Azilekt tabletas 100 pcs
Condition: New product
1000 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Razagilin
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Comprimidos, composición (1 tab.): Principio activo: mesilato de rasagilina - 1.56 mg (correspondiente a 1 mg de rasagilina base) excipientes: manitol - 159.24 mg; dióxido de silicio coloidal - 1.2 mg; almidón de maíz - 20 mg; almidón de maíz pregelatinizado - 20 mg; ácido esteárico - 4 mg; Talco - 4 mg
Efecto farmacologico
inhibidor antiparkinsoniano MAO-B
Farmacocinética
La rasagilina se absorbe rápidamente después de la administración oral, su Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza después de 0,5 h. La biodisponibilidad absoluta del medicamento después de una única inyección es de aproximadamente el 36%. Los alimentos no afectan la Tmax de rasagilina en la sangre; sin embargo, con el consumo de alimentos grasos, la Cmax y el AUC se reducen en un 60% y 20%, respectivamente. La farmacocinética del fármaco es lineal en el rango de dosis de 0.5-2 mg. La unión a proteínas plasmáticas varía de 60 a 70%. La razagilina se metaboliza casi completamente en el hígado. La biotransformación se lleva a cabo mediante N-desalquilación y / o hidroxilación con la formación del metabolito principal biológicamente bajo, el 1-aminoindano, y otros dos metabolitos, el 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindano y el 3-hidroxi-1-aminoindano. El metabolismo del fármaco se realiza con la participación de la isoenzima CYP1A2 del sistema del citocromo P450. La razagilina se excreta principalmente por los riñones (más del 60%) y en menor medida a través de los intestinos (más del 20%). Menos del 1% de la dosis administrada se excreta sin cambios. T1 / 2 es de 0,6 a 2 horas. Los parámetros de la farmacocinética de rasagilina permanecen prácticamente sin cambios en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada. En la insuficiencia hepática leve, los valores de AUC y Cmax pueden aumentar en un 80 y un 38%, y en pacientes con insuficiencia hepática moderada, estos parámetros alcanzan más del 500 y el 80%, respectivamente.
Indicaciones
Monoterapia o terapia combinada para la enfermedad de Parkinson (con preparaciones de levodopa).
Contraindicaciones
hipersensibilidad a la rasagilina o cualquiera de los componentes del medicamento; uso simultáneo con otros inhibidores de la MAO (incluidos los medicamentos y aditivos alimentarios que contienen la hierba de San Juan), petidina. El intervalo entre la interrupción del tratamiento con rasagilina y el inicio del tratamiento con estos fármacos debe ser de al menos 14 días.días; insuficiencia hepática moderada y grave (grados B y C en la escala de Child-Pugh); niños menores de 18 años (sin datos de eficacia y seguridad). Con precaución: insuficiencia hepática leve (grado A en la escala de Child-Pugh) ; uso simultáneo con ISRS (incluidos fluoxetina, fluvoxamina), ISRS, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, inhibidores potentes de la isoenzima CYP1A2.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Se debe evitar el uso simultáneo del medicamento azilect y fluoxetine o fluvoxamine (ver "Interacción"). El intervalo entre la suspensión de fluoxetina y el inicio del tratamiento con Azilekt debe ser de 5 semanas, y entre la suspensión de Azilect y el inicio de fluoxetina o fluvoxamina durante 14 días. Hubo informes de casos de trastorno de personalidad impulsiva en pacientes tratados con agonistas del receptor de dopamina y / u otros dopaminomiméticos. Los mismos trastornos se observaron en el período posterior al registro en pacientes que tomaron el medicamento Azilekt (consulte "Efectos secundarios"). Es necesario monitorizar a los pacientes, en relación con la posibilidad del desarrollo del trastorno de personalidad impulsiva. Se debe informar a los pacientes y cuidadores sobre el posible desarrollo de trastornos del comportamiento en pacientes que toman Azilekt, incluidos el comportamiento compulsivo, las ideas obsesivas, los juegos de azar, el aumento de la libido, la hipersexualidad, el comportamiento impulsivo y las necesidades compulsivas de compra o adquisición. Azilect con dextrometorfano, simpaticomiméticos o medicamentos contra la tos complejos para uso oral o nasal, que contienen efedrina o No se recomienda la pseudoefedrina (ver "Interacción"). Existe evidencia de que la enfermedad de Parkinson, y no el uso de ningún medicamento, incl. Azilekt, es un factor de riesgo para el desarrollo de cáncer de piel, en particular melanoma (consulte “Efectos secundarios”). Es necesario advertir al paciente sobre la necesidad de consultar a un médico si aparece algún cambio patológico en la piel. Es necesario tener en cuenta que los síntomas como las alucinaciones y la confusión que aparecen durante el tratamiento con Azilekt pueden considerarse una manifestación de la enfermedad de Parkinson y Reacciones adversas de la droga Azilekt (ver"Efectos secundarios"). Es necesario usar con cuidado el medicamento Azilekt en pacientes con insuficiencia hepática leve. No se recomienda el uso del medicamento Azilekt en pacientes con disfunción hepática moderada. En caso de un cambio en la severidad de la insuficiencia hepática de uso leve a moderado, se debe suspender Azilekt (consulte Farmacocinética). Influencia en la capacidad para conducir y trabajar con equipos que requieren una mayor concentración de atención. No se ha realizado el estudio del efecto de la rasagilina sobre la conducción de un automóvil y el control de otros mecanismos. Sin embargo, teniendo en cuenta la posibilidad de efectos secundarios significativos del sistema nervioso central, durante el período de tratamiento con Azilekt, se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de tener cuidado al conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras hasta que se aseguren de que la droga no tenga un efecto negativo.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la comida, a una dosis de 1 mg 1 vez por día, tanto en monoterapia como en combinación con levodopa. Pacientes de edad avanzada No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. Pacientes con insuficiencia hepática. Uso de rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave. contraindicado. Cuando se usa rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve, se debe tener precaución. Si durante el tratamiento con rasagilina, se observa una progresión de la insuficiencia hepática en un grado moderado, debe suspenderse el uso del medicamento. Pacientes con insuficiencia renal No se requiere un ajuste de la dosis.
Efectos secundarios
Uso simultáneo de rasagilina con otros inhibidores de la MAO, incl. con drogas y complementos alimenticios que contienen la hierba de San Juan, está contraindicado, porque existe un riesgo de crisis hipertensiva grave debido a la inhibición no selectiva de la MAO. Se han notificado casos de desarrollo de reacciones adversas graves con el uso simultáneo de petidina e inhibidores de la MAO, incluidos Inhibidores selectivos de la MAO-B. El uso simultáneo de rasagilina y petidina está contraindicado. Se informó sobre la interacción de los inhibidores de la MAO y los fármacos simpaticomiméticos con su uso simultáneo.Debido a la propiedad de la rasagilina para inhibir la MAO, no se recomienda el uso simultáneo de rasagilina con simpaticomiméticos, como descongestivos o medicamentos complejos contra el resfrío para la administración oral o nasal, que contengan efedrina o pseudoefedrina. En relación con la propiedad de rasagilina para inhibir la MAO, no se recomienda el uso simultáneo de rasagilina con dextrometorfano y los medicamentos combinados que la contienen. Se debe evitar el uso simultáneo de rasagilina con fluoxetina o fluvoxamina. El intervalo entre la interrupción del tratamiento con rasagilina y el inicio del tratamiento con estos medicamentos debe ser de al menos 14 días. Después de la interrupción del tratamiento con fluoxetina o fluvoxamina (T1 / 2 largo) y el inicio del tratamiento con rasagilina, deben pasar al menos 5 semanas. La información sobre el uso simultáneo de ISRS / ISRS y rasagilina en los estudios clínicos se presenta en la sección "Efectos secundarios". Se informó sobre el desarrollo de reacciones adversas graves con el uso simultáneo de ISRS, IRSN, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos con inhibidores de la MAO. En relación con la propiedad de la rasagilina para inhibir la MAO, se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con los ISRS, los ISRS, los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos. En los pacientes con enfermedad de Parkinson, que reciben levodopa a largo plazo, como tratamiento auxiliar, la levodopa no tuvo un efecto significativo en la eliminación de rasagilina. Los estudios in vitro han demostrado que la principal enzima involucrada en el metabolismo de la rasagilina es la isoenzima CYP1A2. El uso simultáneo de ciprofloxacina y razagilina aumenta el AUC de esta última en un 83%. El uso simultáneo de rasagilina y teofilina (sustrato de la isoenzima CYP1A2) no afectó la farmacocinética de ninguno de ellos. Por lo tanto, los inhibidores potentes de la isoenzima CYP1A2 pueden alterar la concentración plasmática de rasagilina y requerir un uso simultáneo cuidadoso. Existe el riesgo de que los niveles plasmáticos de rasagilina disminuyan debido a la inducción de la isoenzima CYP1A2 en pacientes fumadores. Los estudios in vitro han demostrado que la rasagilina a una concentración de 1 μg / ml (equivalente a una concentración superior a 160 veces la Cmax media). 9–8.5 ng / ml) después de la administración repetida de 1 mg de rasagilina en pacientes con enfermedad de Parkinson) no inhibe las isoenzimas de CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 y CYP4A.Esto sugiere que no es probable que las concentraciones terapéuticas de rasagilina sean clínicamente significativas para los sustratos de estas isoenzimas. Con el uso simultáneo de entacapona con rasagilina, el aclaramiento de esta última aumentó en un 28%. , 5–1 mg / día de rasagilina o placebo como terapia adicional para la levodopa durante 6 meses sin limitar el uso de tiramina) mostró que cualquier interacción La zagilina y la tiramina están ausentes, y la rasagilina se puede aplicar de manera segura sin restringir la tiramina en la dieta.
Sobredosis
En general, 1.361 pacientes participaron en el programa de investigación clínica de rasagilina, que ascendió a 3.076,4 pacientes-año. En un estudio doble ciego, controlado con placebo, 529 pacientes tomaron rasagilina en una dosis de 1 mg / día, que fue de 212 pacientes-año, y 539 pacientes recibieron un placebo, que fue de 213 pacientes-año. Monoterapia La siguiente lista describe las reacciones adversas notificadas. mayor frecuencia en estudios controlados con placebo en pacientes que recibieron rasagilina 1 mg / día (grupo de rasagilina - n = 149, grupo de placebo - n = 151). Las reacciones adversas con diferencias de más del 2% en comparación con el grupo de placebo están en cursiva. La incidencia de reacciones adversas (% de pacientes) de rasagilina / placebo está indicada entre paréntesis y se distribuyen de acuerdo con la siguiente frecuencia: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - ≥1 / 1000 a <1/100; raramente, ≥1 / 10,000 a <1/1000%; muy raramente - <1 / 10,000. Enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo - influenza (4.7 / 0.7%). Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluyendo quistes y pólipos): a menudo - cáncer de piel (1.3 / 0 , 7%). Del lado de la sangre y del sistema linfático: a menudo - leucopenia (1.3 / 0%). Del lado del sistema inmunológico: a menudo - alergia (1.3 / 0.7%). Del lado del metabolismo y la nutrición: Con poca frecuencia - pérdida de apetito (0.7 / 0%). Por parte de la psique: a menudo - depresión (5.4 / 2%), alucinaciones (1.3 / 0.7%). Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza dolor (14.1 / 11.9%); con poca frecuencia - accidente cerebrovascular (0.7 / 0%). Del órgano de la visión: a menudo - conjuntivitis (2.7 / 0.7%). Del órgano de la audición y trastornos del laberinto: a menudo - vértigo (2.7 / 1 , 3%). Desde el lado del corazón: a menudo - angina (1.3 / 0%); con poca frecuencia - infarto de miocardio(0.7 / 0%). Del tracto gastrointestinal: a menudo - distensión abdominal (1.3 / 0%). Del sistema respiratorio: a menudo - rinitis (3.4 / 0.7%). De la piel y subcutánea. tejidos: a menudo - dermatitis (2/0%); con poca frecuencia - erupción vesicular-ampollosa (0.7 / 0%). Del tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo - dolor musculoesquelético (6.7 / 2.6%), dolor de cuello (2.7 / 0) %), artritis (1.3 / 0.7%). Desde los riñones y el tracto urinario: a menudo - la necesidad de orinar (1.3 / 0.7%). Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo - fiebre ( 2.7 / 1.3%), malestar (2/0%). Cuando se usa como terapia adyuvante, la lista a continuación incluye reacciones adversas que se han notificado con mayor frecuencia en estudios controlados con placebo en pacientes que reciben 1 mg / día de rasagilina (grupo rasagilina - n = 380, grupo placebo - n = 388). La incidencia de reacciones adversas (% de pacientes) de rasagilina / placebo está indicada entre paréntesis y se distribuyen de acuerdo con la siguiente frecuencia: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - ≥1 / 1000 a <1/100; raramente, ≥1 / 10,000 a <1/1000%; muy raramente - <1 / 10,000. Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluyendo quistes y pólipos): raramente - melanoma de piel (0.5 / 0.3%). Metabolismo y nutrición: a menudo - pérdida de apetito (2, 4 / 0.8%). De la psique: a menudo - alucinaciones (2.9 / 2.1%), pesadillas (2.1 / 0.8%); con poca frecuencia - confusión (0.8 / 0.5%). Del sistema nervioso: muy a menudo - disquinesia (10.5 / 6.2%); a menudo - distonía (2,4 / 0,8%), síndrome del túnel carpiano (1,3 / 0%), desequilibrio (1,6 / 0,3%); con poca frecuencia - violación de la circulación cerebral (0,5 / 0,3%). Desde el lado del corazón: poco frecuente - angina (0,5 / 0%). Desde el lado de los vasos: a menudo - hipotensión ortostática (3,9 / 0,8%) .En el aparato digestivo: a menudo - dolor abdominal (4.2 / 1.3%), estreñimiento (4.2 / 2.1%), náuseas y vómitos (8.4 / 6.2%), sequedad boca (3,4 / 1,8%). De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo, erupción (1,1 / 0,3%). De los tejidos musculoesqueléticos y conectivos: a menudo - artralgia (2,4 / 2.1%), dolor de cuello (1.3 / 0.5%). Resultados de la investigación: a menudo - pérdida de peso (4.5 / 1.5%). Lesiones, envenenamiento y complicaciones de los procedimientos: a menudo - almohadilla Nia (4,7 / 3,4%). En la enfermedad de Parkinson se producen alucinaciones y confusión. Según la experiencia posterior al registro, estos síntomas se observaron en pacientes con enfermedad de Parkinson que recibieron rasagilina. Las reacciones adversas graves que se producen con el uso simultáneo de ISRS, ISRS, antidepresivos tricíclicos / tetracíclicos e inhibidores de la MAO son bien conocidos.En el período posterior al registro, se informaron casos de síndrome de serotonina, que se manifestaron en agitación, confusión, rigidez, fiebre y mioclonia, en pacientes que tomaban antidepresivos / RIOSN y rasagilina simultáneamente. Sin embargo, se permitieron los siguientes antidepresivos en las dosis indicadas: amitriptilina - no más de 50 mg / día, trazodona - no más de 100 mg / día, citalopram - no más de 20 mg / día, sertralina - no más de 100 mg / día y paroxetina - no más de 30 mg mg / día El programa de estudios clínicos en los que se utilizó rasagilina simultáneamente con antidepresivos tricíclicos (115 pacientes) e ISRS / ISRS (141 pacientes), no se observaron casos de síndrome de serotonina. Al usar rasagilina en el período posterior al registro, se informó un aumento de la presión arterial, incluidos casos raros de crisis hipertensivas pacientes que usan una cantidad no especificada de alimentos ricos en tiramina en la dieta. Hay casos conocidos de interacciones de medicamentos con el uso simultáneo de inhibidores de la MAO con simpatomías En el período posterior al registro, hubo un caso de aumento de la presión arterial en un paciente que usó un vasoconstrictor oftálmico tetrahydrozolin y al mismo tiempo fue tratado con rasagilina. Trastorno de personalidad impulsiva. Se han notificado casos de aumento de la libido, hipersexualidad, juegos de azar, necesidad compulsiva de comprar o adquirir, comer en exceso y comer excesivamente de manera compulsiva en pacientes tratados con agonistas del receptor de dopamina y / u otros dopaminomiméticos. Se observó una imagen similar del trastorno de personalidad impulsiva en el período posterior al registro en pacientes que tomaban rasagilina, que se caracterizaba por un comportamiento compulsivo e impulsivo, ideas obsesivas.
Interacción con otras drogas.
Precauciones de seguridad
Instrucciones especiales
Los síntomas de sobredosis de drogas son similares a los de la sobredosis con inhibidores de la MAO no selectivos (incluida la hipertensión arterial, la hipotensión postural). Tratamiento: No hay un antídoto específico. Lavado gástrico, ingesta de carbón activado, terapia sintomática.
Prescripción
Si