Mit Arcoxia überzogene Tabletten 30 mg N28
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Wirkstoffe
Etoricoxib
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Pillen
Zusammensetzung
Etoricoxib 30 mg Hilfsstoffe: Calciumphosphat 30 mg, mikrokristalline Cellulose 37 mg, Croscarmellose-Natrium 2 mg, Magnesiumstearat 1 mg. Zusammensetzung der Schale: Opadry II Blue-Green 39-111626, Carnaubawachs. Die Zusammensetzung der Filmhülle: Lactose-Monohydrat, Hypromellose, Titandioxid, Triacetin, Aluminiumlack auf der Basis von Indigocarminfarbstoff (E132), Eisenfarbstoff-Gelboxid (E172).
Pharmakologische Wirkung
NSAIDs. Der selektive Inhibitor von COX-2 blockiert in therapeutischen Konzentrationen die Bildung von Prostaglandinen und hat entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkungen. Die selektive Hemmung von COX-2 geht mit einer Abnahme des Schweregrads der klinischen Symptome einher, die mit dem Entzündungsprozess einhergehen, und die Funktion der Blutplättchen und der Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts wird nicht beeinflusst. Etoricoxib hat eine dosisabhängige Wirkung auf die Hemmung von COX-2, ohne dass COX-1 bei einer täglichen Dosis von bis zu 150 mg beeinträchtigt wird. Es hat keinen Einfluss auf die Produktion von Prostaglandinen in der Magenschleimhaut und zum Zeitpunkt der Blutung. In den durchgeführten Studien wurde keine durch Kollagen verursachte Abnahme der Arachidonsäure- und Plättchenaggregation beobachtet.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit bei Verabreichung beträgt etwa 100%. Nach der Einnahme von Erwachsenen auf leeren Magen bei einer Dosis von 120 mg beträgt die Cmax 3,6 mcg / ml, Tmax -1 h nach Verabreichung. Essen hat keinen signifikanten Einfluss auf den Schweregrad und die Resorptionsrate von Etoricoxib, wenn es in einer Dosis von 120 mg eingenommen wird. Gleichzeitig werden die Werte von Cmax um 36% verringert und Tmax um 2 Stunden erhöht.Der durchschnittliche geometrische Wert von AUC0-24 betrug 37,8 ug × h / ml. Die Pharmakokinetik von Etoricoxib im Bereich der therapeutischen Dosen ist linear. Die Plasmaproteinbindung übersteigt 92%. Vd im Gleichgewicht beträgt etwa 120 l. Etorikoksib durchdringt die Plazenta und BBB. In der Leber intensiv metabolisiert, unter Beteiligung von Isoenzymen von Cytochrom P450 und Bildung von 6-Hydroxymethyl-Etoricoxib. Es wurden 5 Metaboliten von Etoricoxib nachgewiesen, die wichtigsten - 6-Hydroxymethylethoroxib und dessen Derivat - 6-Carboxyacetyletoricoxib. Die Hauptmetaboliten beeinflussen COX-1 nicht und sind gegenüber COX-2 vollständig inaktiv oder inaktiv. Von den Nieren als Metaboliten ausgeschieden. Weniger als 1% werden unverändert im Urin ausgeschieden. Bei einer einmaligen intravenösen Injektion werden 70% von den Nieren, 20% über den Darm ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.Weniger als 2% wurden unverändert gefunden. Der Gleichgewichtszustand wird nach 7 Tagen mit einer Tagesdosis von 120 mg mit einem Kumulationsfaktor von etwa 2 erreicht, was T1 / 2 entspricht - etwa 22 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt etwa 50 ml / min. Bei Patienten mit geringfügiger Leberfunktionsstörung (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wurde eine einmalige Dosis Erotricoxib bei einer Dosis von 60 mg / Tag von einer Erhöhung der AUC um 16% im Vergleich zu gesunden Personen begleitet. Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (7–9 auf der Child-Pugh-Skala), die das Medikament jeden zweiten Tag in einer Dosis von 60 mg einnahmen, war der AUC-Wert derselbe wie bei gesunden Personen, die das Medikament täglich in derselben Dosis einnahmen. Die Hämodialyse hatte wenig Auswirkung auf die Elimination (Clearance der Dialyse - etwa 50 ml / min).
Hinweise
Symptomatische Therapie bei Arthrose, rheumatoider Arthritis, Spondylitis ankylosans; Schmerz und Symptome von Entzündungen im Zusammenhang mit akuter Gichtarthritis; Kurzzeitbehandlung von Schmerzen bei zahnärztlichen Eingriffen.
Gegenanzeigen
Eine vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma, rezidivierender Nasenpolypose oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich einer Vorgeschichte von). Erosive und ulzerative Veränderungen in der Schleimhaut des Magens oder des Duodenums, aktive gastrointestinale Blutungen, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen. Entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase. Hämophilie und andere Blutungsstörungen. Schwere Herzinsuffizienz (NYHA-Klassifikation II-IV-Funktionsklassen). Schweres Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) oder aktive Lebererkrankung. Schwere Niereninsuffizienz (CC unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie. Die Zeit nach einer Koronararterien-Bypassoperation; periphere arterielle Erkrankung, zerebrovaskuläre Erkrankung, klinisch schwere koronare Herzkrankheit. Anhaltende arterielle Hypertonie mit Blutdruckwerten von mehr als 140/90 mm Hg. st. Schwangerschaft, Stillzeit (Stillen). Kinder und Jugendliche bis 16 Jahre. Überempfindlichkeit gegen Etoricoxib.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Etoricoxib kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral in einer Dosis von 60-120 mg einmal täglich eingenommen. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (5-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wird empfohlen, die Tagesdosis von 60 mg nicht zu überschreiten.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Verdauungssystems: oft - epigastrische Schmerzen, Übelkeit, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen; manchmal - Blähungen, Aufstoßen, erhöhte Peristaltik, Verstopfung, Schleimhauttrockenheit, Gastritis, Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür, Reizdarm, Ösophagitis, Schleimhautgeschwüre, Erbrechen sehr selten - Magen-Darm-Geschwüre (mit Blutung oder Perforation), Hepatitis. Das Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche; manchmal - eine Verletzung des Geschmacks, der Schläfrigkeit, der Schlafstörungen, der Empfindlichkeitsstörungen Parästhesie / Hyperästhesie, Angstzustände, Depressionen, Konzentrationsstörungen; sehr selten - Halluzinationen, Verwirrung. Von den Sinnen: manchmal - verschwommenes Sehen, Konjunktivitis, Tinnitus, Schwindel. Seitens des Harnsystems: manchmal - Proteinurie; sehr selten - Nierenversagen, normalerweise reversibel bei Drogenentzug. Allergische Reaktionen: Sehr selten - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Schock. Seit dem Herz-Kreislauf-System: oft - Herzschlag, erhöhter Blutdruck; manchmal - Hitzewallungen, zerebrovaskulärer Unfall, Vorhofflimmern, Herzinsuffizienz, unspezifische EKG-Veränderungen, Herzinfarkt; sehr selten - hypertensive Krise. Auf der Seite der Atemwege: manchmal - Husten, Atemnot, Nasenbluten; sehr selten - Bronchospasmus. Hautreaktionen: häufig - Ekchymose; manchmal - Schwellung des Gesichts, Juckreiz, Hautausschlag; sehr selten - Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom. Infektionskomplikationen: manchmal - Gastroenteritis, Infektionen der oberen Atemwege, Harnwege. Seitens des Bewegungsapparates: manchmal - Muskelkrämpfe, Arthralgie, Myalgie.Auf dem Teil des Stoffwechsels: oft - Schwellung, Flüssigkeitsansammlung; manchmal - Änderungen des Appetits, Gewichtszunahme. Aus den Laborstudien: häufig - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; manchmal - erhöhter Stickstoffgehalt im Blut und im Urin, erhöhte CPK-Aktivität, erniedrigter Hämatokrit, erniedrigtes Hämoglobin, Hyperkaliämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, erhöhtes Serumkreatinin, erhöhte Harnsäure Selten ein Anstieg des Serumnatriums. Sonstiges: oft - grippeähnliches Syndrom; manchmal - Schmerzen in der Brust.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei Patienten, die Warfarin erhielten, wurde die Gabe von Etoricoxib in einer Dosis von 120 mg / Tag von einer Zunahme der MHO- und Prothrombinzeit von etwa 13% begleitet. Bei Patienten, die Warfarin oder ähnliche Arzneimittel erhalten, sollte die MHO überwacht werden, wenn die Therapie beginnt oder das Dosierungsschema von Etoricoxib geändert wird, insbesondere in den ersten Tagen. Es gibt Berichte, dass nichtselektive NSAIDs und selektive COX-2-Inhibitoren die hypotensive Wirkung von ACE-Inhibitoren schwächen können. Diese Wechselwirkung sollte berücksichtigt werden, wenn Patienten behandelt werden, die Etoricoxib gleichzeitig mit ACE-Hemmern einnehmen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. während einer Dehydrierung oder im Alter) kann eine solche Kombination die Funktionsstörung der Nieren verschlimmern. Etoricoxib kann gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen angewendet werden. Die gleichzeitige Ernennung von Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen und Etoricoxib kann jedoch zu einem Anstieg der Häufigkeit von ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts und anderen Komplikationen führen, verglichen mit der alleinigen Einnahme von Etoricoxib. Nach Erreichen des Gleichgewichts beeinflusst die Verabreichung von Etoricoxib in einer Dosis von 120 mg 1 Mal / Tag die Antithrombozytenaktivität von Acetylsalicylsäure bei niedrigen Dosen (81 mg / Tag) nicht. Das Medikament ersetzt nicht die vorbeugende Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Cyclosporin und Tacrolimus erhöhen das Risiko einer Nephrotoxizität während der Verabreichung von Etoricoxib. Es gibt Hinweise darauf, dass nichtselektive NSAIDs und selektive COX-2-Inhibitoren die Lithiumkonzentration im Plasma erhöhen können.Diese Wechselwirkung sollte bei der Behandlung von Patienten berücksichtigt werden, die Etoricoxib gleichzeitig mit Lithium einnehmen. Es gibt Hinweise auf einen Anstieg der Methotrexat-Plasmakonzentration um 28% (gemäß AUC) und einen Rückgang der renalen Clearance um 13% unter dem Einfluss von Etoricoxib. Die Verabreichung von Etoricoxib in einer Dosis von 120 mg mit oralen Kontrazeptiva, die 35 mcg Ethinylestradiol und 0,5 bis 1 mg Norethindron enthalten, für 21 Tage gleichzeitig oder mit einem Unterschied von 12 Stunden, erhöht die AUC0-24-Konzentration von Ethinylestradiol im Steady-State um 50-60%. Die Konzentration von Norethisteron steigt jedoch normalerweise nicht in klinisch signifikantem Ausmaß an. Diese Erhöhung der Ethinylestradiolkonzentration sollte bei der Auswahl des geeigneten oralen Kontrazeptivums für die gleichzeitige Anwendung mit Etoricoxib berücksichtigt werden. Diese Tatsache kann aufgrund der erhöhten Exposition gegenüber Ethinylestradiol zu einer Erhöhung der Häufigkeit von Thromboembolien führen. Etoricoxib beeinflusst AUC0-24 im Gleichgewichtszustand oder die Elimination von Digoxin nicht. Zur gleichen Zeit erhöht Etoricoxib die Cmax (im Durchschnitt um 33%), was bei einer Überdosierung mit Digoxin wichtig sein kann. Die gleichzeitige Verabreichung von Etoricoxib und Rifampicin (einem starken Induktor des Leberstoffwechsels) führt zu einer 65% igen Reduktion der AUC von Etoricoxib im Plasma. Diese Wechselwirkung sollte bei der Verabreichung von Etoricoxib mit Rifampicin in Betracht gezogen werden.
Besondere Anweisungen
Bei Anzeichen von Ulzerationen im Gastrointestinaltrakt, bei Helicobacter pylori-Infektion, bei älteren Patienten, Patienten, die unter Langzeit-NSAID leiden, schwerwiegenden somatischen Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Hypertonie, Ödem und Flüssigkeitsretention, Rauchen mit Vorsicht, wird Vorsicht geboten bei Patienten mit einer QS von weniger als 60 ml / min bei gleichzeitiger Therapie mit den folgenden Arzneimitteln: Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), GCS (z. B. dnizolonom), selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren (z.B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), chronischer Alkoholismus. Während des Behandlungszeitraums müssen die Blutdruckwerte während der ersten 2 Wochen und danach regelmäßig überwacht werden. Während des Behandlungszeitraums sollte regelmäßig die Leistung der Leber und der Nieren überwacht werden.Bei einer erhöhten Aktivität von Lebertransaminasen, die 3-fach oder mehr im Vergleich zu VGN liegt, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Angesichts des zunehmenden Risikos unerwünschter Wirkungen mit zunehmender Behandlungsdauer ist es erforderlich, die Notwendigkeit einer fortgesetzten Behandlung und die Möglichkeit einer Dosisreduktion regelmäßig zu überprüfen. Es sollte nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs verwendet werden. Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zu Kontrollmechanismen Während der Behandlungszeit muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern, Vorsicht geboten werden. Patienten mit Schwindel, Benommenheit oder Schwäche sollten auf Aktivitäten verzichten, die Konzentration erfordern.
Verschreibung
Ja