More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
أزيثروميسين
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
1 كبسولة تحتوي على: أزيثروميسين 250 ملغ ، سواغ: اللاكتوز لا مائي ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، لوريل كبريتات الصوديوم
التأثير الدوائي
مضاد حيوي واسع الطيف ، ممثل للمجموعة الفرعية للمضادات الحيوية ماكرولايد - أزاليدس. من خلال الارتباط بالوحدة 50S من ريبوسوم ، فإنه يمنع انتقال الببتيد في مرحلة الترجمة ، ويمنع تخليق البروتين ، ويبطئ نمو وتكاثر البكتيريا. يعمل الجراثيم ، في تركيزات عالية له تأثير مبيد للجراثيم. يعمل على مسببات الأمراض خارج خلوية وخارج الخلايا. نشط ضد الكوت إيجابية الجرام: العقدية الرئوية ، العقدية المقيحة ، العقدية agalactiae ، المجموعات العقدية C ، F و G ، العقدية viridans ، المكورات العنقودية الذهبية. البكتيريا سالبة الجرام: المستدمية النزلية ، الموراكسيلة الناضجة ، البورديتيلا السعال الديكي ، بورديتيلا بارابيرتوسيس ، الليجيونيلا الرئوية ، المستدمية الدوكري ، كامبيلوباكتر جيوني ، النيسرية البنية و غاردنريلا المهبلية ؛ بعض الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية: بكتيرويديز بيفيوس ، كلوستريديوم بيرفرينجنس ، بيبتوستروبتوكوكوس spp. ، فضلا عن المتدثرة الحثرية ، الميكوبلازما الرئوية ، اليوريا البلازما ، اللولبية الشاحبة ، بورلديا بورغدوفيري. أزيثروميسين ليست نشطة ضد البكتيريا إيجابية الجرام التي تقاوم الاريثروميسين.
الدوائية
الامتصاص: بعد أخذ الدواء داخل أزيثروميسين يتم امتصاصه بسرعة من الجهاز الهضمي ، وذلك بسبب ثباته في بيئة حمضية ودهون. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم التوصل إلى 500 ملغ من أزيثروميسين Cmax في البلازما في 2.5-3 ساعة و 0.4 ملغ / لتر. التوافر الحيوي - 37 ٪. أخذ الدواء في وقت واحد مع الطعام يبطئ ويقلل من امتصاص أزيثروميسين. التوزيع: يخترق Azithromycin بشكل جيد في الجهاز التنفسي وأعضاء وأنسجة الجهاز البولي التناسلي (على وجه الخصوص غدة البروستاتا) والجلد والأنسجة الرخوة. ويرجع ارتفاع تركيزات الأنسجة (10-50 مرة أعلى من البلازما) و T1 / 2 لفترات طويلة إلى الارتباط المنخفض من أزيثروميسين إلى بروتينات البلازما ، وكذلك قدرته على الاختراق إلى خلايا حقيقية النواة والتركيز في بيئة درجة الحموضة منخفضة المحيطة باللازلوزومات. هذا ، بدوره ، يحدد VD ظاهر كبير (31.1 لتر / كغ) وإزالة البلازما عالية. قدرة أزيثروميسين لتتراكم في المقام الأول في lysosomes مهم بشكل خاص للقضاء على مسببات الأمراض داخل الخلايا. وقد ثبت أن الخلايا البالعة تنقل الأزيثروميسين إلى موقع الإصابة ، حيث يتم إطلاقها أثناء البلعمة. تركيز أزيثروميسين في بؤر العدوى أعلى بكثير من الأنسجة السليمة (بمتوسط 24-34 ٪) ويرتبط مع درجة الوذمة الالتهابية. على الرغم من التركيز العالي في البالعات ، لا يؤثر أزيثروميسين بشكل كبير على وظيفتها.أزيثروميسين لا يزال في تركيزات مبيد للجراثيم في التركيز الالتهابي لمدة 5-7 أيام بعد الجرعة الأخيرة ، والتي سمحت بتطوير دورات قصيرة (3 أيام و 5 أيام) من العلاج. التمثيل الغذائي: في الكبد ، يتم نزع أزيثروميسين ، والنواتج الناتجة غير نشطة. إزالة: يتم إزالة أزيثروميسين من بلازما الدم في مرحلتين: T1 / 2 هو 14-20 ساعة في النطاق من 8 إلى 24 ساعة بعد تناول الدواء و 41 ساعة في المدى من 24 إلى 72 ساعة ، مما يسمح لك باستخدام الدواء مرة واحدة في اليوم .
شهادة
الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة المعرضة للعقار: التهابات الجهاز التنفسي العلوي والجهاز التنفسي العلوي (بما في ذلك الذبحة الصدرية ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب اللوزتين ، التهاب الأذن الوسطى) الحمى القرمزية. التهابات الجهاز التنفسي السفلي (بما في ذلك البكتيرية التهابات في الجلد والأنسجة الرخوة (بما في ذلك الحمرة ، والقوباء ، والإصابة بالجلد المصاب ثانوي) عدوى الجهاز البولي التناسلي (بما في ذلك التهاب الإحليل و / أو عنق الرحم) مرض لايم (داء المورم) في البداية مرحلة (حمامي هجرة). إجازات المعدة واثني عشر الأمعاء atyptic المرتبطة مع helicobacter pylori (كجزء من العلاج المركب).
موانع
القصور الكلوي: الفشل الكلوي: الأطفال الذين يزنون أقل من 45 كجم (لكبسولات 500 ملغ) الأطفال دون سن 12 عامًا ، زيادة الحساسية للمضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد ، توخي الحذر عند استخدام الدواء لعدم انتظام ضربات القلب (قد يكون اضطراب النظم البطيني ممكنًا ، مما يؤدي إلى إطالة الفاصل الزمني) ، الأطفال الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد أو وظائف الكلى.
احتياطات السلامة
يجب استخدام الدواء بحذر في حالة عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب ممكن ، إطالة فترة QT) في الأطفال الذين يعانون من اضطرابات شديدة في الكبد أو الكلى.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل إلا في حالة ما إذا كانت الفوائد المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا لزم الأمر ، ينبغي أن يقرر استخدام الدواء أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء مرة واحدة في اليوم لمدة ساعة قبل الوجبات أو بعد ساعتين من تناول الطعام. بالنسبة للإصابات التي تصيب البالغين التنفسية العليا والسفلى ، يعين 500 مغ / يوم في استقبال واحد لمدة 3 أيام ؛ جرعة الدورة هي 1.5 غرام.مع عدوى الجلد والأنسجة الرخوة ، يتم وصف البالغين 1 غرام في اليوم الأول في جرعة واحدة ؛ ثم - 500 مجم في استقبال واحد يوميًا من اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ؛ الجرعة بالطبع هي 3 غرام في حالة التهاب الإحليل و / أو عنق الرحم غير معقدة ، يوصف 1 غرام مرة واحدة في إدارة 1. عندما مرض لايم (داء البورليات) لعلاج المرحلة المبكرة (الهاجرة الحمامي) يعين 1 غرام من 1 يوما و 500 ملغ يوميا في 1 الاستقبال من 2 إلى أيام 5TH (جرعة بالطبع - 3 غ). في قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر المرتبطة هيليكوباكتر بيلوري، يوصف الدواء إلى 1 غ / يوم لمدة 3 أيام في الجمع بين العلاج من H. بيلوري. تدار الأطفال المخدرات في 10 ملغ / كيلوغرام من وزن الجسم 1 مرة / يوم لمدة 3 أيام أو يوم 1 - 10 مغ / كغ، ثم لمدة 3 أيام - 10.5 ملغ / كغ / يوم (جرعة بالطبع تحدد بمعدل 30 مغ / كغ). في علاج الحمامي المهاجرة ، تكون الجرعة 20 مغ / كغ في اليوم الأول و 10 مغ / كغ من اليوم الثاني إلى اليوم الخامس.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضمي ، والغثيان (3 ٪) ، والإسهال (5 ٪) ، وآلام في البطن (3 ٪). عسر الهضم ، والتقيؤ ، وانتفاخ البطن ، ميلينا ، واليرقان الركودي ، وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبدي (1 ٪ أو أقل). الأطفال - والإمساك، وفقدان الشهية، gastrit.So وخفقان القلب والأوعية الدموية، وآلام في الصدر (1٪ أو أقل) لجزء من الجهاز العصبي المركزي والصداع، والدوخة، والنعاس. في الأطفال - صداع (في علاج التهاب الأذن الوسطى)، فرط الحراك والقلق والعصاب، واضطرابات النوم (1٪ أو أقل)، والتهاب الكلية الجهاز البولي التناسلي، داء المبيضات المهبلي (1٪ أو أقل) .Allergicheskie رد فعل طفح جلدي، حساسية للضوء، وذمة وعائية زيادة التعب أخرى ، داء المبيضات الفموي. الأطفال لديهم التهاب الملتحمة ، حكة ، الشرى.
جرعة مفرطة
الأعراض: مع استخدام الدواء بجرعات عالية قد يزيد من الآثار الجانبية - الغثيان الشديد ، فقدان السمع المؤقت ، القيء ، الإسهال. العلاج: غسل المعدة ، تعيين الكربون المنشط ، إجراء علاج الأعراض.
التفاعل مع أدوية أخرى
مضادات الحموضة (الألومنيوم والمغنيسيوم) ، والإيثانول والمواد الغذائية تبطئ وتقليل امتصاص أزيثروميسين. لا يرتبط أزيثروميسين مع نظائر الإنزيم السيتوكروم P450. على عكس معظم الماكروليدات ، لا يتفاعل أزيثروميسين مع الثيوفيلين ، تيرفينادين ، كاربامازيبين ، تريازولام ، ديجوكسين. الماكروليدات (باستثناء azalides) الإفراز البطيء وتركيزات البلازما زيادة وسمية سيكلوسيرين، مضادات التخثر، ميثيل، فيلوديبين، وكذلك تعاني الاستعدادات من الأكسدة الميكروسومي (كاربامازيبين، تيرفينادين، السيكلوسبورين، الهكسوباربيتال،قلوانيات الإرغوت ، حمض الفالبرويك ، ديسوبيراميد ، بروموكريبتين ، الفينيتوين ، وكلاء سكر الدم عن طريق الفم ، مشتقات الزانثين ، مدفوع. الثيوفيلين) ، بسبب تثبيط الأكسدة الميكروسومية في خلايا الكبد ، بينما مع استخدام الأزاليد لم يلاحظ مثل هذا التفاعل حتى الآن. مع الاستخدام المتزامن للأزيثروميسين مع الديجوكسين ، لوحظ زيادة في تركيز هذا الأخير. مع التعيين المتزامن للوارفارين والأزيثروميسين (في الجرعات المعتادة) ، لم يتم تحديد أي تغييرات في زمن البروثرومبين ، ومع ذلك ، نظرًا لأن تفاعل الماكروليدات والوارفارين قد يزيد من تأثير مضاد التخثر ، يحتاج المرضى إلى تحكم دقيق في وقت البروثرومبين. مع الاستخدام المتزامن للأزيثروميسين مع الإرغوتامين و dihydroergotamine ، يتم تعزيز تأثيرها السام (التشنج الوعائي ، حساسية). مع الاستخدام المتزامن للأزيثروميسين مع تريازولام ، يتم تقليل إزالة ويتم تعزيز العمل الدوائي من تريازولام. يقلل Lincosamines فعالية أزيثروميسين. يعزز التتراسيكلين والكلورامفينيكول فعالية الأزيثروميسين. عدم التوافق الصيدلاني: Azithromycin غير متوافق صيدليًا مع الهيبارين.
تعليمات خاصة
لا ينبغي أن تؤخذ Azitrox مع الطعام. في حالة تخطي الجرعة التالية ، يجب أخذ الجرعة المفقودة في أسرع وقت ممكن ، والفترة التالية - مع فترة 24 ساعة ، وينبغي ملاحظة حدوث كسر لمدة ساعتين على الأقل بين تناول Azitrox ومضادات الحموضة. بعد التوقف عن العلاج ، قد تستمر تفاعلات فرط الحساسية لدى بعض المرضى ، الأمر الذي يتطلب علاجًا خاصًا تحت إشراف طبي.
وصفة طبية عطلة
نعم