أقراص المغلفة أروماسين 25mg N30
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
إكسيميستان
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: تركيز المادة الفعالة Eksemestanan (ملغ): 25 ملغ
التأثير الدوائي
مثبطات أروماتاز الستيرويد لا يمكن عكسها ، مماثلة في البنية إلى مادة طبيعية وستروستينثيون. في النساء بعد سن اليأس ، يتم إنتاج هرمون الاستروجين بشكل رئيسي عن طريق تحويل الأندروجينات إلى هرمون الاستروجين من خلال عمل إنزيم أروماتاز في الأنسجة المحيطية. منع تشكيل هرمون الاستروجين عن طريق تثبيط الهرمونات هو علاج فعال وانتقائي لسرطان الثدي المعتمد على هرمون في النساء بعد سن اليأس. آلية عمل الدواء أرومازين يرجع ذلك إلى حقيقة أنه يرتبط بشكل لا رجعة فيه إلى جزء نشط من الانزيم ، مما تسبب في تعطيله. في النساء بعد سن اليأس ، يقلل Aromasin بشكل موثوق من تركيز الأستروجين في مصل الدم ، بدءا بجرعة 5 ملغ ، ويتم تحقيق الحد الأقصى من الانخفاض (أكثر من 90 ٪) مع استخدام جرعات من 10-25 ملغم. في المرضى بعد سن اليأس مع تشخيص سرطان الثدي الذين تلقوا 25 ملغ من المخدرات يوميا ، انخفض مستوى مجموع إنزيم aromatase في الجسم بنسبة 98 ٪. Exemestane ليس لديها نشاط البروجستيرون والاستروجين. تم الكشف عن نشاط ذكري منشط ثانوي فقط ، خاصة عند استخدامه في الجرعات العالية ، ولا يؤثر Aromasin على التخليق الحيوي للكورتيزول والألدوستيرون في الغدد الكظرية ، مما يؤكد على انتقائية الدواء. في هذا الصدد ، ليست هناك حاجة لاستبدال العلاج بالجلوكوكورتيكويد والقشريات المعدنية.عند استخدام هذا الدواء ، حتى في الجرعات المنخفضة ، هناك زيادة طفيفة في مستويات LH و FSH في المصل ، والتي تميز عقاقير هذه المجموعة الدوائية وربما تتطور على أساس ردود الفعل على مستوى الغدة النخامية: انخفاض في تركيز هرمون الاستروجين يحفز إفراز gonadotropins في الغدة النخامية أيضا في النساء بعد سن اليأس.
الدوائية
يمتص الامتصاص بسرعة ، أساسا من الجهاز الهضمي. لم يتم تأسيس التوافر البيولوجي المطلق للدواء. من المفترض أنه محدود بسبب التأثير الواسع للممر الأول من خلال الكبد. مع جرعة واحدة من الدواء في جرعة من 25 ملغ Cmax في البلازما هو 17 نانوغرام / مل ، ويتم تحقيقه بعد 2 ساعة.يزيد تناول الطعام في وقت واحد من التوافر البيولوجي للعقار بنسبة 40٪ ، وتكون المعلمات الحركية للعقار من النوع العادي ، ويبلغ توزيع بروتينات البلازما 90٪ تقريبًا. Exemestane ومستقلباته لا ترتبط بخلايا الدم الحمراء. عندما لا يلاحظ التكرار المتكرر للتراكب غير المتوقع لـ exemestane. الأيض تتم عملية التحول الأحيائي لـ exemestane بواسطة أكسدة مجموعة الميثيلين في 6 وظائف تحت تأثير الإنزيم CYP3A4 و / أو تخفيض مجموعة 17-keto تحت تأثير aldocetoreductase مع الاقتران اللاحق. تكون نواتج المستقلب إما غير نشطة أو أقل نشاطاً فيما يتعلق بتثبيط الأروماتاز عن المركب الأصلي .الحقن T1 / 2 النهائي هو 24 ساعة تقريبًا.كما تُفرز كميات متساوية من الإعفاءات (حوالي 40٪) في البول والبراز خلال الأسبوع. من 0.1 إلى 1٪ يفرز في البول دون تغيير: الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة لا توجد علاقة ملحوظة بين التعرض المنهجي والعمر.في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (أقل من 30 مل / دقيقة) ، يكون التعرض المنهجي لـ exemestane أعلى مرتين ، ومع ذلك ، لا يلزم تعديل الجرعة.في المرضى الذين يعانون من فشل كبد معتدل أو شديد ، يكون التعرض النظامي لـ exemestane أعلى من 2-3 مرات ، لكن تعديل الجرعة غير مطلوب.
شهادة
سرطان الثدي الشائعة لدى النساء في فترة ما بعد انقطاع الطمث الطبيعية أو المستحثة مع تطور المرض على خلفية العلاج المضاد للاستروجين ، وكذلك مع تطور المرض بعد الاستخدام المتكرر لأنواع مختلفة من العلاج الهرموني ؛ العلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر في النساء بعد سن اليأس مع مستقبلات الاستروجين الإيجابية أو مع وضع مستقبل غير معروف ، بعد الانتهاء من 2-3 سنوات من العلاج المساعد الأولي مع عقار تاموكسيفين ، من أجل تقليل خطر تكرار (طويل الأجل أو إقليمي) ، وكذلك سرطان الثدي المقابل .
موانع
فرط الحساسية للإفريزستان أو لأي مكون آخر من مكونات الدواء ؛ حالة الغدد الصماء قبل انقطاع الطمث ؛ الحمل والرضاعة ، مع الحذر من ضعف وظائف الكبد أو الكلى.
احتياطات السلامة
لا تتجاوز الجرعة الموصى بها ، يجب استخدام الدواء بحذر في حالة اختلال وظائف الكبد أو الكلى.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان Aromasin للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة.
الجرعة والإعطاء
في الداخل كبار السن والمرضى: الجرعة الموصى بها هي 25 ملغ مرة واحدة في اليوم ، ويفضل بعد الوجبات ، وفي المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي في وقت مبكر ، ينصح بالاستمرار في العلاج بالعقاقير حتى تصل المدة الإجمالية للعلاج الهرموني المساعد بالتسلسل إلى 5 سنوات. علاج المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم هو على المدى الطويل. إذا كانت هناك علامات تدل على حدوث مرض ورم أو إذا ظهر سرطان الثدي المقابل ، يجب التوقف عن العلاج بالعامل Aromasin .الاختلال الكبدي أو الكلوي لا يلزم تعديل الجرعة.لا ينصح باستخدام الأطفال في الأطفال.
آثار جانبية
بشكل عام ، هو جيد التحمل Aromasin. الآثار غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء بجرعة 25 ملغ / يوم غير مهمة أو معتدلة وضوحا. فيما يلي تفاعلات غير مرغوب فيها موزعة بواسطة أنظمة الجسم والتردد: غالباً (أكثر من 10٪) ، غالباً (أكثر من 1٪ ، أقل من 10٪) ، نادرًا (أكثر من 0.1٪ ، أقل من 1٪) ، نادرًا (أكثر من 0.01٪ ، أقل من 0.1٪ على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان. في كثير من الأحيان - فقدان الشهية ، ألم في البطن ، والتقيؤ ، والإمساك ، وسوء الهضم ، والإسهال: من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: في كثير من الأحيان - الأرق ، والصداع. في كثير من الأحيان - الاكتئاب ، والدوخة ، ومتلازمة النفق الرسغي.من النظام الوعائي: في كثير من الأحيان - الهبات.من الجلد والملحقات الجلدية: في كثير من الأحيان - التعرق. في كثير من الأحيان - الطفح ، وثعلبة: من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - آلام المفاصل والعضلات ، وغيرها: في كثير من الأحيان - زيادة التعب ؛ في كثير من الأحيان - ألم التوطين غير محدد ، وذمة محيطية أو وذمة الساق.شهد ما يقرب من 20 ٪ من المرضى (وخاصة المرضى الذين يعانون من اللمفوبيا الأولي) انخفاض دوري في عدد الخلايا الليمفاوية. ومع ذلك ، فإن متوسط عدد الخلايا الليمفاوية في هؤلاء المرضى لم يتغير بشكل ملحوظ مع مرور الوقت ، ولم يلاحظ حدوث زيادة مصاحبة في حدوث العدوى الفيروسية ، ففي بعض الأحيان كانت هناك زيادة في إنزيمات الكبد والفوسفاتاز القلوي ، خاصة في المرضى الذين يعانون من النقائل إلى الكبد والعظام ، وكذلك في وجود آفات أخرى. الكبد (لم يتم تأسيسه ، سواء كانت هذه التغييرات مرتبطة بتناول الدواء أم لا).
جرعة مفرطة
لم يتم تحديد جرعة واحدة من الدواء الذي قد يتسبب في أعراض مهددة للحياة. كان من الممكن تحمل استخدام المستحضر في جرعة واحدة تصل إلى 800 ملغ في النساء الأصحاء وفي جرعة يومية تصل إلى 600 ملغ في النساء بعد سن اليأس المصابين بسرطان الثدي المتقدم ، العلاج: لا توجد مضادات معينة. إذا لزم الأمر ، ينبغي إجراء علاج الأعراض ، وكذلك الرصد المنتظم للوظائف الحيوية والرصد الدقيق.
التفاعل مع أدوية أخرى
إن الأدوية المحتوية على هرمون الاستروجين ، في حين تستخدم مع أروماسين ، تصل إلى المستوى الكامل لعملها الدوائي ، حيث يتم استقلاب Exemestanan تحت تأثير CYP3A4 و aldoketoreductases ولا يمنع أي من الإنزيمات الرئيسية CYP. تثبيط معين من CYP3A4 بواسطة الكيتوكونازول ليس له تأثير كبير على الدوائية من exemestane. على الرغم من التفاعل الحركي المستكمل من exemestane مع ريفامبيسين ، محفز قوي من CYP3A4 ، فإن النشاط الدوائية من Aromasin (قمع الإستروجين) يبقى دون تغيير ، لذلك ، تعديل الجرعة غير مطلوب.
تعليمات خاصة
لا ينبغي أن يوصف Aromasin للنساء ذوات حالة الغدد الصماء قبل انقطاع الطمث ، لذلك ، في الحالات التي يكون لها ما يبررها سريريا ، ينبغي تأكيد حالة ما بعد سن اليأس عن طريق تحديد مستوى LH ، FSH و استراديول. يجب تحذير المرضى من احتمال حدوث النعاس والوهن والدوخة أثناء العلاج مع Aromasin. إذا حدثت هذه الأعراض ، فمن المستحسن أن يمتنع المرضى عن القيادة وغيرها من الأنشطة التي تنطوي على خطورة محتملة والتي تتطلب زيادة التركيز وردود الفعل النفسية.
وصفة طبية عطلة
نعم