Tabletki powlekane argininą 25 mg N30
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Exemestane
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: Eksemestanan stężenie substancji czynnej (mg): 25 mg
Efekt farmakologiczny
Nieodwracalny steroidowy inhibitor aromatazy o podobnej budowie jak naturalna substancja androstendionu U kobiet po menopauzie estrogeny są wytwarzane głównie przez konwersję androgenów w estrogeny przez działanie enzymu aromatazy w tkankach obwodowych. Blokowanie tworzenia estrogenu poprzez hamowanie aromatazy jest skutecznym i selektywnym leczeniem hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Mechanizm działania leku Aromazin ze względu na fakt, że nieodwracalnie wiąże się z aktywnym fragmentem enzymu, powodując jego inaktywację. U kobiet po menopauzie Aromasin niezawodnie zmniejsza stężenie estrogenu w surowicy krwi, zaczynając od dawki 5 mg, a maksymalny spadek (ponad 90%) osiąga się przy zastosowaniu dawek 10-25 mg. U pacjentów po menopauzie z rozpoznaniem raka piersi, którzy otrzymywali codziennie 25 mg leku, całkowity poziom enzymu aromatazy w organizmie spadł o 98%. Exemestan nie wykazuje aktywności progestagenowej i estrogennej. Wykrywana jest tylko niewielka aktywność androgenna, głównie w dużych dawkach, a aromatazy nie wpływają na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu w nadnerczach, co potwierdza selektywność leku. W związku z tym nie ma potrzeby stosowania terapii zastępczej glikokortykosteroidami i mineralokortykoidami, a stosowanie tego leku nawet w niskich dawkach powoduje niewielki wzrost poziomu LH i FSH w surowicy, co jest charakterystyczne dla leków z tej grupy farmakologicznej i prawdopodobnie rozwija się na podstawie informacji zwrotnych. przysadka: spadek stężenia estrogenu stymuluje wydzielanie gonadotropin w przysadce mózgowej również u kobiet po menopauzie.
Farmakokinetyka
Absorpcja jest szybko absorbowana, głównie z przewodu pokarmowego. Absolutna biodostępność leku nie została ustalona. Zakłada się, że jest on ograniczony szerokim efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Z pojedynczą dawką leku w dawce 25 mg Cmax w osoczu wynosi 17 ng / ml i osiąga po 2 godzinach.Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zwiększa biodostępność leku o 40% Parametry farmakokinetyczne eksemestanu są liniowe Rozkład białek osocza wynosi około 90%. Eksemestan i jego metabolity nie wiążą się z krwinkami czerwonymi. Gdy nie obserwuje się wielokrotnego podawania nieprzewidywalnej kumulacji eksemestanu Metabolizm Proces biotransformacji eksemestanu jest przeprowadzany przez utlenianie grupy metylenowej w 6 pozycjach pod wpływem izoenzymu CYP3A4 i / lub redukcję grupy 17-keto pod wpływem aldocetoreduktazy z następującą koniugacją. Metabolity eksemestanu są nieaktywne lub mniej aktywne w stosunku do hamowania aromatazy niż pierwotny związek Wtrysk Ostateczny T1 / 2 wynosi około 24 h. W przybliżeniu równe ilości eksemestanu (około 40%) są wydalane z moczem i kałem w ciągu tygodnia. Od 0,1 do 1% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Nie ma wyraźnego związku między ekspozycją ogólnoustrojową a wiekiem U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) ekspozycja ogólnoustrojowa na eksemestan jest 2-krotnie większa, jednak dostosowanie dawki nie jest wymagane U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby ogólnoustrojowa ekspozycja na eksemestan jest 2-3-krotnie większa, ale dostosowanie dawki nie jest wymagane.
Wskazania
Częsty rak piersi u kobiet w naturalnej lub indukowanej postmenopauzie z postępem choroby na tle terapii antyestrogenowej, jak również z progresją choroby po wielokrotnym stosowaniu różnych rodzajów terapii hormonalnej; uzupełniające leczenie wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie z receptorami estrogenowo dodatnimi lub o nieznanym statusie receptora, po zakończeniu 2-3 lat wstępnego leczenia adiuwantowego tamoksyfenem, w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu (długotrwałego lub regionalnego), jak również przeciwstronnego raka piersi .
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na eksemestan lub jakikolwiek inny składnik leku; przedmenopauzalny status hormonalny; ciąża i laktacja Z ostrożnością Upośledzona czynność wątroby lub nerek.
Środki ostrożności
Nie należy przekraczać zalecanej dawki Lek należy stosować ostrożnie w przypadku upośledzenia czynności wątroby lub nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Aromasin jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci Zalecana dawka wynosi 25 mg 1 raz na dobę, najlepiej po posiłkach U pacjentów z wczesnym rakiem piersi zalecana jest kontynuacja leczenia lekiem do czasu, aż całkowity czas trwania kolejnej hormonalnej terapii adjuwantowej osiągnie 5 lat. Leczenie pacjentów z zaawansowanym rakiem piersi jest długotrwałe. W razie wystąpienia objawów progresji choroby nowotworowej lub wystąpienia nowotworu kontralateralnego należy przerwać leczenie za pomocą preparatu Aromasin Niewydolność wątroby lub nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki Dzieci nie są zalecane do stosowania u dzieci.
Efekty uboczne
Ogólnie Aromasin jest dobrze tolerowany; Działania niepożądane podczas stosowania leku w dawce 25 mg / dobę są nieznaczne lub umiarkowanie nasilone. Poniżej przedstawiono niepożądane reakcje rozkładane przez układy ciała i częstotliwość: bardzo często (ponad 10%), często (więcej niż 1%, mniej niż 10%), rzadko (więcej niż 0,1%, mniej niż 1%), rzadko (ponad 0,01%, mniej niż 0,1% Ze strony układu trawiennego: bardzo często - nudności; często - anoreksja, ból w jamie brzusznej, wymioty, zaparcia, niestrawność, biegunka, z centralnego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - bezsenność, ból głowy; często - depresja, zawroty głowy, zespół cieśni nadgarstka, z układu naczyniowego: bardzo często - popłuczyny, ze skórnych i skórnych przydatków: bardzo często - pocenie się; często - wysypka, łysienie, z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo często - bóle stawów i mięśniowo-szkieletowe, inne: bardzo często - zwiększone zmęczenie; często - ból o nieokreślonej lokalizacji, obrzęku obwodowego lub obrzęku nóg Około 20% pacjentów (szczególnie z początkową limfopenią) doświadczyło okresowego zmniejszenia liczby limfocytów. Jednak średnia liczba limfocytów u tych pacjentów nie zmieniała się znacząco w czasie i nie obserwowano jednoczesnego zwiększenia częstości zakażeń wirusowych, czasami występował wzrost aktywności enzymów wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, głównie u pacjentów z przerzutami do wątroby i kości oraz w obecności innych zmian chorobowych. wątroba (nie ustalono, czy zmiany te są związane z przyjmowaniem leku, czy nie).
Przedawkowanie
Nie ustalono pojedynczej dawki leku, która mogłaby wywołać objawy zagrażające życiu. Stosowanie eksemestanu w pojedynczej dawce do 800 mg u zdrowych kobiet w dawce dobowej do 600 mg u kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi było dobrze tolerowane Leczenie: nie ma swoistych antidotum. W razie potrzeby należy prowadzić leczenie objawowe, a także regularnie monitorować funkcje życiowe i uważnie monitorować.
Interakcje z innymi lekami
Leki zawierające estrogeny podczas stosowania z Aromasinem całkowicie podnoszą jego działanie farmakologiczne, Exemestanan jest metabolizowany pod wpływem CYP3A4 i aldoketoreduktaz i nie hamuje żadnego z głównych izoenzymów CYP. Specyficzne hamowanie CYP3A4 przez ketokonazol nie ma znaczącego wpływu na farmakokinetykę eksemestanu. Pomimo ustalonej farmakokinetycznej interakcji eksemestanu z ryfampicyną, silnym induktorem CYP3A4, farmakologiczna aktywność Aromasin (supresja estrogenu) pozostaje niezmieniona, dlatego dostosowanie dawki nie jest wymagane.
Instrukcje specjalne
Preparatu Aromasin nie należy przepisywać kobietom z przedmenopauzalnym stanem hormonalnym, dlatego w przypadkach uzasadnionych klinicznie stan po menopauzie powinien być potwierdzony przez oznaczenie poziomu LH, FSH i estradiolu. Pacjenci powinni być ostrzeżeni o możliwości wystąpienia senności, astenia i zawrotów głowy podczas leczenia Aromasin. Jeśli wystąpią takie objawy, zaleca się, aby pacjenci powstrzymywali się od prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak