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有効成分
ラザギリン
リリースフォーム
丸薬
構成
錠剤、組成物（1タブ）：活性物質：メシル酸ラサギリン-1.56mg（ラサギリン塩基1mgに相当）賦形剤：マンニトール-159.24mg;コロイド状二酸化ケイ素-1.2mg;トウモロコシデンプン-20mg;アルファ化コーンスターチ20mg;ステアリン酸-4mg;タルク - 4 mg
薬理効果
MAO-Bを阻害する抗パーキンソン病
薬物動態
ラサギリンは経口投与後急速に吸収され、0.5時間後に血漿中のCmaxに達する。単回注射後の薬物の絶対的バイオアベイラビリティは約36％である。食物はラサギリンの血中Tmaxに影響しませんが、脂肪性食品を摂取すると、CmaxおよびAUCはそれぞれ60％および20％減少します。薬物の薬物動態は、0.5〜2mgの用量範囲において直線的である。血漿タンパク質結合は60〜70％の範囲である。ラザジリンは肝臓でほぼ完全に代謝される。生物変換は、主要な生物学的に低い代謝産物1-アミノインダンならびに2つの他の代謝産物3-ヒドロキシ-N-プロパルギル-1-アミノインダンおよび3-ヒドロキシ-1-アミノインダンの形成によるN-脱アルキル化および/またはヒドロキシル化によって行われる。 Razagilinは主に腎臓（60％以上）と腸管（20％以上）を経由して排泄されますが、その代謝はシトクロムP450系のCYP1A2アイソザイムの関与により行われます。投与された用量の1％未満が未変化で排泄される。 T1 / 2は0.6~2時間である。ラサギリンの薬物動態のパラメータは、軽度から中等度の腎不全の患者においては実質的に変化しないままである。軽度の肝不全では、AUCおよびCmax値は80および38％増加し、肝機能障害が軽度の患者では、これらのパラメータはそれぞれ500および80％以上に達する。
適応症
パーキンソン病のための単剤療法または併用療法（レボドパ製剤）。
禁忌
ラサギリンまたは薬剤のいずれかの成分に対する過敏症;他のMAO阻害剤（セントジョンズ麦汁を含む薬物および食品添加物を含む）、ペチジンとの同時使用。ラサギリン離脱間隔とこれらの薬剤による治療開始間隔は、少なくとも14軽度の肝機能不全（Child-Pugh尺度ではA級）、中等度および重度の肝不全（Child-Pugh尺度ではBおよびC等級）、18歳未満の小児（有効性および安全性に関するデータなし） ; SSRI（フルオキセチン、フルボキサミンを含む）、SSRI、三環系および四環系の抗うつ薬、アイソザイムCYP1A2の強力な阻害剤による同時使用。
妊娠中および授乳中に使用する
薬剤アジレクトとフルオキセチンまたはフルボキサミンの併用は避けるべきである（「相互作用」参照）。フルオキセチンの中止とAzilektによる治療の開始間隔は、Azilectの中断からフルオキセチンまたはフルボキサミンの開始までの14日間であるべきであり、ドーパミン受容体アゴニストおよび/または他のドーパミンミメティクスで治療された患者の衝動性人格障害の例が報告されている。 Azilekt薬を服用している患者では登録後の期間に同じ障害が観察された（「副作用」参照）。衝動的な人格障害の発症の可能性に関連して、患者を監視することが必要である。強迫行動、強迫観念、賭博、リビドーの増加、過敏性、衝動的行動、または買うまたは獲得する強迫的な必要性を含む、Azilektを服用している患者における行動障害の可能性のある発生について患者および介護者に知らせるべきである。デキストロメトルファンによるアジエレクト、交感神経作用薬または口腔または鼻用の複合抗咳薬、エフェドリンまたはプソイドエフェドリンは推奨されません（「相互作用」を参照）。パーキンソン病は、いかなる薬物の使用でもなく、 Azilektは皮膚癌、特に黒色腫の発症の危険因子である（「副作用」参照）。アジレクタの治療中に現れる幻覚や混乱などの症状は、パーキンソン病の徴候とみなすことができることを念頭に置く必要があります。薬物Azilektの副作用「副作用」）軽度の肝機能不全の患者では、Azilekt薬を慎重に使用する必要があります。中程度の肝機能障害を有する患者にAzilektという薬剤を使用することはお勧めしません。肝障害の重症度が軽度から中等度に変化した場合、Azilektは中止しなければなりません（薬物動態を参照）。注意力の集中が必要な装置を運転し、使用する能力に影響する。ラサギリンが自動車運転に及ぼす影響を研究し、他のメカニズムを制御することは行われていませんが、中枢神経系の重大な副作用の可能性を考慮して、Azilekt治療期間中は、車両運転時に注意を払う必要があることを知る必要があります。精神運動反応の速度は、薬物が負の効果を持たないことを確認するまで続く。
投与量および投与
1日1回の単剤療法とレボドパとの併用で、食事にかかわらず、1日1回の用量で、患者の年齢に関係なく高齢患者の服用量を調整する必要はありません。軽度の肝機能不全の患者にラサギリンを使用する場合は注意が必要です。ラサギリンによる治療中に中等度までの肝不全の進行が認められた場合、その薬剤の使用を中止する必要があります。腎不全の患者用量調整は必要ありません。
副作用
ラサギリンと他のMAO阻害剤との同時使用。セントジョンズ麦汁を含む医薬品や食品補助食品は、禁忌である。 MAOの非選択的阻害のために重度の高血圧症の危機に陥る危険性がある。ペチジンとMAO阻害剤の同時使用による重篤な有害反応の発生の報告がある選択的MAO-B阻害剤である。ラサギリンとペチジンを同時に使用することは禁忌であり、MAO阻害剤と交感神経作用薬の併用で相互作用が報告されています。交感神経とのラサギリンのMAOラサギリン同時アプリケーションを阻害する特性に関して、そのような咳又はエフェドリンまたはプソイドエフェドリンを含む経口または経鼻適用のための複合製剤として充血除去剤ではなく、相互作用rekomenduetsya.Soobschalosのデキストロメトルファンおよびそれらの同時使用に無差別MAO阻害剤に関する。 MAOを阻害するラサギリンの性質と関連して、デキサメトフルナンとラサギリンとの同時使用およびそれを含む併用薬物は推奨されない。フルオキセチンまたはフルボキサミンとラサギリンの同時使用は避けるべきである。ラサギリンの中止とこれらの薬剤による治療の開始間隔は、少なくとも14日間でなければならない。フルオキセチンまたはフルボキサミン（長いT1 / 2）による治療中止およびラサギリンによる治療開始後、少なくとも5週間は経過する必要があります。臨床研究におけるSSRI / SSRIおよびラサギリンの同時使用に関する情報は、「副作用」セクションに記載されています。 SSRI、SNRI、三環系および四環系抗うつ薬とMAO阻害剤を同時に使用する重篤な有害反応の発生について報告されています。 SSRIは、SNRIに、三環系および四antidepressantami.Uパーキンソン患者への応用が長期レボドパを受けながらMAOのラサギリンを阻害する性質に関連して、注意が補助療法として、注意する必要があり、レボドパは、クリアランスrazagilina.Vに有意な影響を及ぼしませんでしたインビトロ研究は、ラサギリンの代謝に関与する主な酵素がCYP1A2アイソザイムであることを示した。シプロフロキサシンとラザジリンの同時使用は、後者のAUCを83％増加させる。ラサギリンとテオフィリン（CYP1A2アイソザイムの基質）の同時使用は、それらのいずれの薬物動態にも影響しなかった。したがって、CYP1A2アイソザイムの強力な阻害剤は、ラサギリンの血漿濃度を変化させることがあり、同時に注意深く使用する必要がある。 160回の平均Cmaxを超える濃度に相当を1μg/ mlの濃度でそのラサギリン（（5を示した喫煙患者におけるCYP1A2アイソザイムの誘導に関連して、インビトロで血漿中のラサギリンkrovi.Issledovaniya濃度を低減することができる、というリスクがありますパーキンソン病の1mgのラサギリン患者の反復投与後9-8,5 / mlの））は阻害しないCYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4及びCYP4Aをアイソザイム。これは、ラサギリンの治療濃度がこれらのアイソザイムの基質にとって臨床的に有意ではない可能性が高いことを示唆している。 、5-1mg /日のラサギリンまたはプラセボを、チラミンの使用を制限することなく6ヶ月間のレボドパへの追加療法として）、任意の相互作用ザジリナおよびチラミンは存在せず、ラサギリンはチラミンを食餌に制限することなく安全に適用することができる。
過剰摂取
一般にラサジリンの臨床研究プログラムに参加した患者は1361人で、患者の年齢は3076.4人であった。二重盲検プラセボ対照試験では、529人の患者がラサギリンを1mg /日の投与量で212人の患者年齢で服用し、539人の患者はプラセボを服用し、213患者年であった。 1mg /日のラサギリン（ラサギリン群 - n = 149、プラセボ群 - n = 151）を受けた患者におけるプラセボ対照研究の頻度が増加していたが、プラセボ群と比較して2％を超える有害反応はイタリック体である。副作用の頻度（患者の％）は、括弧内に記載されています。副作用は、次の頻度に従って分布しています。多くの場合、≧1/100〜<1/10;まれに - ≧1/1000〜<1/100;まれに、≧1 / 10,000〜<1/1000％;非常にまれに - 1万分の1以下感染症および寄生虫性疾患：しばしばインフルエンザ（4.7 / 0.7％）良性、悪性および特定されない新生物（嚢胞およびポリープを含む）：しばしば皮膚癌、血液とリンパ系の側から：しばしば白血球減少（1.3 / 0％）免疫系の側から：しばしばアレルギー（1.3 / 0.7％）代謝と栄養の面から：まれに - 食欲不振（0.7 / 0％）精神面ではしばしばうつ病（5.4 / 2％）、幻覚（1.3 / 0.7％）神経系の部分では、痛み（14.1 / 11.9％）;まれに脳血管障害（0.7 / 0％）臓器から：しばしば結膜炎（2.7 / 0.7％）聴覚迷路臓器から：しばしばめまい（2.7 / 1 、3％）。心臓の側から：しばしば狭心症（1.3 / 0％）。まれな - 心筋梗塞（0.7 / 0％）消化管から：しばしば腹部膨満（1.3 / 0％）、呼吸器系から：しばしば鼻炎（3.4 / 0.7％）皮膚および皮下から組織：しばしば - 皮膚炎（2/0％）;筋骨格系および結合組織：しばしば筋骨格系疼痛（6.7 / 2.6％）、頚部痛（2.7 / 0％腎臓や尿路から：頻繁に排尿する（1.3 / 0.7％）。注射部位の一般的な障害や障害：しばしば発熱（アジュバント療法として使用される場合、以下のリストには、プラセボ投与試験で増加した頻度で報告されている副作用が含まれています（患者の受診率は2.7 / 1.3％、倦怠感は2/0％ 1mg /日のラサギリン（ラサギリン群-n = 380、プラセボ群-n = 388）。副作用の頻度（患者の％）は、括弧内に記載されています。副作用は、次の頻度に従って分布しています。多くの場合、≧1/100〜<1/10;まれに - ≧1/1000〜<1/100;まれに、≧1 / 10,000〜<1/1000％; （0.5 / 0.3％）代謝と栄養：しばしば欲求の喪失（2、悪性腫瘍）精神から：しばしば - 幻覚（2.9 / 2.1％）、悪夢（2.1 / 0.8％）。まれに - 混乱（0.8 / 0.5％）。神経系から：非常に頻繁に - ジスキネジー（10.5 / 6.2％）。しばしば - ジストニア（2.4 / 0.8％）、手根管症候群（1.3 / 0％）、不均衡（1.6 / 0.3％）。 （0.5 / 0.3％）血管の側から：しばしば起立性低血圧（3.9 / 0.8％）消化器系：頻繁に - 腹痛（4.2 / 1.3％）、便秘（4.2 / 2.1％）、悪心および嘔吐（8.4 / 6.2％）、乾燥（3.4 / 1.8％）皮膚および皮下組織から：しばしば発疹（1.1 / 0.3％）筋骨格および結合組織から：しばしば関節痛（2.4 /研究結果：頻繁に - 体重減少（4.5 / 1.5％）。傷害、中毒および手技の合併症：しばしば - パッドニア（4.7 / 3.4％）。パーキンソン病では、幻覚や混乱を生じます。登録後の経験によれば、これらの症状は、ラサギリンを投与されたパーキンソン病患者において観察された.SSRI、SSRI、三環/四環系抗うつ薬およびMAOインヒビターの同時使用で起こる重篤な有害反応は周知である。登録後の期間に、抗うつ薬/ RIOSNとラサギリンを同時に服用していた患者では、セロトニン症候群の発症、混乱、混乱、硬直、発熱、ミオクロニーが報告されました。アミトリプチリン - 50mg /日以下、トラゾドン - 100mg /日以下、シタロプラム - 20mg /日以下、セルトラリン - 100mg /日以下、パロキセチン - 30日以下の抗うつ薬mg /日セロトニン症候群の症例では、ラサギリンとトリサイクリン系抗うつ薬（115例）、SSRI / SNRI（141例）を併用した臨床研究プログラムは認められず、登録後期間中にラサギリンを使用した場合、食事中にチラミンが豊富な食品の不特定量を使用している患者MAO阻害剤と交感神経を同時に使用した場合の薬物相互作用の事例が知られています登録後の期間に、眼血管収縮薬テトラヒドロゾリンを使用し、同時にラサギリンで治療した患者の血圧が上昇したケースがあった。ドーパミン受容体アゴニストおよび/または他のドーパミンミメティックで治療された患者において、リビドーの増加、過多性、賭博、購入または獲得の強制的な必要性、過食および強迫的過食のケースが報告されている。強迫的で衝動的な行動、強迫観念を特徴とするラサギリンを服用している患者の登録後期間に、同様のインパルス性人格障害の像が観察された。
他の薬との相互作用
安全上の注意
特別な指示
薬物過剰摂取の症状は、非選択的MAO阻害薬（動脈性高血圧、姿勢性低血圧を含む）の過剰摂取と同様である。治療：特定の解毒薬はない。胃洗浄、活性炭摂取、対症療法。
処方箋
はい