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有効成分
エトリコキシブ
リリースフォーム
丸薬
構成
エトリコキシブ30mg補助物質：リン酸カルシウム30mg、微結晶セルロース37mg、クロスカルメロースナトリウム2mg、ステアリン酸マグネシウム1mg。シェル組成：オパドライIIブルーグリーン39kb11526、カルナウバワックス。フィルムシェルの組成：ラクトース一水和物、ヒプロメロース、二酸化チタン、トリアセチン、インジゴカルミン染料（E132）に基づくアルミニウムワニス、鉄染料黄酸化物（E172）。
薬理効果
NSAIDs。 COX-2の選択的阻害剤は、治療濃度において、プロスタグランジンの形成を阻止し、抗炎症性、鎮痛性および解熱性効果を有する。 COX-2の選択的阻害は、炎症プロセスに関連する臨床症状の重症度の低下を伴い、血小板および胃腸管の粘膜の機能に影響を及ぼさない。 Etorikoksibは、150mgまでの1日用量で使用される場合、COX-1に影響を及ぼすことなく、COX-2を阻害する用量依存性効果を有する。それは、胃粘膜および出血時のプロスタグランジンの産生に影響を及ぼさない。実施された研究では、コラーゲンに起因するアラキドン酸および血小板凝集の減少は観察されなかった。
薬物動態
摂取後すぐに胃腸管から吸収されます。投与時の生物学的利用能は約100％である。空腹時に成人が120mgの用量で摂取した後、Cmaxは3.6μg/ mlであり、投与後-1時間である。 120 mgの用量で摂取した場合、Etoricoxibの重篤度および吸収速度に著しい影響はありません。同時に、Cmaxの値は36％減少し、Tmaxは2時間増加した.AUC0-24の平均幾何値は37.8μgxh / mlであった。治療用量の範囲内のエトリコキシブの薬物動態は線形である。血漿タンパク質結合は92％を超える。平衡状態のVdは約120μlである。 Etorikoksibは胎盤およびBBBを貫通する。シトクロムP450のアイソザイムの関与と6-ヒドロキシメチルエトリコキシブの形成を伴って、肝臓で集中的に代謝される。エトリコキシブの5代謝産物、主なもの - 6-ヒドロキシメチル - エトロキシブおよびその誘導体-6-カルボキシ - アセチル - エトリコキシブが検出された。主要な代謝産物はCOX-1に影響を及ぼさず、COX-2に対して完全に不活性または不活性である。腎臓から代謝物として排泄される。尿中には1％未満しか変わらない。単回の静脈内注射では、70％が腎臓から排出され、20％が腸を介して、主に代謝産物の形態で排出される。2％未満が変化していないことが判明した。平衡状態に達するまでの平衡状態は、7日後に1日用量120mgであり、累積係数は約2であり、これはT1 / 2に相当し、約22時間であり、血漿クリアランスは約50ml /分である。肝機能障害が軽度である患者（Child-Pughスケールで5〜6ポイント）では、60 mg /日の用量でのエロトリコキシブの単回投与は、健康な個体と比較して16％のAUCの増加を伴った。 1日おきに60mgの用量で薬物を服用した中程度の肝機能障害（Child-Pughスケールで7-9）の患者では、AUC値は、同じ用量で毎日薬物を服用した健常者と同じでした。血液透析は排除にほとんど効果がなかった（透析のクリアランス - 約50ml /分）。
適応症
変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎の症状のある治療;急性痛風性関節炎に伴う炎症の痛みおよび症状;歯科手術に伴う痛みの短期治療。
禁忌
喘息、再発性鼻ポリープ症または副鼻腔炎およびアセチルサリチル酸および他のNSAIDsに対する耐性の不完全な組み合わせ（歴史を含む）。胃または十二指腸の粘膜における腐食性および潰瘍性の変化、能動的な胃腸出血、脳血管または他の出血。急性期の炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）。血友病および他の出血障害。重度の心不全（NYHA分類II-IV機能クラス）。重度の肝不全（Child-Pugh尺度で9点以上）または活動性肝疾患。重度の腎不全（30ml /分未満のCC）、進行性腎臓病、高カリウム血症を確認した。冠動脈バイパス手術後の期間;末梢動脈疾患、脳血管疾患、臨床的に重篤な冠動脈疾患が挙げられる。 BP値が140 / 90mmHgを超える持続性動脈性高血圧症。 st。妊娠、授乳期間（母乳育児）。 16歳までの小児および青年。エトリコキシブに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬剤は、妊娠中および授乳中に禁忌である。 Etoricoxibは女性の妊娠可能性に悪影響を及ぼし、妊娠予定の女性には推奨されません。
投与量および投与
薬物は1日1回60〜120mgの用量で経口的に服用される。肝不全の患者（Child-Pugh尺度で5〜9ポイント）では、1日用量60mgを超えないことが推奨される。
副作用
消化器系の部分で：上腹部の痛み、吐き気、下痢、消化不良、鼓腸;便秘、口腔粘膜の乾燥、胃炎、胃または十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、食道炎、口腔粘膜の潰瘍、嘔吐;非常にまれに - 消化管潰瘍（出血または穿孔を伴う）、肝炎。神経系：しばしば頭痛、めまい、衰弱。時には - 味覚、眠気、睡眠障害、感情障害、知覚過敏/不安感、不安、うつ病、集中障害;非常にまれに - 幻覚、混乱。感覚から：時々 - 視力がぼやけ、結膜炎、耳鳴り、めまい。泌尿器系の部分で：時にはタンパク尿症;非常にまれに - 腎不全で、通常薬物撤退で可逆的です。アレルギー反応：ごくまれに - アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応。血圧やショックの著しい低下を含む。心臓血管系以来、しばしば - 心拍、血圧の上昇、時には熱いフラッシュ、脳血管障害、心房細動、うっ血性心不全、非特異的ECG変化、心筋梗塞;非常にまれに - 高血圧の危機。呼吸器系の部分では、時々 - 咳、息切れ、鼻血;非常にまれに - 気管支痙攣。皮膚科学的反応：しばしば - 斑状出血;時々 - 顔の腫れ、かゆみ、かぶれ;ごくまれに - 蕁麻疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群。感染性合併症：時々 - 胃腸炎、上気道感染症、尿路感染症。筋骨格系の部分では、時々 - 筋肉痙攣、関節痛、筋肉痛。代謝の部分では、しばしば腫れ、液体の保持;時々 - 食欲の変化、体重増加。研究室の研究から：しばしば肝臓トランスアミナーゼの活性が増加する;時には血液および尿中の窒素の増加、CPKの活性の増加、ヘマトクリットの低下、ヘモグロビンの減少、高カリウム血症、白血球減少、血小板減少、血清クレアチニンの増加、尿酸の上昇、まれに、血清ナトリウムの増加。その他：しばしばインフルエンザ様症候群。時々 - 胸の痛み。
他の薬との相互作用
ワルファリンを投与された患者では、120mg /日の用量でのエトリコキシブの投与は、約13％のMHOおよびプロトロンビン時間の増加を伴った。ワルファリンまたは類似の薬物を服用している患者では、特に最初の数日で、治療を開始するかEtoricoxibの投与計画を変更する際に、MHOを監視する必要があります。非選択的NSAIDおよび選択的COX-2阻害剤は、ACE阻害剤の降圧効果を弱めることができるという報告がある。この相互作用は、ACE阻害剤と同時にエトリコキシブを服用している患者を治療する際に考慮されるべきである。腎機能障害（例えば、脱水症または老年期）の患者では、そのような併用は腎機能不全を悪化させる可能性がある。エトリコキシブは、心血管疾患の予防を目的とした低用量のアセチルサリチル酸と同時に使用することができる。しかしながら、アセチルサリチル酸を低用量およびエトリコキシブに同時に選択すると、エトリコキシブ単独の場合と比較して、胃腸管の潰瘍性病変および他の合併症の頻度が増加する可能性がある。平衡に達した後、1日1回120mgの用量のエトリコキシブの投与は、低用量（81mg /日）でのアセチルサリチル酸の抗血小板活性に影響しない。この薬は、心臓血管疾患におけるアセチルサリチル酸の予防作用に取って代わるものではない。シクロスポリンおよびタクロリムスは、エトリコキシブの投与中に腎毒性のリスクを高める。非選択的NSAIDおよび選択的COX-2阻害剤が血漿中のリチウム濃度を増加させる可能性があるという証拠がある。この相互作用は、Etoricoxibをリチウムと同時に投与する患者の治療において考慮されるべきである。エトリコキシブの影響下で血漿メトトレキセート濃度が28％（AUCによる）増加し、腎クリアランスが13％減少したという証拠がある。エチニルエストラジオール35mcgおよびノルエチンドロン0.5mgを含有する経口避妊薬を120mg投与したときのエトリコキシブの投与は、同時にまたは12時間の差でエチニルエストラジオールの定常AUC0-24を50-60％増加させる。しかしながら、ノルエチステロンの濃度は、通常、臨床的に有意な程度まで増加しない。このエチニルエストラジオール濃度の増加は、Etoricoxibとの同時使用に適切な経口避妊薬を選択する際に考慮されるべきである。この事実は、エチニルエストラジオールへの曝露の増加に起因して、血栓塞栓症の頻度の増加につながり得る。エトリコキシブは、平衡状態またはジゴキシンの除去におけるAUC0-24に影響しない。同時に、エトリコキシブはCmax（平均33％）を増加させ、ジゴキシンの過剰摂取が発症する場合には重要である可能性がある。エトリコキシブとリファンピシン（肝代謝の強力な誘発物質）の同時投与は、エトリコキシブの血漿AUCの65％の減少をもたらす。この相互作用は、エリコキシブをリファンピシンと共に投与する間に考慮されるべきである。
特別な指示
高齢者、長期NSAIDs、重度体性疾患、脂質異常症/高脂血症、糖尿病、高血圧、浮腫、体液貯留、喫煙の患者における胃腸管の潰瘍性病変、ヘリコバクターピロリ感染の病歴の表示には注意が必要です抗凝固薬（例えばワルファリン）、抗血小板薬（例えばアセチルサリチル酸、クロピドグレル）、GCS（例えば、アセチルサリチル酸、クロピドグレルなど）を併用してQAが60ml / dnizolonom）、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（例えば、シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン）、慢性アルコール依存症。治療期間中、最初の2週間およびその後も定期的に血圧を慎重に監視する必要があります。治療期間中、肝臓や腎臓の機能を定期的に監視する必要があります。VGNと比較して3倍以上の肝臓トランスアミナーゼの活性が増加した場合、治療を中止するべきである。治療期間の延長による悪影響のリスクが高いことを考えると、継続的な治療の必要性と用量を減らす可能性を定期的に評価する必要があります。他のNSAIDと同時に使用すべきではありません。車両と制御機構を駆動する能力への影響治療期間中、車両を運転したり、集中力や精神運動速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。めまい、眠気、または衰弱のエピソードを有する患者は、集中が必要な活動を控えるべきである。
処方箋
はい