Aromasin, comprimés enrobés 25 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Exemestane
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Eksemestanan concentration de la substance active (mg): 25 mg
Effet pharmacologique
Inhibiteur stéroïde aromatase irréversible, de structure similaire à l'androstènedione, une substance naturelle.Pour les femmes ménopausées, les œstrogènes sont principalement produits par la conversion d'androgènes en œstrogènes par l'action de l'enzyme aromatase dans les tissus périphériques. Bloquer la formation d’œstrogènes en inhibant l’aromatase constitue un traitement efficace et sélectif du cancer du sein hormono-dépendant chez la femme ménopausée. Le mécanisme d'action du médicament Aromazine est dû au fait qu'il se lie de manière irréversible au fragment actif de l'enzyme, ce qui provoque son inactivation. Chez les femmes ménopausées, Aromasin réduit de manière fiable la concentration d’œstrogènes dans le sérum sanguin à partir de 5 mg, et la diminution maximale (plus de 90%) est obtenue avec l’utilisation de doses de 10 à 25 mg. Chez les patientes ménopausées ayant reçu un diagnostic de cancer du sein et recevant 25 mg du médicament par jour, le niveau total de l’enzyme aromatase dans le corps a diminué de 98%. L’exémestane n’a pas d’activité progestative ni œstrogénique. Seule une faible activité androgène est détectée, principalement à des doses élevées. Aromasin n’affecte pas la biosynthèse du cortisol et de l’aldostérone dans les glandes surrénales, ce qui confirme la sélectivité du médicament. À cet égard, les glucocorticoïdes et les minéralocorticoïdes ne sont plus nécessaires. Lors de l’utilisation du médicament, même à faible dose, les taux sériques de LH et de FSH augmentent, ce qui est caractéristique des médicaments de ce groupe pharmacologique et se développe probablement sur la base du hypophyse: une diminution de la concentration en œstrogènes stimule la sécrétion de gonadotrophines dans l'hypophyse également chez la femme ménopausée.
Pharmacocinétique
L'absorption est rapidement absorbée, principalement par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue du médicament n'a pas été établie. On suppose qu'il est limité par l'effet étendu du premier passage par le foie. Avec une dose unique du médicament dans une dose de 25 mg Cmax dans le plasma est de 17 ng / ml et est atteint après 2 heures.L'ingestion simultanée d'aliments augmente de 40% la biodisponibilité du médicament. Les paramètres pharmacocinétiques de l'exémestane sont linéaires et la distribution des protéines plasmatiques d'environ 90%. L'exémestane et ses métabolites ne se lient pas aux globules rouges. Métabolisme Le processus de biotransformation de l’exémestane s’effectue par oxydation du groupe méthylène en 6 positions sous l’action de l’isoenzyme CYP3A4 et / ou de la réduction du groupe 17-céto sous l’action de l’aldocétoréductase par la suite. Les métabolites de l’exémestane sont soit inactifs, soit moins actifs en ce qui concerne l’inhibition de l’aromatase que le composé initial.Injection Le T1 final est d’environ 24 heures. Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales Il n'y a pas de lien évident entre l'exposition systémique et l'âge. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min), l'exposition systémique à l'exémestane est 2 fois plus élevée. Toutefois, aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou grave, l'exposition systémique à l'exémestane est 2 à 3 fois plus élevée, mais aucune adaptation posologique n'est nécessaire.
Des indications
Cancer du sein commun chez les femmes en postménopause naturelle ou provoquée avec progression de la maladie sur fond de thérapie anti-œstrogénique, ainsi qu'avec progression de la maladie après utilisation répétée de divers types de traitement hormonal; traitement adjuvant du cancer du sein au stade précoce chez les femmes ménopausées présentant des récepteurs œstrogéniques positifs ou dont l'état du récepteur est inconnu, après 2 à 3 ans de traitement adjuvant initial au tamoxifène, afin de réduire le risque de récidive (à long terme ou régional) et de cancer du sein controlatéral .
Contre-indications
Hypersensibilité à l’exémestane ou à tout autre composant du médicament; statut endocrinien avant la ménopause; grossesse et allaitement Avec prudence Insuffisance hépatique ou rénale.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser la dose recommandée.Le médicament doit être utilisé avec prudence en cas d'altération de la fonction hépatique ou rénale.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Aromasin est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
Posologie et administration
Personnes âgées et adultes La dose recommandée est de 25 mg 1 fois par jour, de préférence après les repas.Pour le cancer du sein au stade précoce, il est recommandé de poursuivre le traitement avec le médicament jusqu'à ce que la durée totale du traitement hormonal adjuvant séquentiel atteigne 5 ans. Le traitement des patientes atteintes d'un cancer du sein avancé est un traitement à long terme. Arrêt du traitement par Aromasin en cas de progression de la maladie tumorale ou en cas d'apparition d'un cancer du sein controlatéral. Insuffisance hépatique ou rénale Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Les enfants ne sont pas recommandés pour une utilisation.
Effets secondaires
En général, Aromasin est bien toléré. Les effets indésirables liés à l’utilisation du médicament à une dose de 25 mg / jour sont négligeables ou modérément prononcés. Les réactions suivantes sont des réactions indésirables réparties par système et fréquence du corps: très souvent (plus de 10%), souvent (plus de 1%, moins de 10%), rarement (plus de 0,1%, moins de 1%), rarement (plus de 0,01%, moins de 0,1% ) De la part du système digestif: très souvent - nausée; souvent - anorexie, douleurs abdominales, vomissements, constipation, dyspepsie, diarrhée Du système nerveux central et périphérique: très souvent - insomnie, maux de tête; souvent - dépression, vertiges, syndrome du canal carpien - du système vasculaire: très souvent - bouffées de chaleur - de la peau et des annexes cutanées: très souvent - transpiration; souvent - éruption cutanée, alopécie - du système musculo-squelettique: très souvent - douleurs articulaires et musculo-squelettiques - autre: très souvent - fatigue accrue; souvent - douleur liée à une localisation indéterminée, à un œdème périphérique ou à un œdème des jambes Environ 20% des patients (en particulier des patients présentant une lymphopénie initiale) ont présenté une diminution périodique du nombre de lymphocytes. Cependant, le nombre moyen de lymphocytes chez ces patients n'a pas changé de manière significative au fil du temps et aucune augmentation concomitante de l'incidence d'infections virales n'a été observée. foie (non établi, que ces changements soient associés à la prise du médicament ou non).
Surdose
Une dose unique du médicament susceptible de provoquer des symptômes représentant un danger de mort n'a pas été établie. L'exemestane a été bien toléré dans une dose unique allant jusqu'à 800 mg chez la femme en bonne santé et dans une dose quotidienne jusqu'à 600 mg chez la femme ménopausée avec un cancer du sein avancé Si nécessaire, un traitement symptomatique doit être effectué, ainsi qu'un suivi régulier des fonctions vitales et un suivi attentif.
Interaction avec d'autres médicaments
Les médicaments contenant des œstrogènes, tout en étant utilisés avec Aromasin, renforcent complètement son action pharmacologique: l’exémestanan est métabolisé sous l’influence du CYP3A4 et des aldocétoréductases et n’inhibe aucune des principales isoenzymes du CYP. L'inhibition spécifique du CYP3A4 par le kétoconazole n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'exémestane. Malgré l'interaction pharmacocinétique établie de l'exémestane avec la rifampicine, un puissant inducteur du CYP3A4, l'activité pharmacologique d'Aromasin (suppression des œstrogènes) reste inchangée; aucun ajustement de la dose n'est donc nécessaire.
Instructions spéciales
Aromasin ne doit pas être prescrit aux femmes présentant un statut endocrinien pré-ménopausique. Par conséquent, dans les cas où il est cliniquement justifié, le statut post-ménopausique doit être confirmé en déterminant les taux de LH, de FSH et d'estradiol. Les patients doivent être avertis de la possibilité de somnolence, d’asthénie et de vertiges pendant le traitement par Aromasin. Si ces symptômes se manifestent, il est recommandé aux patients de s’abstenir de conduite et d’autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et des réactions psychomotrices.
Oui