Aromasin comprimidos recubiertos 25mg N30
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Ingredientes activos
Exemestane
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Eksemestanan concentración de principio activo (mg): 25 mg
Efecto farmacologico
Inhibidor de la aromatasa esteroide irreversible, similar en estructura a la sustancia natural androstenediona En las mujeres posmenopáusicas, los estrógenos se producen principalmente por la conversión de andrógenos en estrógenos por la acción de la enzima aromatasa en los tejidos periféricos. El bloqueo de la formación de estrógenos mediante la inhibición de la aromatasa es un tratamiento efectivo y selectivo para el cáncer de mama dependiente de hormonas en mujeres posmenopáusicas. El mecanismo de acción del fármaco Aromazin se debe al hecho de que se une de manera irreversible al fragmento activo de la enzima, causando su inactivación. En mujeres posmenopáusicas, Aromasin reduce confiablemente la concentración de estrógeno en el suero sanguíneo, comenzando con una dosis de 5 mg, y la disminución máxima (más del 90%) se logra con el uso de dosis de 10-25 mg. En pacientes posmenopáusicas con diagnóstico de cáncer de mama que recibieron 25 mg del medicamento diariamente, el nivel total de la enzima aromatasa en el cuerpo disminuyó en un 98%. Exemestane no tiene actividad progestogénica y estrogénica. Solo se detecta una actividad androgénica menor, principalmente cuando se usa en dosis altas. Aromasin no afecta la biosíntesis de cortisol y aldosterona en las glándulas suprarrenales, lo que confirma la selectividad del fármaco. En este sentido, no hay necesidad de terapia de reemplazo con glucocorticoides y mineralocorticoides. Al usar el medicamento, incluso en dosis bajas, hay un ligero aumento en los niveles séricos de LH y FSH, que es característico de los fármacos de este grupo farmacológico y probablemente se desarrolle sobre la base de retroalimentación a nivel de pituitaria: una disminución en la concentración de estrógeno estimula la secreción de gonadotropinas en la glándula pituitaria también en mujeres posmenopáusicas.
Farmacocinética
La absorción se absorbe rápidamente, principalmente del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de la droga no se ha establecido. Se supone que está limitado por el extenso efecto del primer pasaje a través del hígado. Con una dosis única del fármaco en una dosis de 25 mg Cmax en plasma es de 17 ng / ml y se logra después de 2 horas.La ingesta simultánea de alimentos aumenta la biodisponibilidad del fármaco en un 40%. Los parámetros farmacocinéticos del exemestano son lineales. La distribución de las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 90%. El exemestano y sus metabolitos no se unen a los glóbulos rojos. Cuando no se observa la administración repetida de acumulación impredecible de exemestano Metabolismo El proceso de biotransformación del exemestano se lleva a cabo mediante la oxidación del grupo metileno en 6 posiciones bajo la acción de la isoenzima CYP3A4 y / o la reducción del grupo 17-ceto bajo la acción de la aldocetoreductasa con posterior conjugación. Los metabolitos del exemestano son inactivos o menos activos en relación con la inhibición de la aromatasa que el compuesto original. Inyección El T1 / 2 final es de aproximadamente 24 horas. Se excretan aproximadamente cantidades iguales de exemestano (aproximadamente el 40%) en la orina y las heces durante la semana. De 0,1 a 1% se excreta en la orina sin cambios. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales No existe una conexión marcada entre la exposición sistémica y la edad. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), la exposición sistémica al exemestano es 2 veces mayor, sin embargo, no se requiere un ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, la exposición sistémica al exemestano es 2-3 veces mayor, pero no se requiere un ajuste de la dosis.
Indicaciones
El cáncer de mama común en mujeres en la posmenopausia natural o inducida con la progresión de la enfermedad en el fondo de la terapia antiestrogénica, así como con la progresión de la enfermedad después del uso repetido de varios tipos de terapia hormonal; tratamiento adyuvante del cáncer de mama precoz en mujeres posmenopáusicas con receptores de estrógeno positivo o con un estado de receptor desconocido, después de completar 2 a 3 años de tratamiento adyuvante inicial con tamoxifeno, para reducir el riesgo de recurrencia (a largo plazo o regional), así como cáncer de mama contralateral .
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al exemestano o a cualquier otro componente del medicamento; estado endocrino premenopáusico; Embarazo y lactancia. Con precaución. Deterioro de la función hepática o renal.
Precauciones de seguridad
No exceda la dosis recomendada. Con precaución, debe usar el medicamento en violación del hígado o los riñones.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Aromasin está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
Dentro. Adultos mayores y pacientes La dosis recomendada es de 25 mg 1 vez al día, preferiblemente después de las comidas. En pacientes con cáncer de mama temprano, se recomienda que el tratamiento con el medicamento continúe hasta que la duración de la terapia hormonal adyuvante secuencial alcance los 5 años. El tratamiento de pacientes con cáncer de mama avanzado es un tratamiento a largo plazo. Si hay signos de progresión de una enfermedad tumoral o si aparece un cáncer de mama contralateral, se debe suspender el tratamiento con Aromasin. Insuficiencia hepática o renal No es necesario ajustar la dosis. No se recomienda el uso de niños en niños.
Efectos secundarios
En general, Aromasin es bien tolerado; Los efectos indeseables al usar el medicamento en una dosis de 25 mg / día son insignificantes o moderadamente pronunciados. Las siguientes son reacciones indeseables distribuidas por sistemas corporales y frecuencia: muy a menudo (más del 10%), a menudo (más del 1%, menos del 10%), con poca frecuencia (más del 0,1%, menos del 1%), raramente (más del 0,01%, menos del 0,1% ). Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo - anorexia, dolor en el abdomen, vómitos, estreñimiento, dispepsia, diarrea. Desde el sistema nervioso central y periférico: muy a menudo - insomnio, dolor de cabeza; a menudo - depresión, mareos, síndrome del túnel carpiano. Del sistema vascular: muy a menudo - enrojecimiento. De la piel y apéndices de la piel: muy a menudo - sudoración; a menudo - erupción, alopecia. Del sistema musculoesquelético: muy a menudo - dolores articulares y musculoesqueléticos. Otros: muy a menudo - aumento de la fatiga; a menudo, dolor de localización no especificada, edema periférico o edema de la pierna. Aproximadamente el 20% de los pacientes (especialmente los pacientes con linfopenia inicial) experimentaron una disminución periódica en el número de linfocitos. Sin embargo, el número promedio de linfocitos en estos pacientes no cambió significativamente con el tiempo y no se observó un aumento concomitante en la incidencia de infecciones virales. Algunas veces hubo un aumento de las enzimas hepáticas y de la fosfatasa alcalina, principalmente en pacientes con metástasis al hígado y al hueso, así como en la presencia de otras lesiones. hígado (no establecido, si estos cambios están asociados con tomar el medicamento o no).
Sobredosis
No se ha establecido una dosis única del medicamento que pueda causar síntomas que pongan en peligro la vida. El uso de exemestano en una dosis única de hasta 800 mg en mujeres sanas y en una dosis diaria de hasta 600 mg en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado fue bien tolerado. El tratamiento: no hay antídotos específicos. Si es necesario, se debe llevar a cabo una terapia sintomática, así como un monitoreo regular de las funciones vitales y un monitoreo cuidadoso.
Interacción con otras drogas.
Los medicamentos que contienen estrógenos, mientras se usan con Aromasin, aumentan completamente su acción farmacológica. Exemestanan se metaboliza bajo la influencia de CYP3A4 y aldoketoreductases y no inhibe ninguna de las principales isoenzimas CYP. La inhibición específica de CYP3A4 por ketoconazol no tiene un efecto significativo en la farmacocinética de exemestano. A pesar de la interacción farmacocinética establecida de exemestano con rifampicina, un fuerte inductor de CYP3A4, la actividad farmacológica de Aromasin (supresión de estrógenos) permanece sin cambios, por lo tanto, no se requiere ajuste de dosis.
Instrucciones especiales
Aromasin no debe administrarse a mujeres con estado endocrino premenopáusico, por lo tanto, en casos donde esté clínicamente justificado, el estado postmenopáusico debe confirmarse mediante la determinación del nivel de LH, FSH y estradiol. Aromasin no debe administrarse simultáneamente con medicamentos que contengan estrógenos. y manejo de los pacientes. Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de somnolencia, astenia y mareos durante el tratamiento con Aromazin. Si se producen estos síntomas, se recomienda que los pacientes se abstengan de conducir y otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad psicomotora.
Prescripción
Si