Aprovel טבליות 150 מ"ג 14 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
אירבסרטן
טופס שחרור
גלולות
הרכב
150 מ"ג, מגנזיום סטארט - 2.5 מ"ג, דו תחמוצת הסיליקון - 2.5 מ"ג. ההרכב של הקליפה הסרטית: אופטרי לבן - 10 מ"ג (מונוהידראט לקטוז - 36%, היפרומלוז - 28%, מקרוגול 3000 - 10%, דו תחמוצת טיטניום (E171) - 26%), שעווה קרנובה - פחות מ -50 מיקרוגרם.
השפעה פרמקולוגית
תרופות נגד יתר לחץ דם, סלקטיבי aniotensin II קולטן אנטגוניסט (סוג AT1). Irbesartan אינו דורש הפעלה מטבולית לרכוש פעילות פרמקולוגית. אנגיוטנסין II הוא מרכיב חשוב של RAAS והוא מעורב הפתוגנזה של יתר לחץ דם עורקי, כמו גם הומיאוסטזיס נתרן. Irbesartan חוסם את כל ההשפעות הפיזיולוגיות המשמעותיות של אנגיוטנסין II, ללא קשר למקור או לתוואי הסינתזה שלו, כולל בולטת ההשפעה vasoconstrictor והפרשת מוגברת של אלדוסטרון, הבין באמצעות קולטנים כמו AT1, הממוקם על פני השטח של תאי שריר וסקולרים חלקה בקליפת הכליה האדרנל. לארבסרטן אין פעילות אגוניסטית נגד קולטני AT1, ויש לה זיקה גדולה יותר (יותר מ -50000 פעמים) לרצפטורים של AT1 מאשר עם קולטני AT2 (קולטנים שאינם קשורים להסדרת מערכת הלב וכלי הדם). Irbesartan אינו מעכב אנזימים של RAAS (כגון רנין, ACE) ואינו משפיע על הקולטנים של הורמונים אחרים או תעלות יונים המעורבים בוויסות לחץ דם ונתרן הומיאוסטזיס. חסימת קולטני AT1 איזרברטנים קוטעת את מעגל המשוב במערכת רנין-אנגיוטנסין, מה שמוביל לעלייה בריכוז הפלסמה של רנין ואנגיוטנסין II. לאחר נטילת irbesartan במינונים המומלצים, ריכוז הפלסמה של ירידה באלדוסטרון, מבלי להשפיע באופן משמעותי על התוכן של אשלגן בסרום הדם (הערך הממוצע של הגידול שלה הוא פחות מ 0.1 mEq / l). לאירבסרטן אין השפעה משמעותית על ריכוז הסרום של הטריגליצרידים, הכולסטרול והגלוקוזה. Irbesartan אינו משפיע על ריכוז חומצת השתן בסרום הדם או שיעור הפרשת חומצת השתן על ידי הכליות. ההשפעה antihypertensive של irbesartan כבר ניכר לאחר נטילת המינון הראשון שלה הופך משמעותי תוך 1-2 שבועות של נטילת, אפקט antihypertensive המרבי שלה מושגת על ידי 4-6 שבועות של טיפול. במחקרים קליניים ארוכי טווח, ההשפעה antihypertensive של irbesartan נצפתה במשך יותר משנה.ההשפעה antihypertensive של הממשל היומי של irbesartan במינונים עד 900 מ"ג ליום למשך יום תלוי מינון. איברסרטן, כאשר נלקח פעם ביום במינונים של 150-300 מ"ג, מוריד את לחץ הדם, נמדד במצב שכיבה או ישיבה בסוף המינון בין המינון (24 שעות לאחר נטילת מנה של irbesartan, כלומר לפני נטילת המינון הבא של irbesartan), בממוצע 8 -13 / 5-8 מ"מ כספית רחוב (לחץ דם סיסטולי / דיאסטולי) בהשוואה לפלצבו. השפעת antihypertensive של irbesartan לפני נטילת המינון הבא הוא 60-70% מהירידה המקסימלית בלחץ הדם הדיאסטולי והסיסטולי. הירידה האופטימלית בלחץ הדם תוך 24 שעות מושגת כאשר לוקחים irbesartan 1 פעם ביום. Irbesartan בערך מפחית במידה שווה את לחץ הדם בעמידה ושקר המיקום. עם זאת, תופעות לוואי אורתוסטטיות נצפות רק לעתים רחוקות, כמו עם שימוש במעכבי ACE, בחולים עם היפונאטריה ו / או היפובולמיה, ניתן לבצע ירידה מופרזת בלחץ הדם עם תופעות קליניות. ההשפעה antihypertensive של משתנים erbesartan ו thiazide הוא תוסף. בחולים עם הפחתת לחץ דם נמוך עם monotherapy עם irbesartan, הוספת מינונים נמוכים של hydrochlorothiazide (12.5 מ"ג) להנהלה שלה פעם ביום תוצאות של לחץ דם נוסף של 7-10 / 3-6 מ"מ כספית. (סיסטולי / דיאסטולי) בהשוואה לפלצבו. האפקטיביות של irbesartan אינו תלוי בגיל או מגדר. כמו עם תרופות אחרות המשפיעות RASF, אפקט נגד יתר לחץ דם של irbesartan בחולים שחורים משמעותי פחות מובהקים, אך היישום של irbesartan במקביל hydrochlorothiazide במינונים נמוכים (לדוגמא, 12.5 מ"ג / יום) בתגובה להורדת לחץ דם בחולים שחורים קירוב האפקטיביות לכך בחולי הגזע הקווקזי. לאחר ביטול irbesartan, לחץ הדם חוזר לרמה הראשונית בהדרגה. סינדרום הביטול אינו נצפה. בשנת רב מרכזי, אקראי, סוכן פעיל מבוקר (amlodipine) פלצבו, כפול סמיות IDNT במחקר קליני, שנערך ב 1715 חולים עם יתר לחץ דם וסוכרת מסוג 2 (פרוטאינוריה 900 מ"ג / יום וריכוז קריאטינין בדם בטווח של 1.0-3.0 מ"ג / ד) ירידה (בהשוואה לפלצבו) ב -20% (p = 0.024) וירידה (בהשוואה ל- amlodipine) ב -23% (p = 0.006) בסיכון היחסי להתרחשות ראשונה של כל אחד מהמצבים הבאים: הכפלת כמות קריאטינין בסרום,התפתחות של אי ספיקת כליות סופנית או מוות מכל סיבה שהיא (כאשר ניתן להשיג ירידה דומה בלחץ הדם בעת השימוש ב- irbesartan ו- amlodipine). במחקר השתתפו 590 חולים עם יתר לחץ דם עורקי וסוכרת מסוג 2 עם microalbama 20-200 מיקרוגרם / דקה, 30-300 מ"ג ליום ותפקוד כלייתי תקין (ריכוז קריאטינין בסרום הוא פחות מ -1.5 מ"ג / dL בגברים ופחות מ -1.1 מ"ג / dL אצל נשים), נבדקה ההשפעה של טיפול ארוך טווח (בתוך שנתיים) של התרופה החוקרים מדווחים כי כאשר הם נוטלים את התרופה במינון של 300 מ"ג ליום, הסיכון היחסי לפתח פרוטאינוריה משמעותית מבחינה קלינית (בהשוואה לפלסבו, p = 0.0004) צומצם ב -70%, ובמינון של 150 מ"ג, הסיכון היחסי להתפתחות (לעומת פלסבו, p = 0.085) ב -39% .האטה בהתקדמות פרוטאינוריה משמעותית מבחינה קלינית נצפתה כבר לאחר 3 חודשים ונמשכה לאורך כל תקופת המחקר הקליני. הירידה ב- CC בתוך 24 שעות בין קבוצות הטיפול לא הייתה שונה משמעותית. רגרסיה של Microalbuminuria ל- Albuminuria רגילה (פחות מ -20 מיקרוגרם לדקה, פחות מ -30 mg ליום) נצפתה יותר בקבוצת Aprovel במינון של 300 מ"ג (34%) בהשוואה לקבוצת הפלסבו (21%).
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר מתן אוראלי, אירבסרטאן נספג במהירות. Cmax של irbesartan בדם פלזמה מושגת תוך 1.5-2 שעות לאחר בליעה. ביו-זמינות מוחלטת היא 60-80%. צריכת מזון בו זמנית אינה משפיעה באופן משמעותי על הזמינות הביולוגית של התרופה. חלוקה לחלוקת פלסמה פלזמה הוא כ 96%. הכבילה לרכיבים הסלולר של הדם אינה משמעותית. VD - 53-93 l. עם הצריכה היומית של irbesartan 1 יום / יום, Css הוא הגיע לאחר 3 ימים, בעוד הצטברות מוגבלת שלה פלזמה הוא ציין (פחות מ -20%). מטבוליזם לאחר בליעה או ב / ב כניסתה של 14C-irbesartan, 80-85% של רדיואקטיביות ב הפלזמה במחזור נופל על irbesartan ללא שינוי.Irbesartan הוא biotransformed בכבד על ידי חמצון הצמידה עם חומצה glucuronic. החמצון Irbesartan מתרחשת בעיקר בהשתתפות האיזואנזים CYP2C9, השתתפות של איזואנזים CYP3A4 בחילוף החומרים של irbesartan הוא חסר משמעות. המטבוליט העיקרי במחזור המערכת הוא גלוקורוניד אירבסרטני (כ -6%). Irbesartan אינו מטבוליזם על ידי רוב האיזואנזים, אשר בדרך כלל מעורבים בחילוף החומרים של תרופות (איזואנזים CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 CYP2D6 או CYP2E1), ואינם גורמים לעיכוב שלהם או לאינדוקציה שלהם. Irbesartan אינו גורם ולא מעכב את האיזואנזים CYP3A4. נסיגה Irbesartan ואת המטבוליטים שלה מופרשים מהגוף, הן דרך המעיים (עם מרה) ואת הכליות. הסופי T1 / 2 הוא 11-15 שעות.הסליקה הכוללת ואת הסילוף הכליתי של irbesartan תוך ורידי 157-176 מ"ל / דקה ו 3-3.5 מ"ל / min, בהתאמה. לאחר בליעה או ב / בהקדמה של 14C-irbesartan, על 20% של רדיואקטיביות נמצא בשתן, ואת שאר הצואה. פחות מ 2% של המנה ניתנת מופרש בשתן כמו irbesartan ללא שינוי. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים ריכוזי פלזמה גבוהים יותר של אירבסרטן נמצאים אצל נשים (בהשוואה לגברים). עם זאת, ההבדלים T1 / 2 ו הצטברות של irbesartan לא זוהו. תיקון של מנה של irbesartan אצל נשים אינו נדרש. לא היו הבדלים בהשפעות של אירבסרטן בהתאם למין. ערכי AUC ו- Cmax של אירבסרטן בקרב חולים קשישים (65-80 שנים) עם תפקוד כלייתי תקין של הכליות וכבד היו גבוהים ב -20% -50% בהשוואה לחולים צעירים יותר (18-40 שנים). הערכים של הסופי T1 / 2 היו דומים. לא נמצאו הבדלים הקשורים לגיל בהשפעות האירבסרטן. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי או חולים שעברו דיאליזה, הפרמקוקינטיקה של אירבסרטן אינה משתנה באופן משמעותי. Irbesartan אינו מוסר מהגוף במהלך ההמודיאליזה. בחולים עם אי ספיקת כבד (עקב שחמת הכבד), מתון (תפקודי בכיתה A או 5-6 נקודות בסולם הילד-פו) ומתון (דרגה תפקודית B או 7-9 נקודות בסולם של הילד-פו), הפרמטרים הפרמקוקינטיים של irbesartan אינם משתנים באופן משמעותי . בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי או חולים שעברו דיאליזה, הפרמקוקינטיקה של אירבסרטן אינה משתנה באופן משמעותי. Irbesartan אינו מופרש באמצעות המודיאליזה.ב מתנדבים ללא לחץ דם עורקי, AUC ו T1 / 2 irbesartan בנציגי גזע הגזע היו כ 20-25% גבוה יותר מאשר נציגי גזע הקווקז; הארבסרטן שלהם היה כמעט זהה לזה של הקווקזים.
אינדיקציות
- יתר לחץ דם עורקי (כמו מונוטרפיה בשילוב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם, למשל, משתנים thiazide, חוסמי ביתא, חוסמי ערוצי סידן איטי משחק); - נפרופתיה עם יתר לחץ דם עורקי וסוכרת מסוג 2 (כחלק משילוב של טיפול נגד יתר לחץ דם).
התוויות נגד
- אי ספיקת כבד חמורה (מחלקה C פונקציונלית או יותר מ 9 נקודות על סולם הילד-פו) (חוסר ניסיון בשימוש קליני); - שימוש סימולטני בתרופות המכילות aliskiren בחולים עם סוכרת או עם אי ספיקת כליות בינונית עד קשה (GFR פחות מ 60 מ"ל / min / 1.73 m2 של שטח הגוף); - שימוש בו זמנית עם מעכבי ACE בחולים עם נפרופתיה סוכרתית; - הריון; - תקופת הנקה (הנקה); - ילדים בגיל העשרה עד גיל 18 (יעילות ובטיחות לא נקבעו); - חוסר סובלנות תורשתי לגלקט, חסר לקטז או גלוקוז / גלקטוז תסמונת ספיגה; - רגישות יתר לתרופה. בזהירות - עם היצרות אבי העורקים או שסתום מיטרלי, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית; - עם hypobolemia, hyponatremia, המתעוררים, למשל, עם טיפול אינטנסיבי עם משתנים, המודיאליזה, שלשולים, הקאות, דיאטה עם צריכת מלח מוגבלת, (הסכנה של הפחתה מופרזת של לחץ הדם); - בחולים עם תפקוד כליות, בהתאם לפעילות של RAAS, כגון חולים עם יתר לחץ דם עורקי עם היצרות דו-צדדית או חד-צדדית של עורקי הכליה או חולים עם אי ספיקת לב כרונית של המעמד התפקודי III-IV (לפי סיווג NYHA); - במחלת לב איסכמית ו / או טרשת עורקים קלינית משמעותית של כלי דם מוחיים (עם ירידה מופרזת בלחץ הדם, קיים סיכון של הפרעות איסכמיות מוגברת,עד התפתחות אוטם לבבי חריף ושבץ); - במקרה של אי ספיקת כליות (שליטה באשלגן וריכוז קריאטינין בדם), השתלת כליה לאחרונה (חוסר ניסיון בשימוש קליני); - עם שימוש סימולטני ב- NSAIDs, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים (עלייה בסיכון לפגיעה בתפקוד הכליות, כולל האפשרות לפתח אי ספיקת כליות חריפה והגברת אשלגן בסרום, בעיקר בחולים קשישים, חולים עם hypovolemia [כולל חולים הנוטלים משתנים] או בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי); - כאשר נעשה שימוש בשילוב עם מעכבי ACE או aliskiren, כי בהשוואה למונוטרפיה, עם חסימה כפולה של RAAS, קיים סיכון מוגבר לפתח ירידה מופרזת בלחץ הדם, היפרקלמיה וליקוי כליות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הניסיון בשימוש של התרופה Aprovel במהלך ההריון חסר. השימוש במעכבי ACE בשליש השני והשלישי של ההריון גרם לנזק ולמוות של העובר המתפתח. לכן, במהלך ההריון, השימוש של irbesartan, כמו גם כל תרופה אחרת שפועלת ישירות על RAAS הוא התווית. מעבר לתרפיה חלופית מתאימה של תרופות נגד יתר לחץ דם עם פרופיל בטיחות קבוע במהלך ההריון צריך להתבצע לפני תחילת ההריון התכנון. בעת אבחון הריון במהלך הטיפול, יש לבטל את התרופה מיד. זה לא ידוע אם erbesartan מופרש חלב אם. Aprovel הוא התווית במהלך ההנקה (breastfeeding). לכן, לאחר הערכת היחס בין היתרונות המוערכים של נטילת התרופה לאם לבין הסיכון הפוטנציאלי לתינוק, יש להפסיק את ההנקה או לקחת את Aprovel.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת בעל פה, ללא קשר הארוחה. הגלולה נבלעת כולה במים. המינון הראשוני הוא, ככלל, 150 מ"ג 1 / יום. עם השפעה טיפולית לא מספקת בעת שימוש בתרופה Aprovel במינון של 150 מ"ג פעם ביום, ניתן להגדיל את המינון ל -300 מ"ג או שימוש נוסף במשתן (לדוגמה, hydrochlorothiazide במינון של 12.5 מ"ג) או תרופה נוספת נגד יתר לחץ דם (לדוגמה, חוסם ביתא אדרנרגי, איטי ערוץ סידן ארוך טווח). בחולים עם נפרופתיה עם יתר לחץ דם וסוכרת מסוג 2, מינון התחזוקה המועדפת הוא 300 מ"ג 1 / יום.באופן כללי, חולים קשישים אינם דורשים הפחתה במינון. בחולים שלקחו את התרופה Aprovel במחקרים קליניים, באופן כללי, לא היה הבדל ביעילות ובבטיחות בין חולים בגילאי 65 שנים לבין חולים מבוגרים וצעירים. בחולים עם תפקוד כבד קל וליקוי בינוני, הפחתת מינון היא בדרך כלל לא נדרש. הניסיון בשימוש בתרופה בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה נעדר. בחולים עם אי ספיקת כליות (ללא תלות בחומרה), אין צורך בהפחתת מינון. בחולים עם hypobolemia חמור ו / או hyponatremia, כגון חולים שקיבלו טיפול משתן אינטנסיבי, או מי על המודיאליזה, hypovolemia ו hyponatremia צריך להיות מותאם לפני תחילת השימוש של התרופה Aprovel.
תופעות לוואי
קביעת תדירות של תופעות לוואי (על פי הסיווג של WHO): לעתים קרובות (1/10), לעתים קרובות (1/100, פחות מ 1/10), לעתים רחוקות (1/1000, פחות מ 1/100), לעתים נדירות (1/10 000, פחות 1/1000), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000, כולל הודעות בודדות), התדירות אינה ידועה (על פי הנתונים הקיימים, לא ניתן לקבוע את שכיחות התרחשות של תופעה לא רצויה). הבטיחות של התרופה Aprovel נחקרה במחקרים קליניים בכ -5,000 מטופלים, כולל 1,300 חולים עם יתר לחץ דם עורקי שלקחו את התרופה במשך יותר מ -6 חודשים, ו -400 חולים שלקחו את התרופה במשך שנה או יותר. תופעות הלוואי בחולים עם Aprovel היו בדרך כלל מתונות וחולפות, והתדירות שלהן לא הייתה תלויה במינון שנלקח, כמו גם במין, בגיל ובגזע. במחקרים מבוקרי פלצבו, בהם 1965 חולים נטלו אירבסרטן (בממוצע במשך 1-3 חודשים), הפסקת הטיפול בשל התפתחות של כל תגובה שלילית או קלינית של מעבדה נדרשה ב -3.3% מהחולים הנוטלים Aprovel וב -4.5 % מהחולים שקיבלו פלסבו (ההבדלים היו מובהקים סטטיסטית). תופעות הלוואי שנצפו בניסויים קליניים מבוקרי פלצבו עם השימוש בתרופה Aprovel ב יתר לחץ דם, קרוב לוודאי או קשורים להודאה, או ללא קשר קבוע עם התרופה .ההיארעות של תופעות הלוואי המפורטות להלן בעת נטילת אירבסרטן לא הייתה שונה באופן מובהק סטטיסטית מזה שלקחה ism usingמערכת העצבים: לעיתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - סחרחורת אורתוסטטי. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות - טכיקרדיה, שטיפה על העור של הפנים, נפיחות. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות - שיעול. מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות / הקאות; לעתים רחוקות - שלשולים, הפרעות בעיכול / צרבת. מצד מערכת הרבייה: לעתים רחוקות - תפקוד מיני. תגובות כלליות: לעיתים קרובות - עייפות מוגברת; לעתים רחוקות - כאב בחזה. מתוך אינדיקטורים במעבדה: במהלך ניסויים קליניים מבוקרים, לא נצפו שינויים משמעותיים קליניים בפרמטרים במעבדה בחולים עם יתר לחץ דם עורקי. אין צורך במעקב מיוחד אחר פרמטרים במעבדה לחולים עם יתר לחץ דם המקבלים Aprovel. אירועים שליליים שנצפו בניסויים קליניים מבוקרים בעת שימוש ב- Aprovel בחולים עם יתר לחץ דם וסוכרת מסוג 2 (מחקרים קליניים IDNT ו- IRMA 2) היו תופעות לוואי דומות לאלו בחולים עם יתר לחץ דם עורקי למעט תופעות אורתוסטטיות סחרחורת אורתוסטטית ו hypotension אורתוסטטי). על החלק של מערכת העצבים: לעתים קרובות מאוד - סחרחורת (10.2%) (כאשר לוקחים פלצבו 6%); לעיתים קרובות - סחרחורת אורתוסטטית (5.4%) (כאשר נטלה פלצבו 2.7%). מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - לחץ דם אורתוסטטי (5.4%) (כאשר לוקחים פלצבו 3.2%). אחוז הפסקת הטיפול עקב תסמינים אורתוסטטיים בעת נטילת התרופה Aprovel בהשוואה לפלצבו היה 0.3% עבור ורטיגו לעומת 0.5%, 0.2% לסרטן אורתוסטטי ו -0.0% עבור לחץ דם אורתוסטטי ו -0.0% בהתאמה. מצד פרמטרים במעבדה: היפרקלמיה נצפתה יותר אצל מטופלים עם יתר לחץ דם וסוכרת בעת קבלת אירבסרטן בהשוואה לפלצבו. בניסוי הקליני של IDNT, אחוז החולים עם היפרקלמיה (6 mEq / L) כאשר נטלו את התרופה Aprovel היה 18.6% לעומת 6.0% בעת נטילת תרופת סרק. במחקר קליני של IRMA, 2% מהחולים עם היפרקלמיה> 6 mEq / L היו 1.0% כאשר נטלו את התרופה Aprovel, והיפרקלמיה לא נצפתה בקבוצת הפלסבו. במחקר קליני של IDNT, תדירות הפסקת הטיפול עקב התפתחות היפרקלמיה בשימוש בתרופה Aprovel ובפלצבו הייתה 2.1% ו -0.36% בהתאמה.במחקר קליני של IRMA, התדירות של הפסקת הטיפול עקב התפתחות היפרקלמיה בעת נטילת התרופה Aprovel והפלסבו הייתה 0.5% ו- 0%, בהתאמה. תופעות לוואי שנצפו עם שימוש פוסט-שיווקי של התרופה Aprovel מצד המערכת החיסונית: לעתים נדירות מאוד (כמו עם כל אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II) - תגובות אלרגיות כגון אורטיקריה, בצקת אנגיורואטית. תופעות הלוואי הבאות זוהו עם השימוש של irbesartan מאז שחרורו של Aprovel לשוק. מצד איבר השמיעה והפרעות המבוך: התדר אינו ידוע - טינטון. מצבו של הכבד ודרכי המרה: התדירות אינה ידועה - פעילות מוגברת של אנזימי כבד וריכוז בילירובין בדם, צהבת צהבת. מצד מטבוליזם: התדירות אינה ידועה - היפרקלמיה. על החלק של מערכת העצבים: התדר אינו ידוע - סחרחורת. על החלק של מערכת השריר והשלד: התדירות אינה ידועה - מיאלגיה. ממערכת השתן: התדירות אינה ידועה - תפקוד כלייתי לקוי, כולל מקרים של אי ספיקת כליות בחולים בסיכון. תגובות כלליות: תדירות לא ידועה - אסתניה.
מנת יתר
כאשר משתמשים בתרופה בחולים מבוגרים במינון של עד 900 מ"ג ליום למשך 8 שבועות, לא גילו כל רעילות. טיפול: במקרה של מנת יתר, מומלץ לגרום להקאה ו / או שטיפת קיבה. יש לקבוע מעקב מתמיד אחר מצבו של המטופל, ובמידת הצורך יש לבצע טיפול סימפטומטי ותומך. Irbesartan אינו מופרש באמצעות המודיאליזה. אין מידע ספציפי לגבי הטיפול במינון יתר.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
בהתבסס על מחקרים אלו במבחנה, אינטראקציות של irbesartan עם תרופות שאינן metabolized עם השתתפות של isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 או CYP3A4 אינם צפויים. Irbesartan הוא בעיקר metabolized בהשתתפות האיזואנזים CYP2C9, ובמידה פחותה, הוא glucuronized. לא נמצאו אינטראקציות פרמקוקינטיות ופרמקודינמיות משמעותיות עם השימוש המשולב ב- irbesartan עם Warfarin, תרופה אשר מטבוליזם בהשתתפות האיזואנזים CYP2C9.Irbesartan אינו משנה את פרמקוקינטיקה של digoxin ו simvastatin. השימוש בשילוב של irbesartan עם hydrochlorothiazide או nifedipine אינו משנה את פרמקוקינטיקה של irbesartan. עם תרופות המכילות aliskiren השילוב של התרופה Aprovel עם תרופות המכילות אלסקירן הוא התווית בחולים עם סוכרת או עם אי ספיקת כליות בינונית עד חמורה (GFR פחות מ 60 מ"ל / min / 1.73 M2 של משטח הגוף), ואת השימוש בו אינו מומלץ בחולים אחרים. עם מעכבי ACE השימוש בתרופה Aprovel בשילוב עם מעכבי ACE הוא התווית בחולים עם נפרופתיה סוכרתית לא מומלץ בחולים אחרים. עם תכשירים אשלגן ומשתנים אשלגן-חוסך, הפרין על בסיס הניסיון שהושג עם השימוש בתרופות אחרות המשפיעות על RAAS, השימוש בו זמנית של irbesartan עם אשלגן ההכנות; תחליפי מלח המכילים אשלגן; אשלגן-חוסך משתנים או תרופות אחרות אשר יכולים להגדיל את התוכן של אשלגן בדם פלזמה (הפרין) יכול לפעמים להגדיל באופן משמעותי את הריכוז בסרום של אשלגן, אשר דורש ניטור זהיר של אשלגן בסרום חולים במהלך הטיפול. עם NSAIDs, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים עם השימוש בו זמנית באנטגוניסטים של קולטן אנגיוטנסין II ו- NSAIDs (כולל מעכבי COX-2), ניתן להפחית את ההשפעה היפוטנסיבית של אירבסרטן. בחולים קשישים, חולים עם היפובולמיה, או בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, השימוש ב- NSAIDs, כולל מעכבי COX-2, יחד עם אנטגוניסטים של קולטן אנגיוטנסין II, כולל אירבסרטן, עלול להוביל להידרדרות תפקוד הכליות, כולל התפתחות אפשרית של אי ספיקת כליות חריפה. תופעות אלו הן בדרך כלל הפיך. תפקוד הכליות צריך להיות במעקב תקופתית בחולים בו זמנית לקחת irbesartan ו NSAIDs, כולל מעכבי COX-2. עם ההכנות ליתיום, עלייה בריכוז ליתיום בסרום עלייה ברעילות שלה דווחו עם שימוש בו זמנית של מלחי ליתיום עם irbesartan. עם תרופות משתנות ותרופות אנטי-היפרטנסיביות אחרות, עם שימוש בו זמנית בתרופות ארבסרטניות ואנטי-היפרטנסיות אחרות, ניתן לשפר את האפקט האנטי-היפרטנסיבי.Irbesartan ללא כל תוצאות בלתי רצויות שימש בו זמנית עם תרופות אחרות antihypertensive, כגון חוסמי ביתא, חוסמי ערוצי סידן איטי ומשתנים thiazide ארוכת טווח. טיפול קודם במינונים במינון גבוה עלול להוביל ל hypovolemia ולהגדיל את הסיכון לירידה מופרזת בלחץ הדם בתחילת הטיפול עם Aprovel.
זהיר
ירידה מופרזת בלחץ הדם השימוש בתרופה אפרוב עד כה נלווה לירידה מופרזת בלחץ הדם בחולים עם יתר לחץ דם עורקי ללא מחלות כרוכות. בדומה לשימוש במעכבי ACE, ירידה מתמשכת בלחץ הדם, המלווה בסימפטומים קליניים, יכולה להתפתח אצל חולים עם היפונרמיה / hypovolemia (למשל, כתוצאה מטיפול משתן אינטנסיבי, שלשולים או הקאות, דיאטה עם צריכת מלח מוגבלת), כמו גם בחולים על המודיאליזה. לפני תחילת השימוש של התרופה Aprovel, יש צורך לתקן hypovolemia ו / או hyponatremia. חולים עם תפקוד כלייתי, בהתאם לפעילות של RAAS כתוצאה מעכבה של RAAS, תפקוד כלייתי לקוי ניתן לצפות בחולים רגישים. בחולים עם תפקוד כלייתי, בהתאם לפעילות של RAAS (חולים עם יתר לחץ דם עורקים ועורקים כליות של כליה אחת או שתיהן או חולים עם אי ספיקת לב כרונית III ו- IV על פי סיווג NYHA), הטיפול ב- Aprovel היה קשור לאוליגוריה ו / או לאזוטמיה פרוגרסיבית ולעתים רחוקות עם אי ספיקת כליות חריפה ו / או מוות. אי ספיקת כליות והשתלת כליה בעת שימוש בתרופה Aprovel בחולים עם אי ספיקת כליות, מומלץ לבצע ניטור תקופתי של ריכוז אשלגן וקריאטינין בסרום. אין נתונים קליניים על השימוש בתרופה Aprovel בחולים שעברו השתלת כליה. לחץ דם של העורקים וסוכרת מסוג 2 עם נזק לכליות ההשפעה החיובית בהאטת התקדמותם של נגעים כליים וקרדיווסקולריים שנצפתה בשימוש בתרופה הייתה Arovel שונה בחומרתן של קבוצות שונות של חולים: זה היה פחות בולט אצל נשים וחולים שאינם קשורים לגזע הקווקזי.במחקר קליני של IDNT, חולים עם יתר לחץ דם עורקי וסוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה (900 מ"ג ליום), בתת-קבוצה של חולים עם סיכון גבוה לעורקים בעורק הכליה, אף אחד מהחולים עם Aprovel לא העלה עלייה חדה בריכוז קריאטינין סרום הקשור ליציאת עורק הכליה. חסימה כפולה של RAAS עם שילוב של Aprovel התרופה עם מעכבי ACE או aliskiren חסימה כפולה של RAAS בעת שימוש בשילוב של התרופה Aprovel עם aliskiren לא מומלץ, כי בהשוואה למונותרפיה, קיים סיכון מוגבר של ירידה חדה בלחץ הדם, התפתחות של hyperkalemia ו תפקוד כליות. השימוש בתרופה Aprovel בשילוב עם aliskiren הוא התווית בחולים עם סוכרת או אי ספיקת כליות עם GFR פחות מ 60 מ"ל / min / 1.73 m2 של שטח הגוף. השימוש בתרופה Aprovel בשילוב עם מעכבי ACE הוא התווית בחולים עם נפרופתיה סוכרתית לא מומלץ בחולים אחרים. Hyperkalemia Hyperkalemia עשויה להתפתח בשימוש בתרופה Aprovel (כמו בשימוש בתרופות אחרות המשפיעות על RAAS), במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות ו / או מחלת לב. בחולים אלו מומלץ לבצע ניטור נאות של אשלגן בסרום. היצרות של שסתום אבי העורקים או מיטרל, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית כמו בשימוש ב - vasodilators אחרים, בעת מתן התרופה Aprovel לחולים עם היצרות אבי העורקים או מיטרלית או קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, נדרשת זהירות. Hyperaldosteronism ראשוני חולים עם אלדוסטוניזם היפר ראשוני בדרך כלל אינם מגיבים לתרופות נגד יתר לחץ דם המעכבות RAAS. לכן, השימוש של התרופה Aprovel במקרים כאלה אינו מעשי. CHD ו / או טרשת עורקים קלינית משמעותית של כלי הדם במוח, כמו עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם, ירידה משמעותית בלחץ הדם בחולים עם IHD ו / או טרשת עורקים מוחית חמורה עלולה להוביל להתפתחות אוטם שריר הלב או שבץ מוחי. הטיפול צריך להיות תחת שליטה של לחץ דם.שימוש בילדים עד כה, בטיחות ויעילות של התרופה בחולים של גיל ההתבגרות לא התבצעה. ההשפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה השפעתה של התרופה Aprovel על היכולת לנהוג ברכב או בפעילות אחרת שעלולה להיות מסוכנת הדורשת תשומת לב מוגברת לא נחקרה. עם זאת, בהתבסס על המאפיינים הפרמקודינמיים של התרופה Aprovel, השפעתה על יכולת זו אינה סבירה. במקרה של סחרחורת וחולשה, תשומת הלב עשויה להיות מופחתת תגובות פסיכומוטוריות להאט. עם התפתחות תופעות לוואי כאלה, הרופא מחליט על האפשרות לתרגל כל פעילות שעלולה להיות מסוכנת.
מרשם
כן