Tabletki powlekane Arcoxia 30 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Etorykoksyb
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Etorykoksyb 30 mg Substancje pomocnicze: fosforan wapnia 30 mg, celuloza mikrokrystaliczna 37 mg, kroskarmeloza sodowa 2 mg, stearynian magnezu 1 mg. Skład powłoki: Opadry II Blue-Green 39K11526, wosk Carnauba. Skład powłoki filmowej: monohydrat laktozy, hypromeloza, ditlenek tytanu, triacetyna, lakier aluminiowy na bazie barwnika indygo-karminowego (E132), tlenek żelaza barwionego na żółto (E172).
Efekt farmakologiczny
NLPZ. Selektywny inhibitor COX-2 w stężeniach terapeutycznych blokuje tworzenie prostaglandyn i ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Selektywnemu hamowaniu COX-2 towarzyszy zmniejszenie nasilenia objawów klinicznych związanych z procesem zapalnym i nie ma wpływu na czynność płytek krwi i błony śluzowej przewodu pokarmowego. Etorykoksyb ma zależny od dawki efekt hamowania COX-2, bez wpływu na COX-1, gdy stosuje się go w dawce dziennej do 150 mg. Nie ma wpływu na wytwarzanie prostaglandyn w błonie śluzowej żołądka iw czasie krwawienia. W naszych badaniach nie zaobserwowano zmniejszenia ilości kwasu arachidonowego i agregacji płytek krwi wywołanej przez kolagen.
Farmakokinetyka
Po spożyciu jest szybko wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność po podaniu wynosi około 100%. Po spożyciu przez dorosłych na pusty żołądek przy dawce 120 mg Cmax wynosi 3,6 μg / ml, Tmax -1 h po podaniu. Jedzenie nie ma znaczącego wpływu na nasilenie i szybkość wchłaniania etorykoksybu po podaniu w dawce 120 mg. Jednocześnie wartości Cmax zmniejszają się o 36%, a Tmax zwiększają się o 2 h. Średnia wartość geometryczna AUC0-24 wynosiła 37,8 μg x h / ml. Farmakokinetyka etorykoksybu w zakresie dawek terapeutycznych jest liniowa. Wiązanie z białkami osocza przekracza 92%. Vd w równowadze wynosi około 120 litrów. Etorikoksib przenika przez łożysko i BBB. Intensywnie metabolizowany w wątrobie, z udziałem izoenzymów cytochromu P450 i tworzenia 6-hydroksymetylo-etorykoksybu. Wykryto 5 metabolitów etorykoksybu, główne - 6-hydroksymetylotorfoksyb i jego pochodną - 6-karboksyacetylo-etorykoksyb. Główne metabolity nie wpływają na COX-1 i są całkowicie nieaktywne lub nieaktywne w stosunku do COX-2. Wydalany przez nerki w postaci metabolitów. Mniej niż 1% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym 70% jest wydalane przez nerki, 20% przez jelita, głównie w postaci metabolitów.Mniej niż 2% stwierdzono niezmienione. Stan równowagi osiąga się po 7 dniach z dawką dzienną 120 mg, przy współczynniku kumulacji około 2, co odpowiada T1 / 2 - około 22 h. Klirens osoczowy wynosi około 50 ml / min. U pacjentów z niewielką upośledzoną czynnością wątroby (5-6 punktów w skali Child-Pugh) pojedynczej dawce erotricoxib w dawce 60 mg / dobę towarzyszyło zwiększenie AUC o 16% w porównaniu ze zdrowymi osobnikami. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugh), którzy przyjmowali lek w dawce 60 mg co drugi dzień, wartość AUC była taka sama jak u zdrowych osób, które przyjmowały lek codziennie w tej samej dawce. Hemodializa miała niewielki wpływ na eliminację (klirens dializy - około 50 ml / min).
Wskazania
Objawowe leczenie choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa; ból i objawy zapalenia związane z ostrym dnawym zapaleniem stawów; krótkotrwałe leczenie bólu związanego z chirurgią stomatologiczną.
Przeciwwskazania
Kompletne lub niepełne połączenie astmy, nawracającej polipowatości nosa lub zatok przynosowych i nietolerancji kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym historii). Wzdęcia i wrzodziejące zmiany w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, mózgowo-naczyniowe lub inne krwawienie. Choroba zapalna jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy) w ostrej fazie. Hemofilia i inne zaburzenia krwawienia. Ciężka niewydolność serca (klasy funkcjonalne II-IV klasyfikacji NYHA). Ciężka niewydolność wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh) lub czynna choroba wątroby. Niewydolność nerek ciężka (CC poniżej 30 ml / min), postępująca choroba nerek, potwierdzona hiperkaliemia. Okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych; choroba tętnic obwodowych, choroba naczyniowo-mózgowa, klinicznie ciężka choroba wieńcowa. Trwałe nadciśnienie tętnicze z wartościami BP wyższymi niż 140/90 mm Hg. ul. Ciąża, okres laktacji (karmienie piersią). Dzieci i młodzież do 16 lat. Nadwrażliwość na etorykoksyb.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji. Etorykoksyb może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany kobietom planującym ciążę.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie w dawce 60-120 mg 1 raz / dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby (5-9 punktów w skali Child-Pugh) nie należy przekraczać dawki dobowej wynoszącej 60 mg.
Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: często - ból w nadbrzuszu, nudności, biegunka, niestrawność, wzdęcia; czasami - wzdęcia, odbijanie, zwiększona perystaltyka, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie żołądka, wrzody żołądka lub dwunastnicy, zespół jelita drażliwego, zapalenie przełyku, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, wymioty; bardzo rzadko - wrzody żołądkowo-jelitowe (z krwawieniem lub perforacją), zapalenie wątroby. Układ nerwowy: często - bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie; czasami - naruszenie smaku, senność, zaburzenia snu, zaburzenia wrażliwości, Włącznie. parestezje / hiperestezja, lęk, depresja, zaburzenia koncentracji; bardzo rzadko - halucynacje, dezorientacja. Od zmysłów: czasami - niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, szum w uszach, zawroty głowy. Ze strony układu moczowego: czasami - białkomocz; bardzo rzadko - niewydolność nerek, zwykle odwracalna z odstawieniem leku. Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, w tym wyraźne obniżenie ciśnienia krwi i wstrząsu. Od układu sercowo-naczyniowego: często - bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi; czasami - uderzenia gorąca, udar mózgu, migotanie przedsionków, zastoinowa niewydolność serca, niespecyficzne zmiany w EKG, zawał mięśnia sercowego; bardzo rzadko - kryzys nadciśnieniowy. Ze strony układu oddechowego: czasami - kaszel, duszność, krwawienie z nosa; bardzo rzadko - skurcz oskrzeli. Reakcje skórne: często - wybroczyny; czasami - obrzęk twarzy, swędzenie, wysypka; bardzo rzadko - pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella. Powikłania infekcyjne: czasami - zapalenie żołądka i jelit, infekcje górnych dróg oddechowych, dróg moczowych. Na części układu mięśniowo-szkieletowego: czasami - skurcze mięśni, bóle stawów, bóle mięśniowe.Ze względu na metabolizm: często - obrzęk, zatrzymanie płynów; czasami - zmiany w apetycie, przyrost masy ciała. Z badań laboratoryjnych: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; czasami - zwiększone stężenie azotu we krwi i moczu, zwiększona aktywność CPK, zmniejszenie hematokrytu, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hiperkaliemia, leukopenia, małopłytkowość, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie stężenia kwasu moczowego; rzadko, zwiększenie stężenia sodu w surowicy. Inne: często - zespół grypopodobny; czasami - ból w klatce piersiowej.
Interakcje z innymi lekami
U pacjentów otrzymujących warfarynę, etorykoksyb w dawce 120 mg / dobę towarzyszył wzrostowi około 13% MHO i czasu protrombinowego. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub podobne leki, MHO należy monitorować podczas rozpoczynania leczenia lub zmiany schematu dawkowania etorykoksybu, szczególnie w pierwszych kilku dniach. Istnieją doniesienia, że nieselektywne NLPZ i selektywne inhibitory COX-2 mogą osłabić hipotensyjne działanie inhibitorów ACE. Interakcja ta powinna być brana pod uwagę podczas leczenia pacjentów przyjmujących jednocześnie etorykoksyb z inhibitorami ACE. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (na przykład podczas odwodnienia lub w podeszłym wieku) takie połączenie może nasilić upośledzenie czynności nerek. Etorykoksyb można stosować jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w małych dawkach, przeznaczony do zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym. Jednoczesne ustalenie kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach i etorykoksybu może prowadzić do zwiększenia częstości występowania wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym i innych powikłań w porównaniu z przyjmowaniem samego etorykoksybu. Po osiągnięciu stanu równowagi podawanie etorykoksybu w dawce 120 mg 1 raz na dobę nie wpływa na aktywność przeciwpłytkową kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach (81 mg / dobę). Lek nie zastępuje działania zapobiegawczego kwasu acetylosalicylowego w chorobach sercowo-naczyniowych. Cyklosporyna i takrolimus zwiększają ryzyko nefrotoksyczności podczas podawania etorykoksybu. Istnieją dowody na to, że nieselektywne NLPZ i selektywne inhibitory COX-2 mogą zwiększać stężenie litu w osoczu.Interakcja ta powinna być brana pod uwagę w leczeniu pacjentów stosujących jednocześnie ettikoksyb z litem. Istnieje dowód na wzrost stężenia metotreksatu w osoczu 28% (AUC) i klirens nerkowy zmniejsza się o 13% pod wpływem etorykoksybu. Przyjmujących etorykoksyb 120 mg z podawaniem doustnego środka antykoncepcyjnego, zawierającego 35 ug etynyloestradiolu i 0,5 do 1 mg noretyndronu przez 21 dni, w tym samym czasie lub z różnicy 12 h zwiększa nieruchomej AUC0-24 etynyloestradiolu wynosi 50-60%. Jednak stężenie noretisteronu zwykle nie zwiększa się do znaczącego klinicznie zakresu. Ten wzrost stężenia etynyloestradiolu należy wziąć pod uwagę przy wyborze odpowiedniego doustnego środka antykoncepcyjnego do równoczesnego stosowania z etorykoksybem. Fakt ten może prowadzić do zwiększenia częstości występowania choroby zakrzepowo-zatorowej, ze względu na zwiększoną ekspozycję na etynyloestradiol. Etorykoksyb nie wpływa na AUC0-24 w stanie równowagi ani na eliminację digoksyny. W tym samym czasie etorykoksyb zwiększa Cmax (średnio o 33%), co może być ważne w przypadku przedawkowania digoksyny. Etorykoksyb jednoczesny odbiór i rifampicyna (silnym induktorem metabolizmu wątrobowego) prowadzi do zmniejszenia o 65% AUC etorykoksyb. Interakcja ta powinna być rozważana podczas podawania etorykoksybu z ryfampicyną.
Instrukcje specjalne
Aby zachować ostrożność podczas określania wywiadzie wrzodziejącego uszkodzeń przewodu pokarmowego, zakażenie Helicobacter pylori, w podeszłym wieku, u pacjentów otrzymujących długoterminowe NLPZ z poważnych chorób somatycznych, dyslipidemii / hiperlipidemii, cukrzycy, nadciśnienia i obrzęków, zatrzymywanie płynów, palenia pacjenci z CC mniej niż 60 ml / min, z leczeniem następujących leków: antykoagulantem (np, warfaryna), środki przeciwpłytkowe (na przykład, aspiryna, klopidogrel), kortykosteroidy (np prostym dnizolonom), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (na przykład, citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina), przewlekły alkoholizm. W okresie leczenia wymaga starannego monitorowania ciśnienia krwi w ciągu pierwszych 2 tygodni, a następnie okresowo. W okresie leczenia należy regularnie monitorować działanie wątroby i nerek.W przypadku zwiększonej aktywności aminotransferaz wątrobowych 3-krotnie lub więcej w stosunku do VGN, leczenie należy przerwać. Biorąc pod uwagę rosnące ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wraz ze wzrostem czasu trwania leczenia, należy okresowo oceniać potrzebę kontynuowania leczenia i możliwość zmniejszenia dawki. Nie należy go stosować jednocześnie z innymi NLPZ. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej. Pacjenci z epizodami zawrotów głowy, sennością lub osłabieniem powinni powstrzymać się od czynności wymagających koncentracji.
Recepta
Tak