Azilekt Tabletten 100 Stck
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Wirkstoffe
Razagilin
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Pillen
Zusammensetzung
Tabletten, Zusammensetzung (1 Tab.): Wirkstoff: Rasagilinmesilat - 1,56 mg (entsprechend 1 mg Rasagilinbase) Hilfsstoffe: Mannit - 159,24 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 1,2 mg; Maisstärke - 20 mg; vorgelatinisierte Maisstärke - 20 mg; Stearinsäure - 4 mg; Talkum - 4 mg
Pharmakologische Wirkung
Antiparkinson-Hemmer MAO-B
Pharmakokinetik
Rasagilin wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert, seine Cmax im Blutplasma ist nach 0,5 Stunden erreicht Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nach einer einzelnen Injektion beträgt etwa 36% Die Nahrung hat keinen Einfluss auf die Tmax von Rasagilin im Blut. Mit dem Konsum von fetthaltigen Lebensmitteln sinken Cmax und AUC um 60% bzw. 20%. Die Pharmakokinetik des Arzneimittels ist im Dosisbereich von 0,5 bis 2 mg linear. Die Plasmaproteinbindung reicht von 60 bis 70%. Razagilin wird in der Leber fast vollständig metabolisiert. Die Biotransformation wird durch N-Dealkylierung und / oder Hydroxylierung unter Bildung des biologisch niedrigsten Hauptmetaboliten - 1-Aminoindan sowie zweier weiterer Metaboliten - 3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan und 3-Hydroxy-1-aminoindan durchgeführt. Der Metabolismus des Arzneimittels wird unter Beteiligung des CYP1A2-Isoenzyms des Cytochrom-P450-Systems durchgeführt, wobei Razagilin hauptsächlich über die Nieren (mehr als 60%) und zu einem geringeren Ausmaß über den Darm ausgeschieden wird (mehr als 20%). Weniger als 1% der verabreichten Dosis werden unverändert ausgeschieden. T1 / 2 beträgt 0,6 bis 2. Die Parameter der Pharmakokinetik von Rasagilin bleiben bei Patienten mit leichtem bis mäßigem Nierenversagen praktisch unverändert. Bei leichtem Leberversagen können die AUC- und Cmax-Werte um 80 und 38% ansteigen, und bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion erreichen diese Parameter mehr als 500 bzw. 80%.
Hinweise
Monotherapie oder Kombinationstherapie bei Parkinson (mit Levodopa-Präparaten).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Rasagilin oder einen der Bestandteile des Arzneimittels; gleichzeitige Anwendung mit anderen MAO-Hemmern (einschließlich Arzneimitteln und Lebensmittelzusatzstoffen, die Johanniskraut enthalten), Petidin. Das Intervall zwischen dem Abzug von Rasagilin und dem Beginn der Therapie mit diesen Arzneimitteln sollte mindestens 14 betragenTage, mittelschweres und schweres Leberversagen (Klassen B und C auf der Child-Pugh-Skala); Kinder unter 18 Jahren (keine Angaben zu Wirksamkeit und Sicherheit). Vorsicht: leichte Leberinsuffizienz (Grad A auf der Child-Pugh-Skala). ; gleichzeitige Anwendung mit SSRIs (einschließlich Fluoxetin, Fluvoxamin), SSRIs, tricyclischen und tetrazyklischen Antidepressiva, potenten Inhibitoren des Isoenzyms CYP1A2.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Azilect und Fluoxetin oder Fluvoxamin sollte vermieden werden (siehe "Interaktion"). Das Intervall zwischen dem Absetzen von Fluoxetin und dem Beginn der Behandlung mit Azilekt sollte 5 Wochen betragen, und zwischen dem Absetzen von Azilect und dem Beginn von Fluoxetin oder Fluvoxamin 14 Tage. Bei Patienten, die mit Dopamin-Rezeptor-Agonisten und / oder anderen Dopaminomimetika behandelt wurden, wurden Fälle von impulsiven Persönlichkeitsstörungen gemeldet. Dieselben Störungen wurden in der Nachregistrierungsphase bei Patienten beobachtet, die das Azilekt-Medikament einnahmen (siehe „Nebenwirkungen“). Die Patienten sollten im Hinblick auf die Möglichkeit einer impulsiven Persönlichkeitsstörung überwacht werden. Patienten und Bezugspersonen sollten über die mögliche Entwicklung von Verhaltensstörungen bei Patienten, die Azilekt einnehmen, informiert werden, einschließlich zwanghaftes Verhalten, obsessive Ideen, Glücksspiel, erhöhte Libido, Hypersexualität, impulsives Verhalten und zwanghafte Bedürfnisse zum Kauf oder Erwerb von Medikamenten Azilect mit Dextromethorphan, Sympathomimetika oder komplexen Hustenmittel zur oralen oder nasalen Anwendung, enthaltend Ephedrin oder Pseudoephedrin wird nicht empfohlen (siehe "Interaktion"). Es gibt Hinweise darauf, dass die Parkinson-Krankheit und nicht die Verwendung von Azilekt ist ein Risikofaktor für die Entwicklung von Hautkrebs, insbesondere des Melanoms (siehe „Nebenwirkungen“). Wenn pathologische Veränderungen in der Haut auftreten, ist es notwendig, den Patienten vor der Konsultation eines Arztes zu warnen und zu berücksichtigen, dass Symptome wie Halluzinationen und Verwirrung, die während der Behandlung mit Azilekt auftreten, als Manifestation der Parkinson-Krankheit und Nebenwirkungen des Medikaments Azilekt (siehe"Nebenwirkungen"). Das Medikament Azilekt muss bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz vorsichtig angewendet werden. Die Anwendung des Medikaments Azilekt bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung wird nicht empfohlen. Bei einer Änderung des Schweregrades der Lebererkrankung von leichter bis mittelschwerer Anwendung sollte Azilekt abgesetzt werden (siehe Pharmakokinetik). Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Geräten, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Eine Untersuchung der Wirkung von Rasagilin auf das Autofahren und die Kontrolle anderer Mechanismen wurde nicht durchgeführt. Unter Berücksichtigung der Möglichkeit erheblicher Nebenwirkungen des Zentralnervensystems sollten die Patienten während der Behandlung mit Azilekt darüber informiert werden, dass beim Fahren von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration erfordern, Vorsicht geboten ist und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen, bis sie sicherstellen, dass das Medikament keinen negativen Effekt hat.
Dosierung und Verabreichung
Unabhängig von der Mahlzeit in einer Dosis von 1 mg 1 Mal pro Tag, sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit Levodopa Ältere Patienten Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich. Patienten mit Leberfunktionsstörungen Die Anwendung von Rasagilin bei Patienten mit mäßiger und schwerer Leberinsuffizienz. Kontraindiziert: Bei der Anwendung von Rasagilin bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten. Wenn während der Behandlung mit Rasagilin ein moderates Fortschreiten des Leberversagens festgestellt wird, sollte die Einnahme des Arzneimittels abgesetzt werden Patienten mit Niereninsuffizienz Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Nebenwirkungen
Gleichzeitige Anwendung von Rasagilin mit anderen MAO-Hemmern mit Medikamenten und Nahrungsergänzungsmitteln, die Johanniskraut enthalten, ist kontraindiziert, weil Es besteht das Risiko einer schweren hypertensiven Krise aufgrund nichtselektiver MAO-Hemmung Es wurden Berichte über die Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von Petidin- und MAO-Hemmern, einschließlich selektive MAO-B-Inhibitoren. Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Petidin ist kontraindiziert und es wurde über die Wechselwirkung von MAO-Hemmern und Sympathomimetika bei gleichzeitiger Anwendung berichtet.Aufgrund der Eigenschaft von Rasagilin, MAO zu hemmen, wird die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin mit Sympathomimetika, wie Decongestants oder komplexe Anti-Erkältungsmittel zur oralen Verabreichung oder zur nasalen Verabreichung, die Ephedrin oder Pseudoephedrin enthalten, nicht empfohlen. Im Zusammenhang mit der Eigenschaft von Rasagilin, MAO zu hemmen, wird die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin mit Dextromethorphan und den kombinierten Arzneimitteln, die es enthalten, nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin mit Fluoxetin oder Fluvoxamin sollte vermieden werden. Das Intervall zwischen dem Absetzen von Rasagilin und dem Beginn der Therapie mit diesen Arzneimitteln sollte mindestens 14 Tage betragen. Nach Absetzen der Behandlung mit Fluoxetin oder Fluvoxamin (langes T1 / 2) und dem Beginn der Behandlung mit Rasagilin sollten mindestens 5 Wochen vergehen. Informationen zur gleichzeitigen Anwendung von SSRIs / SSRIs und Rasagilin in klinischen Studien finden Sie im Abschnitt „Nebenwirkungen“. Es wurde über die Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von SSRIs, SNRIs, tricyclischen und tetrazyklischen Antidepressiva mit MAO-Inhibitoren berichtet. Im Zusammenhang mit der Eigenschaft von Rasagilin, MAO zu hemmen, muss bei gleichzeitiger Anwendung von SSRIs, SSRIs, trizyklischen und tetrazyklischen Antidepressiva Vorsicht geboten werden: Bei Parkinson-Patienten hatte Levodopa als Hilfstherapie bei Langzeit-Levodopa keinen signifikanten Effekt auf die Clearance von Rasagilin. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass das wichtigste Enzym, das am Metabolismus von Rasagilin beteiligt ist, das CYP1A2-Isoenzym ist. Die gleichzeitige Verwendung von Ciprofloxacin und Razagilin erhöht die AUC von letzterem um 83%. Die gleichzeitige Anwendung von Rasagilin und Theophyllin (Substrat des CYP1A2-Isoenzyms) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von ihnen. Daher können starke Inhibitoren des CYP1A2-Isoenzyms die Plasmakonzentration von Rasagilin verändern und erfordern eine sorgfältige gleichzeitige Verwendung. Es besteht das Risiko, dass die Plasmaspiegel von Rasagilin aufgrund der Induktion von CYP1A2-Isoenzym bei Rauchern abnehmen. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Rasagilin bei einer Konzentration von 1 µg / ml (entspricht einer Konzentration von mehr als dem 160-fachen der durchschnittlichen Cmax ( 9–8,5 ng / ml) hemmt nach wiederholter Verabreichung von 1 mg Rasagilin bei Parkinson-Patienten die Isoenzyme von CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 und CYP4A nicht.Dies legt nahe, dass die therapeutischen Konzentrationen von Rasagilin für die Substrate dieser Isoenzyme wahrscheinlich nicht klinisch signifikant sind: Bei gleichzeitiger Anwendung von Entacapon mit Rasagilin erhöhte sich die Clearance des Rasagilins um 28% (5–1 mg / Tag Rasagilin oder Placebo als zusätzliche Levodopa-Therapie für 6 Monate ohne Einschränkung der Anwendung von Tyramin) zeigten eine Wechselwirkung Zagilina und Tyramin fehlen, und Rasagilin kann sicher angewendet werden, ohne Tyramin in der Diät einzuschränken.
Überdosis
Im Allgemeinen nahmen 1361 Patienten an dem klinischen Forschungsprogramm für Rasagilin teil, das sich auf 3076,4 Patientenjahre belief. In einer placebokontrollierten Doppelblindstudie nahmen 529 Patienten Rasagilin in einer Dosis von 1 mg / Tag (212 Patientenjahre) ein, und 539 Patienten erhielten ein Placebo (213 Patientenjahre.) Monotherapie Die folgende Liste beschreibt die Nebenwirkungen, über die berichtet wurde erhöhte Häufigkeit in placebokontrollierten Studien bei Patienten, die 1 mg / Tag Rasagilin erhielten (Rasagilin-Gruppe - n = 149, Placebo-Gruppe - n = 151). Nebenwirkungen mit Unterschieden von mehr als 2% gegenüber der Placebo-Gruppe sind kursiv dargestellt. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen (% der Patienten) von Rasagilin / Placebo ist in Klammern angegeben Die Nebenwirkungen sind in der folgenden Häufigkeit verteilt: sehr häufig - ≥1 / 10; oft - ≥1 / 100 bis <1/10; selten - ≥1 / 1000 bis <1/100; selten ≥ 1 / 10.000 bis <1/1000%; sehr selten - <1 / 10.000 Infektionskrankheiten und parasitäre Erkrankungen: häufig - Influenza (4,7 / 0,7%), gutartige, bösartige und nicht näher bezeichnete Tumoren (einschließlich Zysten und Polypen): häufig - Hautkrebs (1,3 / 0) 7%) Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: häufig - Leukopenie (1,3 / 0%). Von der Seite des Immunsystems: oft - Allergie (1,3 / 0,7%). Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: Selten - Appetitverlust (0,7 / 0%). Auf der Seite der Psyche: häufig - Depression (5,4 / 2%), Halluzinationen (1,3 / 0,7%). Auf der Seite des Nervensystems: Sehr oft - Kopfschmerzen Schmerz (14,1 / 11,9%); selten - zerebrovaskulärer Unfall (0,7 / 0%) Vom Sehorgan: oft - Konjunktivitis (2,7 / 0,7%) - Vom Gehörorgan und Labyrinthstörungen: oft - Schwindel (2,7 / 1) , 3%) Von der Herzseite: oft - Angina (1,3 / 0%); selten - Herzinfarkt(0,7 / 0%) Aus dem Gastrointestinaltrakt: häufig - Abdominaldehnung (1,3 / 0%). Aus dem Atmungssystem: oft - Rhinitis (3,4 / 0,7%). Aus der Haut und subkutan Gewebe: oft - Dermatitis (2/0%); selten - vesikulär-bullöser Ausschlag (0,7 / 0%) Vom Muskuloskelett- und Bindegewebe: oft - Muskel-Skelett-Schmerz (6,7 / 2,6%), Nackenschmerzen (2,7 / 0) %), Arthritis (1,3 / 0,7%). Aus den Nieren und Harnwegen: häufig - Harndrang (1,3 / 0,7%). Allgemeine Erkrankungen und Störungen an der Injektionsstelle: oft - Fieber ( 2,7 / 1,3%), Unwohlsein (2/0%). Bei Verwendung als adjuvante Therapie sind in der nachstehenden Liste Nebenwirkungen aufgeführt, über die in placebokontrollierten Studien bei Patienten, die Patienten erhielten, häufiger berichtet wurde 1 mg / Tag Rasagilin (Rasagilin-Gruppe - n = 380, Placebo-Gruppe - n = 388). Die Häufigkeit von Nebenwirkungen (% der Patienten) von Rasagilin / Placebo ist in Klammern angegeben Die Nebenwirkungen sind in der folgenden Häufigkeit verteilt: sehr häufig - ≥1 / 10; oft - ≥1 / 100 bis <1/10; selten - ≥1 / 1000 bis <1/100; selten ≥ 1 / 10.000 bis <1/1000%; sehr selten - <1 / 10.000. Gutartige, bösartige und nicht näher bezeichnete Tumoren (einschließlich Zysten und Polypen): selten - Hautmelanom (0,5 / 0,3%). Stoffwechsel und Ernährung: häufig - Appetitlosigkeit (2, 4 / 0,8%) Von der Psyche: oft - Halluzinationen (2,9 / 2,1%), Albträume (2,1 / 0,8%); selten - Verwirrung (0,8 / 0,5%) vom Nervensystem: sehr häufig - Dyskinesie (10,5 / 6,2%); häufig - Dystonie (2,4 / 0,8%), Karpaltunnelsyndrom (1,3 / 0%), Ungleichgewicht (1,6 / 0,3%); selten - Verletzung des Hirnkreislaufs (0,5 / 0,3%) Von der Herzseite: selten - Angina (0,5 / 0%) Von der Gefäßseite: oft - orthostatische Hypotonie (3,9 / 0,8%) Im Verdauungssystem: häufig - Bauchschmerzen (4,2 / 1,3%), Verstopfung (4,2 / 2,1%), Übelkeit und Erbrechen (8,4 / 6,2%), Trockenheit Mund (3,4 / 1,8%). Von der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - Hautausschlag (1,1 / 0,3%). Vom Muskel-Skelett- und Bindegewebe: oft - Arthralgie (2,4 / 2,1%), Nackenschmerzen (1,3 / 0,5%). Forschungsergebnisse: häufig - Gewichtsverlust (4,5 / 1,5%). Verletzungen, Vergiftungen und Komplikationen der Eingriffe: oft - Pad Nia (4,7 / 3,4%). Bei der Parkinson-Krankheit auftritt, Halluzinationen und Verwirrung. Nach der Erfahrung nach der Registrierung wurden diese Symptome bei Parkinson-Patienten beobachtet, die Rasagilin erhielten.Die schwerwiegenden Nebenwirkungen, die bei gleichzeitiger Anwendung von SSRIs, SSRIs, tricyclischen / tetrazyklischen Antidepressiva und MAO-Inhibitoren auftreten, sind allgemein bekannt.In der Nachregistrierungsphase wurden Fälle von Serotonin-Syndrom berichtet, die sich in Agitiertheit, Verwirrung, Starrheit, Fieber und Myoklonien bei Patienten äußerten, die gleichzeitig Antidepressiva / RIOSN und Rasagilin einnahmen. Die folgenden Antidepressiva waren jedoch in den angegebenen Dosen zulässig: Amitriptylin - nicht mehr als 50 mg / Tag, Trazodon - nicht mehr als 100 mg / Tag, Citalopram - nicht mehr als 20 mg / Tag, Sertralin - nicht mehr als 100 mg / Tag und Paroxetin - nicht mehr als 30 mg / Tag In klinischen Studien, in denen Rasagilin gleichzeitig mit trizyklischen Antidepressiva (115 Patienten) und SSRIs / SNRIs (141 Patienten) angewendet wurde, wurden keine Fälle von Serotonin-Syndrom beobachtet. Bei der Anwendung von Rasagilin in der Nachregistrierungsphase wurde ein Anstieg des Blutdrucks berichtet, einschließlich seltener Fälle von Bluthochdruck Patienten, die eine nicht spezifizierte Menge von tyraminreichen Lebensmitteln in der Ernährung verwenden Es sind Fälle von Arzneimittelwechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von MAO-Inhibitoren mit Sympatomien bekannt In der Nachregistrierungsphase kam es zu einem Blutdruckanstieg bei einem Patienten, der einen ophthalmischen Vasokonstriktor Tetrahydrozolin verwendete und gleichzeitig mit Rasagilin behandelt wurde. Impulsive Persönlichkeitsstörung. Fälle von erhöhter Libido, Hypersexualität, Glücksspiel, zwanghafter Kauf- oder Erwerbsbedarf, Überernährung und zwanghafter Überernährung bei Patienten, die mit Dopamin-Rezeptor-Agonisten und / oder einem anderen Dopaminomimetikum behandelt wurden, wurden berichtet. Ein ähnliches Bild einer impulsiven Persönlichkeitsstörung wurde in der Nachregistrierungsphase bei Patienten beobachtet, die Rasagilin einnahmen, das durch zwanghaftes und impulsives Verhalten, obsessive Ideen gekennzeichnet war.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Sicherheitsvorkehrungen
Besondere Anweisungen
Die Symptome einer Überdosierung von Medikamenten ähneln denen einer Überdosierung mit nicht-selektiven MAO-Hemmern (einschließlich arterieller Hypertonie, posturaler Hypotonie). Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Magenspülung, Aktivkohlezufuhr, symptomatische Therapie.
Verschreibung
Ja