Comprimidos recubiertos de atorvastatina 20 mg N30
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Ingredientes activos
Atorvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Atorvastatina 20 mg
Efecto farmacologico
Agente hipolipemiante del grupo de las estatinas. Inhibidor selectivo competitivo de la HMG-CoA reductasa: una enzima que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en ácido mevalónico, que es un precursor de los esteroles, incluido el colesterol. Los triglicéridos (TG) y el colesterol en el hígado se incluyen en las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), entran al plasma sanguíneo y se transportan a los tejidos periféricos. Las lipoproteínas de baja densidad (LDL) se forman a partir de VLDL durante la interacción con los receptores de LDL. La atorvastatina reduce las concentraciones plasmáticas de colesterol y lipoproteínas mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa, la síntesis de colesterol en el hígado y el aumento del número de receptores LDL "hepáticos" en la superficie celular, lo que conduce a un aumento de la captación y al catabolismo de las LDL. Reduce la formación de LDL, provoca un aumento pronunciado y persistente en la actividad de los receptores de LDL. Reduce la concentración de LDL en pacientes con hipercolesterolemia seminal homocigótica, que generalmente no responde a la terapia con fármacos hipolipemiantes. Reduce la concentración de colesterol total en un 30-46%, LDL - en un 41-61%, apolipoproteína B - en un 34-50% y TG - en un 14-33%; provoca un aumento en la concentración de colesterol-HDL (lipoproteína de alta densidad) y apolipoproteína A. La dosis disminuye de manera dependiente la concentración de LDL en pacientes con hipercolesterolemia hereditaria homocigótica resistente al tratamiento con otros agentes hipolipidémicos.
Farmacocinética
La absorción es alta. La Cmáx en el plasma sanguíneo se alcanza en 1 ó 2 horas, la Cmáx en las mujeres es mayor en un 20%, el AUC - menor en un 10%; En la insuficiencia hepática en pacientes con cirrosis alcohólica del hígado (escala Child-Pugh B), la Cmáx y el AUC aumentan 16 y 11 veces, respectivamente. Los alimentos reducen algo la velocidad y la duración de la absorción del fármaco (en un 25% y un 9%, respectivamente), pero reducir el colesterol LDL es similar al de usar Atorvastatin sin alimentos. La concentración de atorvastatina cuando se aplica por la noche es más baja que en la mañana (aproximadamente el 30%). Se encontró una relación lineal entre el grado de absorción y la dosis del fármaco. Biodisponibilidad - 12%, inaccesibilidad sistémica de la actividad inhibitoria contra la HMG-CoA reductasa - 30%.Baja biodisponibilidad sistémica debido al metabolismo presistémico en la membrana mucosa del tracto gastrointestinal y el "primer paso" a través del hígado. Vd - 381 l, conexión con proteínas plasmáticas - 98%. Se metaboliza principalmente en el hígado bajo la acción de la isoenzima CYP3A4 con la formación de metabolitos farmacológicamente activos (derivados orto y parahidroxilados, productos de betaoxidación). In vitro, los metabolitos orto y parahidroxilados tienen un efecto inhibitorio sobre la HMG-CoA reductasa comparable al de la atorvastatina. El efecto inhibitorio del fármaco contra la HMG-CoA reductasa es aproximadamente 70% determinado por la actividad de los metabolitos circulantes. Se excreta con bilis después de metabolismo hepático y / o extrahepático (no experimenta una recirculación enterohepática pronunciada). T1 / 2 - 14 h. La actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa permanece aproximadamente 20-30 h debido a la presencia de metabolitos activos. Menos del 2% de la dosis ingerida del medicamento se determina en la orina. No se muestra durante la hemodiálisis.
Indicaciones
- en conjunción con una dieta para reducir las concentraciones de colesterol, colesterol / LDL, la apolipoproteína B y niveles de triglicéridos totales elevadas, y el aumento de la concentración de colesterol HDL en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia familiar y no familiar heterocigótica y la hiperlipidemia combinada (mixta) (Tipos IIa y IIb de acuerdo con Fredrickson) ; - en combinación con una dieta para el tratamiento de pacientes con concentraciones séricas elevadas de triglicéridos (tipo IV según Fredrickson) y pacientes con disbetalipoproteinemia (tipo III según Fredrickson), en quienes la terapia de dieta no dará un efecto adecuado; - para reducir la concentración de colesterol total y colesterol / LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, cuando la terapia de dieta y otros tratamientos no farmacológicos no son lo suficientemente eficaces.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a la droga; - enfermedad hepática activa o aumento de la actividad de enzimas "hepáticas" de origen desconocido (más de 3 veces en comparación con el límite superior de lo normal); insuficiencia hepática (gravedad en una escala de Child-Pugh A y B); - embarazo; - período de lactancia; - mujeres en edad reproductiva que no usan métodos anticonceptivos adecuados; - Edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).Con precaución: abuso de alcohol, antecedentes de enfermedad hepática, desequilibrio electrolítico grave, trastornos endocrinos y metabólicos, hipotensión arterial, infecciones agudas graves (sepsis), epilepsia no controlada, procedimientos quirúrgicos extensos, lesiones, enfermedades del músculo esquelético.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La atorvastatina está contraindicada para su uso durante el embarazo y la lactancia (lactancia materna). No se sabe si la atorvastatina se excreta en la leche materna. Dada la posibilidad de eventos adversos en los bebés, si es necesario, el uso del medicamento durante la lactancia debe decidir sobre la finalización de la lactancia materna. Las mujeres en edad reproductiva durante el tratamiento deben usar métodos anticonceptivos adecuados. La atorvastatina puede usarse en mujeres en edad reproductiva solo si la probabilidad de embarazo es muy baja y se informa al paciente sobre el posible riesgo de tratamiento para el feto.
Posología y administración.
Antes de usar Atorvastatin, se debe recomendar al paciente que recomiende una dieta hipolipemiante estándar, que debe seguir durante todo el período de tratamiento. La dosis inicial es un promedio de 10 mg 1 vez / día. La dosis varía de 10 a 80 mg 1 vez / día. El medicamento se puede tomar en cualquier momento del día con alimentos o independientemente de los horarios de las comidas. La dosis se selecciona en función de las concentraciones iniciales de colesterol / LDL, el objetivo de la terapia y el efecto individual. Al inicio del tratamiento y / o durante el aumento de la dosis de atorvastatina, es necesario controlar cada dos o cuatro semanas la concentración de lípidos en el plasma sanguíneo y corregir la dosis en consecuencia. Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta. así como los tipos III y IV según Fredrickson. En la mayoría de los casos, es suficiente usar una dosis de 10 mg del medicamento Atorvastatin 1 vez por día. Se observa un efecto terapéutico significativo después de 2 semanas, como regla general, y el efecto terapéutico máximo generalmente se observa después de 4 semanas. Con el tratamiento a largo plazo, este efecto persiste. Hipercolesterolemia familiar homocigótica. Aplicar a una dosis de 80 mg (4 tabletas de 20 mg) 1 vez por día. El uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal y enfermedad renal no afecta el nivel de atorvastatina en el plasma sanguíneo o el grado de reducción de colesterol / colesterol LDL cuando se usa, por lo tanto, no es necesario cambiar la dosis del medicamento. En caso de insuficiencia hepática, la dosis debe reducirse.Cuando se usó el medicamento en pacientes ancianos, no hubo diferencias en la seguridad, la eficacia o el logro de los objetivos de la terapia hipolipemiante en comparación con la población general.
Efectos secundarios
De parte del sistema nervioso: más a menudo el 2% - insomnio, mareos; menos del 2%: cefalea, astenia, malestar, somnolencia, pesadillas, parestesias, neuropatía periférica, amnesia, labilidad emocional, ataxia, parálisis facial, hipercinesia, migraña, depresión, hipoestesia, pérdida de conciencia. Por parte de los órganos sensoriales: menos a menudo 2% - ambliopía, tinnitus, conjuntiva seca, acomodación alterada, hemorragia en la retina, ceguera, glaucoma, paroemia, pérdida del gusto, perversión del gusto. Desde el sistema cardiovascular: generalmente 2% - dolor de pecho; Menos del 2%: sensación de palpitaciones, síntomas de vasodilatación, hipotensión ortostática, aumento de la presión arterial, flebitis, arritmia, angina de pecho. Desde el sistema hematopoyético: menos a menudo 2%: anemia, linfadenopatía, trombocitopenia. De parte del sistema respiratorio: más a menudo 2% - bronquitis, rinitis; menos a menudo 2% - neumonía, disnea, exacerbación del asma bronquial, hemorragias nasales. Por parte del sistema digestivo: más a menudo 2% - náuseas; Menos del 2%: acidez estomacal, estreñimiento o diarrea, flatulencia, gastralgia, dolor abdominal, disminución o aumento del apetito, mucosa oral seca, eructos, disfagia, vómitos, estomatitis, esofagitis, glositis, lesiones erosivas y ulcerativas de la mucosa oral. gastroenteritis, hepatitis, cólicos biliares, queilitis, úlcera duodenal, pancreatitis, ictericia colestásica, función hepática anormal, sangrado rectal, melena, encías sangrantes, tenesmo. Desde el sistema musculoesquelético: generalmente 2% - artritis; Menos del 2%: calambres musculares en las piernas, bursitis, tendosinovitis, miositis, miopatía, artralgia, mialgia, rabdomiolisis, tortícolis, hipertonía muscular, contracturas de las articulaciones. Del sistema genitourinario: más a menudo el 2% - infecciones urogenitales, edema periférico; menos del 2% - disuria (incluyendo la polaquiuria, la nicturia, incontinencia urinaria o retención urinaria, urgencia de orinar), nefritis, hematuria, sangrado vaginal, nefrourolitiaz, metrorragia, epididimitis, disminución de la libido, impotencia, trastornos de la eyaculación, riñón secundario fracaso En la parte de la piel: generalmente 2% - alopecia, xeroderma, aumento de la sudoración, eccema, seborrea, equimosis, petequias.Reacciones alérgicas: menos del 2% - prurito, erupción cutánea, dermatitis de contacto, raramente - urticaria, angioedema, edema facial, fotosensibilización, anafilaxis, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrosis epidérmica tóxica ( ). Indicadores de laboratorio: menos a menudo 2%: hiperglucemia, hipoglucemia, aumento de la actividad de CPK en suero, albuminuria. Otros: menos del 2%: aumento de peso, ginecomastia, mastodinia, exacerbación del curso de la gota.
Sobredosis
Tratamiento: no existe un antídoto específico, se realiza terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
El riesgo de miopatía durante el tratamiento con otros fármacos de esta clase aumenta con el uso simultáneo de ciclosporina, fibratos, eritromicina, claritromicina, inmunosupresores, agentes antifúngicos relacionados con azoles y ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes. Con el uso simultáneo de atorvastatina por vía oral y una suspensión que contiene hidróxido de magnesio y aluminio, las concentraciones plasmáticas de atorvastatina disminuyeron en aproximadamente un 35%, sin embargo, el grado de disminución en la concentración de colesterol / LDL no cambió. Con el uso simultáneo, la atorvastatina no afecta la farmacocinética de la fenazona (antipirina), por lo que no se espera la interacción con otros fármacos metabolizados por las mismas isoenzimas del citocromo CYPZA4. Con el uso simultáneo de colestipol, la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo disminuyó en aproximadamente un 25%. Sin embargo, el efecto hipolipemiante de la combinación de atorvastatina y colestipol fue superior al de cada fármaco por separado. Con el uso repetido de digoxina y atorvastatina a una dosis de 10 mg, la concentración de equilibrio de digoxina en el plasma sanguíneo no cambió. Sin embargo, cuando se usa digoxina en combinación con atorvastatina en una dosis de 80 mg / día. La concentración de digoxina aumentó en aproximadamente un 20%. Los pacientes que reciben digoxina en combinación con atorvastatina deben ser monitoreados. Con el uso simultáneo de atorvastatina y eritromicina (500 mg 4 veces / día) o claritromicina (500 mg 2 veces / día), que inhiben la isoenzima CYPZA4, se observó un aumento en la concentración plasmática de atorvastatina.Con el uso simultáneo de atorvastatina (10 mg 1 vez / día) y azitromicina (500 mg 1 vez / día), la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo no cambió. La atorvastatina no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de terfenadina en el plasma sanguíneo, que se metaboliza principalmente por la isoenzima CYPZA4; en este sentido, es poco probable que la atorvastatina pueda afectar significativamente los parámetros farmacocinéticos de otros sustratos de la isoenzima CYPZA4. Con el uso simultáneo de atorvastatina y un anticonceptivo oral que contiene noretisterona y etinilestradiol, hubo un aumento significativo en el AUC de noretindrona y etinilestradiol en aproximadamente el 30% y el 20%, respectivamente. Se debe considerar este efecto al elegir un anticonceptivo oral para una mujer que recibe atorvastatina. El uso simultáneo con medicamentos que reducen la concentración de hormonas esteroides endógenas (incluyendo cimetidina, ketoconazol, espironolactona) aumenta el riesgo de reducir las hormonas esteroides endógenas (se debe tener precaución). Cuando se estudia la interacción de atorvastatina con warfarina y cimetidina, no hay signos de una interacción clínicamente significativa. Con el uso simultáneo de atorvastatina 80 mg y amlodipina 10 mg, la farmacocinética de atorvastatina no cambió en el equilibrio. Ninguna interacción indeseable clínicamente significativa de atorvastatina y fármacos antihipertensivos. El uso simultáneo de atorvastatina con inhibidores de la proteasa, conocidos como inhibidores de la coenzima CYPZA4, estuvo acompañado por un aumento en las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. Se desconoce la incompatibilidad farmacéutica.
Instrucciones especiales
Antes de comenzar la terapia con Atorvastatin, se debe prescribir al paciente una dieta hipocolesterolial estándar, que debe seguir durante todo el período de tratamiento. El uso de inhibidores de la HMG-CoA reductasa para reducir la concentración de lípidos en la sangre puede provocar cambios en los parámetros bioquímicos que reflejan la función del hígado. La función hepática debe controlarse antes de comenzar el tratamiento, 6 semanas, 12 semanas después de comenzar a usar atorvastatina y después de cada aumento de dosis, así como periódicamente, por ejemplo, cada 6 meses.Se puede observar un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas en el suero durante la terapia con atorvastatina. Los pacientes que tienen una mayor actividad de las enzimas deben estar bajo control hasta que la actividad de las enzimas vuelva a la normalidad. Si los valores de alanina aminotransferasa (ALT) o aspartato aminotransferasa (ACT) son más de 3 veces superiores al límite de tolerancia superior, se recomienda reducir la dosis de atorvastatina o interrumpir el tratamiento. La atorvastatina debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen una enfermedad hepática. La enfermedad hepática activa o un aumento persistente en la actividad de transaminasas "hepáticas" de origen desconocido son contraindicaciones para el uso de atorvastatina. El tratamiento con atorvastatina puede causar miopatía. El diagnóstico de miopatía (dolor y debilidad en los músculos en combinación con un aumento en la actividad de la CPK más de 10 veces en comparación con el límite superior de la normal) debe ser en pacientes con mialgias comunes, dolor o debilidad muscular y / o un aumento pronunciado en la actividad de la CPK. Se debe advertir a los pacientes que deben informar inmediatamente al médico sobre la aparición de dolor o debilidad inexplicables en los músculos, si están acompañados de indisposición o fiebre. La terapia con atorvastatina debe interrumpirse en caso de un aumento pronunciado en la actividad de la CPK o en presencia de miopatía confirmada o sospechada. El riesgo de miopatía durante el tratamiento con otros fármacos de esta clase aumenta con el uso simultáneo de ciclosporina, fibratos, eritromicina, claritromicina, inmunosupresores, agentes antifúngicos relacionados con los azoles y ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes. Muchos de estos fármacos inhiben el metabolismo mediado por la isoenzima CYP3 A4 y / o el transporte de fármacos. La atorvastatina es biotransformada por la isoenzima CYP3A4. Al usar atorvastatina al mismo tiempo que fibratos, eritromicina, inmunosupresores, antifúngicos azólicos o ácido nicotínico en dosis hipolipemiantes, debe sopesar cuidadosamente los beneficios y riesgos esperados del tratamiento y monitorear regularmente a los pacientes para identificar dolor o debilidad en los músculos, especialmente durante los primeros meses de tratamiento Un período de aumento de la dosis de cualquier fármaco. En tales situaciones, se puede recomendar la determinación periódica de la actividad de la CPK, aunque tal monitoreo no previene el desarrollo de miopatía grave.Cuando se usa Atorvastatin, así como otros medios de esta clase, se describen los casos de rabdomiolisis con insuficiencia renal aguda causada por mioglobinuria. La terapia con atorvastatina debe suspenderse temporalmente o suspenderse por completo si existe evidencia de una posible miopatía o un factor de riesgo para el desarrollo de insuficiencia renal en presencia de rabdomiolisis (por ejemplo, infección aguda grave, hipotensión, cirugía extensa, traumatismo, trastornos metabólicos, endocrinos y de electrólitos graves y trastornos incontrolados. ). Antes de comenzar el tratamiento con atorvastatina, es necesario tratar de lograr el control de la hipercolesterolemia mediante una terapia de dieta adecuada, aumentar la actividad física, reducir el peso corporal en pacientes con obesidad y tratar otras afecciones. Existen informes sobre el desarrollo de la fascitis atónica en el contexto del uso de Atorvastatin, sin embargo, la conexión con la administración del fármaco es posible, pero hasta la fecha no se ha demostrado, la etiología es desconocida. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos. No se informaron efectos adversos de la atorvastatina sobre la capacidad para conducir y trabajar con mecanismos.
Prescripción
Si