أقراص Azilekt 100 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
راساجيلين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
أقراص ، تكوين (علامة تبويب 1): المادة الفعالة: mesilate راساجيلين - 1.56 ملغ (الموافق 1 ملغ من قاعدة rasagiline) السواغات: مانيتول - 159.24 ملغ ؛ ثاني أكسيد السيليكون الغرواني - 1.2 ملغ ؛ نشا الذرة - 20 ملغ ؛ نشا الذرة pregelatinized - 20 ملغ ؛ حامض دهني - 4 ملغ ؛ التلك - 4 ملغ
التأثير الدوائي
antiparkinsonian تثبيط MAO-B
الدوائية
يمتص Rasagiline بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم ، ويتم التوصل إلى Cmax في بلازما الدم بعد 0.5 ساعة ، والتوافر البيولوجي المطلق للدواء بعد حقنة واحدة يبلغ حوالي 36٪. لا يؤثر الطعام على Tmax من rasagiline في الدم ، ومع ذلك ، مع استهلاك الأطعمة الدهنية ، يتم تخفيض Cmax و AUC بنسبة 60 ٪ و 20 ٪ على التوالي. حركية الدواء هي خطية في نطاق الجرعة 0.5-2 ملغ. وتتراوح نسبة ارتباط بروتين البلازما من 60 إلى 70٪ ، ويتم استقلاب رازاجيلين بالكامل تقريبًا في الكبد. يتم إجراء التحول الأحيائي بواسطة N-dealkylation و / أو hydroxylation مع تكوين المستقلب الرئيسي المنخفض بيولوجيًا - 1-aminoindane ، بالإضافة إلى مستقلبين آخرين - 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindane و 3-hydroxy-1-aminoindane. يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للدواء بمشاركة من CYP1A2 isoenzyme من نظام السيتوكروم P450. تفرز Razagilin في المقام الأول عن طريق الكلى (أكثر من 60 ٪) وإلى حد أقل من خلال الأمعاء (أكثر من 20 ٪). أقل من 1 ٪ من الجرعة المدارة يفرز دون تغيير. T1 / 2 هي 0.6 - 2 ساعة ، وظلت المعلمات من الحرائك الدوائية rasagiline دون تغيير تقريبا في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف إلى المعتدل. في حالات فشل الكبد المعتدل ، قد تزيد قيم AUC و Cmax بمقدار 80٪ و 38٪ ، وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد بشكل معتدل ، تصل هذه المعلمات إلى أكثر من 500٪ و 80٪ على التوالي.
شهادة
العلاج الأحادي أو الجمع لمرض باركنسون (مع مستحضرات ليفودوبا).
موانع
فرط الحساسية للراساغيلين أو أي من مكونات الدواء ؛ الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO الأخرى (بما في ذلك الأدوية والمضافات الغذائية التي تحتوي على نبتة سانت جون) ، والبيديدين. يجب أن يكون الفاصل بين سحب الراساجيلين وبدء العلاج بهذه الأدوية 14 على الأقلأيام ؛ فشل كبدي معتدل وشديد (الصفان B و C على مقياس Child-Pugh) ؛ الأطفال دون سن 18 عامًا (لا توجد بيانات حول الفعالية والسلامة). مع الحذر: قصور كبدي معتدل (الدرجة A على مقياس Child-Pugh) . الاستخدام المتزامن مع SSRIs (بما في ذلك fluoxetine ، fluvoxamine) ، SSRIs ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات و tetracyclic ، مثبطات قوية من isoenzyme CYP1A2.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
يجب تجنب الاستخدام المتزامن للدواء azilect و fluoxetine أو fluvoxamine (انظر "التفاعل"). يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين وقف فلوكستين وبدء العلاج مع Azilekt 5 أسابيع ، وبين التوقف عن Azilect وبداية fluoxetine أو fluvoxamine 14 يومًا ، كانت هناك تقارير عن حالات اضطراب الشخصية الاندفاعية في المرضى الذين عولجوا بمضادات مستقبلات الدوبامين و / أو dopaminomimetici الأخرى. وقد لوحظ نفس الاضطرابات في فترة ما بعد التسجيل لدى المرضى الذين يتناولون عقار Azilekt (انظر "الآثار الجانبية"). فمن الضروري مراقبة المرضى ، في اتصال مع إمكانية تطوير اضطراب الشخصية المندفع. يجب إبلاغ المرضى ومقدمي الرعاية حول التطور المحتمل للاضطرابات السلوكية لدى المرضى الذين يتناولون Azilekt ، بما في ذلك السلوك القهري ، والأفكار الهوسية ، والمقامرة ، وزيادة الرغبة الجنسية ، فرط الجنسي ، والسلوك الاندفاعي ، والاحتياجات القهرية للشراء أو الاستحواذ. Azilect مع dextromethorphan ، sympathomimetics أو أدوية معقدة مضادة للسعال للاستخدام عن طريق الفم أو الأنف ، تحتوي على الايفيدرين أو لا ينصح بسودوإيفيدرين (انظر "التفاعل"). هناك أدلة على أن مرض باركنسون ، وليس استخدام أي دواء ، بما في ذلك. Azilekt ، هو عامل خطر لتطوير سرطان الجلد ، ولا سيما سرطان الجلد (انظر "الآثار الجانبية"). من الضروري تحذير المريض من الحاجة إلى استشارة الطبيب إذا ظهرت أي تغيرات مرضية في الجلد ، ومن الضروري أن نضع في اعتبارنا أن أعراض مثل الهلوسة والارتباك التي تظهر أثناء العلاج مع Azilekt يمكن اعتبارها مظهراً من مظاهر مرض باركنسون. ردود الفعل السلبية للدواء Azilekt (انظر"الآثار الجانبية"). من الضروري استخدام الدواء Azilekt بعناية في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي معتدل. لا ينصح استخدام المخدرات Azilekt في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المعتدل. في حالة حدوث تغيير في شدة فشل الكبد من الاستخدام الخفيف إلى المعتدل ، يجب التوقف عن Azilekt (انظر حركية الدواء) التأثير على القدرة على القيادة والعمل مع المعدات التي تتطلب تركيزًا متزايدًا من الانتباه. لم يتم دراسة تأثير الراساجيلين على قيادة السيارة والتحكم في الآليات الأخرى ، ولكن مع الأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث آثار جانبية كبيرة من الجهاز العصبي المركزي ، خلال فترة العلاج مع Azilekt ، ينبغي إبلاغ المرضى بالحاجة إلى توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة خطرة تتطلب تركيزًا أكبر. وسرعة التفاعلات النفسية الحركية حتى يتأكدوا من أن الدواء ليس له تأثير سلبي.
الجرعة والإعطاء
في الداخل ، بغض النظر عن الوجبة ، بجرعة 1 ملغ 1 مرة في اليوم ، في كل من العلاج الأحادي وبالاشتراك مع ليفودوبا.المرضى الأكبر سنا ليست هناك حاجة لتعديل جرعة في المرضى المسنين.المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.استخدام rasagiline في المرضى الذين يعانون من قصور الكبد المعتدل والشديد. عند استخدام راساجيلين في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي معتدل ، يجب توخي الحذر. إذا لوحظ خلال فترة العلاج مع الراسباجين أن تطور الفشل الكبدي إلى درجة معتدلة ، يجب التوقف عن استخدام هذا الدواء.المرضى الذين يعانون من قصور كلوي غير مطلوب تعديل الجرعة.
آثار جانبية
الاستخدام المتزامن لراباجيلين مع مثبطات MAO الأخرى ، بما في ذلك. مع الأدوية والمكملات الغذائية التي تحتوي على نبتة سانت جون ، هو بطلان ، لأن هناك خطر حدوث أزمة ارتفاع ضغط الدم الحادة بسبب تثبيط عدم انتقاء MAO ، وقد وردت تقارير عن حدوث تفاعلات ضائرة خطيرة مع الاستخدام المتزامن لمثبطات البيديدين و MAO ، بما في ذلك مثبطات MAO-B انتقائية. موانع الاستعمال المتزامن للراساagيلاين والبيبيدين ، تم الإبلاغ عن تفاعل مثبطات MAO والعقاقير الوديعة مع الاستخدام المتزامن.في اتصال مع خاصية تثبيط MAO التطبيق المتزامن راساجيلين من راساجيلين مع الودي، مضادات الاحتقان مثل السعال أو مستحضرات المعقدة للتطبيق عن طريق الفم أو الأنف المحتوية على الايفيدرين أو السودوايفيدرين، وليس على تفاعل rekomenduetsya.Soobschalos دإكسترومثورفن ومثبطات MAO العشوائية في استخدامها في وقت واحد. في اتصال مع خاصية تثبيط MAO التطبيق المتزامن راساجيلين من راساجيلين جنبا إلى جنب مع دإكسترومثورفن والأدوية التي تحتوي عليه، ليست rekomenduetsya.Sleduet تجنب الاستخدام المتزامن لراساجيلين مع فلوكستين أو فلوفوكسامين. يجب أن يكون الفاصل بين التوقف عن rasagiline وبدء العلاج مع هذه الأدوية 14 يوما على الأقل. "الآثار الجانبية" بعد وقف العلاج مع فلوكستين أو فلوفوكسامين (T1 طويل / 2) وبدء العلاج مع راساجيلين يجب أن تكون مبينة على الأقل حوالي 5 ned.Svedeniya المتزامن تطبيق SSRI / SNRI راساجيلين وفي التجارب السريرية في القسم. أفيد عن تطور ردود فعل سلبية خطيرة مع الاستخدام المتزامن ل SSRIs ، SNRIs ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات و tetracyclic مع مثبطات MAO. في اتصال مع خاصية تثبيط MAO راساجيلين، يجب توخي الحذر في حين تطبيقه على اس اس اراي، اس اس اراي، ثلاثية الحلقات وtetracyclic مرضى باركنسون antidepressantami.U يتلقون يفودوبا على المدى الطويل، كعلاج مساعد، وكان ليفودوبا ليس له تأثير كبير على razagilina.V التخليص وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن الإنزيم الرئيسي المشترك في عملية التمثيل الغذائي للراساغيلين هو CYP1A2 isoenzyme. الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين ورازاغلين يزيد من AUC من هذا الأخير بنسبة 83 ٪. لم يؤثر الاستخدام المتزامن للراساغيلين والثيوفيلين (الركيزة الخاصة بـ CYP1A2 isoenzyme) على الحرائك الدوائية لأي منها. وهكذا ، يمكن أن تحول مثبطات قوية من CoP1A2 isoenzyme تركيز البلازما من rasagiline وتتطلب استخدام متزامن دقيق. هناك مخاطر في اتصال مع الحث ايزوزيم CYP1A2 في المرضى الذين الدخان يمكن تخفيض راساجيلين تركيز krovi.Issledovaniya في البلازما في المختبر أظهرت أن راساجيلين بتركيز 1 .mu.g / مل (أي ما يعادل تركيز أكبر من 160 أضعاف متوسط Cmax (5 9-8،5 نانوغرام / مل) بعد تناوله المتكررة من 1 ملغ المرضى راساجيلين يعانون من مرض باركنسون) لا تمنع نظائر الانزيمات CYP1A2، CYP2A6، CYP2C9، CYP2C19، CYP2D6، CYP2E1، CYP3A4 وCYP4A.هذا يشير إلى أن التركيزات العلاجية للراساغيلين ليس من المرجح أن تكون ذات أهمية سريرية لركائز هذه الإنزيمات ، مع الاستخدام المتزامن للباكونابون مع راساجيلين ، ازدادت إزالة هذه الأخيرة بنسبة 28 ٪ .العوامل السريرية للتفاعل بين التايرامين والراساغيلين في المتطوعين والمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون (0) ، 5-1 ملغ / يوم من rasagiline أو وهمي كعلاج إضافي لليفودوبا لمدة 6 أشهر دون الحد من استخدام tyramine) أظهرت أن أي تفاعل زاجيلنا وتيريامين غائب ، ويمكن تطبيق راساجيلين بأمان دون تقييد التيرامين في النظام الغذائي.
جرعة مفرطة
بشكل عام ، شارك 1361 مريضًا في برنامج البحث السريري لراساغايلين ، الذي بلغ 3076.4 مريضًا. في دراسة مزدوجة التعمية مضبوطة بالغفل ، أخذ 529 مريضاً راساجيلين بجرعة 1 ملغ / يوم ، والتي كانت 212 مريضًا في السنة ، و 539 مريضًا تلقوا علاجًا وهمياً ، وهو 213 مريضًا سنويًا.العلاج الأحادي تصف القائمة التالية التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها زيادة التواتر في الدراسات التي تسيطر عليها همي في المرضى الذين تلقوا 1 ملغ / يوم راساغيلين (مجموعة راساجيلين - ن = 149 ، مجموعة الدواء الوهمي - ن = 151) .التفاعلات الضائرة مع اختلافات أكثر من 2 ٪ مقارنة مع المجموعة الثانية تكون مائلة. يشار إلى حدوث ردود الفعل السلبية (٪ من المرضى) من rasagiline / وهمي بين قوسين.وتوزع ردود الفعل السلبية وفقا للتردد التالي: في كثير من الأحيان - ≥1 / 10 ؛ في كثير من الأحيان - /1 / 100 إلى <1/10 ؛ بشكل غير منتظم - ≥1 / 1000 إلى <1/100؛ نادرا ، ≥1 / 10000 إلى أقل من 1/1000 ٪. نادرا جدا - <1 / 10.000. الأمراض المعدية والطفيلية: في كثير من الأحيان - الأنفلونزا (4.7 / 0.7 ٪). الأورام الحميدة والخبيثة وغير المحددة (بما في ذلك الخراجات والاورام الحميدة): في كثير من الأحيان - سرطان الجلد (1.3 / 0 من جانب الدم والجهاز اللمفاوي: في كثير من الأحيان - نقص الكريات البيض (1.3 / 0 ٪) .من جانب الجهاز المناعي: في كثير من الأحيان - الحساسية (1.3 / 0.7 ٪) .من جانب الأيض والتغذية: نادرا - فقدان الشهية (0.7 / 0 ٪) .في جزء من النفس: في كثير من الأحيان - الاكتئاب (5.4 / 2 ٪) ، والهلوسة (1.3 / 0.7 ٪). من جانب الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع ألم (14.1 / 11.9٪) ؛ نادرا - الحوادث الدماغية الوعائية (0.7 / 0 ٪) - من جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - التهاب الملتحمة (2.7 / 0.7 ٪) - من جهاز السمع واضطرابات المتاهة: في كثير من الأحيان - الدوار (2.7 / 1 3٪) من جانب القلب: في كثير من الأحيان - الذبحة الصدرية (1.3 / 0٪) ؛ نادرا - احتشاء عضلة القلب(0.7 / 0٪) من القناة الهضمية: غالباً - انتفاخ البطن (1.3 / 0٪) من الجهاز التنفسي: غالباً - التهاب الأنف (3.4 / 0.7٪) من الجلد وتحت الجلد الأنسجة: في كثير من الأحيان - التهاب الجلد (2/0 ٪) ؛ نادرا - طفح حويصلي فقاعي (0.7 / 0 ٪). من العضلات والعضلات النسيج الضام: في كثير من الأحيان - آلام العضلات والعظام (6.7 / 2.6 ٪) ، آلام الرقبة (2.7 / 0 ٪) ، التهاب المفاصل (1.3 / 0.7 ٪) - من الكلى والمسالك البولية: في كثير من الأحيان - الرغبة في التبول (1.3 / 0.7 ٪) الاضطرابات العامة والاضطرابات في موقع الحقن: في كثير من الأحيان - الحمى ( 2.7 / 1.3٪) ، الشعور بالضيق (2/0٪) عند استخدام العلاج المساعد ، تتضمن القائمة أدناه تفاعلات ضائرة تم الإبلاغ عنها مع زيادة التواتر في الدراسات التي تسيطر عليها الغفل في المرضى الذين يتلقون 1 ملغ / يوم من rasagiline (مجموعة راساجيلين - ن = 380 ، مجموعة الغفل - ن = 388). يشار إلى حدوث ردود الفعل السلبية (٪ من المرضى) من rasagiline / وهمي بين قوسين.وتوزع ردود الفعل السلبية وفقا للتردد التالي: في كثير من الأحيان - ≥1 / 10 ؛ في كثير من الأحيان - /1 / 100 إلى <1/10 ؛ بشكل غير منتظم - ≥1 / 1000 إلى <1/100؛ نادرا ، ≥1 / 10000 إلى أقل من 1/1000 ٪. نادرا جدا - <1 / 10.000. الأورام الحميدة والخبيثة وغير المحددة (بما في ذلك الخراجات والأورام الحميدة): نادرا - سرطان الجلد (0.5 / 0.3 ٪). الأيض والتغذية: في كثير من الأحيان - فقدان الشهية (2 ، 4 / 0.8 ٪). من النفسية: في كثير من الأحيان - الهلوسة (2.9 / 2.1 ٪) ، والكوابيس (2.1 / 0.8 ٪) ؛ نادرا - الارتباك (0.8 / 0.5 ٪) - من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - خلل الحركة (10.5 / 6.2 ٪) ؛ في كثير من الأحيان - خلل التوتر العضلي (2.4 / 0.8 ٪) ، متلازمة النفق الرسغي (1.3 / 0 ٪) ، وعدم التوازن (1.6 / 0.3 ٪) ؛ نادرا - انتهاك للدورة الدماغية (0.5 / 0.3 ٪). من جانب القلب: بشكل غير منتظم - الذبحة الصدرية (0.5 / 0 ٪). من جانب السفن: في كثير من الأحيان - انخفاض ضغط الدم الانتصابي (3.9 / 0.8 ٪) في الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - ألم في البطن (4.2 / 1.3 ٪) ، والإمساك (4.2 / 2.1 ٪) ، والغثيان والقيء (8.4 / 6.2 ٪) ، والجفاف الفم (3.4 / 1.8٪): من الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - طفح (1.1 / 0.3٪) من الأنسجة العضلية الهيكلية والنسيج الضام: غالبًا - ألم مفصلي (2.4) 2.1 ٪) ، آلام الرقبة (1.3 / 0.5 ٪) نتائج البحث: في كثير من الأحيان - فقدان الوزن (4.5 / 1.5 ٪) ، الإصابات والتسمم ومضاعفات الإجراءات: في كثير من الأحيان - لوحة نيا (4.7 / 3.4٪)، وفي مرض باركنسون تحدث الهلوسة والاضطراب. وفقا لتجربة ما بعد التسجيل ، لوحظت هذه الأعراض في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون الذين تلقوا rasagiline. ردود الفعل السلبية الخطيرة التي تحدث مع الاستخدام المتزامن ل SSRIs ، SSRIs ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات / tetracyclic ومثبطات MAO معروفة جيدا.في فترة ما بعد التسجيل ، تم الإبلاغ عن حالات متلازمة السيروتونين ، والتي تتجلى في التحريض والارتباك والصلابة والحمى والبلع العضلي ، في المرضى الذين كانوا يتناولون مضادات الاكتئاب في الوقت نفسه / RIOSN و rasagiline. ومع ذلك ، سمح لمضادات الاكتئاب التالية في الجرعات المشار إليها: الأميتريبتيلين - لا يزيد عن 50 ملغ / يوم ، trazodone - لا يزيد عن 100 ملغ / يوم ، citalopram - لا يزيد عن 20 ملغ / يوم ، sertraline - لا يزيد عن 100 ملغ / يوم و paroxetine - لا يزيد عن 30 ملغم / يوم برنامج الدراسات السريرية الذي استخدم فيه راساجيلين بشكل متزامن مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (115 مريضا) و SSRIs / SNRIs (141 مريضا) ، لم تلاحظ حالات متلازمة السيروتونين.عندما استخدم راساجيلين في فترة ما بعد التسجيل ، تم الإبلاغ عن زيادة في ضغط الدم ، بما في ذلك حالات نادرة من أزمات ارتفاع ضغط الدم ، المرضى الذين يستخدمون كمية غير محددة من الأطعمة الغنية في التيرامين في النظام الغذائي ، وهناك حالات معروفة للتفاعلات الدوائية مع الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO مع sympatomies في فترة ما بعد التسجيل ، تم الإبلاغ عن حالة من ارتفاع ضغط الدم في مريض استخدم تيتراهيدروزولين مداوي للأوعية للعيون وتعالج في وقت واحد مع rasagiline اضطراب الشخصية الاندفاعية. تم الإبلاغ عن حالات زيادة الرغبة الجنسية ، فرط الحساسية ، والقمار ، والحاجة القهرية للشراء أو الحصول على ، والإفراط في تناول الطعام والإفراط في الإكراه في المرضى الذين يعالجون مع ناهضات مستقبلات الدوبامين و / أو غيرها من الدوبامينوميتيميك. لوحظت صورة مماثلة لاضطراب الشخصية الاندفاعية في فترة ما بعد التسجيل في المرضى الذين يتناولون الراساجيلين ، والذي يتميز بالسلوك القهري والاندفاعي ، والأفكار الهوسية.
التفاعل مع أدوية أخرى
احتياطات السلامة
تعليمات خاصة
أعراض الجرعات الزائدة من المخدرات مماثلة لتلك الموجودة في جرعة زائدة مع مثبطات MAO غير انتقائية (بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، انخفاض ضغط الدم الوضعي) العلاج: لا يوجد ترياق محدد. غسل المعدة ، تناول الكربون المنشط ، علاج الأعراض.
وصفة طبية عطلة
نعم