Aprovel-Tabletten 150 mg 14 Stück
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Wirkstoffe
Irbesartan
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Pillen
Zusammensetzung
Irbesartan 150 mg Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat - 51 mg, mikrokristalline Cellulose - 27 mg, Croscarmellose-Natrium - 12 mg, Hypromellose - 5 mg, Magnesiumstearat - 2,5 mg, Siliciumdioxid - 2,5 mg. Die Zusammensetzung der Filmhülle: weißes Opadry - 10 mg (Lactosemonohydrat - 36%, Hypromellose - 28%, Macrogol 3000 - 10%, Titandioxid (E171) - 26%), Carnaubawachs - weniger als 50 μg.
Pharmakologische Wirkung
Antihypertensivum, selektiver Angiotensin-II-Rezeptorantagonist (Typ AT1). Irbesartan benötigt keine metabolische Aktivierung, um pharmakologische Aktivität zu erlangen. Angiotensin II ist ein wichtiger Bestandteil des RAAS und ist an der Pathogenese der arteriellen Hypertonie sowie der Natriumhomöostase beteiligt. Irbesartan blockiert alle physiologisch signifikanten Wirkungen von Angiotensin II, unabhängig von der Quelle oder dem Syntheseweg ausgeprägte vasokonstriktorische Wirkung und erhöhte Sekretion von Aldosteron, die durch Rezeptoren wie AT1 auf der Oberfläche von glatten Gefäßmuskelzellen und in der Nebennierenrinde erzielt wird. Irbesartan besitzt keine agonistische Aktivität gegen AT1-Rezeptoren und besitzt eine weitaus größere Affinität (mehr als 8500-fach) für AT1-Rezeptoren als für AT2-Rezeptoren (Rezeptoren, die nicht mit der Regulation des kardiovaskulären Systems zusammenhängen). Irbesartan hemmt nicht RAAS-Enzyme (wie Renin, ACE) und beeinflusst nicht die Rezeptoren anderer Hormone oder Ionenkanäle, die an der Regulation des Blutdrucks und der Natriumhomöostase beteiligt sind. Die Blockierung der Irbesartan AT1-Rezeptoren unterbricht den Rückkopplungskreislauf im Renin-Angiotensin-System, was zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Renin und Angiotensin II führt. Nach Einnahme von Irbesartan in empfohlenen Dosierungen nimmt die Plasmakonzentration von Aldosteron ab, ohne den Kaliumgehalt im Blutserum signifikant zu beeinflussen (der durchschnittliche Wert für die Erhöhung liegt unter 0,1 mEq / l). Irbesartan hat keinen signifikanten Einfluss auf die Serumkonzentrationen von Triglyceriden, Cholesterin und Glukose. Irbesartan beeinflusst weder die Konzentration von Harnsäure im Blutserum noch die Ausscheidungsrate von Harnsäure durch die Nieren. Die antihypertensive Wirkung von Irbesartan ist bereits nach Einnahme der ersten Dosis erkennbar und wird innerhalb von 1-2 Wochen nach der Einnahme signifikant, seine maximale antihypertensive Wirkung wird nach 4-6 Wochen Behandlung erreicht. In klinischen Langzeitstudien wurde die antihypertensive Wirkung von Irbesartan seit mehr als einem Jahr beobachtet.Die antihypertensive Wirkung der täglichen Einnahme von Irbesartan in Dosen von bis zu 900 mg pro Tag für einen Tag ist dosisabhängig. Wenn Irbesartan einmal täglich in Dosen von 150-300 mg eingenommen wird, senkt es den Blutdruck, gemessen in der Rücken- oder Sitzposition am Ende des Intervalls zwischen den Dosen (24 Stunden nach Einnahme von Irbesartan, d. H. Vor der nächsten Irbesartan-Dosis). -13 / 5-8 mm Hg st. (systolischer / diastolischer Blutdruck) im Vergleich zu Placebo. Die blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan vor Einnahme der nächsten Dosis beträgt 60-70% der maximalen Senkung des diastolischen und systolischen Blutdrucks. Die optimale Abnahme des Blutdrucks innerhalb von 24 Stunden wird erreicht, wenn Sie Irbesartan einmal täglich einnehmen. Irbesartan senkt den Blutdruck in stehender und liegender Position etwa gleich stark. Orthostatische Effekte werden selten beobachtet, da jedoch bei der Anwendung von ACE-Hemmern bei Patienten mit Hyponatriämie und / oder Hypovolämie eine übermäßige Blutdrucksenkung mit klinischen Manifestationen möglich ist. Die antihypertensive Wirkung von Irbesartan und Thiaziddiuretika ist additiv. Bei Patienten mit unzureichender Blutdrucksenkung durch Monotherapie mit Irbesartan führt die einmal tägliche Gabe niedriger Dosen von Hydrochlorothiazid (12,5 mg) zu einer zusätzlichen Gabe von 7-10 / 3-6 mm Hg. (systolisch / diastolisch) im Vergleich zu Placebo. Die Wirksamkeit von Irbesartan hängt nicht vom Alter oder Geschlecht ab. Wie bei der Anwendung anderer Arzneimittel, die RASS beeinflussen, ist die antihypertensive Wirkung von Irbesartan bei Patienten mit negroider Rasse deutlich weniger ausgeprägt, jedoch bei der Anwendung von Irbesartan zusammen mit niedrigen Dosen von Hydrochlorothiazid (zum Beispiel 12,5 mg / Tag). Wirksamkeit bei Patienten der kaukasischen Rasse. Nach der Abschaffung von Irbesartan kehrt der Blutdruck allmählich auf das Ausgangsniveau zurück. Annullierungssyndrom wird nicht beobachtet. In einer multizentrischen, randomisierten, kontrollierten Substanz (Amlodipin) und Placebo wurde eine doppelblinde klinische Studie IDNT bei 1715 Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes (Proteinurie 900 mg / Tag und Serumkreatinin im Bereich von 1,0-3,0 mg / Tag) durchgeführt. d) eine Abnahme (im Vergleich zu Placebo) um 20% (p = 0,024) und eine Abnahme (im Vergleich zu Amlodipin) um 23% (p = 0,006) des relativen Risikos des ersten Auftretens einer der folgenden Bedingungen: Verdoppelung des Serumkreatinins,Entwicklung eines Nierenversagens im Endstadium oder Tod aufgrund einer der Ursachen (wenn bei der Verwendung von Irbesartan und Amlodipin eine vergleichbare Blutdrucksenkung erreicht wird). Eine multizentrische, randomisierte, placebokontrollierte, doppelblinde klinische Studie über die Auswirkungen von Irbesartan auf die Mikroalbuminurie bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus (IRMA 2) wurde an 590 Patienten mit arterieller Hypertonie und Diabetes mellitus-Typ 2 mit Mikroalbama durchgeführt 20-200 mcg / min, 30-300 mg / Tag und normale Nierenfunktion (die Serumkreatininkonzentration beträgt bei Männern weniger als 1,5 mg / dl und bei Frauen weniger als 1,1 mg / dl), wurde die Wirkung der Langzeitbehandlung (innerhalb von 2 Jahren) des Arzneimittels bewertet Volumen Aprovel zum Fortschreiten einer klinisch signifikanten Proteinurie Bei einer Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 300 mg / Tag war das relative Risiko für die Entwicklung einer klinisch signifikanten Proteinurie (im Vergleich zu Placebo, p = 0,0004) um 70% und bei einer Dosis von 150 mg das relative Entwicklungsrisiko verringert Klinisch signifikante Proteinurie (im Vergleich zu Placebo, p = 0,085) um 39% Eine Verlangsamung des Fortschreitens der klinisch signifikanten Proteinurie wurde bereits nach 3 Monaten festgestellt und dauerte über den gesamten Zeitraum der klinischen Studie von 2 Jahren an. Die CC-Abnahme innerhalb von 24 Stunden zwischen den Behandlungsgruppen unterschied sich nicht signifikant. In der Aprovel-Gruppe wurde bei einer Dosis von 300 mg (34%) im Vergleich zur Placebo-Gruppe (21%) eine Regression der Mikroalbuminurie auf eine normale Albuminurie (weniger als 20 mcg / min; weniger als 30 mg / Tag) häufiger beobachtet.
Pharmakokinetik
Resorption Nach oraler Verabreichung wird Irbesartan schnell und vollständig resorbiert. Die Cmax von Irbesartan im Blutplasma wird innerhalb von 1,5 bis 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 60-80%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht signifikant. Verteilung Die Plasmaproteinbindung beträgt ungefähr 96%. Die Bindung an zelluläre Bestandteile des Blutes ist unbedeutend. Vd - 53-93 l. Bei täglicher Einnahme von Irbesartan 1 Mal / Tag wird Css nach 3 Tagen erreicht, während seine begrenzte Anreicherung im Plasma beobachtet wird (weniger als 20%). Metabolismus Nach Einnahme oder in / bei der Einführung von 14C-Irbesartan fallen 80-85% der Radioaktivität im zirkulierenden Plasma auf unverändertes Irbesartan.Irbesartan wird in der Leber durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure biotransformiert. Die Irbesartan-Oxidation findet hauptsächlich unter Beteiligung des CYP2C9-Isoenzyms statt, die Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms am Metabolismus von Irbesartan ist unbedeutend. Der Hauptmetabolit im systemischen Kreislauf ist Irbesartan-Glucuronid (etwa 6%). Irbesartan wird von den meisten Isoenzymen, die normalerweise am Arzneimittelstoffwechsel beteiligt sind (CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 oder CYP2E1), nicht metabolisiert und verursacht keine Hemmung oder Induktion. Irbesartan induziert das CYP3A4-Isoenzym nicht und hemmt es nicht. Irbesartan und seine Metaboliten werden sowohl über den Darm (mit Galle) als auch über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Das endgültige T1 / 2 beträgt 11-15 Stunden, die Gesamtclearance und die renale Clearance von intravenösem Irbesartan betragen 157-176 ml / min bzw. 3-3,5 ml / min. Nach der Einnahme oder in / bei der Einführung von 14C-Irbesartan sind etwa 20% der Radioaktivität im Urin und der Rest im Kot zu finden. Weniger als 2% der verabreichten Dosis werden als unverändertes Irbesartan im Urin ausgeschieden. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Irbesartan ist bei Frauen etwas höher (verglichen mit Männern). Unterschiede in T1 / 2 und der Akkumulation von Irbesartan wurden jedoch nicht festgestellt. Eine Korrektur der Irbesartan-Dosis bei Frauen ist nicht erforderlich. Es gab keine Unterschiede in der Wirkung von Irbesartan nach Geschlecht. Die AUC- und Cmax-Werte von Irbesartan bei älteren Patienten (65–80 Jahre) mit klinisch normaler Nieren- und Leberfunktion waren etwa 20–50% höher als bei jüngeren Patienten (18–40 Jahre). Die Werte des endgültigen T1 / 2 waren vergleichbar. Es wurden keine altersbedingten Unterschiede in der Wirkung von Irbesartan beobachtet. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, ändert sich die Pharmakokinetik von Irbesartan nicht signifikant. Irbesartan wird während der Hämodialyse nicht aus dem Körper entfernt. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (aufgrund einer Leberzirrhose), leichter (Funktionsklasse A oder 5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) und mittelmäßig (Funktionsklasse B oder 7-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Irbesartan nicht signifikant . Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, ändert sich die Pharmakokinetik von Irbesartan nicht signifikant. Irbesartan wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.Bei Freiwilligen ohne arterieller Hypertonie waren AUC und T1 / 2 Irbesartan bei Vertretern der Negroid-Rasse etwa 20–25% höher als bei Vertretern der Kaukasus-Rasse; Ihr Irbesartan war fast das gleiche wie das der Kaukasier.
Hinweise
- arterieller Hypertonie (als Monotherapie und in Kombination mit anderen Antihypertensiva, z. B. Thiaziddiuretika, Betablockern, Blockern langsam wirkender Calciumkanäle); - Nephropathie mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus (im Rahmen einer Kombinationstherapie gegen Bluthochdruck).
Gegenanzeigen
- schweres Leberversagen (Funktionsklasse C oder mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) (mangelnde Erfahrung bei der klinischen Anwendung); - gleichzeitige Anwendung mit Medikamenten, die Aliskiren enthalten, bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz (GFR <60 ml / min / 1,73 m2 Körperoberfläche); - gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern bei Patienten mit diabetischer Nephropathie; - Schwangerschaft - Stillzeit (Stillen); - Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit sind nicht belegt); - erbliche Unverträglichkeit gegen Galactose, Lactase-Mangel oder Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom; - Überempfindlichkeit gegen das Medikament. Mit Vorsicht - bei Aorten- oder Mitralklappenstenose, hypertropischer obstruktiver Kardiomyopathie; - bei Hypovolämie, Hyponatriämie, die beispielsweise bei intensiver Behandlung mit Diuretika, Hämodialyse, Diarrhoe, Erbrechen, Diät mit eingeschränktem Salzkonsum auftritt (Gefahr einer übermäßigen Blutdrucksenkung); - bei Patienten mit Nierenfunktion, abhängig von der Aktivität des RAAS, wie Patienten mit arterieller Hypertonie mit bilateraler oder unilateraler Stenose der Nierenarterien oder Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der III-IV-Funktionsklasse (gemäß NYHA-Klassifikation); - bei ischämischer Herzkrankheit und / oder klinisch signifikanter Atherosklerose der Gehirngefäße (bei übermäßigem Blutdruckabfall besteht das Risiko erhöhter ischämischer Erkrankungen)bis zur Entwicklung eines akuten Myokardinfarkts und Schlaganfalls); - im Falle eines Nierenversagens (Kontrolle des Kaliums und Konzentration des Kreatinins im Blut), kürzlich erfolgte Nierentransplantation (mangelnde Erfahrung bei der klinischen Anwendung); - bei gleichzeitiger Anwendung von NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren (erhöhtes Risiko einer Nierenfunktionsstörung, einschließlich der Möglichkeit eines akuten Nierenversagens und einer Erhöhung des Serumkaliums, insbesondere bei älteren Patienten, Patienten mit Hypovolämie [einschließlich Patienten, die Diuretika einnehmen) oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion); - in Kombination mit ACE-Hemmern oder Aliskiren, da im Vergleich zu einer Monotherapie mit einer doppelten RAAS-Blockade das Risiko einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks, einer Hyperkaliämie und einer Nierenfunktionsstörung besteht.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es fehlen Erfahrungen bei der Anwendung des Arzneimittels Aprovel während der Schwangerschaft. Die Verwendung von ACE-Hemmern in den Schwangerschaftstrimestern II und III der Schwangerschaft verursachte Schäden und den Tod des sich entwickelnden Fötus. Daher ist während der Schwangerschaft Irbesartan sowie jedes andere Arzneimittel, das direkt auf RAAS wirkt, kontraindiziert. Der Übergang zu einer geeigneten alternativen Therapie von Antihypertensiva mit einem festgelegten Sicherheitsprofil während der Schwangerschaft sollte vor Beginn der Schwangerschaftsplanung erfolgen. Bei der Diagnose einer Schwangerschaft während der Behandlung sollte das Medikament sofort abgebrochen werden. Es ist nicht bekannt, ob Irbesartan in die Muttermilch übergeht. Aprovel ist während der Stillzeit kontraindiziert (Stillen). Nach der Bewertung des Verhältnisses der geschätzten Vorteile der Einnahme des Arzneimittels für die Mutter und des potenziellen Risikos für das Baby sollte daher das Stillen oder die Einnahme von Aprovel eingestellt werden.
Dosierung und Verabreichung
Die Droge wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen. Die Pille wird unzerkaut mit Wasser geschluckt. Die Anfangsdosis beträgt in der Regel 150 mg 1 Mal / Tag. Bei unzureichender therapeutischer Wirkung bei Verwendung des Arzneimittels Aprovel in einer Dosis von 150 mg 1 Mal / Tag kann die Dosis auf 300 mg erhöht werden oder die zusätzliche Verwendung eines Diuretikums (beispielsweise Hydrochlorothiazid in einer Dosis von 12,5 mg) oder eines anderen Antihypertensivums (beispielsweise Beta-adrenergen Blocker) langsam lang wirkender Kalziumkanal). Bei Patienten mit Nephropathie mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes beträgt die bevorzugte Erhaltungsdosis 300 mg 1 Mal / Tag.Im Allgemeinen benötigen ältere Patienten keine Dosisreduktion. Bei Patienten, die in klinischen Studien das Medikament Aprovel eingenommen hatten, bestand im Allgemeinen kein Unterschied in der Wirksamkeit und Sicherheit zwischen Patienten im Alter von 65 Jahren und älteren und jüngeren Patienten. Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberfunktion ist eine Dosisreduktion in der Regel nicht erforderlich. Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung des Medikaments bei Patienten mit schwerem Leberversagen vor. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (unabhängig vom Schweregrad) ist keine Dosisreduktion erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Hypovolämie und / oder Hyponatriämie, wie Patienten, die eine intensive diuretische Therapie erhalten oder sich einer Hämodialyse unterziehen, sollten Hypovolämie und Hyponatriämie vor Beginn der Anwendung des Arzneimittels Aprovel angepasst werden.
Nebenwirkungen
Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen (nach WHO-Einstufung): sehr oft (1/10), oft (1/100, weniger als 1/10), selten (1/1000, weniger als 1/100), selten (1/10 000, weniger) 1/1000), sehr selten (weniger als 1/10 000 einschließlich einzelner Nachrichten), die Häufigkeit ist unbekannt (gemäß den verfügbaren Daten ist es nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens eines unerwünschten Phänomens zu bestimmen). Die Sicherheit des Arzneimittels Aprovel wurde in klinischen Studien bei etwa 5.000 Patienten untersucht, darunter 1.300 Patienten mit arterieller Hypertonie, die das Arzneimittel für mehr als 6 Monate einnahmen, und 400 Patienten, die das Arzneimittel für ein Jahr oder länger einnahmen. Unerwünschte Ereignisse bei Patienten, die Aprovel einnahmen, waren in der Regel mild und vorübergehend, und ihre Häufigkeit hing nicht von der eingenommenen Dosis sowie von Geschlecht, Alter und Rasse ab. In placebokontrollierten Studien, in denen 1965 Patienten Irbesartan einnahmen (im Durchschnitt für 1 bis 3 Monate), war bei 3,3% der Patienten, die Aprovel einnahmen, ein Abbruch der Behandlung aufgrund der Entwicklung klinischer oder labortechnischer Nebenwirkungen erforderlich und bei 4,5 % der Patienten unter Placebo (die Unterschiede waren statistisch signifikant). Unerwünschte Ereignisse, die in placebokontrollierten klinischen Studien mit der Verwendung des Arzneimittels Aprovel bei Bluthochdruck, wahrscheinlich oder möglicherweise in Zusammenhang mit seiner Zulassung, oder ohne etablierten Zusammenhang mit dem Arzneimittel beobachtet wurden. PlaceboDas Nervensystem: oft - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - orthostatischer Schwindel. Seit dem Herz-Kreislauf-System: selten - Tachykardie, Rötung der Gesichtshaut, Schwellung. Auf der Seite der Atemwege: selten - Husten. Auf dem Teil des Verdauungssystems: häufig - Übelkeit / Erbrechen; selten - Durchfall, Dyspepsie / Sodbrennen. Seitens des Fortpflanzungssystems: selten - sexuelle Funktionsstörung. Allgemeine Reaktionen: oft - erhöhte Müdigkeit; selten - Schmerzen in der Brust. Von den Laborindikatoren: Während kontrollierter klinischer Studien wurden bei Patienten mit arterieller Hypertonie keine klinisch signifikanten Veränderungen der Laborparameter beobachtet. Für hypertensive Patienten, die Aprovel erhalten, ist keine besondere Überwachung der Laborparameter erforderlich. In kontrollierten klinischen Studien beobachtete Nebenwirkungen bei der Anwendung von Aprovel bei Patienten mit Nephropathie bei Hypertonie und Typ-2-Diabetes (klinische Studien IDNT und IRMA 2) Die Nebenwirkungen waren ähnlich wie bei Patienten mit arterieller Hypertonie, außer bei orthostatischen Symptomen (Schwindel, orthostatischer Schwindel und orthostatische Hypotonie). Auf Seiten des Nervensystems: sehr oft - Schwindel (10,2%) (bei Einnahme von Placebo 6%); häufig - orthostatischer Schwindel (5,4%) (bei Einnahme von Placebo 2,7%). Seit dem Herz-Kreislauf-System: häufig - orthostatische Hypotonie (5,4%) (bei Placebo 3,2%). Der Prozentsatz des Therapieabbruchs aufgrund orthostatischer Symptome bei Einnahme des Medikaments Aprovel im Vergleich zu Placebo betrug 0,3% für Schwindel versus 0,5%, für orthostatischen Schwindel 0,2% versus 0,0% und für orthostatische Hypotonie 0,0% versus 0,0%. Laborparameter: Bei Patienten mit Hypertonie und Diabetes wurde unter Irbesartan häufiger eine Hyperkaliämie beobachtet als unter Placebo. In der klinischen IDNT-Studie betrug der Prozentsatz der Patienten mit Hyperkaliämie (> 6 mEq / L) bei Einnahme des Arzneimittels Aprovel 18,6% gegenüber 6,0% bei der Einnahme von Placebo. In einer klinischen Studie mit IRMA waren 2% der Patienten mit Hyperkaliämie> 6 mEq / L 1,0%, wenn sie das Medikament Aprovel einnahmen, und in der Placebo-Gruppe wurde keine Hyperkaliämie beobachtet. In einer klinischen Studie mit IDNT betrug die Häufigkeit des Abbruchs der Behandlung aufgrund der Entwicklung von Hyperkaliämie unter Verwendung des Medikaments Aprovel und Placebo 2,1% bzw. 0,36%.In einer klinischen Studie mit IRMA betrug die Häufigkeit des Absetzens der Behandlung aufgrund der Entwicklung einer Hyperkaliämie bei Einnahme des Medikaments Aprovel und Placebo 0,5% bzw. 0%. Unerwünschte Ereignisse bei der Einnahme des Arzneimittels Aprovel nach dem Inverkehrbringen. Seitens des Immunsystems: sehr selten (wie bei allen Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten) - allergische Reaktionen wie Urtikaria, angioneurotisches Ödem. Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Verwendung von Irbesartan seit der Markteinführung von Aprovel festgestellt. Seitens des Organes der Hör- und Labyrinthstörungen: Die Häufigkeit ist unbekannt - das Klingeln in den Ohren. In Bezug auf Leber und Gallenwege: Die Häufigkeit ist unbekannt - erhöhte Aktivität der Leberenzyme und Konzentration von Bilirubin im Blut, Hepatitis, Gelbsucht. Seitens des Stoffwechsels: Die Häufigkeit ist unbekannt - Hyperkaliämie. Auf der Seite des Nervensystems: Die Frequenz ist unbekannt - Schwindel. Seitens des Bewegungsapparates: Die Häufigkeit ist unbekannt - Myalgie. Aus dem Harnsystem: Die Häufigkeit ist unbekannt - einschließlich eingeschränkter Nierenfunktion Fälle von Nierenversagen bei Risikopatienten. Allgemeine Reaktionen: Häufigkeit unbekannt - Asthenie.
Überdosis
Bei Verwendung des Arzneimittels bei erwachsenen Patienten bei einer Dosis von bis zu 900 mg / Tag über 8 Wochen zeigte sich keine Toxizität. Behandlung: Bei Überdosierung wird empfohlen, Erbrechen und / oder Magenspülung zu induzieren. Eine ständige Überwachung des Zustands des Patienten sollte etabliert werden, und erforderlichenfalls sollte eine symptomatische und unterstützende Therapie durchgeführt werden. Irbesartan wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden. Es gibt keine spezifischen Informationen zur Behandlung einer Überdosierung.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Basierend auf diesen In-vitro-Studien werden keine Interaktionen von Irbesartan mit Medikamenten erwartet, die unter Beteiligung der Isoenzyme CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 oder CYP3A4 metabolisiert werden. Irbesartan wird hauptsächlich unter Beteiligung des CYP2C9-Isoenzyms metabolisiert und in geringerem Maße glucuronisiert. Bei der kombinierten Anwendung von Irbesartan mit Warfarin, einem Arzneimittel, das unter Beteiligung des CYP2C9-Isoenzyms metabolisiert wird, wurden keine signifikanten pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Wechselwirkungen beobachtet.Irbesartan ändert die Pharmakokinetik von Digoxin und Simvastatin nicht. Die kombinierte Anwendung von Irbesartan mit Hydrochlorothiazid oder Nifedipin ändert die Pharmakokinetik von Irbesartan nicht. Mit Medikamenten, die Aliskiren enthalten Die Kombination des Medikaments Aprovel mit Medikamenten, die Aliskiren enthalten, ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz (GFR unter 60 ml / min / 1,73 m2 Körperoberfläche) kontraindiziert. Eine Verwendung wird nicht empfohlen bei anderen Patienten. Mit ACE-Hemmern Die Anwendung des Arzneimittels Aprovel in Kombination mit ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen. Mit Kaliumpräparaten und kaliumsparenden Diuretika, Heparin Auf der Grundlage der Erfahrungen mit der Verwendung anderer Arzneimittel, die RAAS betreffen, die gleichzeitige Anwendung von Irbesartan mit Kaliumzubereitungen; Kalium enthaltende Salzersatzstoffe; Kaliumsparende Diuretika oder andere Arzneimittel, die den Kaliumgehalt im Blutplasma (Heparin) erhöhen können, können manchmal die Serumkonzentration von Kalium signifikant erhöhen, was eine sorgfältige Überwachung des Serumkaliums bei Patienten während der Behandlung erfordert. Mit NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren Bei gleichzeitiger Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten und NSAIDs (einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren) kann die hypotensive Wirkung von Irbesartan reduziert werden. Bei älteren Patienten, Patienten mit Hypovolämie oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die Verwendung von NSAIDs, einschließlich COX-2-Inhibitoren, gleichzeitig mit Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, einschließlich Irbesartan, zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion einschließlich der möglichen Entwicklung eines akuten Nierenversagens führen. Diese Effekte sind normalerweise reversibel. Bei Patienten, die gleichzeitig Irbesartan und NSAIDs einnehmen, einschließlich COX-2-Inhibitoren, sollte die Nierenfunktion regelmäßig überwacht werden. Bei Lithiumzubereitungen wurde bei gleichzeitiger Verwendung von Lithiumsalzen mit Irbesartan über eine Erhöhung der Serumlithiumkonzentration und eine Erhöhung der Toxizität berichtet. Mit Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln Bei gleichzeitiger Anwendung von Irbesartan und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt werden.Irbesartan ohne unerwünschte Folgen wurde gleichzeitig mit anderen Antihypertensiva eingesetzt, wie Betablockern, Blockern langsam wirkender Kalziumkanäle und langwirksamen Thiaziddiuretika. Eine vorherige Behandlung mit hochdosierten Diuretika kann zu Hypovolämie führen und das Risiko eines übermäßigen Blutdruckabfalls zu Beginn der Behandlung mit Aprovel erhöhen.
Besondere Anweisungen
Übermäßiger Blutdruckabfall Die Anwendung des Arzneimittels Aprove war bisher bei Patienten mit arterieller Hypertonie ohne Begleiterkrankungen selten von einem übermäßigen Blutdruckabfall begleitet. Wie bei der Anwendung von ACE-Hemmern kann sich bei Patienten mit Hyponatriämie / Hypovolämie (z. B. infolge einer intensiven Diuretika-Therapie, Durchfall oder Erbrechen, einer Diät mit eingeschränktem Salzkonsum) sowie bei Patienten ein übermäßiger Blutdruckabfall mit klinischen Symptomen entwickeln bei der Hämodialyse. Vor Beginn der Anwendung des Arzneimittels Aprovel müssen Hypovolämie und / oder Hyponatriämie korrigiert werden. Patienten mit Nierenfunktion, abhängig von der Aktivität des RAAS Durch die Hemmung des RAAS kann bei empfindlichen Patienten mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion gerechnet werden. Bei Patienten mit Nierenfunktion, abhängig von der Aktivität des RAAS (Patienten mit arterieller Hypertonie und Nierenarterienstenose einer oder beider Nieren oder Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III und IV gemäß der NYHA-Klassifikation) war die Behandlung mit Aprovel mit Oligurie und / oder progressiver Azotämie verbunden und selten bei akutem Nierenversagen und / oder Tod. Nierenversagen und Nierentransplantation Bei der Anwendung des Arzneimittels Aprovel bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine regelmäßige Überwachung der Konzentration von Kalium und Serumkreatinin empfohlen. Es gibt keine klinischen Daten zur Anwendung des Arzneimittels Aprovel bei Patienten, die eine Nierentransplantation hatten. Arterieller Hypertonie und Diabetes mellitus Typ 2 mit Nierenschädigung Die bei der Anwendung des Arzneimittels beobachtete positive Wirkung bei der Verlangsamung des Fortschreitens von Nieren- und kardiovaskulären Läsionen Aprovel wies in verschiedenen Patientengruppen unterschiedliche Schweregrade auf: Bei Frauen und Patienten, die nicht der kaukasischen Rasse angehörten, war dieser Effekt geringer.In einer klinischen Studie mit IDNT, Patienten mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mit Proteinurie (900 mg / Tag), in der Untergruppe von Patienten mit einem hohen Risiko einer Nierenarterienstenose, hatte keiner der Patienten, die Aprovel einnahmen, einen starken frühen Anstieg der Kreatininkonzentration Serum im Zusammenhang mit Nierenarterienstenose. Doppelblockade von RAAS mit der Kombination des Arzneimittels Aprovel mit ACE-Hemmern oder Aliskiren Doppelblockade von RAAS bei Verwendung der Wirkstoffkombination Aprovel mit Aliskiren wird nicht empfohlen, da im Vergleich zur Monotherapie ein erhöhtes Risiko für einen starken Blutdruckabfall, die Entwicklung von Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörung besteht. Die Anwendung des Arzneimittels Aprovel in Kombination mit Aliskiren ist bei Patienten mit Diabetes oder Nierenversagen mit einer GFR von weniger als 60 ml / min / 1,73 m2 Körperoberfläche kontraindiziert. Die Anwendung des Arzneimittels Aprovel in Kombination mit ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert und wird bei anderen Patienten nicht empfohlen. Hyperkaliämie Hyperkaliämie kann sich bei der Verwendung des Arzneimittels Aprovel (wie bei der Verwendung anderer Arzneimittel, die das RAAS betreffen) entwickeln, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz und / oder Herzerkrankungen. Bei solchen Patienten wird eine angemessene Überwachung des Serumkaliums empfohlen. Stenose der Aorten- oder Mitralklappe, obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie Wie bei der Verwendung anderer Vasodilatatoren ist bei der Verabreichung des Arzneimittels Aprovel an Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropischer obstruktiver Kardiomyopathie Vorsicht geboten. Primärer Hyperaldosteronismus Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus sprechen in der Regel nicht auf blutdrucksenkende Medikamente an, die RAAS hemmen. Daher ist die Verwendung des Medikaments Aprovel in solchen Fällen unpraktisch. KHK und / oder klinisch signifikante Atherosklerose der Hirngefäße Wie bei der Anwendung anderer blutdrucksenkender Medikamente kann eine signifikante Abnahme des Blutdrucks bei Patienten mit IHD und / oder schwerer Hirnat