أقراص أتورفاستاتين المغلفة 20mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
أتورفاستاتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
أتورفاستاتين 20 ملغ
التأثير الدوائي
عامل خفض الدهون من مجموعة العقاقير المخفضة للكوليسترول. مثبط تنافسي انتقائي لـ HMG-CoA reductase - وهو إنزيم يحول 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A إلى حمض ميفالونيك ، والذي هو مقدمة من الستيرول ، بما في ذلك الكوليسترول. يتم تضمين Triglycerides (TG) والكوليسترول في الكبد في البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة (VLDL) ، تدخل بلازما الدم ويتم نقلها إلى الأنسجة الطرفية. تتكون البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة (LDL) من VLDL أثناء التفاعل مع مستقبلات LDL. يخفض أتورفاستاتين تركيز الكوليسترول في البلازما وتركيز البروتين الدهني عن طريق تثبيط اختزال HMG-CoA وتخليق الكولسترول في الكبد ، وزيادة عدد مستقبلات LDL "الكبدي" على سطح الخلية ، مما يؤدي إلى زيادة امتصاص وتقليل LDL. يقلل من تكوين LDL ، يسبب زيادة واضحة ودائمة في نشاط مستقبلات LDL. يقلل من تركيز LDL في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم المنوي متماثل ، والذي عادة لا يستجيب للعلاج مع الأدوية الخافضة للشحوم. يقلل من تركيز الكوليسترول الكلي بنسبة 30-46 ٪ ، LDL - بنسبة 41-61 ٪ ، البروتين الشحمي B - بنسبة 34-50 ٪ و TG - بنسبة 14-33 ٪. يسبب زيادة في تركيز الكوليسترول HDL (البروتين الدهني عالي الكثافة) و apolipoprotein A. Dose- يقلل من تركيز LDL في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الوراثي المتماثل المتماثلة والمقاوم للعلاج مع العوامل الأخرى المسؤولة عن نقص الدهون.
الدوائية
الامتصاص مرتفع. يتم تحقيق Cmax في بلازما الدم في 1-2 ساعات ، Cmax في النساء أعلى بنسبة 20 ٪ ، AUC - أقل بنسبة 10 ٪. في حالة فشل الكبد في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الكحولي (مقياس Child-Pugh B) ، يزيد Cmax و AUC 16 و 11 مرة على التوالي. الطعام يقلل إلى حد ما من معدل ومدة امتصاص الدواء (بنسبة 25 ٪ و 9 ٪ ، على التوالي) ، ولكن خفض مستوى الكوليسترول LDL يشبه ذلك عند استخدام Atorvastatin بدون طعام. تركيز أتورفاستاتين عند تطبيقه في المساء أقل من الصباح (حوالي 30٪). تم العثور على علاقة خطية بين درجة الامتصاص وجرعة الدواء. التوافر الحيوي - 12٪ ، عدم إمكانية الوصول إلى النشاط المثبط ضد اختزال HMG-CoA - 30٪.انخفاض التوافر البيولوجي النظامية بسبب التمثيل الغذائي في الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي و "المرور الأول" من خلال الكبد. Vd - 381 l ، اتصال مع بروتينات البلازما - 98٪. يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد تحت تأثير الإنزيم الأنزيمي CYP3A4 مع تكوين نواتج دوائية نشطة (مشتقات أورثو و باراهيدروكسيلات ، منتجات أكسدة بيتا). في المستقلبات ortho و para-hydroxylated المختبر لها تأثير كابح على اختزال HMG-CoA مماثلة لتلك التي atorvastatin. إن التأثير المثبط للعقار ضد اختزال HMG-CoA هو ما يقرب من 70٪ يحدده نشاط الأيضات المتداولة. تفرز مع الصفراء بعد عملية الأيض الكبدية و / أو خارج الكبد (لا يخضع لتدوير كبد معوي). T1 / 2 - 14 h لا يزال النشاط المثبط على اختزال HMG-CoA حوالي 20-30 ساعة نتيجة لوجود مستقلبات نشطة. يتم تحديد أقل من 2 ٪ من الجرعة المأكولة من المخدرات في البول. لا يتم عرضها أثناء غسيل الكلى.
شهادة
- جنبا إلى جنب مع اتباع نظام غذائي للحد من ارتفاع مستويات إجمالي تركيزات الكوليسترول في الدم، والكولسترول / LDL، ئي B والدهون الثلاثية، وزيادة تركيز الكوليسترول الحميد في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول الابتدائي، متخالف فرط كوليسترول الدم العائلي وغير العائلية وجنبا إلى جنب الدهون (مختلطة) (أنواع الداخليين وبنك الاستثمار الدولي وفقا لفريدريكسون) . - بالاقتران مع نظام غذائي لعلاج المرضى الذين يعانون من تركيزات عالية من الدهون الثلاثية في مصل الدم (النوع الرابع وفقا لفريدريكسون) والمرضى الذين يعانون من خلل بروتينات الدم (انظر النوع الثالث وفقا لفريدريكسون) ، الذين لن يعطيهم العلاج الغذائي تأثيرًا مناسبًا ؛ - للحد من تركيز الكولسترول الكلي والكولسترول / LDL في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل ، عندما يكون العلاج الغذائي وغيره من طرق العلاج غير الدوائية غير فعالة بما فيه الكفاية.
موانع
- فرط الحساسية للدواء. - مرض الكبد النشط أو زيادة نشاط إنزيمات "الكبد" غير المعروفة (أكثر من 3 مرات مقارنة مع الحد الأعلى الطبيعي) ؛ الفشل الكبدي (شدة على مقياس الطفل و Pu و A) ؛ - الحمل - فترة الرضاعة - نساء في سن الإنجاب لا يستخدمن وسائل منع الحمل الكافية ؛ - عمر حتى 18 عامًا (لم يتم تأسيس الفعالية والسلامة).مع الحذر: تعاطي الكحول ، والتاريخ من أمراض الكبد ، وعدم توازن شديد بالكهرباء ، واضطرابات الغدد الصماء والتمثيل الغذائي ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني ، والالتهابات الحادة الشديدة (تعفن الدم) ، والصرع غير المنضبط ، والإجراءات الجراحية واسعة النطاق ، والإصابات ، وأمراض العضلات والهيكل العظمي.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان أتورفاستاتين للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية). من غير المعروف ما إذا كان أتورفاستاتين يفرز في حليب الثدي. نظرا لاحتمال وقوع أحداث ضائرة عند الرضع ، إذا لزم الأمر ، ينبغي أن يقرر استخدام الدواء أثناء الإرضاع إنهاء الرضاعة الطبيعية. يجب على النساء في سن الإنجاب أثناء العلاج استخدام وسائل منع الحمل المناسبة. يمكن استخدام أتورفاستاتين في النساء في سن الإنجاب فقط إذا كان احتمال الحمل منخفضًا جدًا ويتم إبلاغ المريض بالخطر المحتمل للعلاج للجنين.
الجرعة والإعطاء
قبل استخدام Atorvastatin ، يجب أن ينصح المريض بالتوصية بنظام غذائي منخفض لخفض الدهون ، والذي يجب عليه متابعة اتباعه طوال فترة العلاج. الجرعة الأولية هي بمعدل 10 ملغ 1 مرة في اليوم. تتراوح الجرعة من 10 إلى 80 مجم / مرة واحدة في اليوم. يمكن تناول الدواء في أي وقت من اليوم مع الطعام أو بغض النظر عن أوقات الوجبات. يتم اختيار الجرعة بناءً على التركيزات الأولية للكولسترول / LDL ، الهدف من العلاج والتأثير الفردي. في بداية العلاج و / أو خلال زيادة جرعة أتورفاستاتين ، من الضروري كل 2-4 أسابيع للتحكم في تركيز الدهون في بلازما الدم وتصحيح الجرعة وفقا لذلك. فرط كولسترول الدم الأساسي وخلط الدهون. وكذلك النوع الثالث والرابع وفقا لفريدريكسون. في معظم الحالات ، يكفي استخدام جرعة من 10 ملغ من الدواء أتورفاستاتين 1 مرة في اليوم. ويلاحظ تأثير علاجي كبير بعد 2 أسابيع ، كقاعدة عامة ، وعادة ما لوحظ أقصى تأثير علاجي بعد 4 أسابيع. مع العلاج على المدى الطويل ، يستمر هذا التأثير. فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل. تنطبق على جرعة من 80 ملغ (4 أقراص من 20 ملغ) 1 مرة في اليوم الواحد. استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي وأمراض الكلى لا يؤثر على مستوى أتورفاستاتين في بلازما الدم أو درجة الكولسترول / LDL تخفيض الكولسترول عند استخدامه ، وبالتالي ، فإن تغيير جرعة الدواء غير مطلوب. في حالة القصور الكبدي ، يجب تقليل الجرعة.عند استخدام الدواء في المرضى المسنين ، لم تكن هناك اختلافات في سلامة وفعالية ، أو تحقيق أهداف العلاج لخفض الدهون بالمقارنة مع عموم السكان.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز العصبي: في الغالب 2 ٪ - الأرق ، والدوخة. أقل من 2٪ - الصداع والوهن، والشعور بالضيق، والنعاس، والكوابيس، وتشوش الحس، والاعتلال العصبي المحيطي، فقدان الذاكرة، التوتر العاطفي، وترنح، وشلل في الوجه، فرط الحراك، والصداع النصفي، والاكتئاب، نقص الحس، وفقدان الوعي. من الحواس: أقل من 2٪ - الحول، وطنين، وجفاف الملتحمة، واضطراب الإقامة، ونزيف في شبكية العين والصمم paroemiya زرق العيون، وفقدان الذوق، والذوق تحريف. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: عادة 2 ٪ - ألم في الصدر. أقل من 2 ٪ - الشعور بالخفقان ، أعراض توسع الأوعية ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، زيادة ضغط الدم ، الوريد ، عدم انتظام ضربات القلب ، الذبحة الصدرية. من نظام المكونة للدم: أقل من 2 ٪ - فقر الدم ، اعتلال العقد اللمفية ، نقص الصفيحات. على جزء من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان 2 ٪ - التهاب القصبات الهوائية ، التهاب الأنف. أقل 2 ٪ - الالتهاب الرئوي ، وضيق التنفس ، وتفاقم الربو القصبي ، نزيف الأنف. على جزء من الجهاز الهضمي: عادة 2 ٪ - الغثيان. أقل من 2٪ - حرقة، والإمساك أو الإسهال، وانتفاخ البطن، وجع المعدة، آلام في البطن، وانخفاض أو زيادة في الشهية، وجفاف الفم المخاطية، قلس، وعسر البلع، والتقيؤ، التهاب الفم، المريء، التهاب اللسان، التآكل والآفات التقرحي من الغشاء المخاطي للفم، التهاب المعدة والأمعاء، والتهاب الكبد، مغص المرارة، التهاب الشفة، قرحة الاثني عشر 12 للقرحة، التهاب البنكرياس، واليرقان الركودي، القصور الكبدي، نزف مستقيمي، ميلينا، اللثة نزيف، زحير. من الجهاز العضلي الهيكلي: عادة 2 ٪ - التهاب المفاصل. أقل من 2 ٪ في الغالب - تشنجات عضلة الساق ، التهاب كيسي ، التهاب الأوتار ، التهاب العضلات ، اعتلال عضلي ، ألم مفصلي ، ألم عضلي ، انحلال الربيدات ، صعر ، وفرط العضلات ، وتقلصات المفاصل. على جزء من الجهاز البولي التناسلي: في كثير من الأحيان 2 ٪ - التهابات الجهاز البولي التناسلي ، وذمة محيطية. أقل من 2٪ - عسر البول (بما في ذلك pollakiuria، كثرة التبول اثناء الليل، سلس البول أو احتباس البول، والإلحاح على التبول)، التهاب الكلية، بيلة دموية، والنزيف المهبلي، nefrourolitiaz، النزيف الرحمي، التهاب البربخ، وانخفاض الرغبة الجنسية والعجز الجنسي واضطرابات القذف والكلى الثانوي فشل. للبشرة: في كثير من الأحيان 2٪ - تساقط الشعر، جفاف الجلد، وزيادة التعرق، والأكزيما، الدهني، كدمات، نمشات.الحساسية: أقل من 2٪ - الحكة ، الطفح الجلدي ، التهاب الجلد التماسي ، نادرًا - الشرى ، الوذمة الوعائية ، الوذمة الوجهية ، التحسس الضوئي ، الحساسية المفرطة ، الحمامي المتعدد الأشكال (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون) ، نخر البشرة السمي ( ). مؤشرات المختبر: أقل من 2 ٪ في كثير من الأحيان - ارتفاع السكر في الدم ، نقص السكر في الدم ، وزيادة نشاط CPK المصل ، albuminuria. الآخرين: أقل من 2 ٪ - زيادة الوزن ، التثدي ، والأمعاء ، وتفاقم مسار النقرس.
جرعة مفرطة
العلاج: لا يوجد ترياق محدد ، ويتم علاج الأعراض. غسيل الكلى هو غير فعال.
التفاعل مع أدوية أخرى
يزداد خطر حدوث اعتلال عضلي أثناء العلاج بأدوية أخرى من هذه الفئة مع الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين ، والفيبرومات ، وإريثرومايسين ، كلاريثرومايسين ، والمثبطات للمناعة ، والعوامل المضادة للفطريات المرتبطة بالأزول ، وحمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون. مع الاستخدام المتزامن للأتورفاستاتين عن طريق الفم وعلبة تحتوي على المغنيسيوم وهيدروكسيد الألومنيوم ، انخفضت تركيزات أتورفاستاتين في البلازما بنسبة 35٪ تقريبًا ، ومع ذلك ، لم تتغير درجة الانخفاض في تركيز الكوليسترول / LDL. مع الاستخدام المتزامن ، لا يؤثر أتورفاستاتين على الحرائك الدوائية للفينازون (antipyrine) ، لذلك لا يُتوقع التفاعل مع الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة نفس سيتوكروم CYPZA4 isoenzymes. مع الاستخدام المتزامن لكاليستيبول ، انخفض تركيز أتورفاستاتين في بلازما الدم بنحو 25 ٪. ومع ذلك ، كان تأثير خفض الدهون من مزيج من أتورفاستاتين و colestipol متفوقة على ذلك من كل دواء على حدة. مع الاستخدام المتكرر للديجوكسين والأتورفاستاتين بجرعة 10 ملغ ، لم يتغير تركيز الديجوكسين في بلازما الدم. ومع ذلك ، عند استخدام الديجوكسين في تركيبة مع أتورفاستاتين بجرعة 80 ملغ / يوم. زاد تركيز الديجوكسين بحوالي 20٪. ينبغي رصد المرضى الذين يتلقون الديجوكسين في تركيبة مع أتورفاستاتين. مع الاستخدام المتزامن من أتورفاستاتين وإريثروميسين (500 ملغ 4 مرات في اليوم) أو كلاريثروميسين (500 ملغ مرتين في اليوم) ، والتي تمنع انزيم الانزيم CYPZA4 ، لوحظت زيادة في تركيز البلازما أتورفاستاتين.مع الاستخدام المتزامن للأتورفاستاتين (10 ملغ 1 مرة في اليوم) والأزيثروميسين (500 ملغ مرة واحدة في اليوم) ، لم يتغير تركيز أتورفاستاتين في بلازما الدم. لم يكن لاتورفاستاتين تأثير هام سريرياً على تركيز الترافدينين في بلازما الدم ، والذي يتم استقلابه بشكل رئيسي بواسطة إنزيم CYPZA4 ؛ في هذا الصدد ، فمن غير المرجح أن أتورفاستاتين يمكن أن تؤثر بشكل ملحوظ على المعلمات الدوائية من ركائز أخرى من أنزيم CYPZA4. مع الاستخدام المتزامن لحقن أتورفاستاتين وموانع الحمل الفموية التي تحتوي على نوريثيستيرون وإستراديول ، كان هناك زيادة ملحوظة في AUC of norithindrone و ethinyl estradiol بنسبة 30٪ و 20٪ على التوالي. ينبغي النظر في هذا التأثير عند اختيار مانع الحمل عن طريق الفم لامرأة تتلقى أتورفاستاتين. الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تقلل من تركيز هرمونات الستيرويد الذاتية (بما في ذلك السيميتيدين ، الكيتوكونازول ، السبيرونولاكتون) يزيد من خطر الحد من هرمونات الستيرويد الذاتية (يجب توخي الحذر). عند دراسة تفاعل أتورفاستاتين مع الوارفارين والسيميتيدين ، لا توجد علامات على وجود تفاعل مهم سريريا. مع الاستخدام المتزامن من أتورفاستاتين 80 ملغ وأملوديبين 10 ملغ ، لم تتغير الدوائية من أتورفاستاتين في التوازن. أي تفاعل غير مرغوب فيه سريريا من الأدوية أتورفاستاتين و antihypertensive. وقد ترافقت الاستخدام المتزامن من أتورفاستاتين مع مثبطات الأنزيم البروتيني ، والمعروفة باسم مثبطات أنزيم CYPZA4 ، بزيادة في تركيزات البلازما أتورفاستاتين. عدم التوافق الصيدلاني غير معروف.
تعليمات خاصة
قبل البدء في العلاج مع أتورفاستاتين ، ينبغي وصف المريض بأنه نظام غذائي قياسي ضد نقص الكوليسترول ، والذي يجب عليه اتباعه خلال فترة العلاج بالكامل. يمكن أن يؤدي استخدام مثبطات اختزال HMG-CoA للحد من تركيز الدهون في الدم إلى تغيرات في المعلمات البيوكيميائية التي تعكس وظيفة الكبد. يجب مراقبة وظيفة الكبد قبل بدء العلاج ، 6 أسابيع ، 12 أسبوعًا بعد البدء في استخدام أتورفاستاتين وبعد كل جرعة زيادة ، وكذلك بشكل دوري ، على سبيل المثال ، كل 6 أشهر.يمكن ملاحظة زيادة في نشاط أنزيمات الكبد في المصل أثناء العلاج مع أتورفاستاتين. يجب أن يكون المرضى الذين لديهم نشاط متزايد للأنزيمات تحت السيطرة حتى يعود نشاط الإنزيمات إلى طبيعته. إذا كانت قيم Alanine aminotransferase (ALT) أو aspartate aminotransferase (ACT) أكثر من 3 مرات أعلى من حد التسامح العلوي ، فمن المستحسن تقليل جرعة Atorvastatin أو التوقف عن العلاج. يجب استخدام Atorvastatin بحذر عند المرضى الذين يتعاطون الكحول و / أو يعانون من أمراض الكبد. يعد مرض الكبد النشط أو الزيادة المستمرة في نشاط الترانساميناس "الكبد" غير المعروف من موانع استخدام الأتورفاستاتين. العلاج مع أتورفاستاتين يمكن أن يتسبب في اعتلال عضلي. يجب أن يكون تشخيص اعتلال عضلي (ألم وضعف في العضلات في تركيبة مع زيادة في نشاط CPK أكثر من 10 مرات مقارنة مع الحد الأعلى من الطبيعي) في المرضى الذين يعانون من ألم عضلي مشترك ، وجع العضلات أو ضعف و / أو زيادة واضحة في نشاط CPK. يجب تحذير المرضى بأنه يجب عليهم إبلاغ الطبيب فوراً عن ظهور ألم أو ضعف غير معروف في العضلات ، إذا كان مصحوبًا بحالة من الإرهاق أو الحمى. يجب التوقف عن العلاج أتورفاستاتين في حالة حدوث زيادة واضحة في نشاط CPK أو في وجود اعتلال عضلي مؤكد أو مشتبه به. يزداد خطر حدوث اعتلال عضلي أثناء العلاج مع أدوية أخرى من هذا الصنف مع الاستخدام المتزامن مع السيكلوسبورين ، الفايبريت ، الإريثرومايسين ، كلاريثرومايسين ، العوامل المثبطة للمناعة ، المرتبطة بالأزول ، وحامض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون. العديد من هذه العقاقير تمنع الأيض بوساطة أنزيم CYP3 A4 و / أو نقل المخدرات. أتورفاستاتين هو biotransformed بواسطة CYP3A4 إيزوزيم. باستخدام أتورفاستاتين في نفس الوقت مثل الفايبريت ، الإريثروميسين ، مثبطات المناعة ، مضادات الفطريات الآزولي أو حمض النيكوتينيك في الجرعات المخفضة للدهون ، يجب أن تزن بعناية الفوائد والمخاطر المتوقعة للعلاج وتراقب المرضى بانتظام لتحديد الألم أو الضعف في العضلات ، وخاصة خلال الأشهر الأولى من العلاج و فترة زيادة جرعة أي دواء. في مثل هذه الحالات ، يمكن التوصية بتحديد دوري لنشاط CPK ، على الرغم من أن هذا الرصد لا يمنع حدوث اعتلال عضلي حاد.عند استخدام Atorvastatin ، فضلا عن وسائل أخرى من هذه الفئة ، يتم وصف حالات انحلال الربيدات مع الفشل الكلوي الحاد الناجم عن الميوغلوبينية. يجب إيقاف العلاج أتورفاستاتين مؤقتًا أو إيقافه تمامًا إذا كان هناك دليل على وجود اعتلال عضلي محتمل أو عامل خطر لتطور الفشل الكلوي في وجود انحلال الربيدات (على سبيل المثال ، عدوى حادة شديدة ، انخفاض ضغط الدم ، جراحة جراحية واسعة ، صدمة ، اضطرابات أيضية شديدة ، اضطرابات الغدد الصماء والكهارل واضطرابات غير قابلة للسيطرة. ). قبل البدء في العلاج مع أتورفاستاتين ، من الضروري محاولة تحقيق السيطرة على فرط كوليسترول الدم من خلال العلاج الغذائي الكافي ، وزيادة النشاط البدني ، وخفض وزن الجسم في المرضى الذين يعانون من السمنة ، وعلاج الحالات الأخرى. هناك تقارير عن تطور التهاب اللفافة atonic على خلفية استخدام أتورفاستاتين ، ومع ذلك ، فإن الاتصال مع إدارة الدواء ممكن ، ولكن لم يثبت حتى الآن ، المسببات غير معروفة. التأثير على القدرة على قيادة المركبات والعمل مع الآليات. تم الإبلاغ عن أي تأثير ضار من Atorvastatin على القدرة على القيادة والعمل مع الآليات.
وصفة طبية عطلة
نعم