Aromasin überzogene Tabletten 25 mg N30
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Wirkstoffe
Exemestane
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Wirkstoffkonzentration von Eksemestanan (mg): 25 mg
Pharmakologische Wirkung
Ein irreversibler Steroid-Aromatasehemmer mit ähnlicher Struktur wie der Naturstoff Androstendion: Bei Frauen nach der Menopause werden Östrogene hauptsächlich durch Umwandlung von Androgenen in Östrogene durch die Wirkung des Aromatase-Enzyms in peripheren Geweben produziert. Die Blockierung der Östrogenbildung durch Hemmung der Aromatase ist eine wirksame und selektive Behandlung von hormonabhängigem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Der Wirkungsmechanismus des Medikaments Aromazin beruht auf der Tatsache, dass es irreversibel an das aktive Fragment des Enzyms bindet und dessen Inaktivierung verursacht. Bei Frauen nach der Menopause verringert Aromasin zuverlässig die Östrogenkonzentration im Blutserum, beginnend mit einer Dosis von 5 mg, und die maximale Abnahme (mehr als 90%) wird bei Verwendung von Dosen von 10 bis 25 mg erreicht. Bei postmenopausalen Patienten, bei denen Brustkrebs diagnostiziert wurde und die täglich 25 mg des Arzneimittels erhielten, sank der Gesamtgehalt des Enzyms Aromatase im Körper um 98%. Exemestan hat keine progestogene und östrogene Aktivität. Vor allem bei hohen Dosen wird nur eine geringe androgene Aktivität nachgewiesen. Aromasin beeinflusst die Biosynthese von Cortisol und Aldosteron in den Nebennieren nicht, was die Selektivität des Arzneimittels bestätigt. In dieser Hinsicht besteht keine Notwendigkeit für eine Ersatztherapie mit Glukokortikoiden und Mineralokortikoiden: Bei Verwendung des Arzneimittels gibt es auch in niedrigen Dosen einen leichten Anstieg der LH- und FSH-Spiegel im Serum, der für Arzneimittel dieser pharmakologischen Gruppe charakteristisch ist und sich wahrscheinlich auf der Grundlage von Rückmeldungen auf der Ebene von bildet Hypophyse: Eine Abnahme der Östrogenkonzentration stimuliert die Sekretion von Gonadotropinen in der Hypophyse auch bei postmenopausalen Frauen.
Pharmakokinetik
Die Resorption wird schnell resorbiert, hauptsächlich aus dem Gastrointestinaltrakt. Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels wurde nicht nachgewiesen. Es wird angenommen, dass dies durch die ausgedehnte Wirkung der ersten Passage durch die Leber begrenzt ist. Bei einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 25 mg liegt Cmax im Plasma bei 17 ng / ml und wird nach 2 Stunden erreicht.Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme erhöht die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um 40%, die pharmakokinetischen Parameter von Exemestan sind linear und die Verteilung der Plasmaproteine beträgt etwa 90%. Exemestan und seine Metaboliten binden nicht an rote Blutkörperchen. Wenn keine wiederholte Verabreichung einer nicht vorhersagbaren Kumulation von Exemestan beobachtet wird Metabolismus Der Prozess der Biotransformation von Exemestan wird durch Oxidation der Methylengruppe in 6 Positionen unter Einwirkung des Isoenzyms CYP3A4 und / oder Reduktion der 17-Ketogruppe unter Einwirkung der Aldocetoreduktase mit nachfolgender Konjugation durchgeführt. Die Metaboliten von Exemestan sind in Bezug auf die Hemmung der Aromatase entweder inaktiv oder weniger aktiv als die ursprüngliche Verbindung Injektion Das letzte T1 / 2 beträgt ungefähr 24 Stunden. Etwa gleiche Mengen an Exemestan (ungefähr 40%) werden während der Woche in den Urin und den Stuhl ausgeschieden. 0,1 bis 1% werden unverändert im Urin ausgeschieden Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Es besteht kein deutlicher Zusammenhang zwischen systemischer Exposition und Alter. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC <30 ml / min) ist die systemische Exposition gegenüber Exemestan 2-fach höher. Eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich: Bei Patienten mit mäßigem oder schwerem Leberversagen ist die systemische Exposition gegenüber Exemestan 2-3 Mal höher, jedoch ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Hinweise
Häufiger Brustkrebs bei Frauen in natürlicher oder induzierter Postmenopause mit Fortschreiten der Erkrankung vor dem Hintergrund einer antiöstrogenen Therapie sowie mit Fortschreiten der Erkrankung nach wiederholter Anwendung verschiedener Arten von Hormontherapie; Adjuvante Behandlung des frühen Brustkrebses bei postmenopausalen Frauen mit Östrogen-positiven Rezeptoren oder mit unbekanntem Rezeptorstatus nach Abschluss der adjuvanten Erstbehandlung mit Tamoxifen von 2 bis 3 Jahren, um das Rezidivrisiko (langfristig oder regional) sowie kontralateralen Brustkrebs zu reduzieren .
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Exemestan oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels; prämenopausaler endokriner Status; Schwangerschaft und Stillzeit Mit Vorsicht Eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Das Arzneimittel sollte bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Aromasin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Ältere Erwachsene und Patienten Die empfohlene Dosis beträgt 25 mg 1-mal pro Tag, vorzugsweise nach den Mahlzeiten. Bei Patienten mit frühem Brustkrebs wird empfohlen, die Behandlung mit dem Medikament so lange fortzusetzen, bis die Gesamtdauer der sequentiellen adjuvanten Hormontherapie 5 Jahre beträgt. Die Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs ist langfristig. Bei Anzeichen für ein Fortschreiten einer Tumorerkrankung oder wenn ein kontralateraler Brustkrebs auftritt, sollte die Behandlung mit Aromasin abgebrochen werden Leber- oder Nierenversagen Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Kindern wird die Anwendung bei Kindern nicht empfohlen.
Nebenwirkungen
Im Allgemeinen wird Aromasin gut vertragen; Nebenwirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 25 mg / Tag sind unbedeutend oder mäßig ausgeprägt. Die folgenden unerwünschten Reaktionen sind nach Körpersystemen und Häufigkeit verteilt: sehr oft (mehr als 10%), oft (mehr als 1%, weniger als 10%), selten (mehr als 0,1%, weniger als 1%), selten (mehr als 0,01%, weniger als 0,1%) ) Seitens des Verdauungssystems: sehr oft - Übelkeit; häufig - Anorexie, Schmerzen im Unterleib, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, Durchfall Vom zentralen und peripheren Nervensystem: sehr oft - Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen; oft - Depression, Schwindel, Karpaltunnelsyndrom - vom Gefäßsystem: sehr oft - Flushes - von der Haut und Hautanhangsgebilde: sehr oft - Schwitzen; oft - Hautausschlag, Alopezie - vom Bewegungsapparat: sehr oft - Gelenk- und Muskel-Skelett-Schmerzen - andere: sehr oft - erhöhte Müdigkeit; häufig - Schmerzen durch nicht näher bezeichnete Lokalisation, periphere Ödeme oder Beinödeme Ungefähr 20% der Patienten (insbesondere Patienten mit initialer Lymphopenie) verzeichneten eine periodische Abnahme der Anzahl der Lymphozyten. Die durchschnittliche Anzahl der Lymphozyten bei diesen Patienten änderte sich jedoch nicht signifikant mit der Zeit, und es wurde keine gleichzeitige Zunahme der Inzidenz von Virusinfektionen beobachtet.Zweimal gab es einen Anstieg der Leberenzyme und der alkalischen Phosphatase, hauptsächlich bei Patienten mit Metastasen in Leber und Knochen sowie bei anderen Läsionen Leber (nicht bekannt, ob diese Veränderungen mit der Einnahme des Arzneimittels zusammenhängen oder nicht).
Überdosis
Eine Einzeldosis des Arzneimittels, die lebensbedrohliche Symptome verursachen könnte, wurde nicht festgelegt. Die Anwendung von Exemestan in einer Einzeldosis von bis zu 800 mg bei gesunden Frauen und in einer Tagesdosis von bis zu 600 mg bei postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs wurde gut vertragen. Die Behandlung: Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Falls erforderlich, sollte eine symptomatische Therapie sowie regelmäßige Überwachung der Vitalfunktionen und sorgfältige Überwachung durchgeführt werden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Östrogenhaltige Arzneimittel verbessern, während sie zusammen mit Aromasin angewendet werden, ihre pharmakologische Wirkung vollständig. Exemestanan wird unter dem Einfluss von CYP3A4 und Aldoketoreduktasen metabolisiert und hemmt keines der wichtigsten CYP-Isoenzyme. Die spezifische Hemmung von CYP3A4 durch Ketoconazol hat keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Exemestan. Trotz der etablierten pharmakokinetischen Wechselwirkung von Exemestan mit Rifampicin, einem starken Induktor von CYP3A4, bleibt die pharmakologische Aktivität von Aromasin (Östrogenunterdrückung) unverändert, daher ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Besondere Anweisungen
Frauen mit prämenopausalem endokrinen Status sollten Aromasin nicht verschrieben werden. Daher sollte der postmenopausale Status in Fällen, in denen dies klinisch gerechtfertigt ist, durch Bestimmung des Spiegels von LH, FSH und Estradiol bestätigt werden. Patienten sollten vor der Möglichkeit der Benommenheit, Asthenie und Schwindel während der Behandlung mit Aromasin gewarnt werden. Wenn diese Symptome auftreten, wird empfohlen, dass Patienten das Autofahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Reaktionen erfordern, unterlassen.
Verschreibung
Ja