Hypotonie nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels sowie Entzugssyndrom nach Absetzen der Therapie.Der Beginn der antihypertensiven Wirkung nach Einnahme der ersten Dosis entwickelt sich normalerweise innerhalb von 2 Stunden Vor dem Hintergrund einer fortgesetzten Therapie mit einer festen Dosis wird die maximale Blutdrucksenkung normalerweise erreicht Candesartan erhöht die renale Durchblutung und verändert oder erhöht die GFR nicht, während der vaskuläre Widerstand in den Nieren und das Filtern Naya Fraktion wird reduziert ;. keine Wirkung auf die Konzentration der Glucose und dem Lipidprofils bei Patienten mit Bluthochdruck und Diabetes Typ 2. Bietet eine dosisabhängige glatte Abnahme des Blutdrucks. Die Wirksamkeit des Arzneimittels hängt nicht von Alter und Geschlecht der Patienten ab. Chronische Herzinsuffizienz Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und einer Abnahme der linksventrikulären Ejektionsfraktion von weniger als 40% reduzierte die Verabreichung von Candesartan den Lungenkapillardruck und erhöhte die Aktivität Renin- und Angiotensin-II-Plasmakonzentrationen sowie eine Abnahme der Aldosteron-Konzentrationen.
Pharmakokinetik
Resorption und Verteilung: Candesartan ist ein Prodrug für die orale Verabreichung. Schnell (durch Etherhydrolyse) wird zu pharmakologisch aktivem Candesartan umgewandelt. Die absolute Bioverfügbarkeit von Candesartan nach Einnahme einer Lösung von Candesartan Cilexetil beträgt etwa 40%. Die relative Bioverfügbarkeit der Tablettenzubereitung im Vergleich zur Lösung zum Einnehmen beträgt ungefähr 34%. Somit beträgt die berechnete absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels in Form von Tabletten etwa 14% und hängt nicht von den Mahlzeiten ab. Die Cmax im Serum wird nach 3 bis 4 Stunden erreicht, die Konzentration im Plasma steigt linear mit zunehmender Dosis im therapeutischen Bereich (bis zu 32 mg), Vd - 0,13 l / kg. Bindung an Plasmaproteine - 99,8%. Kumuliert nicht .; Metabolismus und Ausscheidung; In der Leber leicht metabolisiert (20-30%) unter Beteiligung des CYP2C9-Isoenzyms unter Bildung eines inaktiven Derivats.; Ende T1 / 2 - 9 Stunden - etwa 0,19 ml / min / kg. Von den Nieren und mit hauptsächlich unveränderter Galle ausgeschieden, in geringem Umfang als Metabolit: von den Nieren (durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion) - 26% als Candesartan und 7% als inaktiver Metabolit, mit Galle - 56% und 10%. Nach einmaliger oraler Verabreichung über 72 Stunden sind mehr als 90% der Dosis eliminiert Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) sind Cmax und AUC im Vergleich zu jüngeren Patienten um 50% bzw. 80% erhöht. Die blutdrucksenkende Wirkung und das Auftreten von Nebenwirkungen bei der Verwendung des Arzneimittels hängen jedoch nicht vom Alter der Patienten ab: Bei Patienten mit eingeschränkter milder und mäßiger Nierenfunktion sind Cmax und AUC um 50% bzw. 70% erhöht, während sich T1 / 2 des Arzneimittels nicht ändert Im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion: Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sind Cmax und AUC um 50% bzw. 110% und das T1 / 2-Präparat um das 2-Fache erhöht. Bei Patienten mit leichter und mäßig eingeschränkter Leberfunktion wurde ein Anstieg der AUC um 23% beobachtet.
Hinweise
- arterieller Hypertonie; - chronische Herzinsuffizienz und Verletzung der systolischen Funktion des linken Ventrikels (Verringerung der Fraktion der linksventrikulären Ejektion um weniger als 40%) (als zusätzliche Therapie gegen ACE-Hemmer oder bei Intoleranz gegen ACE-Hemmer).
Gegenanzeigen
- primärer Hyperaldosteronismus (Therapieresistenz); - schwere Verletzungen der Leber und / oder der Cholestase; - Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom; - Schwangerschaft - Stillzeit; - Alter bis 18 Jahre; - Überempfindlichkeit gegen Candesartan oder andere Bestandteile des Arzneimittels; Das Arzneimittel sollte bei schwerem Nierenversagen mit Vorsicht verschrieben werden (CC <30 ml / min); bilaterale Nierenarterienstenose, Nierenarterienstenose einer einzelnen Niere; nach der Transplantation einer Niere in der Anamnese; mit hämodynamisch signifikanter Stenose der Aorten- und Mitralklappe; zerebrovaskuläre Erkrankungen; CHD; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; niedrigeres bcc; Hyperkaliämie.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In Tierversuchen wurden Nierenschäden in der Embryonal- und Neugeborenenperiode mit Candesartan nachgewiesen. Es wird angenommen, dass der Schadensmechanismus auf die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels auf RAAS zurückzuführen ist. Bei einem menschlichen Embryo beginnt sich das Nierenblutversorgungssystem, das von der Entwicklung des RAAS abhängig ist, im zweiten Schwangerschaftstrimester zu bilden. Somit steigt das Risiko für den Fötus mit der Anwendung von Candesartan in den Schwangerschaftstrimestern II und III. Arzneimittel, die sich direkt auf das RAAS auswirken, können bei Anwendung im II und III Trimester der Schwangerschaft fötale Entwicklungsstörungen verursachen oder das Neugeborene negativ beeinflussen, sogar den Tod. Angiakand darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Wenn eine Schwangerschaft während der Behandlung mit Angiakand aufgetreten ist, sollte die Therapie so schnell wie möglich abgebrochen werden Es ist nicht bekannt, ob Candesartan in die Muttermilch übergeht. Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkung bei Säuglingen sollte Angiakand während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird unabhängig von der Mahlzeit 1 Mal pro Tag oral eingenommen; arterielle Hypertonie; die empfohlene Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 8 mg 1 Mal pro Tag. Bei Patienten, die eine weitere Senkung des Blutdrucks benötigen, wird empfohlen, die Dosis auf 16 mg 1 Mal / Tag zu erhöhen. Die maximale Tagesdosis beträgt 32 mg 1 Mal / Tag, die maximale blutdrucksenkende Wirkung tritt 4 Wochen nach Beginn der Behandlung auf. Wenn die Behandlung mit Angiakand nicht zu einem Blutdruckabfall auf das optimale Zielniveau führt,Es wird empfohlen, das Thiaziddiuretikum der Therapie zuzusetzen. Ältere Patienten müssen die Anfangsdosis nicht anpassen. Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC von mehr als 30 ml / min) müssen die Anfangsdosis des Arzneimittels nicht ändern. Patienten mit schwerer Dysfunktion Nieren (CC weniger als 30 ml / min) und Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung beträgt die empfohlene Anfangsdosis 4 mg 1 Mal / Tag (Cansartan kann in einer anderen Form der Freisetzung verwendet werden.); Chronische Herzinsuffizienz; Recomme Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4 mg 1 Mal / Tag (Sie können das Arzneimittel Candesartan auch in einer anderen Form der Freisetzung verwenden). Eine Erhöhung der Dosis auf 32 mg 1 Mal / Tag oder die maximal verträgliche Dosis erfolgt durch Verdoppelung der Dosis im Abstand von mindestens 2 Wochen. Ältere Patienten Alter und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und / oder Leber müssen die Anfangsdosis des Arzneimittels nicht ändern .; Angiakand kann zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz wie ACE-Hemmer, Beta-Adrenoblock verwendet werden Tori, Diuretika und Herzglykoside.
Nebenwirkungen
Arterielle Hypertonie; Die häufigsten Nebenwirkungen (≥1 / 100, <1/10); Auf der ZNS-Seite: Schwindel, Schwäche, Kopfschmerzen; Auf dem Bewegungsapparat: Rückenschmerzen. Auf der Laborseite : Abnahme von Hämoglobin, Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Blut, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, erhöhte ALT-Aktivität; Andere: Infektionen der Atemwege; chronische Herzinsuffizienz; die folgenden Nebenwirkungen treten am häufigsten auf (≥1 / 100, <1/10); Herz-Kreislauf Systeme: übermäßiger Blutdruckabfall .; Aus dem Harnsystem: Nierenfunktionsstörung; Aus Labortests: Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Blut, Hyperkaliämie.; Während der Anwendung von Candesartan nach Markteinführung wurden die folgenden Nebenwirkungen berichtet (Häufigkeit - weniger als 1/10) 000); bei den blutbildenden Organen: Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose; bei ZNS: Schwindel, Schwäche, Kopfschmerzen; bei Atemwegen: Husten; bei Verdauungssystem: Übelkeit;Erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis ;; Aus dem Harnsystem: Nierenfunktionsstörung, einschließlich akutem Nierenversagen bei anfälligen Patienten.; Aus dem Bewegungsapparat: Rückenschmerzen, Arthralgie, Myalgie.; Schwellung, Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria.; Von den Laborindikatoren: Hyperkaliämie, Hyponatriämie.
Überdosis
Symptome: übermäßiger Blutdruckabfall, Schwindel, Tachykardie; Behandlung: Durchführen einer symptomatischen Therapie; Der Patient sollte in eine horizontale Position mit niedrigem Kopf gestellt werden, falls erforderlich, eine Erhöhung der BCC durch Infusion einer 0,9% igen Natriumchloridlösung und die Verwendung von Sympathomimetika. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Candesartan mit Hydrochlorothiazid, Warfarin, Digoxin, oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Levonorgestrel), Glibenclamid, Nifedipin und Enalapril wurden keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen nachgewiesen. toxische Reaktionen. Nebenwirkungen können auch bei der Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten auftreten. Daher wird empfohlen, die Lithiumkonzentration im Blutserum durch die kombinierte Anwendung dieser Arzneimittel zu kontrollieren. 2) und nichtselektive NSAIDs, zum Beispiel Acetylsalicylsäure bei einer Dosis von> 3 g / Tag, kann die hypotensive Wirkung von Candesartan reduziert sein. Wie bei ACE-Hemmern erhöht die gleichzeitige Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten und NSAR das Risiko, die Nierenfunktion zu reduzieren, bis zur Entwicklung eines Nierenversagens, was bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu einer Hyperkaliämie führt. Diese Kombination sollte besonders bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Alle Patienten sollten eine ausreichende Menge Flüssigkeit erhalten. Es ist notwendig, die Nierenfunktion zu Beginn der Therapie und in der Zukunft zu überwachen .; Arzneimittel, die das RAAS betreffen,kann die Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut von Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder einzelner Nierenarterienstenose erhöhen. Diuretika und andere Antihypertensiva erhöhen das Risiko für arterielle Hypotonie; Kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate, Kalium enthaltende Salze und andere Medikamente. das den Serumkaliumgehalt erhöhen kann (z. B. Heparin), erhöht das Risiko, eine Hyperkaliämie zu entwickeln; Candesartan wird in geringem Maße in die Leber metabolisiert (Isofer) UNT CYP2C9). Studien zur Wechselwirkung zeigten nicht die Wirkung von Candesartan auf die Isoenzyme CYP2C9 und CYP3A4. Die Wirkung auf andere Isoenzyme des Cytochrom P450-Systems wurde nicht untersucht.
Besondere Anweisungen
Vor und während der Behandlung ist eine Kontrolle des Blutdrucks, der Nierenfunktion (Plasmakreatinin), Kalium, Lithium im Serum (bei kombinierter Anwendung von Arzneimitteln) erforderlich.; Hypotonie; Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz kann es vor dem Hintergrund der Therapie mit Angiakand zu einem Arzneimittel kommen arterielle Hypotonie. Wie bei der Verwendung anderer Arzneimittel, die das RAAS betreffen, kann die Ursache für arterielle Hypotonie bei Patienten mit arterieller Hypertonie eine Abnahme des BCC sein, wie dies bei Patienten beobachtet wird, die Diuretika in hohen Dosen erhalten. Zu Beginn der Therapie ist daher Vorsicht geboten und, falls erforderlich, eine Korrektur der Hypovolämie erforderlich .; Nierenarterienstenose; Bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder arterieller Stenose der einzigen Niere können Arzneimittel, die die RAAS, insbesondere ACE-Hemmer, beeinflussen, eine Erhöhung der Harnstoffkonzentration verursachen und Serumkreatinin. Solche Wirkungen sind bei der Ernennung von Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten zu erwarten .; Nierentransplantation; Es liegen keine Daten zur Anwendung von Candesartan bei Patienten vor, die kürzlich einer Nierentransplantation unterzogen wurden. Bei einigen Patienten kann die Nierenfunktion beeinträchtigt sein. Bei der Anwendung des Arzneimittels Angiakand bei Patienten mit arterieller Hypertonie und schwerer Niereninsuffizienz wird empfohlen, den Kalium- und Kreatiningehalt im Blutserum regelmäßig zu überwachen.Die klinischen Erfahrungen mit Candesartan bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Nierenversagen im Endstadium (CC unter 15 ml / min) sind begrenzt: Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist es erforderlich, die Nierenfunktion regelmäßig zu überwachen, insbesondere bei Patienten ab 75 Jahren auch bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei höheren Dosen des Medikaments Angiakand wird auch empfohlen, den Gehalt an Kalium und Kreatinin im Blutplasma zu kontrollieren. Kombinierte Anwendung mit ACE-Hemmern bei chronischer Herzinsuffizienz Bei Verwendung des Arzneimittels Angiakand in Kombination mit ACE-Hemmern kann das Risiko von Nebenwirkungen steigen, insbesondere Nierenfunktionsstörungen und Hyperkaliämie. In diesen Fällen ist eine sorgfältige Überwachung und Kontrolle der Laborparameter erforderlich: Vollnarkose und Chirurgie Patienten, die während einer Vollnarkose und bei chirurgischen Eingriffen Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten erhalten, können infolge einer RA-Blockade eine arterielle Hypotonie entwickeln. Bei der Anwendung Angiakand Herstellung sowie andere Vasodilatatoren bei Patienten mit hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie oder hämodynamisch signifikant; sehr selten Fälle von schwerer arterieller Hypotension erfordern auf / in der Flüssigkeit und / oder Vasopressoren ;. Stenosis der Aorten- und Mitralklappen (hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie) auftreten kann, Vorsicht ist geboten bei der Art der Aorta- und / oder Mitralklappe. Primärer Hyperaldosteronismus; Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus sind in der Regel eine Resistenz Behandlung von Antihypertensiva, die die Aktivität des RAAS beeinflussen. In dieser Hinsicht wird das Medikament Angiakand nicht für die Anwendung bei diesen Patienten empfohlen.; Hyperkaliämie; Klinische Erfahrung mit anderen Medikamenten, die das RAAS betreffen, zeigt, dass die gleichzeitige Anwendung von Candesartan mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder Kaliumersatzmitteln oder anderen kalziumhaltigen Medikamenten dazu führt Erhöhen die Kaliumspiegel im Blut (z. B. Heparin) und können bei Patienten mit arterieller Hypertonie zur Entwicklung von Hyperkaliämie führen. Allgemein: Patienten, bei denen der Gefäßtonus und die Nierenfunktion funktionieren hängen hauptsächlich von der Aktivität des RAAS ab (beispielsweise sind Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung, einschließlich Nierenarterienstenose) besonders empfindlich gegenüber auf das RAAS wirkenden Medikamenten.Die Verwendung solcher Mittel ist bei diesen Patienten mit schwerer arterieller Hypotonie, Azotämie, Oligurie und seltener akutem Nierenversagen begleitet. Die Möglichkeit der Entwicklung dieser Effekte kann selbst bei Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten nicht ausgeschlossen werden. Ein starker Blutdruckabfall bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder einer zerebrovaskulären Erkrankung mit ischämischer Genese kann bei der Verwendung von Antihypertensiva zu einem Herzinfarkt oder Schlaganfall führen. Seien Sie vorsichtig beim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit erfordern psychomotorische Reaktionen.
Verschreibung
Ja