Atorvastatin-Tabletten 20 mg N30
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Wirkstoffe
Atorvastatin
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Pillen
Zusammensetzung
Atorvastatin 20 mg
Pharmakologische Wirkung
Lipidsenker aus der Gruppe der Statine. Selektiver kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase - ein Enzym, das 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A in Mevalonsäure umwandelt, eine Vorstufe von Sterolen, einschließlich Cholesterin Triglyceride (TG) und Cholesterin in der Leber sind in Lipoproteinen mit sehr geringer Dichte (VLDL) enthalten, gelangen in das Blutplasma und werden in periphere Gewebe transportiert. Lipoproteine mit niedriger Dichte (LDL) werden während der Wechselwirkung mit LDL-Rezeptoren aus VLDL gebildet. Atorvastatin senkt die Cholesterin- und Lipoproteinkonzentration im Plasma, indem es die HMG-CoA-Reduktase, die Cholesterinsynthese in der Leber hemmt und die Anzahl der "Leber" -LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche erhöht, was zu einer erhöhten Aufnahme und einem LDL-Katabolismus führt. Reduziert die Bildung von LDL, verursacht eine deutliche und anhaltende Erhöhung der Aktivität von LDL-Rezeptoren. Reduziert die LDL-Konzentration bei Patienten mit homozygoter Samenhypercholesterinämie, die normalerweise nicht auf die Therapie mit lipidsenkenden Medikamenten anspricht. Reduziert die Konzentration des Gesamtcholesterins um 30 bis 46%, LDL um 41 bis 61%, Apolipoprotein B um 34 bis 50% und TG um 14 bis 33%; bewirkt eine Erhöhung der Konzentration von Cholesterin-HDL (High Density Lipoprotein) und Apolipoprotein A. Dosisabhängig verringert sich die LDL-Konzentration bei Patienten mit homozygoter erblicher Hypercholesterinämie, die gegen eine Therapie mit anderen hypolipidämischen Mitteln resistent sind.
Pharmakokinetik
Die Absorption ist hoch. Cmax im Blutplasma wird in 1-2 Stunden erreicht, Cmax bei Frauen ist 20% höher, AUC - 10% niedriger; Bei Leberversagen bei Patienten mit alkoholischer Leberzirrhose (Child-Pugh-B-Skala) erhöhen sich Cmax und AUC um das 16- bzw. 11-fache. Lebensmittel reduzieren etwas die Rate und Dauer der Resorption des Arzneimittels (um 25% bzw. 9%), die Senkung des LDL-Cholesterins ist jedoch ähnlich wie bei der Verwendung von Atorvastatin ohne Nahrung. Abends ist die Atorvastatin-Konzentration niedriger als am Morgen (ca. 30%). Es wurde eine lineare Beziehung zwischen dem Absorptionsgrad und der Dosis des Arzneimittels gefunden. Bioverfügbarkeit - 12%, systemische Unzugänglichkeit der inhibitorischen Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase - 30%.Geringe systemische Bioverfügbarkeit aufgrund des präsystemischen Metabolismus in der Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts und des "ersten Durchgangs" durch die Leber. Vd - 381 l, Verbindung mit Plasmaproteinen - 98%. Es wird hauptsächlich in der Leber unter der Wirkung des CYP3A4-Isoenzyms unter Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten (ortho- und parahydroxylierte Derivate, Beta-Oxidationsprodukte) metabolisiert. In vitro haben ortho- und para-hydroxylierte Metaboliten eine hemmende Wirkung auf die HMG-CoA-Reduktase, die mit der von Atorvastatin vergleichbar ist. Die Hemmwirkung des Arzneimittels gegen HMG-CoA-Reduktase beträgt etwa 70%, bestimmt durch die Aktivität zirkulierender Metaboliten. Es wird nach dem Leber- und / oder extrahepatischen Metabolismus mit der Galle ausgeschieden (es tritt keine ausgeprägte enterohepatische Rezirkulation auf). T1 / 2 - 14 h Die inhibitorische Aktivität auf HMG-CoA-Reduktase bleibt aufgrund des Vorhandenseins aktiver Metaboliten etwa 20 bis 30 Stunden. Weniger als 2% der aufgenommenen Dosis des Arzneimittels werden im Urin bestimmt. Wird während der Hämodialyse nicht angezeigt.
Hinweise
- in Verbindung mit einer Diät erhöhte Gesamtcholesterinkonzentrationen, Cholesterin / LDL-Apolipoprotein B und Triglyceridspiegel zu senken, und um die Konzentration des HDL-Cholesterins bei Patienten mit primären Hypercholesterinämie, heterozygoter familiärer und nicht-familiärer Hypercholesterinämie und kombiniert (gemischt) Hyperlipidämie (Typen IIa und IIb gemäß Fredrickson) Erhöhen ; - in Kombination mit einer Diät zur Behandlung von Patienten mit erhöhten Serumkonzentrationen von Triglyceriden (Typ IV nach Fredrickson) und Patienten mit Dysbetalipoproteinämie (Typ III nach Fredrickson), bei denen eine Diät nicht ausreichend wirkt; - Verringerung der Konzentration von Gesamtcholesterin und Cholesterin / LDL bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, wenn eine Diät-Therapie und andere nicht-pharmakologische Behandlungsmethoden nicht ausreichend wirksam sind.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament; - aktive Lebererkrankung oder erhöhte Aktivität von "Leberenzymen unbekannten Ursprungs" (mehr als dreimal im Vergleich zur oberen Normalgrenze); Leberversagen (Schweregrad auf einer Child-Pugh-A- und B-Skala); - Schwangerschaft - Stillzeit; - Frauen im gebärfähigen Alter, die keine angemessenen Verhütungsmethoden anwenden; - Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht belegt).Vorsicht: Alkoholmissbrauch, Lebererkrankungen in der Vorgeschichte, schweres Elektrolytstörung, endokrine und metabolische Störungen, arterielle Hypotonie, schwere akute Infektionen (Sepsis), unkontrollierte Epilepsie, umfangreiche chirurgische Eingriffe, Verletzungen, Skelettmuskelerkrankungen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Atorvastatin ist kontraindiziert für die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen). Es ist nicht bekannt, ob Atorvastatin in die Muttermilch übergeht. In Anbetracht der Möglichkeit unerwünschter Ereignisse bei Säuglingen sollte die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit gegebenenfalls über den Abbruch des Stillens entscheiden. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung geeignete Verhütungsmethoden anwenden. Atorvastatin kann bei Frauen im gebärfähigen Alter nur angewendet werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft sehr gering ist und der Patient über das mögliche Risiko einer Behandlung des Fötus informiert ist.
Dosierung und Verabreichung
Vor der Anwendung von Atorvastatin sollte der Patient angewiesen werden, eine standardmäßige lipidsenkende Diät zu empfehlen, die er während des gesamten Therapiezeitraums einhalten muss. Die Anfangsdosis beträgt durchschnittlich 10 mg 1 Mal / Tag. Die Dosis variiert zwischen 10 und 80 mg 1 Mal / Tag. Das Medikament kann zu jeder Tageszeit mit einer Mahlzeit oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Dosis wird basierend auf den Ausgangskonzentrationen von Cholesterin / LDL, dem Therapieziel und dem individuellen Effekt ausgewählt. Zu Beginn der Behandlung und / oder während der Dosiserhöhung von Atorvastatin ist es erforderlich, alle 2-4 Wochen die Lipidkonzentration im Blutplasma zu kontrollieren und die Dosis entsprechend zu korrigieren. Primäre Hypercholesterinämie und gemischte Hyperlipidämie. sowie Typ III und IV nach Fredrickson. In den meisten Fällen reicht es aus, eine Dosis von 10 mg des Medikaments Atorvastatin 1 Mal pro Tag zu verwenden. Ein signifikanter therapeutischer Effekt wird in der Regel nach 2 Wochen beobachtet, und der maximale therapeutische Effekt wird gewöhnlich nach 4 Wochen beobachtet. Bei Langzeitbehandlung bleibt dieser Effekt bestehen. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie. In einer Dosis von 80 mg (4 Tabletten zu 20 mg) einmal täglich anwenden. Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Nierenerkrankungen hat keinen Einfluss auf den Atorvastatin-Spiegel im Blutplasma oder den Cholesterin- / LDL-Cholesterinabfall, wenn er verwendet wird. Daher ist keine Änderung der Dosis des Arzneimittels erforderlich. Bei Leberinsuffizienz muss die Dosis reduziert werden.Bei der Verwendung des Arzneimittels bei älteren Patienten gab es keine Unterschiede in Bezug auf Sicherheit, Wirksamkeit oder das Erreichen lipidsenkender Therapieziele im Vergleich zur allgemeinen Bevölkerung.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Nervensystems: meistens 2% - Schlaflosigkeit, Schwindel; weniger als 2% - Kopfschmerzen, Asthenie, Unwohlsein, Schläfrigkeit, Albträume, Parästhesien, periphere Neuropathie, Amnesie, emotionale Labilität, Ataxie, Gesichtslähmung, Hyperkinesis, Migräne, Depression, Hypoästhesie, Bewusstseinsverlust. Auf Seiten der Sinnesorgane: seltener 2% - Amblyopie, Tinnitus, trockene Bindehaut, gestörte Unterbringung, Blutung in die Netzhaut, Blindheit, Glaukom, Paroämie, Geschmacksverlust, Geschmacksumkehrung. Da das Herz-Kreislauf-System: normalerweise 2% - Brustschmerzen; weniger als 2% - Gefühl von Herzklopfen, Vasodilatationssymptomen, orthostatische Hypotonie, erhöhter Blutdruck, Venenentzündung, Arrhythmie, Angina pectoris. Aus dem hämatopoetischen System: seltener 2% - Anämie, Lymphadenopathie, Thrombozytopenie. Auf der Seite der Atemwege: häufiger 2% - Bronchitis, Rhinitis; seltener 2% - Pneumonie, Dyspnoe, Verschlimmerung von Asthma bronchiale, Nasenbluten. Auf der Seite des Verdauungssystems: normalerweise 2% - Übelkeit; weniger als 2% - Sodbrennen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, verminderter oder erhöhter Appetit, trockene Mundschleimhaut, Aufstoßen, Dysphagie, Erbrechen, Stomatitis, Ösophagitis, Glossitis, erosive und ulzerative Läsionen der Mundschleimhaut Gastroenteritis, Hepatitis, Gallenkolik, Cheilitis, Ulcus duodeni, Pankreatitis, cholestatischer Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen, rektale Blutung, Melena, Zahnfleischbluten, Tenesmus. Vom Bewegungsapparat: normalerweise 2% - Arthritis; weniger als 2% - Beinmuskelkrämpfe, Bursitis, Tendosynovitis, Myositis, Myopathie, Arthralgie, Myalgie, Rhabdomyolyse, Torticollis, Muskelhypertonie, Gelenke. Aus dem Urogenitalsystem: häufiger 2% - urogenitale Infektionen, periphere Ödeme; Dysurie (einschließlich Pollakisurie, Nykturie, Harninkontinenz oder Harnverhaltung, Harndrang), Nephritis, Hämaturie, vaginale Blutung, nefrourolitiaz, Metrorrhagie, Epididymitis, verminderte Libido, Impotenz, Ejakulationsstörung, sekundäre Nieren - weniger als 2% Versagen Auf der Haut: in der Regel 2% - Alopezie, Xerodermie, vermehrtes Schwitzen, Ekzem, Seborrhoe, Ekchymose, Petechien.Allergische Reaktionen: weniger als 2% - Pruritus, Hautausschlag, Kontaktdermatitis, selten - Urtikaria, Angioödem, Gesichtsödem, Photosensibilisierung, Anaphylaxie, Erythema multiforme exsudative (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrose ( ). Laborindikatoren: seltener 2% - Hyperglykämie, Hypoglykämie, erhöhte CPK-Aktivität im Serum, Albuminurie. Andere: weniger als 2% - Gewichtszunahme, Gynäkomastie, Mastodynie, Verschlimmerung des Gichtverlaufs.
Überdosis
Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, es wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Das Risiko einer Myopathie während der Behandlung mit anderen Medikamenten dieser Klasse ist bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclosporin, Fibraten, Erythromycin, Clarithromycin, Immunsuppressiva, mit Azolen verwandten Antimykotika und Nikotinsäure in lipidsenkenden Dosen erhöht. Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin im Mund und einer Suspension, die Magnesium- und Aluminiumhydroxid enthielt, nahmen die Plasmakonzentrationen von Atorvastatin um etwa 35% ab, der Grad der Abnahme der Cholesterin / LDL-Konzentration änderte sich jedoch nicht. Bei gleichzeitiger Anwendung beeinflusst Atorvastatin die Pharmakokinetik von Phenazon (Antipyrin) nicht. Daher ist keine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln zu erwarten, die durch dieselben Cytochrom-CYPZA4-Isoenzyme metabolisiert werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Colestipol nahm die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma um etwa 25% ab. Die lipidsenkende Wirkung der Kombination von Atorvastatin und Colestipol war jedoch der jedes Arzneimittels separat überlegen. Bei wiederholter Anwendung von Digoxin und Atorvastatin in einer Dosis von 10 mg änderte sich die Gleichgewichtskonzentration von Digoxin im Blutplasma nicht. Bei Verwendung von Digoxin in Kombination mit Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg / Tag. Die Digoxinkonzentration stieg um etwa 20%. Patienten, die Digoxin in Kombination mit Atorvastatin erhalten, sollten überwacht werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin und Erythromycin (500 mg 4-mal pro Tag) oder Clarithromycin (500 mg 2-mal pro Tag), die das CYPZA4-Isoenzym hemmen, wurde ein Anstieg der Plasmakonzentration von Atorvastatin beobachtet.Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin (10 mg 1 Mal / Tag) und Azithromycin (500 mg 1 Mal / Tag) änderte sich die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma nicht. Atorvastatin hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Konzentration von Terfenadin im Blutplasma, die hauptsächlich durch das CYPZA4-Isoenzym metabolisiert wird. In dieser Hinsicht ist es unwahrscheinlich, dass Atorvastatin die pharmakokinetischen Parameter anderer Substrate des CYPZA4-Isoenzyms signifikant beeinflussen kann. Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin und eines oralen Kontrazeptivums, das Norethisteron und Ethinylestradiol enthielt, wurde eine signifikante Erhöhung der AUC von Norethindron und Ethinylestradiol um etwa 30% bzw. 20% festgestellt. Dieser Effekt sollte bei der Wahl eines oralen Kontrazeptivums für eine Frau, die Atorvastatin erhält, berücksichtigt werden. Die gleichzeitige Anwendung mit Medikamenten, die die Konzentration endogener Steroidhormone (einschließlich Cimetidin, Ketoconazol, Spironolacton) reduzieren, erhöht das Risiko einer Verringerung endogener Steroidhormone (Vorsicht ist geboten). Bei der Untersuchung der Wechselwirkung von Atorvastatin mit Warfarin und Cimetidin gibt es keine Anzeichen einer klinisch signifikanten Wechselwirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung von Atorvastatin 80 mg und Amlodipin 10 mg änderte sich die Pharmakokinetik von Atorvastatin nicht im Gleichgewicht. Keine klinisch signifikante unerwünschte Wechselwirkung von Atorvastatin und blutdrucksenkenden Medikamenten. Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin mit Proteaseinhibitoren, die als Inhibitoren des Coenzyms CYPZA4 bekannt sind, wurde von einem Anstieg der Atorvastatin-Plasmakonzentrationen begleitet. Pharmazeutische Inkompatibilität ist nicht bekannt.
Besondere Anweisungen
Vor Beginn der Therapie mit Atorvastatin sollte dem Patienten eine Standard-Hypocholesterindiät verordnet werden, die er während der gesamten Behandlungsdauer einhalten muss. Die Verwendung von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren zur Verringerung der Lipidkonzentration im Blut kann zu Änderungen der biochemischen Parameter führen, die die Funktion der Leber widerspiegeln. Die Leberfunktion sollte vor Beginn der Therapie überwacht werden, 6 Wochen, 12 Wochen nach Beginn der Anwendung von Atorvastatin und nach jeder Dosiserhöhung sowie in regelmäßigen Abständen, beispielsweise alle 6 Monate.Während der Therapie mit Atorvastatin kann eine Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen im Serum beobachtet werden. Patienten mit erhöhter Aktivität von Enzymen sollten unter Kontrolle bleiben, bis sich die Aktivität von Enzymen wieder normalisiert. Wenn die Werte der Alaninaminotransferase (ALT) oder der Aspartataminotransferase (ACT) mehr als dreimal so hoch sind wie die obere Toleranzgrenze, wird empfohlen, die Atorvastatin-Dosis zu reduzieren oder die Behandlung abzubrechen. Atorvastatin sollte bei Patienten mit Alkoholmissbrauch und / oder Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Eine aktive Lebererkrankung oder eine anhaltende Steigerung der Aktivität von "Leber" -Transaminasen unbekannter Herkunft sind Kontraindikationen für die Anwendung von Atorvastatin. Die Behandlung mit Atorvastatin kann eine Myopathie verursachen. Die Diagnose einer Myopathie (Schmerzen und Muskelschwäche in Kombination mit einer Erhöhung der CPK-Aktivität um mehr als das Zehnfache im Vergleich zur oberen Normalgrenze) sollte bei Patienten mit gemeinsamen Myalgien, Muskelkater oder -schwäche und / oder einer ausgeprägten Erhöhung der CPK-Aktivität erfolgen. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass sie den Arzt unverzüglich über das Auftreten von unerklärlichen Schmerzen oder Muskelschwäche informieren sollten, wenn sie von Unwohlsein oder Fieber begleitet werden. Die Atorvastatin-Therapie sollte abgesetzt werden, wenn die CPK-Aktivität stark ansteigt oder eine Myopathie vorliegt oder vermutet wird. Das Risiko einer Myopathie während der Behandlung mit anderen Medikamenten dieser Klasse steigt bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclosporin, Fibraten, Erythromycin, Clarithromycin, Immunsuppressiva, mit Azolen verwandten Antimykotika und Nikotinsäure in lipidsenkenden Dosen. Viele dieser Medikamente hemmen den durch das CYP3-A4-Isoenzym vermittelten Metabolismus und / oder den Transport von Medikamenten. Atorvastatin wird durch das CYP3A4-Isoenzym biotransformiert. Wenn Sie Atorvastatin gleichzeitig mit Fibraten, Erythromycin, Immunsuppressiva, Azol-Antimykotika oder Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen verwenden, sollten Sie die erwarteten Vorteile und Risiken der Behandlung sorgfältig abwägen und die Patienten regelmäßig überwachen, um Schmerzen oder Schwäche in den Muskeln zu erkennen, insbesondere in den ersten Monaten der Behandlung eine Periode der Erhöhung der Dosis eines Medikaments. In solchen Situationen kann eine periodische Bestimmung der CPK-Aktivität empfohlen werden, obwohl eine solche Überwachung die Entwicklung einer schweren Myopathie nicht verhindert.Bei der Verwendung von Atorvastatin sowie anderer Mittel dieser Klasse werden Fälle von Rhabdomyolyse mit akutem Nierenversagen, die durch Myoglobinurie verursacht werden, beschrieben. Die Atorvastatin-Therapie sollte vorübergehend oder vollständig abgebrochen werden, wenn Anzeichen für eine mögliche Myopathie oder einen Risikofaktor für die Entwicklung eines Nierenversagens bei Rhabdomyolyse vorliegen (z. B. schwere akute Infektion, Hypotonie, ausgedehnte chirurgische Eingriffe, Traumata, schwere metabolische, endokrine und Elektrolytstörungen und unkontrollierte Störungen). ). Bevor mit der Behandlung mit Atorvastatin begonnen wird, muss versucht werden, die Kontrolle der Hypercholesterinämie durch eine angemessene Diätbehandlung zu erreichen, die körperliche Aktivität zu erhöhen, das Körpergewicht bei Patienten mit Fettleibigkeit zu reduzieren und andere Erkrankungen zu behandeln. Es gibt Berichte über die Entwicklung der atonischen Fasziitis vor dem Hintergrund der Anwendung von Atorvastatin. Der Zusammenhang mit der Verabreichung des Arzneimittels ist zwar möglich, aber bisher nicht belegt, die Ätiologie ist unbekannt. Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Es wurden keine nachteiligen Auswirkungen von Atorvastatin auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Arbeiten mit Mechanismen berichtet.
Verschreibung
Ja