טבליות מצופות Aromasin 25mg N30
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Exemestane
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: ריכוז חומר אקזמסטאני פעיל (מ"ג): 25 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
מעכב ארומטאז סטרואידים בלתי הפיך, דומה במבנה לחומר הטבעי אנדרוסטנדיון.בנשים לאחר גיל המעבר, האסטרוגנים מיוצרים בעיקר על ידי המרת אנדרוגנים לאסטרוגנים על ידי פעולה של אנזים ארומטאז ברקמות הפריפריה. חסימת היווצרות אסטרוגן על ידי עיכוב ארומטאז היא טיפול יעיל וסלקטיבי לסרטן השד התלוי בהורמון אצל נשים לאחר גיל המעבר. מנגנון הפעולה של התרופה Aromazin בשל העובדה כי היא מחייבת באופן בלתי הפיך את החלק הפעיל של האנזים, גרימת אי פעילותה. אצל נשים לאחר גיל המעבר, ארומסין מפחיתה באופן אמין את ריכוז האסטרוגן בסרום הדם, החל ממינון של 5 מ"ג, והירידה המקסימלית (יותר מ -90%) מושגת בשימוש במינונים של 10-25 מ"ג. בחולים לאחר גיל המעבר עם אבחנה של סרטן השד שקיבלו 25 מ"ג של התרופה מדי יום, הרמה הכוללת של ארומטאז האנזים בגוף ירדה ב -98%, לאקסמסטאין אין פעילות פרוגסטוגנית ואסטרוגנית. רק פעילות מינורית אנדרוגנית מזוהה, בעיקר כאשר משתמשים במינונים גבוהים, ארומסין אינה משפיעה על הביוסינתזה של קורטיזול ואלדוסטרון בבלוטת יותרת הכליה, דבר המאשר את הסלקטיביות של התרופה. בהקשר זה, אין צורך בטיפול תחליפי עם גלוקוקורטיקואידים ומינרלוקורטיקואידים.בשימוש בתרופה, גם במינונים נמוכים, יש עלייה קלה ברמות LH ו- FSH בסרום, המאפיינות תרופות של קבוצה פרמקולוגית זו וכנראה מתפתחות על בסיס משוב ברמה של יותרת המוח: ירידה בריכוז האסטרוגן מגרה את הפרשת הגונדוטרופינים בבלוטת יותרת המוח גם אצל נשים לאחר גיל המעבר.
פרמקוקינטיקה
הקליטה נספגת במהירות, בעיקר ממערכת העיכול. הביו-זמינות המוחלטת של התרופה לא הוקמה. ההנחה היא כי היא מוגבלת על ידי ההשפעה הנרחבת של המעבר הראשון דרך הכבד. עם מנה אחת של התרופה במינון של 25 מ"ג Cmax בפלסמה הוא 17 ng / ml ו מושגת לאחר 2 שעות.הבליעה בו זמנית של מזון מגדילה את הזמינות הביולוגית של התרופה ב -40%, הפרמטרים הפרמקוקינטיים של exemestane הם ליניאריים.החלוקה של חלבוני פלזמה היא כ -90%. Exemestane ואת מטבוליטים לא נקשרים תאי דם אדומים. כאשר חוזרים על הצטברות של exemestane לא צפוי.מטבוליזם תהליך biotransformation של exemestane מתבצעת על ידי חמצון של קבוצת מתילן ב 6 עמדות תחת פעולה של האיזואנזים CYP3A4 ו / או הפחתה של 17-keto הקבוצה תחת פעולה של aldocetoreductase עם הצמידה הבאים. מטבוליטים של exemestane הם לא פעילים או פחות פעילים ביחס לעכבה של ארומטאז מאשר התרכובת המקורית.הזרקת הסופי T1 / 2 הוא כ 24 שעות.כאשר כמויות משתנות של exemestane (כ 40%) מופרשים בשתן צואה במהלך השבוע. מ -0.1% ל -1% מופרשים בשתן ללא שינוי פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים אין קשר מובהק בין חשיפה מערכתית לגיל, בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל לדקה), חשיפה מערכתית ל exemestane גבוהה פי 2, עם זאת, אין צורך בהתאמת מינון: בחולים עם אי ספיקת כבד בינונית או חמורה, החשיפה המערכתית לאקסמסטאן גבוהה פי 2-3, אך אין צורך בהתאמת מינון.
אינדיקציות
סרטן השד הנפוץ בנשים לאחר גיל המעבר הטבעי או המושרה עם התקדמות המחלה על רקע טיפול אנטי אסטרוגני, כמו גם עם התקדמות המחלה לאחר שימוש חוזר של סוגים שונים של טיפול הורמונלי; טיפול אדג'ובנטי בסרטן השד המוקדם אצל נשים לאחר גיל המעבר עם קולטנים חיוביים לאסטרוגן או עם קולטן לא ידוע לאחר השלמת 2-3 שנים של טיפול אדג'ובנטי ראשוני עם טמוקסיפן, על מנת להקטין את הסיכון להישנות המחלה (לטווח ארוך או אזורי) וכן לסרטן השד הנגדי .
התוויות נגד
רגישות יתר על המידה או לכל מרכיב אחר של התרופה; מצב אנדוקריני לפני גיל המעבר; הריון והנקה, עם זהירות בכבד או בתפקוד הכליות.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינון המומלץ, יש להשתמש בתרופה בזהירות במקרה של פגיעה בכבד או בתפקוד הכליות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Aromasin הוא התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה.
מינון ומינהל
המינון המומלץ הוא 25 מ"ג פעם ביום, רצוי לאחר הארוחות, בחולים עם סרטן שד מוקדם, מומלץ להמשיך עם הטיפול בתרופה עד שהמשך הטיפול המשולב של טיפול הורמונלי אדג'ובנטי מגיע ל -5 שנים. הטיפול בחולים עם סרטן שד מתקדם הוא לטווח ארוך. אם יש סימנים להתקדמות של מחלה סרטנית או אם מופיע סרטן שד סותר, יש להפסיק את הטיפול ב- Aromasin אי ספיקת כבד או אי ספיקת כליות לא נדרשת התאמת המינון, ילדים אינם מומלצים לשימוש בילדים.
תופעות לוואי
באופן כללי, ארומסין נסבלת היטב; השפעות לא רצויות בעת שימוש בתרופה במינון של 25 מ"ג ליום הם חסרי משמעות או מבוטא בינוני. להלן תגובות לא רצויות המופצות על ידי מערכות הגוף ותדירות: לעתים קרובות (יותר מ -10%), לעתים קרובות (יותר מ 1%, פחות מ 10%), לעתים רחוקות (יותר מ 0.1%, פחות מ 1%), לעתים נדירות (יותר מ 0.01%, פחות מ 0.1% ) מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילה; לעיתים קרובות - אנורקסיה, כאבים בבטן, הקאות, עצירות, הפרעות בעיכול, שלשולים: ממערכת העצבים המרכזית והפריפרית: לעיתים קרובות - נדודי שינה, כאבי ראש; לעיתים קרובות - דיכאון, סחרחורת, תסמונת התעלה הקרפלית: ממערכת כלי הדם: לעיתים קרובות - סומק - מהעור והעור: לעיתים קרובות - מזיע; לעיתים קרובות - כאבי פרקים ושרירים ושלד: לעיתים קרובות - עייפות מוגברת; לעיתים קרובות - כאב של לוקליזציה לא מסודרת, בצקת פריפריה או בצקת ברגל, כ -20% מהחולים (בעיקר חולים עם לימפופניה ראשונית) חוו ירידה תקופתית במספר הלימפוציטים. עם זאת, המספר הממוצע של לימפוציטים בחולים אלו לא השתנה באופן משמעותי עם הזמן, ועלייה מקבילה בשכיחות זיהומים ויראליים לא נצפתה, ולפעמים חלה עלייה באנזימי הכבד ובפוספתאז אלקליני, בעיקר בחולים עם גרורות לכבד ולעצם, ובנוכחות של נגעים אחרים כבד (לא הוקמה, אם שינויים אלה קשורים עם נטילת התרופה או לא).
מנת יתר
מנה בודדת של התרופה שעלולה לגרום לתסמינים מסכני חיים לא הוקמה. השימוש ב- exemestane במינון יחיד של עד 800 מ"ג אצל נשים בריאות ובמינון יומי של עד 600 מ"ג אצל נשים לאחר גיל המעבר עם סרטן שד מתקדם, היה נסבל היטב: הטיפול: אין תרופות נוגדות ספציפיות. במידת הצורך, טיפול סימפטומטי צריך להתבצע, כמו גם ניטור קבוע של תפקידים חיוניים ניטור זהיר.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
סמים המכילים אסטרוגנים, תוך שימוש עם ארומסין, ברמה לחלוטין את פעילות התרופות שלה.האקסמסטנאן הוא מטבוליזם תחת השפעת CYP3A4 ו aldoketoreductases ולא לעכב את האיזואנזימים העיקריים CYP. עיכוב ספציפי של CYP3A4 על ידי ketoconazole אין השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה של exemestane. למרות האינטראקציה הפרמקוקינטית של exemestane עם rifampicin, אינדוקר חזק של CYP3A4, הפעילות הפרמקולוגית של ארומסין (דיכוי אסטרוגן) נותרת ללא שינוי, ולכן אין צורך בהתאמת המינון.
הוראות מיוחדות
Aromasin לא צריך להיות prescribed לנשים עם מצב אנדוקריני לפני גיל המעבר, ולכן, במקרים שבהם היא מוצדקת קלינית, מצב לאחר גיל המעבר צריך להיות מאושר על ידי קביעת רמת LH, FSH ו אסטרדיול. הטיפול בחולים, יש להזהיר מפני האפשרות של נמנום, אסתניה וסחרחורת במהלך הטיפול עם ארומסין. אם התסמינים האלה מתרחשים, מומלץ לחולים להימנע נהיגה ופעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנים הדורשים ריכוז מוגבר ותגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן