Arcoxia comprimidos recubiertos 30 mg N28
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Ingredientes activos
Etoricoxib
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Etoricoxib 30 mg Sustancias auxiliares: fosfato de calcio 30 mg, celulosa microcristalina 37 mg, croscarmelosa de sodio 2 mg, estearato de magnesio 1 mg. Composición de la carcasa: Opadry II Blue-Green 39К11526, cera de carnauba. La composición de la cubierta de la película: lactosa monohidrato, hipromelosa, dióxido de titanio, triacetina, barniz de aluminio a base de colorante índigo carmín (E132), óxido de hierro colorante amarillo (E172).
Efecto farmacologico
AINE. El inhibidor selectivo de la COX-2, en concentraciones terapéuticas, bloquea la formación de prostaglandinas y tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. La inhibición selectiva de la COX-2 se acompaña de una disminución en la gravedad de los síntomas clínicos asociados con el proceso inflamatorio, sin efecto sobre la función plaquetaria y la mucosa gastrointestinal. Etoricoxib tiene un efecto dependiente de la dosis de inhibir la COX-2, sin afectar la COX-1 cuando se usa en una dosis diaria de hasta 150 mg. No tiene efecto sobre la producción de prostaglandinas en la mucosa gástrica y en el momento de la hemorragia. En los estudios realizados, no se observó disminución en el ácido araquidónico y la agregación plaquetaria causada por el colágeno.
Farmacocinética
Después de la ingestión se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad cuando se administra es de alrededor del 100%. Después de la ingestión por adultos con el estómago vacío a una dosis de 120 mg Cmax es de 3,6 mcg / ml, Tmax -1 h después de la administración. Comer no tiene un efecto significativo sobre la gravedad y la velocidad de absorción de Etoricoxib cuando se toma en una dosis de 120 mg. Al mismo tiempo, los valores de Cmax se reducen en un 36% y el Tmax se incrementa en 2 horas. El valor geométrico promedio de AUC0-24 fue de 37.8 mcg x h / ml. La farmacocinética de etoricoxib dentro del rango de dosis terapéuticas es lineal. La unión a proteínas plasmáticas supera el 92%. Vd en equilibrio es de unos 120 l. Etorikoksib penetra a través de la placenta y BBB. Se metaboliza intensamente en el hígado, con la participación de isoenzimas del citocromo P450 y la formación de 6-hidroximetil-etoricoxib. Se detectaron 5 metabolitos de etoricoxib, los principales - 6-hidroximetil-ethoroxib y su derivado - 6-carboxi-acetil-etoricoxib. Los principales metabolitos no afectan la COX-1 y son completamente inactivos o inactivos hacia la COX-2. Excretado por los riñones como metabolitos. Menos del 1% se excreta en la orina sin cambios. Con una sola inyección intravenosa, el 70% se excreta por los riñones, el 20% a través del intestino, principalmente en forma de metabolitos.Menos del 2% se encontró sin cambios. El estado de equilibrio se alcanza después de 7 días con una dosis diaria de 120 mg, con un factor de acumulación de aproximadamente 2, que corresponde a T1 / 2 - aproximadamente 22 horas. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 50 ml / min. En pacientes con insuficiencia hepática (5-6 puntos en la escala de Child-Pugh), una dosis única de erotricoxib en una dosis de 60 mg / día estuvo acompañada por un aumento del AUC en un 16% en comparación con individuos sanos. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (7–9 en la escala de Child-Pugh) que tomaron el medicamento a una dosis de 60 mg en días alternos, el valor de AUC fue el mismo que en los individuos sanos que tomaron el medicamento diariamente a la misma dosis. La hemodiálisis tuvo poco efecto sobre la eliminación (eliminación de diálisis: aproximadamente 50 ml / min).
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la osteoartritis, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante; dolor y síntomas de inflamación asociados con artritis gotosa aguda; Tratamiento a corto plazo del dolor asociado a la cirugía dental.
Contraindicaciones
Una combinación completa o incompleta de asma, poliposis nasal recurrente o senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluida una historia de). Cambios erosivos y ulcerativos en la membrana mucosa del estómago o duodeno, hemorragia gastrointestinal activa, hemorragia cerebrovascular u otra. Enfermedad intestinal inflamatoria (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda. Hemofilia y otros trastornos de la coagulación. Insuficiencia cardiaca grave (clases funcionales II-IV de la clasificación NYHA). Insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh) o enfermedad hepática activa. Insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), enfermedad renal progresiva, hiperpotasemia confirmada. El período posterior a la cirugía de revascularización coronaria; enfermedad arterial periférica, enfermedad cerebrovascular, enfermedad arterial coronaria clínicamente grave. Hipertensión arterial persistente con valores de PA mayores a 140/90 mm Hg. st. Embarazo, periodo de lactancia (amamantamiento). Niños y adolescentes hasta 16 años. Hipersensibilidad a Etoricoxib.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia. Etoricoxib puede afectar negativamente la fertilidad femenina y no se recomienda para mujeres que planean un embarazo.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral a una dosis de 60-120 mg 1 vez / día. En pacientes con insuficiencia hepática (5-9 puntos en la escala de Child-Pugh), se recomienda no exceder la dosis diaria de 60 mg.
Efectos secundarios
Por parte del sistema digestivo: a menudo - dolor epigástrico, náuseas, diarrea, dispepsia, flatulencia; a veces - hinchazón, eructos, aumento de peristalsis, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, gastritis, úlceras gástricas o duodenales, síndrome del intestino irritable, esofagitis, úlceras de la mucosa oral, vómitos; muy raramente - úlceras gastrointestinales (con sangrado o perforación), hepatitis. El sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareo, debilidad; a veces, una violación del gusto, somnolencia, trastornos del sueño, trastornos de sensibilidad, incl. parestesia / hiperestesia, ansiedad, depresión, trastornos de concentración; muy raramente - alucinaciones, confusión. De los sentidos: a veces - visión borrosa, conjuntivitis, acúfenos, vértigo. Por parte del sistema urinario: a veces - proteinuria; muy raramente - insuficiencia renal, generalmente reversible con la retirada del fármaco Reacciones alérgicas: muy raramente, reacciones anafilácticas / anafilactoides, que incluyen una disminución pronunciada de la presión arterial y el shock. Desde el sistema cardiovascular: a menudo - latido del corazón, aumento de la presión arterial; a veces - sofocos, accidentes cerebrovasculares, fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios no específicos en el ECG, infarto de miocardio; muy raramente - crisis hipertensiva. De parte del sistema respiratorio: a veces - tos, falta de aliento, hemorragias nasales; muy raramente - broncoespasmo. Reacciones dermatológicas: a menudo - equimosis; a veces - hinchazón de la cara, picazón, erupción; muy raramente - urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell. Complicaciones infecciosas: a veces - gastroenteritis, infecciones del tracto respiratorio superior, tracto urinario. Por parte del sistema musculoesquelético: a veces - calambres musculares, artralgias, mialgias.Por parte del metabolismo: a menudo - hinchazón, retención de líquidos; a veces - cambios en el apetito, aumento de peso. De los estudios de laboratorio: a menudo - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; a veces: aumento de nitrógeno en la sangre y la orina, aumento de la actividad de la CPK, disminución del hematocrito, disminución de la hemoglobina, hiperpotasemia, leucopenia, trombocitopenia, aumento de la creatinina sérica, aumento del ácido úrico; En raras ocasiones, un aumento de sodio sérico. Otros: a menudo - síndrome similar a la gripe; A veces, dolor en el pecho.
Interacción con otras drogas.
En pacientes que recibieron warfarina, la administración de etoricoxib a una dosis de 120 mg / día estuvo acompañada por un aumento de alrededor del 13% de MHO y tiempo de protrombina. En pacientes que reciben warfarina o medicamentos similares, se debe vigilar la MHO al comenzar la terapia o al cambiar el régimen de dosificación de Etoricoxib, especialmente en los primeros días. Hay informes de que los AINE no selectivos y los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden debilitar el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA. Esta interacción debe tenerse en cuenta cuando se trata a pacientes que toman Etoricoxib simultáneamente con inhibidores de la ECA. En pacientes con insuficiencia renal (por ejemplo, durante la deshidratación o en la vejez), esta combinación puede exacerbar la insuficiencia funcional renal. Etoricoxib puede utilizarse simultáneamente con ácido acetilsalicílico en dosis bajas, destinadas a la prevención de enfermedades cardiovasculares. Sin embargo, la designación simultánea de ácido acetilsalicílico en dosis bajas y etoricoxib puede llevar a un aumento en la frecuencia de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal y otras complicaciones en comparación con tomar etoricoxib solo. Después de alcanzar el equilibrio, la administración de etoricoxib a una dosis de 120 mg 1 vez / día no afecta la actividad antiplaquetaria del ácido acetilsalicílico a dosis bajas (81 mg / día). El fármaco no sustituye la acción preventiva del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares. La ciclosporina y el tacrolimus aumentan el riesgo de nefrotoxicidad durante la administración de Etoricoxib. Existe evidencia de que los AINE no selectivos y los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden aumentar la concentración de litio en el plasma.Esta interacción debe tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes que toman Etoricoxib simultáneamente con litio. Existe evidencia de un aumento en la concentración plasmática de metotrexato en un 28% (según el AUC) y una disminución del 13% en su depuración renal bajo la influencia de etoricoxib. La administración de etoricoxib a una dosis de 120 mg con anticonceptivos orales que contienen 35 mcg de etinilestradiol y de 0,5 a 1 mg de noretindrona durante 21 días, simultáneamente o con una diferencia de 12 horas, aumenta el AUC0-24 en estado estacionario de etinilestradiol en un 50-60%. Sin embargo, la concentración de noretisterona generalmente no aumenta en una medida clínicamente significativa. Este aumento en la concentración de etinilestradiol debe tenerse en cuenta al seleccionar el anticonceptivo oral adecuado para su uso simultáneo con Etoricoxib. Este hecho puede llevar a un aumento en la frecuencia de tromboembolismo, debido al aumento de la exposición al etinilestradiol. Etoricoxib no afecta al AUC0-24 en el estado de equilibrio o la eliminación de digoxina. Al mismo tiempo, etoricoxib aumenta la Cmáx (en promedio, un 33%), lo que puede ser importante si se desarrolla una sobredosis de digoxina. La administración simultánea de etoricoxib y rifampicina (un potente inductor del metabolismo hepático) lleva a una reducción del 65% en el AUC plasmático de etoricoxib. Esta interacción debe considerarse mientras se administra etoricoxib con rifampicina.
Instrucciones especiales
Se utiliza con precaución en las indicaciones de antecedentes de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal, infección por Helicobacter pylori, en pacientes ancianos, pacientes que reciben AINE a largo plazo, enfermedades somáticas graves, dislipidemia / hiperlipidemia, diabetes, hipertensión, edema y retención de líquidos, tabaquismo , en pacientes con QA inferior a 60 ml / min, con terapia concomitante con los siguientes fármacos: anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), agentes antiplaquetarios (por ejemplo, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), GCS (por ejemplo, dnizolonom), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (por ejemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina), el alcoholismo crónico. Durante el período de tratamiento requiere un control cuidadoso de la presión arterial durante las primeras 2 semanas y periódicamente a partir de entonces. Durante el período de tratamiento debe controlar regularmente el rendimiento del hígado y los riñones.En caso de aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas 3 veces o más en relación con VGN, el tratamiento debe interrumpirse. Dado el mayor riesgo de efectos adversos con el aumento de la duración del tratamiento, es necesario evaluar periódicamente la necesidad de continuar el tratamiento y la posibilidad de reducir la dosis. No debe utilizarse simultáneamente con otros AINE. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y velocidad psicomotora. Los pacientes con episodios de mareo, somnolencia o debilidad deben abstenerse de realizar actividades que requieran concentración.
Prescripción
Si