אטורבסטטין מצופה טבליות 20mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Atorvastatin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Atorvastatin 20 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
סוכרת מורידה שומנים מקבוצת הסטטינים. מעכב תחרותי סלקטיבי של רדוקטאז HMG-COA - אנזים הממיר 3-hydroxy-3-methylglutaryl קואנזים A לחלב mvalonic, שהוא מבשר של סטרולים, כולל כולסטרול. טריגליצרידים (TG) וכולסטרול בכבד נכללים בצפיפות נמוכה מאוד ליפופרוטאינים (VLDL), נכנסים לפלסמה בדם ומועברים לרקמות פריפריאליות. ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) נוצרים מ VLDL במהלך אינטראקציה עם קולטני LDL. Atorvastatin מורידה את רמות הכולסטרול בפלסמה ואת ריכוז הליפופרוטאין על ידי עיכוב רדוקטאז HMG-COA, סינתזה של כולסטרול בכבד, והגדלת מספר קולטני ה- LDL "הכבד" על פני התא, מה שמוביל לעלייה באספקה וקטבוליזם LDL. מפחית את היווצרות של LDL, גורם לעלייה בולטת ומתמשכת בפעילות של קולטני LDL. מפחית את ריכוז LDL בחולים עם hypercholesterolemia הזרע הומוזיגואי, אשר בדרך כלל לא מגיבה לטיפול עם תרופות להורדת שומנים בדם. מפחית את הריכוז של הכולסטרול הכולל על ידי 30-46%, LDL - על ידי 41-61%, apolipoprotein B - על ידי 34-50% ו TG - על ידי 14-33%; גורמת לעלייה בריכוז הכולסטרול HDL (ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה) ו- apolipoprotein A. מינון מקטין את ריכוז ה- LDL בחולים עם hypercholesterolemia תורשתית הומוזיגית עמיד לטיפול עם סוכנים hypolipidemic אחרים.
פרמקוקינטיקה
הקליטה גבוהה. Cmax בדם הדם מושגת תוך 1-2 שעות, Cmax אצל נשים הוא 20% גבוה יותר, AUC - 10% נמוך יותר; בכשל כבד בחולים עם שחמת אלכוהול בכבד (מדד Child-Pugh B), Cmax ו- AUC גדלו 16 ו -11 פעמים, בהתאמה. מזון מפחית במידה מסוימת את קצב ומשך הספיגה של התרופה (ב -25% ו -9%, בהתאמה), אך הורדת כולסטרול LDL דומה לזה בעת שימוש ב- Atorvastatin ללא מזון. ריכוז Atorvastatin כאשר מוחל בערב נמוך יותר מאשר בבוקר (כ -30%). נמצא קשר ליניארי בין מידת הקליטה לבין מינון התרופה. זמינות ביולוגית - 12%, הנגישות המערכתית של פעילות מעכבת נגד RedCase HMG-COA - 30%.זמינות ביולוגית מערכתית נמוכה עקב חילוף חומרים סיסטמי בממברנה הרירית של מערכת העיכול והמעבר הראשון דרך הכבד. VD - 381 l, חיבור עם חלבונים פלזמה - 98%. זה metabolized בעיקר בכבד תחת הפעולה של איזינזים CYP3A4 עם היווצרות של מטבוליטים פעילים פרמקולוגית (אורתו ו parahydroxylated נגזרים, מוצרי חמצון ביתא). מטבוליטים במבחנה של אורתו ופרה-הידרוקסילאט יש השפעה מעכבת על רדוקטאז של HMG-CoA דומה לזו של atorvastatin. ההשפעה המעכבת של התרופה כנגד רדוקטאז HMG-CoA היא כ -70% שנקבעת על ידי הפעילות של מטבוליטים במחזור. הוא מופרש עם מרה לאחר חילוף החומרים הכבד ו / או exthepatic (הוא אינו עובר recirculation enterohepatic מובהק). T1 / 2 - 14 ח פעילות מעכב על HMG-CoA רדוקטאז נשאר כ 20-30 שעות בשל נוכחותם של מטבוליטים פעילים. פחות מ -2% מהמינון הנלקח של התרופה נקבע בשתן. לא מוצג במהלך המודיאליזה.
אינדיקציות
- בשיתוף עם דיאטה להפחתת ריכוזי הכולסטרול הכללי גבוה, כולסטרול / LDL, אפוליפופרוטאין B ו- רמות טריגליצרידים, והגדלת ריכוז הכולסטרול HDL בחולים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית, היפרכולסטרולמיה משפחתית ולא משפחתית הטרוזיגוטיים בשילוב היפרליפידמיה (מעורב) (סוגי IIa ו IIb פי Fredrickson) ; - בשילוב עם דיאטה לטיפול בחולים עם ריכוז גבוה של טריגליצרידים בדם (סוג IV על פי פרדריקסון) וחולים עם dysbetalipoproteinemia (סוג III על פי פרדריקסון), שבו טיפול דיאטה לא ייתן השפעה מספקת; - כדי להפחית את הריכוז של הכולסטרול הכללי וכולסטרול LDL בחולים עם hypercholesterolemia משפחתי הומוזיגוזי, כאשר טיפול דיאטה ושאר שיטות טיפול לא תרופתי אינם יעילים מספיק.
התוויות נגד
- רגישות יתר לתרופה; - מחלת כבד פעילה או פעילות מוגברת של אנזימי "כבד" ממוצא לא ידוע (יותר מ -3 פעמים בהשוואה לגבול העליון של הנורמלי); אי ספיקת כבד (חומרת על סולם ילד-פוגל A ו- B); - הריון; - תקופת הנקה; - נשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה נאותים; - גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו).זהירות: שימוש באלכוהול, היסטוריה של מחלת כבד, חוסר איזון אלקטרוליטי חמור, הפרעות אנדוקריניות ומטבוליות, לחץ דם עורקי, זיהומים חריפים חמורים (אלח דם), אפילפסיה בלתי מבוקרת, ניתוחים כירורגיים נרחבים, פציעות, מחלות שריר השלד.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Atorvastatin הוא התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה (breastfeeding). זה לא ידוע אם atorvastatin מופרש חלב אם. לאור האפשרות של תופעות לוואי אצל תינוקות, במידת הצורך, השימוש בתרופה במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה. נשים בגיל הפוריות במהלך הטיפול צריך להשתמש באמצעי מניעה נאותים. ניתן להשתמש ב- Atorvastatin אצל נשים בגיל הפוריות רק אם ההסתברות להריון נמוכה מאוד, והמטופל מקבל מידע על הסיכון האפשרי לטיפול בעובר.
מינון ומינהל
לפני השימוש Atorvastatin, המטופל צריך להיות מומלץ להמליץ על דיאטה להורדת שומנים רגילה, אשר עליו להמשיך לעקוב לאורך כל תקופת הטיפול. המינון הראשוני הוא ממוצע של 10 מ"ג 1 / יום. המינון משתנה מ 10 עד 80 מ"ג פעם אחת ביום. התרופה יכולה להילקח בכל עת של היום עם מזון או ללא קשר הארוחות. המינון נבחר על בסיס הריכוז הראשוני של כולסטרול / LDL, מטרת הטיפול והאפקט האישי. בתחילת הטיפול ו / או במהלך הגידול במינון של atorvastatin, יש צורך כל 2-4 שבועות כדי לשלוט בריכוז של שומנים בדם פלזמה לתקן את המינון בהתאם. Hypercholesterolemia ראשוני hyperlididemia מעורבת. כמו גם סוג III ו- IV על פי פרדריקסון. ברוב המקרים, זה מספיק כדי להשתמש במינון של 10 מ"ג של התרופה Atorvastatin 1 פעם ביום. אפקט טיפולי משמעותי נצפה לאחר שבועיים, ככלל, והאפקט הטיפולי המקסימלי נצפה בדרך כלל לאחר 4 שבועות. עם טיפול ארוך טווח, השפעה זו נמשכת. היפרמולסטרולמיה משפחתית הומוזיגית. החל במינון של 80 מ"ג (4 טבליות של 20 מ"ג) פעם אחת ביום. השימוש בתרופה בחולים עם אי ספיקת כליות ומחלת כליות אינו משפיע על רמת ה- atorvastatin בפלסמה בדם או מידת הפחתת הכולסטרול / כולסטרול LDL כאשר משתמשים בו, ולכן שינוי המינון של התרופה אינו נדרש. במקרה של אי ספיקת כבד, יש להפחית את המינון.בהחלת תרופת הבדלים חולים קשישי בטיחות, יעיל או להשיג מטרות טיפול להורדת שומנים בהשוואה לאוכלוסייה הכללית אינו מצוין.
תופעות לוואי
על החלק של מערכת העצבים: לרוב 2% - נדודי שינה, סחרחורת; פחות מ 2% - כאבי ראש, חולשה, תחושת חולי, נמנום, סיוטים, paresthesia, נוירופתיה היקפית, אמנזיה, רְפִיפוּת רגשית, אטקסיה, שיתוק פנים, hyperkinesia, מיגרנה, דיכאון, hypoesthesia, איבוד הכרה. מהחושים: פחות מ 2% - עין עצלה, טינטון, יובש בלחמית, הפרעת אירוח, דימום ברשתית חירשות paroemiya גלאוקומה בעיניים, יובש בפה, טעם סטייה. מאז מערכת הלב וכלי הדם: בדרך כלל 2% - כאבים בחזה; פחות מ 2% - דפיקות לב, סימפטומי התרחבות של תת לחץ דם orthostatic, עלייה בלחץ דם, דלקת ורידים, הפרעות קצב, אנגינה פקטוריס. ממערכת hemopoiesis: פחות מ 2% - אנמיה, בלוטות הלימפה, תרומבוציטופניה. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים קרובות יותר 2% - ברונכיטיס, נזלת; פחות מ 2% - דלקת ריאות, קוצר נשימה, החמרה של אסתמה, דימום באף. מצד מערכת העיכול: בדרך כלל 2% - בחילות; פחות מ 2% - צרבת, עצירות או שלשול, גזים, gastralgia, כאבי בטן, ירידה או עליית בתיאבון, יובש של רירית הפה, regurgitation, בליעה, הקאות, דלקת, דלקת הוושט, גלוסיטיס, מכרסמת ונגעים כיבו של רירית הפה, גסטרואנטריטיס, צהבת, כאבי בטן המרה, cheilitis, כיב התריסריון 12-כיב, דלקת בלבלב, cholestatic צהבת, בעיות בתפקוד הכבד, פי הטבעת דימום, Melena, דימום חניכיים, דַחַק. מתוך מערכת השלד והשרירים: בדרך כלל 2% - דלקת פרקים; פחות מ 2% - התכווצויות של שרירי הרגליים, בורסיטיס, tenosynovitis, שָׁרֶרֶת, מיופתיה, כאבי מפרקים, כאבי שרירים, rhabdomyolysis, פיתול צוואר, hypertonicity שרירים, התכווצות של המפרקים. עם מערכת המין והשתן: לעתים קרובות 2% - זיהומים ואברי מין, בצקת היקפית; פחות מ 2% - dysuria (כולל pollakiuria, נוקטוריה, בריחת שתן או אצירת שתן, דחיפות במתן שתן), הכליות, המטוריה, דימום נרתיקי, nefrourolitiaz, metrorrhagia, האשך, ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה, הפרעת שפיכה, כליות משנית כישלון לעור: לעתים קרובות 2% - התקרחות, dermatoxerasia, הזעה מוגברת, אקזמה, סבוריאה, דמם כתמי, petechiae.תגובות של אלרגיות: פחות מ -2% - פרקיטוס, פריחה, דרמטיטיס מגע, לעיתים רחוקות - אורטיקריה, אנגיואדמה, בצקת פנים, רגישות לאור, אנפילקסיס, אריתמה רב-תכליתית אקסודטיבית (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), נמק אפידרמיס רעיל ( ). מעבדה אינדיקטורים: פחות 2% - היפרגליקמיה, היפוגליקמיה, פעילות מוגברת CPK בסרום, אלבומינוריה. אחרים: לעתים רחוקות יותר 2% - עלייה במשקל, גינקומסטיה, mastodynia, החמרה של מהלך שגדון.
מנת יתר
טיפול: אין תרופה ספציפית, טיפול סימפטומטי מתבצע. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
הסיכון של מיופתיה במהלך הטיפול בתרופות אחרות של מחלקה זו גדל עם שימוש בו זמנית של cyclosporine, fibrates, erythromycin, קליתרומיצין, immunosuppressive, סוכנים נגד פטריות הקשורים אזולס, חומצה ניקוטינית במינונים להוריד שומנים בדם. עם שימוש בו זמנית של Atorvastatin על ידי הפה ההשעיה המכיל מגנזיום ו hydroxide אלומיניום, ריכוזי פלזמה של atorvastatin ירד בכ 35%, עם זאת, מידת הירידה בריכוז של כולסטרול / LDL לא השתנה. עם שימוש בו זמנית, atorvastatin אינו משפיע על פרמקוקינטיקה של phenazone (antipyrine), ולכן אינטראקציה עם תרופות אחרות מטבוליזם על ידי אותם ציטוכרום CYPZA4 isoenzymes לא צפוי. עם שימוש בו זמנית של colestipol, הריכוז של atorvastatin בדם פלזמה ירד בכ 25%. עם זאת, ההשפעה להורדת שומנים בדם השילוב של atorvastatin ו colestipol היתה טובה מזו של כל תרופה בנפרד. עם שימוש חוזר של digoxin ו atorvastatin במינון של 10 מ"ג, ריכוז שיווי המשקל של digoxin בדם הדם לא השתנה. עם זאת, בעת שימוש digoxin בשילוב עם atorvastatin במינון של 80 מ"ג / יום. ריכוז digoxin גדל בכ 20%. מטופלים המקבלים דיגוקסין בשילוב עם atorvastatin יש לעקוב. עם שימוש סימולטני ב- atorvastatin ו- erythromycin (500 מ"ג 4 פעמים ביום) או ב- Clarithromycin (500 מ"ג 2 פעמים ביום), אשר מעכבים את האיזואנזים CYPZA4, נצפתה עלייה בריכוז הפלזמה של atorvastatin.עם שימוש בו זמנית של atorvastatin (10 mg 1 time / day) ו- azithromycin (500 mg 1 time / day), הריכוז של atorvastatin בדם הדם לא השתנה. Atorvastatin לא היתה השפעה משמעותית מבחינה קלינית על ריכוז terfenadine בדם הדם, אשר metabolized בעיקר על ידי איזונזים CYPZA4; בהקשר זה, אין זה סביר כי atorvastatin יכול להשפיע באופן משמעותי הפרמטרים paracokinetic של מצעים אחרים של איזונזים CYPZA4. עם שימוש בו זמנית של atorvastatin ו אמצעי מניעה אוראלי המכיל norethisterone ו ethinyl estradiol, היתה עלייה משמעותית של AUC של norethindrone ו ethinyl estradiol בכ 30% ו -20%, בהתאמה. השפעה זו צריכה להיחשב בעת בחירת אמצעי מניעה אוראלי לאישה המקבלת atorvastatin. שימוש סימולטני בתרופות המפחיתות את ריכוז הורמוני סטרואידים אנדוגניים (כולל cimetidine, ketoconazole, spironolactone) מגביר את הסיכון להקטנת הורמוני סטרואידים אנדוגניים (יש לנקוט בזהירות). כאשר לומדים את האינטראקציה של atorvastatin עם warfarin ו cimetidine, אין סימנים של אינטראקציה קלינית משמעותית. עם שימוש בו זמנית של atorvastatin 80 מ"ג ו amlodipine 10 מ"ג, פרמקוקינטיקה של atorvastatin לא השתנה בשיווי משקל. לא אינטראקציה לא רצויה מבחינה קלינית של תרופות atorvastatin ו antihypertensive. השימוש בו זמנית ב- Atorvastatin עם מעכבי פרוטאז, הידועים כמעכבי קואנזים CYPZA4, מלווה בעלייה בריכוז הפלזמה של atorvastatin. אי-תאימות בין התרופות אינה ידועה.
זהיר
לפני תחילת הטיפול עם Atorvastatin, המטופל צריך להיות prescribed דיאטה hypocholesterol סטנדרטי, אשר עליו לעקוב לאורך כל תקופת הטיפול. השימוש במעכבי רדוקטאז של HMG-CoA כדי להפחית את ריכוז השומנים בדם עלול להוביל לשינויים בפרמטרים ביוכימיים המשקפים את תפקוד הכבד. יש לעקוב אחר תפקודי הכבד לפני תחילת הטיפול, 6 שבועות, 12 שבועות לאחר תחילת השימוש ב- atorvastatin ולאחר כל עלייה במינון, וכן מעת לעת, למשל, כל 6 חודשים.עלייה בפעילות של אנזימי הכבד בסרום ניתן לראות במהלך הטיפול עם atorvastatin. חולים שיש להם פעילות מוגברת של אנזימים צריך להיות תחת שליטה עד פעילות האנזימים חוזר לנורמה. אם הערכים של alanine aminotransferase (ALT) או aspartate aminotransferase (ACT) גבוהים פי 3 ממגבלת הסובלנות העליונה, מומלץ להפחית את המינון של Atorvastatin או להפסיק את הטיפול. Atorvastatin יש להשתמש בזהירות בחולים אשר התעללות באלכוהול ו / או יש מחלת כבד. מחלת כבד פעילה או עלייה מתמשכת בפעילות של טרנמינזות "כבד" ממקור לא ידוע הן התוויות נגד שימוש ב- atorvastatin. טיפול ב- atorvastatin עלול לגרום למיאופתיה. האבחון של מיופתיה (כאב וחולשה בשרירים בשילוב עם עלייה בפעילות של CPK יותר מ -10 פעמים בהשוואה לגבול העליון של הנורמלי) צריך להיות בחולים עם myalgias נפוץ, כאב שרירים או חולשה ו / או עלייה בולטת בפעילות של CPK. יש להזהיר את החולים כי עליהם ליידע את הרופא מיד על הופעתם של כאבים או חולשה בלתי מוסברים בשרירים, אם הם מלווים בחוסר נטייה או בחום. טיפול Atorvastatin צריך להיות עצר במקרה של עלייה מובהקת בפעילות CPK או בנוכחות של מיופתיה או אושר חשוד. הסיכון של מיופתיה במהלך הטיפול בתרופות אחרות של מחלקה זו עולה עם שימוש בו זמנית עם cyclosporine, fibrates, erythromycin, קליתרומיצין, immunosuppressive, סוכנים נגד פטריות הקשורים azoles, חומצה ניקוטינית במינונים להוריד שומנים בדם. רבות מהתרופות הללו מעכבות את חילוף החומרים בתיווך האיזונזים CYP3 A4, ו / או העברת תרופות. Atorvastatin הוא biotransformed ידי האיזואנזים CYP3A4. שימוש ב- atorvastatin בו זמנית כמו פיברוטים, אריתרומיצין, אימונוסופרסנטים, אנטי-פטריית אזול או חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים, כדאי לשקול היטב את היתרונות והסיכונים הצפוי של הטיפול, ולנטר באופן קבוע חולים כדי לזהות כאב או חולשה בשרירים, במיוחד במהלך החודשים הראשונים של הטיפול תקופה של הגדלת מינון של כל תרופה. במצבים כאלה ניתן לקבוע קביעה תקופתית של פעילות CPK, אם כי ניטור זה אינו מונע התפתחות של מיופתיה חמורה.בעת שימוש Atorvastatin, כמו גם אמצעים אחרים של מחלקה זו, מקרים של rhabdomyolysis עם אי ספיקת כליות חריפה הנגרמת על ידי myoglobinuria מתוארים. יש להפסיק את הטיפול ב- Atorvastatin באופן זמני או להפסיק לחלוטין אם יש עדות למיאופתיה אפשרית או לגורם סיכון להתפתחות אי ספיקת כליות בנוכחות רבדומיוליזה (לדוגמה, זיהום חמור חריף, לחץ דם נמוך, ניתוח כירורגי נרחב, טראומה, הפרעות מטבוליות קשות, הפרעות באנדוקרינית ואלקטרוליטים והפרעות בלתי מבוקרות. ). לפני תחילת הטיפול ב- atorvastatin, יש צורך לנסות להשיג שליטה על hypercholesterolemia באמצעות טיפול דיאטה נאותה, להגביר את הפעילות הגופנית, להפחית את משקל הגוף בחולים עם השמנת יתר, ולטפל בתנאים אחרים. ישנם דיווחים על התפתחות של דלקת אטומית אטומית על רקע השימוש Atorvastatin, עם זאת, הקשר עם הממשל של התרופה אפשרי, אך לא הוכח עד כה, את האטיולוגיה אינו ידוע. להשפיע על היכולת לנהוג ברכב ולעבוד עם מנגנונים. לא דווח על השפעה שלילית של Atorvastatin על היכולת לנהוג ולעבוד עם מנגנונים.
מרשם
כן