Arcoxia מצופה טבליות 30mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
אטוריקסיב
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Etoricoxib 30 מ"ג חומרים עזר: סידן פוספט 30 מ"ג, תאית microcrystalline 37 מ"ג, croscarmellose נתרן 2 מ"ג, stearate מגנזיום 1 מ"ג. הרכב מעטפת: Opadry II כחול ירוק 39M11526, שעווה קרנובה. הרכב פגז הסרט: מונוהידרט לקטוז, היפרומלוז, דו-תחמוצת טיטניום, טריאצין, לכה מאלומיניום המבוססת על צבע קרמינג אינדיגו (E132), תחמוצת ברזל בצבע צהוב (E172).
השפעה פרמקולוגית
NSAIDs. מעכב סלקטיבי של COX-2, בריכוזים טיפוליים, חוסם את היווצרות הפרוסטגלנדינים ויש לו השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ונוגדות חומצה. עיכוב סלקטיבי של COX-2 מלווה בירידה בחומרת הסימפטומים הקליניים הקשורים לתהליך הדלקתני, ואין השפעה על תפקוד הטסיות ועל הממברנה הרירית של מערכת העיכול. ל- Etoricoxib יש השפעה תלויית מינון של עיכוב COX-2, מבלי להשפיע על COX-1 כאשר משתמשים במינון יומי של עד 150 מ"ג. אין לה השפעה על ייצור של פרוסטגלנדינים ברירית הקיבה ובזמן הדימום. במחקרינו לא הייתה ירידה בחומצה הארכידונית ובצטברות הטסיות שנגרמה על ידי קולגן.
פרמקוקינטיקה
לאחר בליעה נספג במהירות ממערכת העיכול. זמינות ביולוגית כאשר מנוהל הוא כ -100%. לאחר בליעה על ידי מבוגרים על קיבה ריקה במינון של 120 מ"ג Cmax הוא 3.6 מיקרוגרם / מ"ל, Tmax -1 שעות לאחר הממשל. לאכילה אין השפעה משמעותית על חומרת קצב ספיגה של Etoricoxib כאשר נלקח במינון של 120 מ"ג. יחד עם זאת, ערכי Cmax מופחתים ב -36% ו- Tmax גדל ב -2 שעות, הערך הגיאומטרי הממוצע של AUC0-24 היה 37.8 מיקרוגרם x h / ml. פרמקוקינטיקה של etoricoxib בטווח של מנות טיפוליות הוא ליניארי. מחייב חלבון פלזמה עולה על 92%. VD בשיווי משקל הוא כ 120 l. Etorikoksib חודר דרך השליה BBB. אינטנסיביות מטבוליזם בכבד, בהשתתפות isoenzymes של ציטוכרום P450 ו היווצרות של 6-hydroxymethyl-etoricoxib. 5 מטבוליטים של etoricoxib זוהו, העיקריים - 6-hydroxymethyl-ethoroxib ונגזרת שלה - 6-carboxy-acetyl-etoricoxib. המטבוליטים העיקריים אינם משפיעים על COX-1 והם לחלוטין לא פעילים או לא פעילים כלפי COX-2. מופרשת על ידי הכליות כמו מטבוליטים. פחות מ 1% מופרש בשתן ללא שינוי. עם הזרקה אחת תוך ורידי, 70% מופרש על ידי הכליות, 20% דרך המעי, בעיקר בצורה של מטבוליטים.פחות מ -2% נמצאו ללא שינוי. מצב שיווי משקל הוא הגיע לאחר 7 ימים עם מינון יומי של 120 מ"ג, עם גורם צבירה של כ 2, אשר מתאים T1 / 2 - כ 22 שעות.הפינוי פלזמה הוא כ 50 מ"ל / דקה. בחולים עם תפקוד כבד לקוי (5-6 נקודות בסולם של הילד-פו), מנה אחת של ארוטריקסיב במינון של 60 מ"ג ליום מלווה בעלייה ב- AUC ב -16% בהשוואה לאנשים בריאים. בחולים עם ליקוי כבד מתון (7-9 בסולם Child-Pugh), שלקחו את התרופה במינון של 60 מ"ג כל יום, ערך ה- AUC היה זהה לזה של אנשים בריאים שנטלו את התרופה מדי יום באותו מינון. המודיאליזה היתה השפעה מועטה על חיסול (פינוי דיאליזה - כ 50 מ"ל / דקה).
אינדיקציות
טיפול סימפטומטי של osteoarthritis, דלקת מפרקים שגרונית, ankylosing spondylitis; כאבים ותסמינים של דלקת הקשורה לדלקת מפרקים אקוטי; טיפול לטווח קצר של כאב הקשורים ניתוח שיניים.
התוויות נגד
שילוב שלם או חלקי של אסטמה, polyposis האף חוזר או סינוסים paranasal וחוסר סובלנות לחומצה אצטילסליצילית ו NSAIDs אחרים (כולל היסטוריה של). שינויים משתנים ואולקרטיבים בקרום הרירי של הקיבה או התריסריון, דימום במערכת העיכול, דימומים מוחיים או דימומים אחרים. מחלת מעי דלקתית (מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית) בשלב החריף. דממת יתר והפרעות דימום אחרות. אי ספיקת לב חמורה (ניהה מסווג II-IV תפקודי תפקודית). כשל כבד בכבד (יותר מ -9 נקודות על הסולם של הילד-פו) או מחלת כבד פעילה. אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / דקה), מחלת כליות מתקדמת, אישר היפרקלמיה. התקופה לאחר ניתוח מעקפים עורקים כליליים; מחלת עורקים היקפית, מחלת כלי דם מוחיים, מחלת עורקים כלילית חמורה קלינית. יתר לחץ דם עורקי מתמשך עם ערכי BP גדול מ 140/90 מ"מ כספית. רחוב הריון, תקופת הנקה (הנקה). ילדים ומתבגרים עד גיל 16. רגישות יתר לאתוריקסיב.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית הריון והנקה. אטוריקסיב עלול להשפיע לרעה על הפוריות הנשית ולא מומלץ לנשים המתכננות הריון.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת בעל פה במינון של 60-120 מ"ג פעם ביום. בחולים עם אי ספיקת כבד (5-9 נקודות בסולם של הילד-פו), מומלץ לא לחרוג מהמינון היומי של 60 מ"ג.
תופעות לוואי
מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - כאבי אפיתסטרי, בחילה, שלשולים, הפרעות בעיכול, גזים; לפעמים - נפיחות, גיהוקים, עלייה של פריסטאלסיס, עצירות, יובש הרירית הפה, דלקת קיבה, כיב קיבה או תריסריון, תסמונת המעי הרגיז, הוושטיטיס, כיבים של רירית הפה, הקאות; לעיתים רחוקות מאוד - כיבים במערכת העיכול (עם דימום או ניקוב), הפטיטיס. מערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, חולשה; לפעמים - הפרה של טעם, נמנום, הפרעות שינה, הפרעות רגישות, כולל. הפרעותזיה / hyperesthesia, חרדה, דיכאון, הפרעות ריכוז; לעתים רחוקות מאוד - הזיות, בלבול. מן החושים: לפעמים - ראייה מטושטשת, דלקת הלחמית, טינטון, סחרחורת. מצידה של מערכת השתן: לפעמים - חלבונים; לעתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כליות, בדרך כלל הפיך עם נסיגה סמים. תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות מאוד - תגובות אנאפילקטיות / אנפילקטואדיות, כולל ירידה מובהקת בלחץ הדם ובהלם. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - פעימות הלב, לחץ דם מוגבר; לפעמים - גלי חום, תאונה מוחית, פרפור פרוזדורים, אי ספיקת לב, שינויים לא ספציפיים ב- ECG, אוטם שריר הלב; לעתים נדירות מאוד - משבר יתר לחץ דם. מצד מערכת הנשימה: לפעמים - שיעול, קוצר נשימה, דימום באף; לעתים רחוקות מאוד - ברונכוספזם. תגובות דרמטולוגיות: לעיתים קרובות - אקכימוזה; לפעמים - נפיחות בפנים, גירוד, פריחה; לעיתים רחוקות מאוד - אורטיקריה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת ליאל. סיבוכים זיהומיים: לפעמים - דלקת גסטרואינטריטיס, דלקות בדרכי הנשימה העליונות, דרכי השתן. על החלק של מערכת השריר והשלד: לפעמים - התכווצויות שרירים, ארתרלגיה, מיאלגיה.מצד מטבוליזם: לעתים קרובות - נפיחות, שימור נוזלים; לפעמים - שינויים בתיאבון, עלייה במשקל. מהמעבדה מחקרים: לעתים קרובות - פעילות מוגברת של transaminases hepatic; לפעמים - חנקן גדל בדם ושתן, פעילות מוגברת של CPK, ירידה בהמטוקריט, ירידה בהמוגלובין, היפרקלמיה, לוקופניה, טרומבוציטופניה, קריאטינין בסרום מוגבר, חומצת שתן מוגברת; לעיתים נדירות, עלייה בסרום הנתרן. אחרים: לעיתים קרובות - תסמונת דמוית שפעת; לפעמים - כאב בחזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
בחולים שקיבלו warfarin, ניהול של etoricoxib במינון של 120 מ"ג / יום היה מלווה עלייה של 13% MHO ו Prothrombin הזמן. בחולים המקבלים וורפרין או תרופות דומות, יש לעקוב אחר MHO עם תחילת הטיפול או לשנות את משטר המינון של Etoricoxib, במיוחד בימים הראשונים. ישנם דיווחים כי NSAIDs לא סלקטיבי ומעכבי COX-2 סלקטיביים מסוגלים להחליש את ההשפעה היפוטנסיבית של מעכבי ACE. אינטראקציה זו צריכה להילקח בחשבון כאשר מטופלים חולים לוקח Etoricoxib במקביל עם מעכבי ACE. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (לדוגמה, במהלך התייבשות או בגיל מבוגר), שילוב כזה עלול להחמיר את הליקוי התפקודי הכלייתי. Etoricoxib ניתן להשתמש בו זמנית עם חומצה אצטילסליצילית במינונים נמוכים, המיועדים למניעת מחלות לב וכלי דם. עם זאת, מינוי בו זמנית של חומצה אצטילסליצילית במינונים נמוכים etoricoxib עלול להוביל לעלייה בתדירות של נגעים ulcerative של דרכי העיכול וסיבוכים אחרים לעומת נטילת etoricoxib לבד. לאחר שיווי המשקל, ניהול etoricoxib במינון של 120 מ"ג 1 יום / יום אינו משפיע על פעילות אנטי טסיות של חומצה אצטילסליצילית במינונים נמוכים (81 מ"ג ליום). התרופה אינה מחליפה את הפעולה המונעת של חומצה אצטילסליצילית במחלות לב וכלי דם. Cyclosporine ו tacrolimus להגדיל את הסיכון של nephrotoxicity במהלך הממשל של Etoricoxib. ישנן עדויות כי NSAIDs לא סלקטיבי ומעכבי COX-2 סלקטיביים עשויים להגדיל את ריכוז הליתיום בפלסמה.אינטראקציה זו צריכה להילקח בחשבון כאשר מטופלים חולים לוקח Etoricoxib במקביל עם ליתיום. יש ראיות לעלייה בריכוז methotrexate פלזמה על ידי 28% (על פי AUC) ו ירידה של 13% בסילוק הכליתי שלה תחת השפעת etoricoxib. ניהול של etoricoxib במינון של 120 מ"ג עם גלולות למניעת הריון המכילות 35 mcg של ethinyl estradiol ו מ 0.5-1 מ"ג של norethindrone במשך 21 ימים, בו זמנית או עם הבדל של 12 שעות, מגדיל את מצב יציב AUC0-24 של אתניל אסטרדיול על ידי 50-60%. עם זאת, הריכוז של norethisterone בדרך כלל לא להגדיל באופן משמעותי מבחינה קלינית. עלייה זו בריכוז ethinyl estradiol יש לקחת בחשבון בעת בחירת אמצעי מניעה בעל פה מתאים לשימוש בו זמנית עם Etoricoxib. עובדה זו יכולה להוביל לעלייה בתדירות של תרומבואמבוליזם, בשל החשיפה המוגברת לאתניל אסטרדיול. Etoricoxib אינו משפיע על AUC0-24 במצב שיווי משקל או חיסול digoxin. במקביל, האטוריקסיב מגביר את Cmax (בממוצע ב -33%), אשר עשוי להיות חשוב כאשר מנת יתר digoxin מתפתח. הממשל בו זמנית של etoricoxib ו rifampicin (גורם inducer חזק של מטבוליזם hepatic) מוביל להפחתה של 65% ב AUC פלזמה של etoricoxib. אינטראקציה זו צריכה להיחשב בעת מתן etoricoxib עם rifampicin.
הוראות מיוחדות
זה נעשה שימוש זהיר באינדיקציות של היסטוריה של נגעים ulcerative של דרכי העיכול, זיהום הליקובקטר פילורי, בחולים קשישים, חולים שקיבלו NSAIDs לטווח ארוך, מחלות סומטיות חמורות, dyslipidemia / hyperlipidemia, סוכרת, לחץ דם גבוה, בצקת, שימור נוזלים, עישון , בחולים עם QA פחות מ -60 מ"ל / דקה, עם טיפול מקביל עם התרופות הבאות: נוגדי קרישה (לדוגמה, וורפרין), סוכנים נוגדי טסיות (לדוגמה, חומצה אצטילסליצילית, קלופידוגרל), GCS (לדוגמה, dnizolonom), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (לדוגמה, citalopram, fluoxetine, פרוקסטין, סרטרלין), אלכוהוליזם כרוני. במהלך תקופת הטיפול דורש ניטור זהיר של לחץ דם במהלך 2 שבועות הראשונים, מעת לעת. במהלך תקופת הטיפול צריך לפקח באופן קבוע על הביצועים של הכבד והכליות.במקרה של פעילות מוגברת של transaminases בכבד 3 פעמים או יותר ביחס VGN, הטיפול צריך להיות מופסק. בהתחשב בסיכון הגובר של תופעות לוואי עם הגדלת משך הטיפול, יש צורך מעת לעת להעריך את הצורך להמשך הטיפול ואת האפשרות של הפחתת המינון. זה לא אמור לשמש בו זמנית עם NSAIDs אחרים. השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני בקרה במהלך תקופת הטיפול, יש לנהוג בזהירות בעת נהיגה ברכבים ועיסוק בפעילות מסוכנת אחרת הדורשת ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית. חולים עם פרקים של סחרחורת, נמנום או חולשה צריכים להימנע מפעילויות הדורשות ריכוז.
מרשם
כן