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有効成分
エキセメスタン
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：エスクメステナン活性物質濃度（mg）：25 mg
薬理効果
閉経後の女性において、エストロゲンは、主に、末梢組織におけるアロマターゼ酵素の作用により、アンドロゲンをエストロゲンに変換することによって産生される。アロマターゼを阻害することによりエストロゲンの形成を阻止することは、閉経後の女性におけるホルモン依存性乳癌の効果的かつ選択的な治療である。アロマジンの作用機序は、酵素の活性断片に不可逆的に結合し、その不活性化を引き起こすためです。閉経後の女性では、アロマシンは血清中のエストロゲンの濃度を5mgから確実に低下させ、最大減少（90％以上）は10-25mgの用量の使用で達成される。毎日25mgの薬物を投与された閉経後乳癌患者では、体内の酵素アロマターゼの総量は98％減少した。エキセメスタンはプロゲストゲンおよびエストロゲン活性を有していない。アロマシンは副腎中のコルチゾールおよびアルドステロンの生合成に影響を与えず、これは薬物の選択性を裏付けるものである。この点に関して、グルココルチコイドおよびミネラロコルチコイドによる置換療法の必要はない。低用量であってもこの薬理学的グループの薬物の特徴である血清LHおよびFSHレベルのわずかな上昇があり、おそらく下垂体：エストロゲンの濃度の低下は、閉経後の女性においても、下垂体のゴナドトロピンの分泌を刺激する。
薬物動態
吸収は、主に胃腸管から急速に吸収される。薬物の絶対生物学的利用能は確立されていない。それは肝臓を通過する最初の通過の広範な効果によって制限されると考えられている。血漿中の25mgのCmaxの用量の薬物の単回投与では、17ng / mlであり、2時間後に達成される。食物の同時摂取は、薬物のバイオアベイラビリティを40％増加させる。エキセメスタンの薬物動態パラメータは線形であり、血漿タンパク質の分布は約90％である。エキセメスタンとその代謝物は赤血球に結合しません。代謝エキセメスタンの生体内変化のプロセスは、アイソザイムCYP3A4の作用下で6つの位置のメチレン基の酸化および/またはアルドセトレクタ - ゼの作用下での17-ケト基の還元、続いて接合によって行われる。最終的なT1 / 2は約24時間であり、約40％のエキセメスタン（約40％）が週に尿中に排泄され、糞中に排泄されます。重篤な腎不全（CCが30 ml /分未満）の患者では、エキセメスタンへの全身曝露は2倍高く、腎不全の患者では、中等度または重度の肝不全の患者では、エキセメスタンへの全身曝露は2〜3倍高くなりますが、用量の調整は必要ありません。
適応症
抗エストロゲン療法の背景にある疾患の進行に加えて、様々なタイプのホルモン療法の反復使用後の疾患の進行に伴う自然または誘発された閉経後の女性の一般的な乳癌;再発（長期または局所）リスクおよび対側乳癌のリスクを低減するために、エストロゲン陽性受容体または未知の受容体状態を有する閉経後女性における早期乳癌のアジュバント治療をタモキシフェンによる初期アジュバント療法の完了後に行う。 。
禁忌
エキセメスタンまたは薬剤の他の成分に対する過敏症;閉経前の内分泌状態;妊娠および授乳期注意肝臓または腎臓機能の障害。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。肝機能や腎機能障害がある場合には注意して使用してください。
妊娠中および授乳中に使用する
アロマシンは、妊娠中および授乳中に使用することを禁じられています。
投与量および投与
早期乳がんの患者では、アジュバントホルモン療法の継続期間の合計が5年になるまで継続することが推奨されています。進行した乳がんの患者の治療は長期間行われます。腫瘍疾患の進行の徴候がある場合、または対側乳癌が現れる場合は、アロマシンによる治療を中止する必要があります。肝臓または腎不全投与量の調整は必要ありません。
副作用
一般に、アロマシンは耐容性がよく、 25mg /日の用量で薬物を使用する場合の望ましくない効果は、有意でないか、または中程度に顕著である。非常に頻繁に（10％以上）、しばしば（1％以上、10％未満）、まれに（0.1％以上、1％未満）、まれに（0.01％以上、0.1％ ）。消化器系の部分で：非常に頻繁に - 悪心。しばしば - 食欲不振、腹部の痛み、嘔吐、便秘、消化不良、下痢。中枢および末梢神経系から：非常に頻繁に - 不眠症、頭痛、しばしばうつ病、めまい、手根管症候群血管系から：非常に頻繁に洗い流す皮膚と皮膚の付属器から：非常に頻繁に発汗する。しばしば - 発疹、脱毛症筋骨格系から：非常に頻繁に - 関節および筋骨格痛その他：非常に頻繁に - 疲労が増えます。末梢浮腫や脚浮腫などの痛みがあり、患者の約20％（特に初回のリンパ球減少症の患者）では定期的にリンパ球の数が減少しています。しかし、これらの患者の平均リンパ球数は経時的に著しく変化せず、ウイルス感染の発生率の増加は観察されなかった。肝臓酵素およびアルカリホスファターゼの増加が、主に肝臓および骨転移の患者および他の病変肝臓（確立されていない、これらの変化が薬物の摂取に関連するか否か）。
過剰摂取
生命を脅かす症状を引き起こす可能性のある薬物の単回投与量は確立されていない。エキセメスタンを健康な女性で800mgまでの単回投与で、進行性乳がんの閉経後女性で600mgまでの1日量で使用することは、十分に許容された。必要に応じて、対症療法を実施し、定期的な生命機能のモニタリングと慎重なモニタリングを実施すべきである。
他の薬との相互作用
Exemestananは、CYP3A4とアルドケトレダクターゼの影響下で代謝され、主要なCYPアイソザイムのいずれも阻害しません。アロマシンと併用されているエストロゲンを含む薬物は、薬理作用を完全にレベルアップします。ケトコナゾールによるCYP3A4の特異的阻害は、エキセメスタンの薬物動態に重要な影響を及ぼさない。 CYP3A4の強力な誘導物質であるリファンピシンとエキセメスタンとの確立された薬物動態的相互作用にもかかわらず、アロマシンの薬理学的活性（エストロゲン抑制）は変化しないので、用量調整は不要である。
特別な指示
アロマシンは、閉経前の内分泌症状を有する女性に処方すべきではないので、臨床的に正当化されている場合には、LH、FSHおよびエストラジオールのレベルを決定することによって閉経後の状態を確認する必要がある。アロマシン治療中の眠気、無力症、めまいの可能性について患者に警告する必要があります。これらの症状が現れた場合は、運転や集中力や精神運動反応を必要とする潜在的に危険な活動を患者が控えることを推奨します。
処方箋
はい