Tabletas de Angiakand 8 mg N28
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Ingredientes activos
Candesartán
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Candesartán cilexetil 8 mg; Excipientes: almidón de maíz pregelatinizado - 20,3 mg, croscarmelosa sódica (primelosa) - 3,5 mg, lactosa monohidrato (azúcar de leche) - 64,5 mg, estearato de magnesio - 0,7 mg, povidona K30 - 3 mg.
Efecto farmacologico
Un antagonista selectivo del receptor de angiotensina II tipo 1 (receptores AT1), forma un fuerte enlace con ellos, seguido de una lenta disociación. Tiene un efecto vasodilatador, hipotensor y diurético. No muestra propiedades agonistas (no inhibe la ECA y no conduce a la acumulación de bradicinina o sustancia P, no se une a los receptores de otras hormonas, no bloquea los canales iónicos involucrados en la regulación de las funciones del sistema cardiovascular). El bloqueo del receptor AT1 angiotensina II da como resultado un aumento compensatorio dependiente de la dosis en la actividad de la renina, la concentración de angiotensina I, la angiotensina II y una disminución en la concentración de aldosterona en el plasma sanguíneo; No hubo casos de hipotensión arterial grave después de tomar la primera dosis del fármaco, así como síndrome de abstinencia después de interrumpir el tratamiento. 4 semanas y dura la duración del tratamiento. El candesartán aumenta el flujo sanguíneo renal y no altera ni aumenta la TFG, mientras que la resistencia vascular en los riñones y la filtración fracción Naya se reduce ;. Ningún efecto sobre la concentración de la glucosa y el perfil de lípidos en pacientes con hipertensión y diabetes tipo 2. Proporciona una disminución suave de la presión arterial dependiente de la dosis; la eficacia del fármaco no depende de la edad y el sexo de los pacientes; insuficiencia cardíaca crónica; en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y una disminución de la fracción de eyección ventricular izquierda de menos del 40%, la administración de candesartán redujo la presión capilar pulmonar y aumentó la actividad Las concentraciones plasmáticas de renina y angiotensina II, así como la disminución de las concentraciones de aldosterona.
Farmacocinética
Absorción y distribución; el candesartán es un profármaco para la administración oral. Rápidamente (a través de la hidrólisis del éter) se convierte en candesartán farmacológicamente activo. La biodisponibilidad absoluta del candesartán después de la ingestión de una solución de candesartán cilexetil es aproximadamente del 40%. La biodisponibilidad relativa de la preparación de la tableta en comparación con la solución oral es de aproximadamente el 34%. Por lo tanto, la biodisponibilidad absoluta calculada del fármaco en forma de comprimidos es de aproximadamente el 14% y no depende de los tiempos de comida. La Cmax en suero se alcanza después de 3-4 horas. La concentración en plasma aumenta linealmente al aumentar la dosis en el rango terapéutico (hasta 32 mg). Vd - 0.13 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas - 99,8%. No se acumula.; Metabolismo y excreción; Se metaboliza ligeramente en el hígado (20-30%) con la participación de la isoenzima CYP2C9 con la formación de un derivado inactivo; T1 / 2 final - 9 horas. Aclaramiento total: 0,37 ml / min / kg, mientras que el aclaramiento renal - Alrededor de 0,19 ml / min / kg. Excretado por los riñones y con la bilis sin cambios, principalmente en forma de metabolito: por los riñones (por filtración glomerular y secreción tubular activa): 26% como candesartán y 7% como metabolito inactivo, con bilis: 56% y 10%, respectivamente. Después de una administración oral única durante 72 horas, se elimina más del 90% de la dosis Farmacocinética en grupos especiales de pacientes En pacientes ancianos (mayores de 65 años), la Cmáx y el AUC aumentan en un 50% y 80%, respectivamente, en comparación con pacientes más jóvenes. Sin embargo, el efecto antihipertensivo y la incidencia de efectos secundarios cuando se usa el medicamento no depende de la edad de los pacientes. En los pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, la Cmax y el AUC aumentan en un 50% y 70%, respectivamente, mientras que el T1 / 2 del medicamento no cambia. en comparación con los pacientes con función renal normal: en pacientes con insuficiencia renal grave, la Cmáx y el AUC aumentan en un 50% y 110%, respectivamente, y la preparación de T1 / 2 aumenta 2 veces. En pacientes con función hepática leve y moderadamente deteriorada, se observó un aumento del AUC en un 23%.
Indicaciones
- hipertensión arterial; - insuficiencia cardíaca crónica y violación de la función sistólica del ventrículo izquierdo (reducción de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior al 40%) (como terapia adicional para los inhibidores de la ECA o en caso de intolerancia a los inhibidores de la ECA).
Contraindicaciones
- hiperaldosteronismo primario (resistencia a la terapia); - Violaciones graves del hígado y / o colestasis. - Deficiencia de lactosa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa; - embarazo; - período de lactancia; - Edad hasta 18 años; - hipersensibilidad al candesartán u otros componentes del medicamento. El medicamento debe prescribirse con precaución en caso de insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min); estenosis de la arteria renal bilateral, estenosis de la arteria renal de un solo riñón; después del trasplante de un riñón en la anamnesis; con estenosis hemodinámicamente significativa de la válvula aórtica y mitral; enfermedades cerebrovasculares; CHD; miocardiopatía hipertrófica obstructiva; bcc inferior; hipercaliemia
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En estudios experimentales con animales, se detectó daño renal en los períodos embrionario y neonatal utilizando candesartán. Se supone que el mecanismo de daño se debe al efecto farmacológico del fármaco en la RAAS. En un embrión humano, el sistema de suministro de sangre renal, que depende del desarrollo de la RAAS, comienza a formarse en el segundo trimestre del embarazo. Por lo tanto, el riesgo para el feto aumenta con el uso de candesartán en los trimestres II y III del embarazo. Los medicamentos que tienen un efecto directo sobre la RAAS, cuando se aplican en los trimestres II y III del embarazo, pueden causar trastornos del desarrollo fetal o tener un efecto negativo en el recién nacido, incluso la muerte. Angiakand no debe utilizarse durante el embarazo. Si se produjo un embarazo durante el período de tratamiento con Angiakand, la terapia debe interrumpirse lo antes posible. No se sabe si el candesartán se excreta en la leche materna. Debido al posible efecto no deseado en los lactantes, Angiakand no debe utilizarse durante la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, 1 vez por día; hipertensión arterial; la dosis inicial y de mantenimiento recomendada es de 8 mg 1 vez por día. Los pacientes que necesitan una reducción adicional de la presión arterial, se recomienda aumentar la dosis a 16 mg 1 vez / día. La dosis máxima diaria es de 32 mg 1 vez al día. El efecto antihipertensivo máximo se produce 4 semanas después del inicio del tratamiento; si la terapia con Angiakand no produce una disminución de la presión arterial hasta el nivel objetivo óptimo,Se recomienda agregar diurético tiazídico a la terapia; los pacientes ancianos no necesitan ajustar la dosis inicial; los pacientes con disfunción renal leve o moderada (CC de más de 30 ml / min) no necesitan cambiar la dosis inicial del medicamento; los pacientes con disfunción grave En los riñones (CC, menos de 30 ml / min) y en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, la dosis inicial recomendada es de 4 mg 1 vez / día (el cansartán se puede usar en otra forma de liberación). Insuficiencia cardíaca crónica. La dosis inicial recomendada es de 4 mg 1 vez / día (puede usar el medicamento candesartán en otra forma de liberación). Aumentar la dosis a 32 mg 1 vez / día o a la dosis máxima tolerada se duplica al menos con 2 semanas de diferencia; pacientes de edad avanzada La edad y los pacientes con insuficiencia renal y / o hígado no necesitan cambiar la dosis inicial del medicamento. Angiakand puede usarse junto con otros medicamentos utilizados en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, como los inhibidores de la ECA, el beta-adrenoblock. Tori, diuréticos y glucósidos cardíacos.
Efectos secundarios
Hipertensión arterial; los efectos secundarios más comunes (≥1 / 100, <1/10); en el lado del SNC: mareos, debilidad, dolor de cabeza; en el sistema musculoesquelético: dolor de espalda. En el lado del laboratorio : disminución de la hemoglobina, hipercreatininemia, aumento de la concentración de urea en la sangre, hipercalemia, hiponatremia, aumento de la actividad ALT; Otros: infecciones respiratorias; Insuficiencia cardíaca crónica; Los siguientes efectos secundarios son los más comunes (≥1 / 100, <1/10). Cardiovascular sistemas: disminución excesiva de la presión arterial; sistema urinario: función renal alterada; análisis de laboratorio: hipercreatininemia, aumento de la concentración de urea en la sangre, hipercaliemia; uso de candesartán después de la comercialización, se notificaron los siguientes efectos secundarios (frecuencia: menos de 1/10 000); De la parte de los órganos formadores de sangre: leucopenia, neutropenia y agranulocitosis; De la parte del SNC: mareos, debilidad, cefalea; De la parte del sistema respiratorio: tos; De la parte del sistema digestivo: náuseas,aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, función hepática anormal o hepatitis; del sistema urinario: función renal alterada, incluida la insuficiencia renal aguda en pacientes susceptibles; del sistema musculoesquelético: dolor de espalda, artralgia, mialgia; Inflamación, erupción cutánea, prurito, urticaria. Indicadores de laboratorio: hipercalemia, hiponatremia.
Sobredosis
Síntomas: disminución excesiva de la presión arterial, mareos, taquicardia; Tratamiento: realización de terapia sintomática; El paciente debe colocarse en una posición horizontal con una cabeza baja, si es necesario, un aumento del BCC mediante la infusión de una solución de cloruro de sodio al 0.9% y el uso de simpaticomiméticos. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de candesartán con hidroclorotiazida, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol / levonorgestrel), glibenclamida, nifedipina y enalapril, no se detectaron interacciones significativas. reacciones tóxicas. Las reacciones adversas también pueden ocurrir con el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II, y por lo tanto, se recomienda controlar la concentración de litio en el suero sanguíneo con el uso combinado de estos medicamentos. 2) y los AINE no selectivos, por ejemplo, ácido acetilsalicílico a una dosis de> 3 g / día, puede reducir el efecto hipotensor del candesartán. Al igual que en el caso de los inhibidores de la ECA, el uso simultáneo de los antagonistas de los receptores de angiotensina II y los AINE aumenta el riesgo de reducir la función renal, hasta el desarrollo de insuficiencia renal, lo que conduce a la hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia renal. Esta combinación debe utilizarse con precaución, especialmente en pacientes ancianos. Todos los pacientes deben recibir una cantidad suficiente de líquido. Es necesario controlar la función renal al comienzo de la terapia y en el futuro. Medicamentos que afectan la RAASpuede aumentar la concentración de urea y creatinina en la sangre de pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria renal única. Los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos aumentan el riesgo de hipotensión. Diuréticos ahorradores de potasio, preparados de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio y otros fármacos lo que puede aumentar el contenido de potasio en suero (p. ej., heparina), aumentar el riesgo de desarrollar hiperpotasemia; el candesartán se metaboliza en el hígado en pequeña medida (isofer). UNT CYP2C9). Los estudios de interacción conducidos no revelaron el efecto del candesartán en las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4. No se ha estudiado el efecto sobre otras isoenzimas del sistema del citocromo P450.
Instrucciones especiales
Antes y durante el tratamiento, es necesario controlar la presión arterial, la función renal (creatinina plasmática), potasio, litio en suero (con el uso combinado de medicamentos). Hipotensión: en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, en el fondo de la terapia con Angiakand puede desarrollarse un medicamento hipotensión arterial. Al igual que con el uso de otros fármacos que afectan la RAAS, la causa de la hipotensión arterial en pacientes con hipertensión arterial puede ser una disminución del BCC, como se observa en pacientes que reciben diuréticos en dosis altas. Por lo tanto, al inicio del tratamiento, se debe tener precaución y, si es necesario, la corrección de la hipovolemia. Estenosis de la arteria renal En pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria renal única, los medicamentos que afectan la RAAS, en particular, los inhibidores de la ECA, pueden causar un aumento de la urea. y creatinina sérica. Tales efectos pueden esperarse con el nombramiento de los antagonistas de los receptores de angiotensina II; Trasplante de riñón; No hay datos sobre el uso de candesartán en pacientes que recientemente se han sometido a un trasplante de riñón. Algunos pacientes pueden tener insuficiencia renal. Cuando se usa el medicamento Angiakand en pacientes con hipertensión arterial e insuficiencia renal grave, se recomienda controlar periódicamente el contenido de potasio y creatinina en el suero sanguíneo.La experiencia clínica con candesartán en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia renal terminal (CC inferior a 15 ml / min) es limitada. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, es necesario monitorizar periódicamente la función renal, especialmente en pacientes de 75 años de edad y mayores, y También en pacientes con insuficiencia renal. A dosis más altas del medicamento Angiakand también se recomienda controlar el contenido de potasio y creatinina en el plasma sanguíneo. Uso combinado con inhibidores de la ECA en la insuficiencia cardíaca crónica Cuando se usa el medicamento Angiakand en combinación con los inhibidores de la ECA, el riesgo de efectos secundarios puede aumentar, especialmente la disfunción renal y la hipercalemia. En estos casos, es necesario un monitoreo y control cuidadosos de los parámetros de laboratorio. Anestesia general y cirugía Los pacientes que reciben antagonistas del receptor de angiotensina II durante la anestesia general y durante los procedimientos quirúrgicos pueden desarrollar hipotensión arterial como resultado del bloqueo de la RAAS. Muy rara vez pueden ocurrir casos de hipotensión arterial grave que requiere sobre / en el líquido y / o vasopresor ;. estenosis de la válvula aórtica y mitral (cardiomiopatía hipertrófica obstructiva); En la aplicación de preparación Angiakand, así como otros vasodilatadores, en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica obstructiva o hemodinámicamente significativa se debe tener precaución con el tipo de válvula aórtica y / o mitral; Hipersaldosteronismo primario; Los pacientes con hipercdosdosteronismo primario suelen ser una resistencia Tratamiento de fármacos antihipertensivos que afectan la actividad de la RAAS. En este sentido, no se recomienda el uso del medicamento Angiakand en estos pacientes; Hipercalemia; la experiencia clínica con otros medicamentos que afectan la RAAS muestra que el uso simultáneo de candesartán con diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio u otros medicamentos que puede aumentar los niveles de potasio en la sangre (por ejemplo, heparina), puede conducir al desarrollo de hiperpotasemia en pacientes con hipertensión arterial; General; pacientes en los que el tono vascular y la función renal Dependen principalmente de la actividad de la RAAS (por ejemplo, los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica grave o enfermedad renal, incluida la estenosis de la arteria renal), son particularmente sensibles a los medicamentos que actúan sobre la RAAS.El uso de dichos agentes está acompañado en estos pacientes con hipotensión arterial grave, azotemia, oliguria y, con menos frecuencia, insuficiencia renal aguda. La posibilidad del desarrollo de estos efectos no se puede excluir cuando se usan antagonistas de los receptores de angiotensina II. Una fuerte disminución de la presión arterial en pacientes con enfermedad arterial coronaria o enfermedad cerebrovascular de origen isquémico, cuando se usan medicamentos antihipertensivos, puede provocar infarto de miocardio o accidente cerebrovascular; tenga cuidado al conducir y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y velocidad Reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si