Arcoxia comprimés enrobés 30 mg N28
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Étoricoxib
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Etoricoxib 30 mg Substances auxiliaires: phosphate de calcium 30 mg, cellulose microcristalline 37 mg, croscarmellose sodique 2 mg, stéarate de magnésium 1 mg. Composition de la coque: Opadry II Bleu-Vert 39К11526, cire de carnauba. La composition de l'enveloppe du film: lactose monohydraté, hypromellose, dioxyde de titane, triacétine, vernis d'aluminium à base de colorant indigo carmin (E132), colorant de fer oxyde jaune (E172).
Effet pharmacologique
AINS. L'inhibiteur sélectif de la COX-2, aux concentrations thérapeutiques, bloque la formation de prostaglandines et a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'inhibition sélective de la COX-2 s'accompagne d'une diminution de la sévérité des symptômes cliniques associés au processus inflammatoire, et il n'y a aucun effet sur la fonction des plaquettes et de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal. L'étoricoxib a un effet dose-dépendant de l'inhibition de la COX-2 sans affecter la COX-1 lorsqu'il est utilisé à une dose quotidienne allant jusqu'à 150 mg. Il n'a aucun effet sur la production de prostaglandines dans la muqueuse gastrique et au moment du saignement. Dans les études menées, aucune diminution de l’agrégation de l’acide arachidonique et des plaquettes provoquée par le collagène n’a été observée.
Pharmacocinétique
Après ingestion est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité lors de l'administration est d'environ 100%. Après ingestion par des adultes, l'estomac vide, à la dose de 120 mg Cmax, est de 3,6 mcg / ml, T max -1 h après l'administration. Manger n'a pas d'effet significatif sur la gravité et le taux d'absorption de l'étoricoxib pris à la dose de 120 mg. Dans le même temps, les valeurs de Cmax sont réduites de 36% et le tmax est augmenté de 2 heures La valeur géométrique moyenne de l’ASC0-24 est de 37,8 mcg x h / ml. La pharmacocinétique de l'étoricoxib dans la gamme des doses thérapeutiques est linéaire. La liaison aux protéines plasmatiques dépasse 92%. Vd en équilibre est d'environ 120 l. Etorikoksib pénètre à travers le placenta et BBB. Intensivement métabolisé dans le foie, avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 et la formation de 6-hydroxyméthyl-étoricoxib. 5 métabolites de l'étoricoxib ont été détectés, les principaux - le 6-hydroxyméthyléthoroxib et son dérivé - le 6-carboxyacétyl-étoricoxib. Les principaux métabolites n'affectent pas la COX-1 et sont complètement inactifs ou inactifs vis-à-vis de la COX-2. Excrété par les reins sous forme de métabolites. Moins de 1% sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée. En une seule injection intraveineuse, 70% sont excrétés par les reins, 20% par l’intestin, principalement sous forme de métabolites.Moins de 2% ont été trouvés inchangés. L'état d'équilibre est atteint après 7 jours avec une dose quotidienne de 120 mg, avec un facteur de cumul d'environ 2, ce qui correspond à T1 / 2 - environ 22 heures La clairance plasmatique est d'environ 50 ml / min. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique mineure (5-6 points sur l'échelle de Child-Pugh), une dose unique d'érotricoxib à une dose de 60 mg / jour était accompagnée d'une augmentation de l'ASC de 16% par rapport aux individus en bonne santé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7 à 9 sur l’échelle de Child-Pugh) et prenant le médicament à une dose de 60 mg tous les deux jours, la valeur de la SSC était identique à celle des sujets en bonne santé qui prenaient le médicament quotidiennement à la même dose. L'hémodialyse a eu peu d'effet sur l'élimination (clairance de la dialyse - environ 50 ml / min).
Des indications
Traitement symptomatique de l'arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde, de la spondylarthrite ankylosante; douleur et symptômes d'inflammation associés à l'arthrite goutteuse aiguë; traitement à court terme de la douleur associée à la chirurgie dentaire.
Contre-indications
Une combinaison complète ou incomplète d'asthme, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y compris des antécédents de). Modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, saignements gastro-intestinaux actifs, saignements cérébrovasculaires ou autres. Maladie inflammatoire chronique de l'intestin (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase aiguë. Hémophilie et autres troubles de la coagulation. Insuffisance cardiaque sévère (classes fonctionnelles de la classification NYHA II-IV). Insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l’échelle de Child-Pugh) ou maladie hépatique active. Insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min), maladie rénale progressive, hyperkaliémie confirmée. La période après pontage aorto-coronarien; maladie artérielle périphérique, maladie cérébrovasculaire, maladie coronarienne cliniquement sévère. Hypertension artérielle persistante avec des valeurs de PA supérieures à 140/90 mm Hg. st. Grossesse, période de lactation (allaitement). Enfants et adolescents jusqu'à 16 ans. Hypersensibilité à l’étoricoxib.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement. L'étoricoxib peut affecter négativement la fertilité féminine et n'est pas recommandé aux femmes planifiant une grossesse.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale à une dose de 60-120 mg 1 heure / jour. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (5-9 points sur l’échelle de Child-Pugh), il est recommandé de ne pas dépasser la dose quotidienne de 60 mg.
Effets secondaires
Du côté du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, diarrhée, dyspepsie, flatulence; parfois - ballonnements, éructations, augmentation du péristaltisme, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, gastrite, ulcères gastriques ou duodénaux, syndrome de l'intestin irritable, œsophagite, ulcères de la muqueuse buccale, vomissements; très rarement - ulcères gastro-intestinaux (avec saignement ou perforation), hépatite. Le système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, faiblesse; parfois - une violation du goût, somnolence, troubles du sommeil, troubles de la sensibilité, incl. paresthésie / hyperesthésie, anxiété, dépression, troubles de la concentration; très rarement - hallucinations, confusion. Des sens: parfois - vision floue, conjonctivite, acouphènes, vertiges. De la part du système urinaire: parfois - protéinurie; très rarement - insuffisance rénale, généralement réversible avec retrait du médicament. Réactions allergiques: très rarement - réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution prononcée de la pression artérielle et un choc. Depuis le système cardio-vasculaire: souvent - battement de coeur, augmentation de la pression artérielle; parfois - bouffées de chaleur, accident vasculaire cérébral, fibrillation auriculaire, insuffisance cardiaque congestive, modifications non spécifiques de l'ECG, infarctus du myocarde; très rarement - crise hypertensive. Du côté du système respiratoire: parfois - toux, essoufflement, saignements de nez; très rarement - bronchospasme. Réactions dermatologiques: souvent - ecchymose; parfois - gonflement du visage, démangeaisons, éruptions cutanées; très rarement - urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell. Complications infectieuses: parfois - gastro-entérite, infections des voies respiratoires supérieures, voies urinaires. Du côté du système musculo-squelettique: parfois - crampes musculaires, arthralgies, myalgies.Du côté du métabolisme: souvent - gonflement, rétention d'eau; parfois - changements dans l'appétit, gain de poids. D'après les études de laboratoire: souvent - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; parfois - augmentation de l'azote dans le sang et l'urine, augmentation de l'activité de la CPK, diminution de l'hématocrite, diminution de l'hémoglobine, hyperkaliémie, leucopénie, thrombocytopénie, augmentation de la créatinine sérique, augmentation de l'acide urique; rarement, une augmentation du sodium sérique. Autre: souvent - syndrome pseudo-grippal; parfois - douleur à la poitrine.
Interaction avec d'autres médicaments
Chez les patients recevant de la warfarine, l'administration d'étoricoxib à une dose de 120 mg / jour s'est accompagnée d'une augmentation d'environ 13% de la MHO et du temps de prothrombine. Chez les patients recevant de la warfarine ou des médicaments similaires, l’emploi de MHO doit être surveillé lors de l’instauration du traitement ou de la modification du schéma posologique de l’étoricoxib, en particulier au cours des premiers jours. Il a été rapporté que des AINS non sélectifs et des inhibiteurs sélectifs de la COX-2 sont capables d'affaiblir l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ACE. Cette interaction doit être prise en compte lors du traitement de patients prenant Etoricoxib en même temps que des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (par exemple, lors d’une déshydratation ou chez le sujet âgé), une telle association peut exacerber une insuffisance fonctionnelle rénale. L'étoricoxib peut être utilisé simultanément avec l'acide acétylsalicylique à faibles doses, destiné à la prévention des maladies cardiovasculaires. Cependant, la nomination simultanée d'acide acétylsalicylique à faible dose et d'étoricoxib peut entraîner une augmentation de la fréquence des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et d'autres complications par rapport à la prise d'étoricoxib seul. Une fois l’équilibre atteint, l’administration d’étoricoxib à une dose de 120 mg 1 heure / jour n’affecte pas l’activité antiplaquettaire de l’acide acétylsalicylique à faibles doses (81 mg / jour). Le médicament ne remplace pas l'action préventive de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires. La cyclosporine et le tacrolimus augmentent le risque de néphrotoxicité lors de l'administration d'étoricoxib. Il est prouvé que les AINS non sélectifs et les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 peuvent augmenter la concentration de lithium dans le plasma.Cette interaction doit être prise en compte dans le traitement des patients prenant de l’étoricoxib en même temps que du lithium. Il existe des preuves d'une augmentation de 28% de la concentration plasmatique de méthotrexate (selon l'ASC) et d'une diminution de 13% de sa clairance rénale sous l'influence de l'étoricoxib. L’administration d’étoricoxib à une dose de 120 mg avec des contraceptifs oraux contenant 35 mcg d’éthinylœstradiol et de 0,5 à 1 mg de noréthindrone pendant 21 jours, simultanément ou avec un écart de 12 heures, augmente de 50 à 60% la ASC à l'état d'équilibre de l'éthinylestradiol. Cependant, la concentration de noréthistérone n'augmente généralement pas de manière cliniquement significative. Cette augmentation de la concentration en éthinylestradiol doit être prise en compte lors de la sélection du contraceptif oral approprié pour une utilisation simultanée avec l’étoricoxib. Ce fait peut entraîner une augmentation de la fréquence des thromboembolies, en raison de l'exposition accrue à l'éthinylestradiol. L'étoricoxib n'affecte pas l'ASC0-24 à l'état d'équilibre ni l'élimination de la digoxine. Dans le même temps, l’étoricoxib augmente la Cmax (en moyenne de 33%), ce qui peut être important en cas de surdosage en digoxine. L'administration simultanée d'étoricoxib et de rifampicine (un puissant inducteur du métabolisme hépatique) entraîne une réduction de 65% de l'ASC plasmatique de l'étoricoxib. Cette interaction doit être envisagée lors de l'administration d'étoricoxib avec la rifampicine.
Instructions spéciales
Il est utilisé avec prudence dans les indications d'antécédents de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, d'infection à Helicobacter pylori, chez les patients âgés, les patients traités par AINS de longue durée, les maladies somatiques graves, la dyslipidémie / hyperlipidémie, le diabète, l'hypertension, l'œdème et la rétention d'eau, , chez les patients ayant un QA inférieur à 60 ml / min, en association avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine), agents antiplaquettaires (par exemple, acide acétylsalicylique, clopidogrel), GCS (par exemple, dnizolonom), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (par exemple, le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline), l'alcoolisme chronique. Au cours de la période de traitement nécessite une surveillance attentive de la pression artérielle au cours des 2 premières semaines et périodiquement par la suite. Au cours de la période de traitement devrait surveiller régulièrement la performance du foie et des reins.En cas d'activité accrue des transaminases hépatiques 3 fois ou plus par rapport au VGN, le traitement doit être interrompu. Étant donné le risque accru d'effets indésirables associé à la durée du traitement, il est nécessaire d'évaluer périodiquement la nécessité de poursuivre le traitement et la possibilité de réduire la dose. Il ne doit pas être utilisé simultanément avec d'autres AINS. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Au cours de la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la réalisation d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrices accrues. Les patients souffrant d'épisodes de vertige, de somnolence ou de faiblesse devraient s'abstenir d'activités qui nécessitent de la concentration.
Oui