أقراص Aprovel 150 ملغ 14 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
إربيسارتان
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
Irbesartan 150 ملغم سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز - 51 ملغ ، السليلوز الجريزوفولفين - 27 ملغ ، الصوديوم croscarmellose - 12 ملغ ، هيدروكسي بروبيل - 5 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 2.5 ملغ ، ثاني أكسيد السيليكون - 2.5 ملغ. تكوين قشرة الفيلم: opadry أبيض - 10 ملغ (مونوهيدرات اللاكتوز - 36 ٪ ، هيدروكسي بروبيل - 28 ٪ ، ماكروغول 3000 - 10 ٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 26 ٪) ، شمع كرنوبا - أقل من 50 ميكروغرام.
التأثير الدوائي
الأدوية الخافضة للضغط ، انتقائية مضادات مستقبل الأنجيوتنسين الثاني (نوع AT1). لا يتطلب Irbesartan التنشيط الأيضي للحصول على النشاط الدوائي. الأنجيوتنسين الثاني هو عنصر مهم في RAAS ويشارك في التسبب في ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، فضلا عن توازن الصوديوم. يمنع Irbesartan جميع التأثيرات الفسيولوجية الهامة للأنجيوتنسين II ، بغض النظر عن مصدر أو مسار تركيبه ، بما في ذلك تأثير وضيق للأوعية وضوحا وزيادة إفراز الألدوستيرون ، أدركت من خلال مستقبلات مثل AT1 ، وتقع على سطح خلايا العضلات الملساء الوعائية وفي قشرة الغدة الكظرية. لا يمتلك Irbesartan نشاطًا حاسمًا ضد مستقبلات AT1 ولديه تقارب أكبر بكثير (أكثر من 8500 مرة) لمستقبلات AT1 من مستقبلات AT2 (مستقبلات لا ترتبط بتنظيم الجهاز القلبي الوعائي). لا يثبط Irbesartan إنزيمات RAAS (مثل الرينين ، ACE) ولا يؤثر على مستقبلات الهرمونات الأخرى أو القنوات الأيونية المشاركة في تنظيم ضغط الدم واستتباب الصوديوم. يمسح حجب مستقبلات ATbesartan AT1 دائرة التغذية المرتدة في نظام الرينين الأنجيوتنسين ، مما يؤدي إلى زيادة في تركيزات البلازما من الرينين والأنجيوتنسين II. بعد تناوله للجرعات الموصى بها في الجرعات الموصى بها ، ينخفض تركيز البلازما للألدوستيرون ، دون التأثير بشكل كبير على محتوى البوتاسيوم في مصل الدم (متوسط قيمة الزيادة أقل من 0.1 ميكروغرام / لتر). Irbesartan ليس له تأثير كبير على تركيزات المصل من الدهون الثلاثية والكولسترول والجلوكوز. لا يؤثر Irbesartan على تركيز حمض اليوريك في مصل الدم أو معدل إفراز حمض اليوريك من الكليتين. يظهر التأثير الخافض لضغط الدم من Irbesartan بالفعل بعد أخذ الجرعة الأولى ويصبح كبيرا في غضون 1-2 أسابيع من أخذ ، يتم تحقيق أقصى تأثير له الخافضة للضغط من قبل 4-6 أسابيع من العلاج. في الدراسات السريرية طويلة الأجل ، لوحظ تأثير ارتفاع ضغط الدم من irbesartan لأكثر من عام واحد.إن التأثير الخافض للضغط للإعطاء اليومي للإربيزارتان بجرعات تصل إلى 900 ملغ في اليوم الواحد يومياً يعتمد على الجرعة. Irbesartan ، عندما تؤخذ مرة واحدة يوميا بجرعات 150-300 ملغ ، يخفض ضغط الدم ، يقاس في وضع الاستلقاء أو الجلوس في نهاية الفاصل بين الجرعة (24 ساعة بعد تناول جرعة من irbesartan ، أي قبل تناول الجرعة التالية من irbesartan) ، في المتوسط 8 -13 / 5-8 ملم زئبق الفن. (ضغط الدم الانقباضي / الانبساطي) مقارنة مع الدواء الوهمي. إن التأثير الخافض للضغط لـ Irbesartan قبل أخذ الجرعة التالية هو 60-70٪ من الحد الأقصى لحدوث ضغط الدم الانبساطي والانقباضي. يتم تحقيق الانخفاض الأمثل في ضغط الدم خلال 24 ساعة عن طريق أخذ irbesartan 1 مرة في اليوم. Irbesartan تقلل بشكل متساو من ضغط الدم في وضعية الوقوف والكذب. ونادرا ما لوحظ الآثار الانتصابي ، كما هو الحال مع استخدام مثبطات ACE ، في المرضى الذين يعانون من نقص صوديوم الدم و / أو نقص حجم الدم ، من الممكن حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم مع المظاهر السريرية. تأثير antihypertensive من مدرات البول irbesartan و thiazide هو مضافة. في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم غير الكافي مع وحيد مع irbesartan ، إضافة جرعات منخفضة من هيدروكلوروثيازيد (12.5 ملغ) إلى إدارته مرة واحدة في اليوم يؤدي إلى خفض ضغط الدم إضافي من 7-10 / 3-6 ملم زئبق. (الانقباضي / الانبساطي) مقارنة مع الدواء الوهمي. لا تعتمد فعالية irbesartan على العمر أو الجنس. كما هو الحال مع استخدام العقاقير الأخرى التي تؤثر على RASS ، فإن التأثير الخافضة للضغط لـ Irbesartan في مرضى العرق النروجي يكون أقل بشكل ملحوظ ، ومع ذلك ، عند استخدام irbesartan مع جرعات منخفضة من hydrochlorothiazide (على سبيل المثال ، 12.5 ملغ / يوم) فعالية لذلك في مرضى سباق القوقاز. بعد إلغاء irbesartan ، يعود ضغط الدم إلى المستوى الأولي تدريجيا. لا يلاحظ متلازمة الإلغاء. في عقار متعدد المراكز ، عشوائياً ومضبوطة (أملوديبين) وهمي ، دراسة سريرية مزدوجة التعمية لـ IDNT ، أجريت في 1،715 مريض يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ومرض السكري من النوع 2 (بروتينية 900 ملغ / يوم وكرياتينين المصل في نطاق 1.0-3.0 مجم / د) انخفاض (مقارنة مع الدواء الوهمي) بنسبة 20 ٪ (P = 0.024) وانخفاض (مقارنة مع أملوديبين) بنسبة 23 ٪ (P = 0.006) في الخطر النسبي لحدوث أي من الحالات التالية: مضاعفة الكرياتينين في المصل ،تطوير الفشل الكلوي في نهاية المرحلة أو الموت من أي من الأسباب (عندما يتم تحقيق انخفاض مماثل في ضغط الدم عند استخدام irbesartan و أملوديبين). دراسة سريرية متعددة المراكز ، عشوائية ، مضبوطة بالغفل ، مزدوجة التعمية على آثار Irbesartan على الزلابية الدقيقة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني والنوع 2 من داء السكري (IRMA 2) ، أجريت في 590 مريض يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وداء السكري من النوع 2 وجود microalbama 20-200 ميكروغرام / دقيقة ، 30-300 ملغ / يوم ووظيفة الكلى الطبيعية (تركيز الكرياتينين في المصل أقل من 1.5 ملغ / ديسيلتر في الرجال وأقل من 1.1 ملغ / ديسيلتر في النساء) ، تم تقييم تأثير العلاج طويل الأمد (خلال سنتين) من الدواء حجم Aprovel على تطور البروتينية ذات الأهمية السريرية: عند تناول الدواء بجرعة 300 ملغ / يوم ، انخفض الخطر النسبي لتطوير بروتينية ذات أهمية سريرية (مقارنة مع الغفل ، p = 0.0004) بنسبة 70٪ ، وعند جرعة 150 مجم ، فإن الخطر النسبي للتطور بروتينية ذات أهمية سريرية (مقارنة مع الغفل ، p = 0.085) بنسبة 39٪ ، لوحظ حدوث تباطؤ في تطور بروتينية ذات أهمية سريرية بعد 3 أشهر واستمر طوال فترة الدراسة السريرية لمدة عامين. لم يكن الانخفاض في CC خلال 24 ساعة بين مجموعات العلاج مختلفة بشكل كبير. تم ملاحظة انحدار البول الزلالي المصلي إلى بيلة البول الطبيعية (أقل من 20 ميكروغرام / دقيقة ؛ أقل من 30 ميلي غرام في اليوم) في مجموعة Aprovel بجرعة 300 مجم (34٪) مقارنة بالمجموعة الثانية (21٪).
الدوائية
الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص irbesartan بسرعة وبشكل كامل. يتم تحقيق Cmax من Irbesartan في بلازما الدم في غضون 1.5-2 ساعات بعد الابتلاع. التوافر البيولوجي المطلق هو 60-80 ٪. تناول الطعام في وقت واحد لا يؤثر بشكل كبير على التوافر البيولوجي للدواء. توزيع بروتين البلازما هو ما يقرب من 96 ٪. التجليد للمكونات الخلوية من الدم غير مهم. Vd - 53-93 l. مع المدخول اليومي من irbesartan 1 مرة في اليوم ، يتم التوصل إلى Css بعد 3 أيام ، في حين لوحظ تراكمها المحدود في البلازما (أقل من 20 ٪). الأيض بعد تناول أو في / في إدخال 14C-irbesartan ، يقع 80-85 ٪ من النشاط الإشعاعي في البلازما الدائرة على Irbesartan دون تغيير.Irbesartan هو biotransformed في الكبد عن طريق الأكسدة والاقتران مع حمض الجلوكورونيك. أكسدة Irbesartan يحدث بشكل رئيسي مع مشاركة CYP2C9 isoenzyme ، مشاركة CYP3A4 isoenzyme في استقلاب irbesartan غير مهم. المستقلب الرئيسي في الدوران الجهازي هو الجلوكورونيد irbesartan (حوالي 6 ٪). لا يستقلب Irbesartan من قبل معظم isoenzymes ، والتي عادة ما تشارك في استقلاب المخدرات (CYP1A1 ، CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2B6 CYP2D6 أو CYP2E1) ولا يسبب تثبيطهم أو تحريضهم. Irbesartan لا تحفز ولا تمنع انزيم CYP3A4. الانسحاب يتم التخلص من Irbesartan ومستقلاته من الجسم ، سواء من خلال الأمعاء (مع الصفراء) والكلى. تكون T1 / 2 النهائية هي 11-15 ساعة ، ويبلغ مجموع الخلوص والإزالة الكلوية من irbesartan عن طريق الوريد 157-176 مل / دقيقة و 3-3.5 مل / دقيقة ، على التوالي. بعد الابتلاع أو في / في مقدمة 14C-irbesartan ، يتم العثور على حوالي 20 ٪ من النشاط الإشعاعي في البول ، والباقي في البراز. يفرز أقل من 2٪ من الجرعة المُعطاة في البول كما هو الحال مع irbesartan دون تغيير. الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة توجد في البلازما نسبة أعلى من تركيزات البلازما في النساء (مقارنة بالرجال). ومع ذلك ، لم يتم تحديد الاختلافات في T1 / 2 وتراكم irbesartan. ليس مطلوبا تصحيح جرعة irbesartan في النساء. لم تكن هناك اختلافات في آثار irbesartan اعتمادا على الجنس. كانت قيم الـ AUC و Cmax لـ Irbesartan في المرضى المسنين (65-80 سنة) مع وظائف الكلى والكبد الطبيعية سريريا ما يقرب من 20-50 ٪ أعلى من المرضى الأصغر سنا (18-40 سنة). قيم T1 / 2 النهائية كانت قابلة للمقارنة. لم يلاحظ أي فروق ذات الصلة بالعمر في آثار Irbesartan. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو المرضى الذين يخضعون للتحال الدموي ، لا تتغير دواء irbesartan بشكل كبير. لا يتم إزالة Irbesartan من الجسم أثناء غسيل الكلى. في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي (بسبب تليف الكبد) ، أو الفئة الوظيفية (A أو 5-6 نقاط على مقياس Child-Pugh) المعتدلة (الفئة B الوظيفية أو 7-9 نقاط على مقياس Child-Pugh) ، لا تتغير المعلمات الدوائية لـ irbesartan بشكل ملحوظ . في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو المرضى الذين يخضعون للتحال الدموي ، لا تتغير دواء irbesartan بشكل كبير. لا تفرز Irbesartan من خلال غسيل الكلى.في المتطوعين من دون ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، كانت AUC و T1 / 2 irbesartan في ممثلي سباق Negroid أعلى ما يقرب من 20-25 ٪ مما كانت عليه في ممثلي السباق Caucasoid. كان إربيسارتان تقريبا نفس الشيء بالنسبة للقوقازيين.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج وحيد وبالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط ، على سبيل المثال ، مدرات البول الثيازيدية ، حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة التمثيل) ؛ - اعتلال الكلية مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني والنوع 2 من داء السكري (كجزء من العلاج الخافض لضغط الدم).
موانع
- فشل الكبد الحاد (الفئة الوظيفية C أو أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh) (نقص الخبرة في الاستخدام السريري) ؛ - الاستخدام المتزامن للأدوية التي تحتوي على أليسيرين في مرضى داء السكري أو مع قصور كلوي متوسط إلى شديد (أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع من سطح الجسم) ؛ - الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري ؛ - الحمل - فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ - عمر الأطفال والمراهقين حتى سن 18 سنة (لم يتم تأسيس الكفاءة والسلامة) ؛ - التعصب الوراثي لنقص الجالاكتوز أو نقص اللاكتيز أو متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز ؛ - فرط الحساسية للدواء. مع الحذر - مع تضيق الأبهر أو الصمام التاجي ، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي. - مع نقص حجم الدم ، نقص صوديوم الدم ، الناشئة ، على سبيل المثال ، مع العلاج المكثف مع مدرات البول ، غسيل الكلى ، الإسهال ، والتقيؤ ، والنظام الغذائي مع استهلاك محدود من الملح ، (خطر الحد المفرط لضغط الدم) ؛ - في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى ، اعتمادا على نشاط RAAS ، مثل المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع تضيق شرايين كلوية ثنائية أو من جانب واحد أو المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن للفئة الوظيفية III-IV (وفقا لتصنيف NYHA) ؛ - في حالة مرض نقص تروية القلب و / أو تصلب الشرايين الدماغي المهم سريريا (مع انخفاض مفرط في ضغط الدم ، هناك خطر من زيادة الاضطرابات الإقفارية ،تصل إلى تطور احتشاء عضلة القلب الحاد والسكتة الدماغية) ؛ - في حالة الفشل الكلوي (مطلوب السيطرة على البوتاسيوم وتركيز الكرياتينين في الدم) ، زرع الكلى الحديثة (نقص الخبرة في الاستخدام السريري) ؛ - مع الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية (زيادة خطر ضعف وظائف الكلى ، بما في ذلك إمكانية حدوث الفشل الكلوي الحاد وزيادة البوتاسيوم في المصل ، وخاصة في المرضى المسنين ، والمرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم [بما في ذلك المرضى الذين يتناولون مدرات البول] أو في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى) ؛ - عندما تستخدم في تركيبة مع مثبطات ACE أو aliskiren ، لأنه ، مقارنة مع وحيد ، مع حصار مزدوج من RAAS ، هناك خطر متزايد من تطوير انخفاض مفرط في ضغط الدم ، فرط بوتاسيوم الدم والضعف الكلوي.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
تجربة في استخدام عقار Aprovel أثناء الحمل مفقود. استخدام مثبطات ACE في الثلث الثاني والثالث من الحمل تسبب في أضرار وموت الجنين النامي. لذلك ، خلال فترة الحمل ، هو بطلان استخدام irbesartan ، وكذلك أي عقار آخر يعمل مباشرة على RAAS. يجب أن يتم الانتقال إلى العلاج البديل المناسب من الأدوية الخافضة للضغط مع ملف تعريف السلامة المعمول بها خلال فترة الحمل قبل بداية تخطيط الحمل. عند تشخيص الحمل أثناء العلاج ، يجب أن يتم إلغاء الدواء على الفور. من غير المعروف ما إذا كان إفراز يفرز في حليب الثدي. هو بطلان Aprovel أثناء الرضاعة (الرضاعة الطبيعية). لذلك ، بعد تقييم نسبة الفوائد المقدرة لأخذ الدواء للأم والمخاطر المحتملة للطفل ، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أو أخذ Aprovel.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن وجبة. يتم بلعها حبوب كاملة مع الماء. الجرعة الأولية ، كقاعدة عامة ، 150 مجم 1 مرة في اليوم. مع وجود تأثير علاجي غير كاف عند استخدام عقار Aprovel بجرعة 150 ملغ مرة واحدة في اليوم ، يمكن زيادة الجرعة إلى 300 ملغ ، أو استخدام إضافي لمدر للبول (على سبيل المثال ، هيدروكلوروثيازيد بجرعة 12.5 ملغ) أو دواء آخر خافض لضغط الدم (على سبيل المثال ، حاصرات بيتا أدرينالية ، بطيئة قناة الكالسيوم طويلة المفعول). في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية مع ارتفاع ضغط الدم ونوع 2 من مرض السكري ، فإن جرعة الصيانة المفضلة هي 300 ملغ 1 مرة في اليوم.بشكل عام ، لا يحتاج المرضى المسنين إلى تخفيض الجرعة. في المرضى الذين تناولوا عقار Aprovel في الدراسات السريرية ، بشكل عام ، لم يكن هناك اختلاف في فعالية وسلامة بين المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 سنة وكبار السن والمرضى الأصغر سنا. في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد معتدل وخفيف ، وعادة ما لا تكون هناك حاجة للحد من الجرعة. تجربة مع استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد تغيب. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي (بغض النظر عن شدته) ، لا يلزم الحد من الجرعة. في المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم الشديد و / أو نقص صوديوم الدم ، مثل المرضى الذين يتلقون العلاج المدر للبول المكثف ، أو الذين هم على غسيل الكلى ، يجب تعديل نقص حجم الدم ونقص صوديوم الدم قبل بدء استخدام عقار Aprovel.
آثار جانبية
تحديد تواتر التفاعلات الضائرة (وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية): في كثير من الأحيان (1/10) ، غالبًا (1/100 ، أقل من 1/10) ، نادرًا (1/1000 ، أقل من 1/100) ، نادرًا (1/10000 ، أقل 1/1000) ، نادرًا جدًا (أقل من 1/10000 ، بما في ذلك الرسائل الفردية) ، التكرار غير معروف (وفقًا للبيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد تواتر حدوث ظاهرة غير مرغوب فيها). وقد درست سلامة الدواء Aprovel في الدراسات السريرية في ما يقرب من 5000 مريض ، من بينهم 1300 مريض يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الذين تناولوا الدواء لأكثر من 6 أشهر ، و 400 مريض تناولوا الدواء لمدة سنة واحدة أو أكثر. كانت الأحداث السلبية في المرضى الذين يتناولون Aprovel معتدلة وعابرة في العادة ، ولا يعتمد تواترها على الجرعة المأخوذة ، وكذلك على الجنس والعمر والعرق. في الدراسات التي يسيطر عليها العلاج الوهمي والتي تناول فيها 1965 مريضًا irbesartan (في المتوسط لمدة 1-3 أشهر) ، كان التوقف عن المعالجة بسبب تطور أي تفاعلات سلبية سريرية أو مختبرية مطلوبًا في 3.3٪ من المرضى الذين يتناولون Aprovel وفي 4.5 النسبة المئوية للمرضى الذين يتناولون العلاج الوهمي (كانت الفروق ذات دلالة إحصائية). الأحداث السلبية التي لوحظت في التجارب الإكلينيكية التي خضعت للعلاج الوهمي باستخدام عقار Aprovel في ارتفاع ضغط الدم ، ربما أو ربما كان مرتبطا بقبوله ، أو دون وجود علاقة ثابتة مع الدواء ، ولم يكن حدوث الآثار الجانبية المذكورة أدناه عند أخذ irbesartan مختلفًا إحصائيًا عن ذلك عند تناوله همي.الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. نادرا - دواء orthostatic. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا - عدم انتظام دقات القلب ، احمرار في جلد الوجه ، وتورم. على جزء من الجهاز التنفسي: نادرة - السعال. على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان / القيء. نادرا - الإسهال وعسر الهضم / حرقة. على جزء من الجهاز التناسلي: نادرا - العجز الجنسي. ردود الفعل العامة: في كثير من الأحيان - زيادة التعب ؛ نادرا - ألم في الصدر. من المؤشرات المخبرية: خلال التجارب السريرية للرقابة ، لم يلاحظ أي تغييرات هامة سريريا في المعلمات المختبر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. مطلوب أي رصد خاص من المعلمات المختبر لمرضى ارتفاع ضغط الدم تلقي Aprovel. الأحداث الضائرة التي لوحظت في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة عند استخدام Aprovel في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية في ارتفاع ضغط الدم والنوع 2 من داء السكري (الدراسات السريرية IDNT و IRMA 2) كانت الأحداث السلبية مماثلة لتلك الموجودة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني باستثناء أعراض orthostatic ( والدوران orthostatic وانخفاض ضغط الدم الانتصابي). على جزء من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الدوخة (10.2 ٪) (عند تناول الدواء الوهمي 6 ٪) ؛ في كثير من الأحيان - الدوار orthostatic (5.4 ٪) (عند تناول الدواء الوهمي 2.7 ٪). منذ نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - انخفاض ضغط الدم الانتصابي (5.4 ٪) (عند تناول الدواء الوهمي 3.2 ٪). كانت نسبة توقف العلاج بسبب الأعراض الانتصابية عند تناول الدواء Aprovel مقارنة مع الدواء الوهمي 0.3٪ للدوار مقابل 0.5٪ ، 0.2٪ للدوار الانتصابي و 0.0٪ لنقص ضغط الدم الانتصابي و 0.0٪ على التوالي. من جانب المعلمات المختبرية: لوحظ فرط بوتاسيوم الدم أكثر مع المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والسكري عند تلقي irbesartan من مع الدواء الوهمي. في التجربة السريرية IDNT ، كانت النسبة المئوية للمرضى الذين يعانون من فرط بوتاسيوم الدم (<6 mEq / L) عند تناول عقار Aprovel 18.6٪ مقابل 6.0٪ عند تناول العقار الوهمي. في دراسة سريرية لل IRMA ، كان 2 في المئة من المرضى الذين يعانون من فرط بوتاسيوم الدم> 6 MEq / L 1.0 ٪ عند تناول الدواء Aprovel ، ولم يكن لوحظ فرط بوتاسيوم الدم في المجموعة الثانية. في دراسة سريرية لـ IDNT ، بلغ تواتر وقف العلاج بسبب تطور فرط بوتاسيوم الدم مع استخدام عقار Aprovel وهمي بنسبة 2.1٪ و 0.36٪ على التوالي.في دراسة سريرية لـ IRMA ، كان تكرار العلاج المتوقف بسبب تطور فرط بوتاسيوم الدم عند تناول الدواء Aprovel وهمي 0.5 ٪ و 0 ٪ على التوالي. الأحداث السلبية الملاحظة مع استخدام ما بعد التسويق للدواء Aprovel على جزء من جهاز المناعة: نادرا جدا (كما هو الحال مع جميع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II) - تفاعلات الحساسية مثل الشرى ، وذمة وعائية عصبية. تم تحديد الأحداث السلبية التالية مع استخدام irbesartan منذ إصدار Aprovel إلى السوق. على جزء من جهاز السمع واضطرابات المتاهة: التردد غير معروف - رنين في الأذنين. على جزء من الكبد والقنوات الصفراوية: تردد غير معروف - زيادة نشاط انزيمات الكبد وتركيز البيليروبين في الدم والتهاب الكبد اليرقان. من جانب الأيض: تردد غير معروف - hyperkalemia. على جزء من الجهاز العصبي: تردد غير معروف - الدوار. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: تردد غير معروف - ألم عضلي. من الجهاز البولي: تردد غير معروف - اختلال وظائف الكلى ، بما في ذلك حالات الفشل الكلوي في المرضى المعرضين للخطر. ردود الفعل العامة: تردد غير معروف - الوهن.
جرعة مفرطة
عند استخدام الدواء في المرضى البالغين بجرعة تصل إلى 900 ملغ / يوم لمدة 8 أسابيع لم تكشف عن أي سمية. العلاج: في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بالحث على التقيؤ و / أو غسل المعدة. يجب تحديد المراقبة المستمرة لحالة المريض ، وإذا لزم الأمر ، يجب إجراء علاج الأعراض والداعمة. لا تفرز Irbesartan من خلال غسيل الكلى. لا توجد معلومات محددة بشأن علاج الجرعة الزائدة.
التفاعل مع أدوية أخرى
استنادا إلى هذه الدراسات في المختبر ، لا يتوقع تفاعلات irbesartan مع الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة من isoenzymes CYP1A1 ، CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2B6 ، CYP2E1 أو CYP3A4. يتم استقلاب Irbesartan أساسا بمشاركة CoP2C9 isoenzyme ، وإلى حد أقل ، هو glucuronized. لم يلاحظ أي تفاعلات حركية وديناميكية ديناميكية كبيرة مع الاستخدام المشترك للإربيزارتان مع الوارفارين ، وهو الدواء الذي يتم استقلابه بمشاركة CoP2C9 isoenzyme.Irbesartan لا يغير الدوائية من الديجوكسين و simvastatin. الجمع بين استخدام Irbesartan مع هيدروكلوروثيازيد أو نيفيديبين لا يغير الحرائك الدوائية ل irbesartan. مع الأدوية التي تحتوي على aliskiren هو بطلان مزيج من المخدرات Aprovel مع الأدوية التي تحتوي على aliskiren في المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو مع القصور الكلوي المعتدل إلى شديد (GFR أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 M2 من سطح الجسم) ، ولا ينصح استخدامه في المرضى الآخرين. مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين استخدام العقار Aprovel بالاشتراك مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هو موانع الاستعمال في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري ولا ينصح به في المرضى الآخرين. مع الاستعدادات البوتاسيوم ومدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، الهيبارين على أساس الخبرة التي تم الحصول عليها مع استخدام العقاقير الأخرى التي تؤثر على RAAS ، والاستعمال المتزامن ل irbesartan مع الاستعدادات البوتاسيوم. بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم ؛ يمكن لمدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم أو غيرها من الأدوية التي يمكن أن تزيد من محتوى البوتاسيوم في بلازما الدم (الهيبارين) أن تزيد بشكل ملحوظ من تركيز البوتاسيوم في المصل ، الأمر الذي يتطلب مراقبة دقيقة للبوتاسيوم في المصل أثناء العلاج. مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية مع الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية) ، يمكن تقليل التأثير الخافض لضغط من Irbesartan. في المرضى كبار السن ، والمرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم ، أو في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، واستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك مثبطات COX-2 ، في وقت واحد مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II ، بما في ذلك irbesartan ، يمكن أن يؤدي إلى تدهور وظائف الكلى ، بما في ذلك التطور المحتمل للفشل الكلوي الحاد. هذه التأثيرات يمكن عكسها عادة. يجب مراقبة وظائف الكلى بشكل دوري في المرضى الذين يتناولون في الوقت نفسه مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك مثبطات كوكس -2. مع الاستعدادات الليثيوم ، تم الإبلاغ عن زيادة في تركيز الليثيوم في المصل وزيادة في سُميته مع الاستخدام المتزامن لأملاح الليثيوم مع Irbesartan. مع مدرات البول وغيرها من الأدوية الخافضة للضغط ، مع الاستخدام المتزامن لعقار Irbesartan وغيره من الأدوية الخافضة للضغط ، من الممكن تحسين التأثير الخافض لضغط الدم.تم استخدام Irbesartan دون أي عواقب غير مرغوب فيها في وقت واحد مع غيرها من الأدوية الخافضة للضغط ، مثل حاصرات بيتا ، وحاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة المفعول ومدرات البول الثيازيد طويل المفعول. يمكن أن تؤدي المعالجة المسبقة باستخدام مدرات البول عالية الجرعة إلى نقص حجم الدم وزيادة خطر حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم في بداية العلاج مع Aprovel.
تعليمات خاصة
انخفاض مفرط في ضغط الدم وقد نادرا ما يرافق استخدام عقار Aprove حتى الآن مع انخفاض مفرط في ضغط الدم في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني دون ما يصاحب ذلك من أمراض. كما هو الحال مع استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يمكن أن يحدث انخفاض مفرط في ضغط الدم ، مصحوبًا بأعراض سريرية ، عند مرضى نقص صوديوم الدم ونقص حجم الدم (على سبيل المثال ، نتيجة العلاج المكثف للبول والإسهال والقيء والغذاء مع تناول الملح المقيد) ، وكذلك في المرضى على غسيل الكلى. قبل البدء في استخدام الدواء Aprovel ، فمن الضروري تصحيح نقص حجم الدم و / أو نقص صوديوم الدم. المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى ، اعتمادا على نشاط RAAS نتيجة لتثبيط RAAS ، يمكن توقع اختلال وظائف الكلى في المرضى المعرضين للإصابة. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى ، اعتمادا على نشاط RAAS (المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتضيق الشريان الكلوي لأحد أو كليتي الكلى أو المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الثالث والرابع لفئة وظيفية وفقا لتصنيف NYHA) ، ارتبط العلاج مع Aprovel مع قلة البول و / أو آزوتيمية التقدمية ونادرا مع الفشل الكلوي الحاد و / أو الموت. الفشل الكلوي وزرع الكلى عند استخدام عقار Aprovel في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يوصى بالرصد الدوري لتركيز الكرياتينين في المصل والبوتاسيوم. لا توجد بيانات سريرية حول استخدام عقار Aprovel في المرضى الذين أجريت لهم عملية زرع كلية. ارتفاع ضغط الدم الشرياني وداء السكري من النوع 2 مع تلف الكلى كان التأثير المفيد في إبطاء تطور الآفات الكلوية والقلبية الوعائية التي لوحظت في استخدام الدواء Aprovel شدة مختلفة في مجموعات مختلفة من المرضى: كان أقل وضوحًا في النساء والمرضى غير المرتبطين بالسباق القوقازي.في دراسة سريرية لـ IDNT ، المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ومرض السكري من النوع 2 مع بروتينية (900 ملغ / يوم) ، في المجموعة الفرعية للمرضى الذين يعانون من مخاطر عالية من تضيق الشريان الكلوي ، لم يحصل أي من المرضى الذين يتناولون Aprovel على زيادة مبكرة حادة في تركيز الكرياتينين مصل يرتبط بتضيق الشريان الكلوي. حصار مزدوج من RAAS مع مزيج من عقار Aprovel مع مثبطات ACE أو aliskiren حصار مزدوج من RAAS عند استخدام مزيج من عقار Aprovel مع aliskiren لا ينصح ، لأنه بالمقارنة مع وحيد ، هناك خطر متزايد من انخفاض حاد في ضغط الدم ، وتطوير فرط بوتاسيوم الدم والضعف الكلوي. هو بطلان استخدام عقار Aprovel بالاشتراك مع aliskiren في المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو الفشل الكلوي مع GFR أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع من سطح الجسم. هو بطلان استخدام المخدرات Aprovel في تركيبة مع مثبطات ACE في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري ولا ينصح في المرضى الآخرين. Hyperkalemia Hyperkalemia قد يتطور مع استخدام عقار Aprovel (كما هو الحال مع استخدام العقاقير الأخرى التي تؤثر على RAAS) ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي و / أو أمراض القلب. في مثل هؤلاء المرضى ، يوصى بالرصد الكافي للبوتاسيوم في المصل. تضيق الصمام الأبهري أو الصمام التاجي ، اعتلال عضلة القلب الضخم الانسدادي كما هو الحال مع استخدام موسعات الأوعية الدموية الأخرى ، عند إعطاء الدواء Aprovel للمرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو التضيق أو اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي ، يجب توخي الحذر. فرط الأستروستيرونية الأولية المرضى الذين يعانون من الألدوستيرونية الفائقة الأولية عادة لا يستجيبون للأدوية الخافضة للضغط التي تمنع RAAS. ولذلك ، فإن استخدام عقار Aprovel في مثل هذه الحالات غير عملي. أمراض الشرايين التاجية (CHD) و / أو تصلب الشرايين ذات الأهمية السريرية للأوعية الدماغية ، كما هو الحال مع استخدام أدوية أخرى خافضة للضغط ، يمكن أن يؤدي الانخفاض الكبير في ضغط الدم لدى مرضى IHD و / أو تصلب الشرايين الدماغي الوخيم إلى حدوث احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية. يجب أن يكون العلاج تحت سيطرة ضغط الدم.الاستخدام في طب الأطفال حتى الآن ، لم تثبت سلامة وفعالية الدواء في مرضى الطفولة والمراهقة. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم لم يتم دراسة تأثير الدواء Aprovel على القدرة على قيادة المركبات أو الأنشطة الخطيرة الأخرى التي تتطلب اهتماما متزايدا. ومع ذلك ، استنادا إلى الخصائص الدوائية من عقار Aprovel ، من غير المحتمل تأثيره على هذه القدرة. في حالة الدوخة والضعف ، يمكن تقليل الانتباه وتباطؤ التفاعل النفسي. مع تطور هذه الآثار الجانبية ، يقرر الطبيب إمكانية ممارسة أي أنشطة يحتمل أن تكون خطرة.
وصفة طبية عطلة
نعم