أقراص Arcoxia المغلفة 30mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
إتوريكوكسيب
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
Etoricoxib 30 mg المواد المساعدة: فوسفات الكالسيوم 30 ملغ ، السليلوز الجريزوفولفين 37 ملغ ، الصوديوم croscarmellose 2 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم 1 ملغ. تكوين قذيفة: أوبرادي الثاني الأزرق والأخضر 39К11526 ، شمع كرنوبا. تركيبة غلاف الفيلم: مونوهيدرات اللاكتوز ، هيدروميلوز ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ثلاثي الأسيتيلين ، ورنيش الألمنيوم على أساس الصبغة القرمزية النيلية (E132) ، أكسيد الصبغة الأصفر (E172).
التأثير الدوائي
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. مثبط انتقائي من COX-2 ، في تركيزات العلاجية ، يمنع تكوين البروستاجلاندين وله تأثيرات مضادة للالتهابات ، مسكن وخافض للحرارة. ويرافق تثبيط انتقائي ل COX-2 من انخفاض في شدة الأعراض السريرية المرتبطة بعملية الالتهاب ، وليس هناك أي تأثير على وظيفة الصفائح الدموية والأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي. Etoricoxib له تأثير يعتمد على الجرعة لتثبيط COX-2 ، دون التأثير على COX-1 عند استخدامه في جرعة يومية تصل إلى 150 ملغ. ليس له أي تأثير على إنتاج البروستاجلاندين في الغشاء المخاطي في المعدة وفي وقت النزف. في الدراسات التي أجريت ، لم يلاحظ أي انخفاض في حمض الأراكيدونيك وتجميع الصفائح الدموية الناجمة عن الكولاجين.
الدوائية
بعد امتصاص سريع يمتص من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي عندما تدار حوالي 100 ٪. بعد الابتلاع من قبل البالغين على معدة فارغة بجرعة 120 ملغ Cmax هو 3.6 ميكروغرام / مل ، Tmax -1 h بعد الإعطاء. لا يؤثر تناول الطعام تأثيراً معنوياً على شدة ومعدل امتصاص Etoricoxib عند تناوله بجرعة 120 مجم. في نفس الوقت ، يتم تقليل قيم Cmax بنسبة 36٪ ويتم زيادة Tmax بمقدار ساعتين ، بينما كان متوسط القيمة الهندسية لـ AUC0-24 37.8 mcg x h / ml. الدوائية من etoricoxib ضمن مجموعة من الجرعات العلاجية هو خطي. تجاوز بروتين البلازما يتجاوز 92 ٪. VD في حالة توازن حوالي 120 لتر. يخترق Etorikoksib من خلال المشيمة و BBB. يستقلب بشكل مكثف في الكبد ، بمشاركة من isoenzymes من السيتوكروم P450 وتشكيل 6-hydroxymethyl-etoricoxib. تم الكشف عن 5 مستقلبات من etoricoxib ، أهمها - 6-hydroxymethyl-ethoroxib ومشتقاته - 6-carboxy-acetyl-etoricoxib. لا تؤثر المستقلبات الرئيسية على COX-1 وهي غير نشطة تمامًا أو غير نشطة تجاه COX-2. تفرز من الكلى كما المستقلبات. تفرز أقل من 1 ٪ في البول دون تغيير. مع الحقن الوريدي واحد ، تفرز الكلى بنسبة 70 ٪ ، عن طريق الأمعاء 20 ٪ ، أساسا في شكل الأيضات.تم العثور على أقل من 2 ٪ دون تغيير. يتم الوصول إلى حالة التوازن بعد 7 أيام مع جرعة يومية من 120 ملغ ، مع عامل تراكم حوالي 2 ، والذي يتوافق مع T1 / 2 - حوالي 22 ساعة.ويبلغ تخليص البلازما حوالي 50 مل / دقيقة. في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد (5-6 نقاط على مقياس Child-Pugh) ، كانت جرعة واحدة من erotricoxib بجرعة 60 ملغ / يوم مصحوبة بزيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 16 ٪ مقارنة مع الأفراد الأصحاء. في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل (7-9 على مقياس Child-Pugh) الذين تناولوا الدواء بجرعة 60 مجم كل يوم ، كانت قيمة AUC هي نفسها كما في الأفراد الأصحاء الذين تناولوا الدواء يوميا بنفس الجرعة. وكان غسيل الكلى تأثير يذكر على القضاء (إزالة غسيل الكلى - حوالي 50 مل / دقيقة).
شهادة
علاج الأعراض من هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب الفقار اللاصق. الألم وأعراض الالتهاب المرتبطة التهاب المفاصل النقرسي الحاد. علاج قصير الأجل للألم المرتبط بجراحة الأسنان.
موانع
تركيبة كاملة أو غير كاملة من الربو ، داء السلائل الأنفي المتكرر أو الجيوب الأنفية وعدم التسامح مع حمض الصفصاف ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (بما في ذلك تاريخ). التآكل والتغيرات التقرحية في الغشاء المخاطي للمعدة أو الاثني عشر ، والنزيف الهضمي النشط ، والدماغية الدماغية أو غيرها من النزيف. مرض التهاب الأمعاء (داء كرون ، التهاب القولون التقرحي) في المرحلة الحادة. الهيموفيليا وغيرها من اضطرابات النزيف. قصور القلب الشديد (الفئات الوظيفية من الدرجة II-IV من تصنيف NYHA). الفشل الكبدي الشديد (أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh) أو مرض الكبد النشط. فشل كلوي حاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، ومرض الكلى التدريجي ، وأكد فرط بوتاسيوم الدم. الفترة بعد جراحة الشريان التاجي. مرض الشرايين المحيطية ، الأمراض القلبية الوعائية ، مرض الشريان التاجي الحاد سريريا. ارتفاع ضغط الدم الشرياني المستمر مع قيم BP أكبر من 140/90 ملم زئبق. الفن. الحمل ، فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية). الأطفال والمراهقون حتى 16 عامًا. فرط الحساسية ل Etoricoxib.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان هذا الدواء في فترة الحمل والرضاعة. قد يؤثر Etoricoxib سلبًا على خصوبة الإناث ولا ينصح به للنساء اللواتي يخططن للحمل.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء عن طريق الفم بجرعة 60-120 ملغ 1 مرة في اليوم. في المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد (5-9 نقاط على مقياس Child-Pugh) ، ينصح بعدم تجاوز الجرعة اليومية من 60 ملغ.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - ألم شرسوفي ، غثيان ، إسهال ، عسر الهضم ، انتفاخ البطن ؛ في بعض الأحيان - النفخ ، التجشؤ ، زيادة التمعج ، الإمساك ، جفاف الغشاء المخاطي للفم ، التهاب المعدة ، قرحة المعدة أو الاثني عشر ، متلازمة القولون العصبي ، التهاب المريء ، قرحة الغشاء المخاطي للفم ، والقيء. نادرا جدا - القرحة المعدية المعوية (مع نزيف أو ثقب) ، والتهاب الكبد. الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع ، والدوخة ، والضعف. في بعض الأحيان - انتهاك للطعم والنعاس واضطرابات النوم واضطرابات الحساسية ، بما في ذلك. تنمل / فرط الحس ، والقلق ، والاكتئاب ، واضطرابات التركيز. نادرا جدا - الهلوسة والارتباك. من الحواس: في بعض الأحيان - عدم وضوح الرؤية ، التهاب الملتحمة ، طنين الأذن ، الدوار. على جزء من الجهاز البولي: في بعض الأحيان - بروتينية. نادرا جدا - الفشل الكلوي ، وعادة ما يمكن عكسها مع سحب المخدرات. تفاعلات الحساسية: نادرا جدا - تفاعلات تأقية / تأقانية ، بما في ذلك انخفاض واضح في ضغط الدم والصدمة. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - ضربات القلب ، وزيادة ضغط الدم. في بعض الأحيان - الهبات الساخنة ، والحوادث الوعائية الدماغية ، الرجفان الأذيني ، وفشل القلب الاحتقاني ، والتغيرات في تخطيط القلب غير محددة ، واحتشاء عضلة القلب. نادرا جدا - أزمة ارتفاع ضغط الدم. على جزء من الجهاز التنفسي: في بعض الأحيان - السعال وضيق في التنفس ونزيف في الأنف. نادرا جدا - تشنج قصبي. ردود الفعل الجلدية: في كثير من الأحيان - كدمات. في بعض الأحيان - تورم في الوجه والحكة والطفح الجلدي. نادرا جدا - الشرى ، متلازمة ستيفنز جونسون ، متلازمة Lyell. المضاعفات المعدية: في بعض الأحيان - التهاب المعدة والأمعاء ، والالتهابات في الجهاز التنفسي العلوي ، والمسالك البولية. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: في بعض الأحيان - تشنجات العضلات ، ألم مفصلي ، ألم عضلي.من جانب الأيض: في كثير من الأحيان - تورم ، احتباس السوائل. في بعض الأحيان - تغيرات في الشهية ، زيادة الوزن. من الدراسات المختبرية: في كثير من الأحيان - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ؛ في بعض الأحيان - زيادة النيتروجين في الدم والبول ، وزيادة نشاط CPK ، انخفضت الهيماتوكريت ، نقص الهيموغلوبين ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات الدموية ، زيادة الكرياتينين في المصل ، زيادة حمض اليوريك. نادرا ، زيادة في الصوديوم في الدم. غيرها: في كثير من الأحيان - متلازمة الشبيهة بالأنفلونزا. في بعض الأحيان - ألم في الصدر.
التفاعل مع أدوية أخرى
في المرضى الذين يتلقون الوارفارين ، كان تناول etoricoxib بجرعة 120 ملغ / يوم مصحوبا بزيادة حوالي 13 ٪ من MHO وزمن البروثرومبين. في المرضى الذين يتلقون الوارفارين أو أدوية مماثلة ، يجب مراقبة MHO عند بدء العلاج أو تغيير نظام الجرعات من Etoricoxib ، لا سيما في الأيام القليلة الأولى. هناك تقارير تفيد بأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية ومثبطات COX-2 الانتقائية قادرة على إضعاف التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات ACE. يجب أن يؤخذ هذا التفاعل في الاعتبار عند علاج المرضى الذين يتناولون Etoricoxib بالتزامن مع مثبطات ACE. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (على سبيل المثال ، أثناء الجفاف أو في الشيخوخة) ، قد يؤدي هذا المزيج إلى تفاقم القصور الوظيفي الكلوي. يمكن استخدام Etoricoxib في وقت واحد مع حمض الصفصاف في جرعات منخفضة ، تهدف للوقاية من الأمراض القلبية الوعائية. ومع ذلك ، فإن التعيين في وقت واحد من حمض الصفصاف في الجرعات المنخفضة و etoricoxib قد يؤدي إلى زيادة في تكرار الآفات التقرحية في الجهاز الهضمي والمضاعفات الأخرى مقارنة مع اتخاذ etoricoxib وحده. بعد الوصول إلى التوازن ، لا يؤثر إعطاء etoricoxib بجرعة 120 مجم / مرة واحدة في اليوم على نشاط مضاد للصفيحات لحمض الأسيتيل الساليسيليك بجرعات منخفضة (81 مجم / يوم). الدواء لا يحل محل الإجراء الوقائي لحمض أستيل الساليسيليك في أمراض القلب والأوعية الدموية. يزيد Cyclosporine و tacrolimus من خطر التسمم الكلوي أثناء تناول Etoricoxib. هناك أدلة على أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية ومثبطات COX-2 الانتقائية قد تزيد من تركيز الليثيوم في البلازما.يجب أن يؤخذ هذا التفاعل في الاعتبار في علاج المرضى الذين يتناولون Etoricoxib بالتزامن مع الليثيوم. هناك دليل على وجود زيادة في تركيز الميثوتريكسيت في البلازما بنسبة 28 ٪ (وفقا ل AUC) وانخفاضا بنسبة 13 ٪ في التخليص الكلوي تحت تأثير etoricoxib. إدارة etoricoxib بجرعة 120 ملغ مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم تحتوي على 35 ميكروغرام من استراديول الإثيلين ومن 0.5 إلى 1 ملغ من النوريثندرون لمدة 21 يوما ، في وقت واحد أو مع اختلاف 12 ساعة ، يزيد من الحالة المستقرة AUC0-24 من ethinyl استراديول بنسبة 50-60 ٪. ومع ذلك ، فإن تركيز النوريثيستون عادة لا يزيد إلى حد كبير سريريا. يجب أن تؤخذ هذه الزيادة في تركيز استراديول الإثيلين في الاعتبار عند اختيار موانع الحمل الفموية المناسبة للاستخدام المتزامن مع Etoricoxib. هذه الحقيقة يمكن أن تؤدي إلى زيادة في وتيرة الجلطات الدموية ، وذلك بسبب زيادة التعرض لإستراديول الاثينيل. Etoricoxib لا يؤثر على AUC0-24 في حالة التوازن أو القضاء على الديجوكسين. في الوقت نفسه ، يزيد etoricoxib Cmax (في المتوسط بنسبة 33٪) ، والذي قد يكون مهمًا إذا تطورت جرعة زائدة من الديجوكسين. تؤدي الإدارة المتزامنة لـ etoricoxib و rifampicin (محفز قوي لعملية الأيض الكبدية) إلى انخفاض بنسبة 65٪ في AUC البلازما لـ etoricoxib. وينبغي النظر في هذا التفاعل أثناء إعطاء etoricoxib مع ريفامبيسين.
تعليمات خاصة
يتم استخدامه بحذر في مؤشرات لتاريخ الآفات التقرحية في الجهاز الهضمي ، عدوى الملوية البوابية ، في كبار السن ، في المرضى الذين يتلقون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة ، في الأمراض الجسدية الشديدة ، دسليبيدميا / فرط شحميات الدم ، في داء السكري ، ارتفاع ضغط الدم ، وذمة ، واحتباس السوائل ، التدخين ، في المرضى الذين يعانون من QA أقل من 60 مل / دقيقة ، مع العلاج المصاحب مع الأدوية التالية: مضادات التخثر (على سبيل المثال ، الوارفارين) ، وكلاء مضاد للصفيحات (على سبيل المثال ، حمض أسيتيل الساليسيليك ، كلوبيدوقرل) ، GCS (على سبيل المثال ، dnizolonom) والسيروتونين الانتقائية مثبطات امتصاص (على سبيل المثال، سيتالوبرام، فلوكستين، بارواكسيتين، سيرترالين)، وإدمان الكحول المزمن. خلال فترة العلاج يتطلب مراقبة دقيقة لضغط الدم خلال أول 2 أسابيع وبشكل دوري بعد ذلك. خلال فترة العلاج يجب مراقبة أداء الكبد والكليتين بانتظام.في حالة زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدي 3 مرات أو أكثر بالنسبة إلى VGN ، يجب التوقف عن العلاج. بالنظر إلى تزايد مخاطر الآثار الضارة مع زيادة مدة العلاج ، فمن الضروري إجراء تقييم دوري للحاجة إلى استمرار العلاج وإمكانية تقليل الجرعة. لا ينبغي أن تستخدم في وقت واحد مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى تنطوي على خطورة محتملة تتطلب زيادة في التركيز وسرعة حركية. يجب أن يمتنع المرضى الذين يعانون من نوبات الدوخة أو النعاس أو الضعف عن الأنشطة التي تتطلب التركيز.
وصفة طبية عطلة
نعم