More info
חומרים פעילים
Azithromycin
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
1 כמוסה מכיל: azithromycin 250 מ"ג, excipients: לקטוז נטול מים, עמילן תירס, stearate מגנזיום, נתרן lauryl סולפט
השפעה פרמקולוגית
אנטיביוטיקה רחבת-טווח, נציג של תת-קבוצת אנטיביוטיקה של מקרוליד - אזלידים. על ידי קשירה למקטע 50S של הריבוזומים, זה מעכב טרנסלוקציה פפטיד בשלב התרגום, מעכב סינתזת החלבון, מאט את הצמיחה ואת רבייה של חיידקים. זה פועל bacteriostatic, בריכוזים גבוהים יש השפעה bactricidal. מעשים על פתוגנים תאיים תאיים. פעיל נגד cocci חיובי גרם: Streptococcus pneumoniae, סטרפטוקוקוס pyogenes, סטרפטוקוקוס agalactiae, סטרפטוקוקוס קבוצות C, F ו- G, סטרפטוקוקוס viridans, Staphylococcus aureus; חיידקי גראם שליליים: שפעת ההמופילוס, קטקסליס מורקסלה, שעלת ברדטלה, פרדטוסיס בורדטלה, ליגונלה פנאומופיליה, המופילוס דוקרי, קמפילובקטור ג'יג'וני, נייסריה גונורוראה וגרדנלה וגינליס; כמה מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. כמו גם כלמידיה טראכומטיס, דלקת ריאות של Mycoplasma, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Azithromycin אינו פעיל כנגד חיידקים בעלי חיידק חיובי העמידים ל- erythromycin.
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר נטילת התרופה בתוך azithromycin נספג במהירות ממערכת העיכול, בשל יציבותה בסביבה חומצית lipophilicity. לאחר מתן אוראלי, 500 מ"ג של Azaxromycin Cmax בפלסמה מגיעים תוך 2.5-3 שעות, והוא 0.4 מ"ג / ליטר. זמינות ביולוגית - 37%. לוקח את התרופה בו זמנית עם מזון מאט ומקטין את ספיגת azithromycin. התפלגות: Azithromycin חודר היטב לתוך דרכי הנשימה, איברים ורקמות של דרכי השתן (במיוחד בלוטת הערמונית), עור ורקמות רכות. ריכוז רקמות גבוהות (10-50 פעמים גבוה יותר מאשר פלזמה) ו ממושך T1 / 2 נובעים מחייב נמוך של azithromycin כדי חלבונים פלזמה, כמו גם את היכולת לחדור תאים אוקריוטים ולהתרכז בסביבה pH נמוך סביב הליזוזומים. זה, בתורו, קובע גדול לכאורה VD (31.1 l / kg) ו פלזמה גבוהה אישור. היכולת של azithromycin לצבור בעיקר בליזוזום חשוב במיוחד עבור חיסול פתוגנים תאיים. זה הוכח כי phagocytes לספק azithromycin לאתר של זיהום, שם הוא שוחרר במהלך phagocytosis. הריכוז של azithromycin במוקדי הזיהום גבוה באופן משמעותי מאשר ברקמות בריאות (בממוצע של 24-34%) וקורלציה עם מידת הבצקת דלקתית. למרות ריכוז גבוה phagocytes, azithromycin אינו משפיע באופן משמעותי על הפונקציה שלהם.Azithromycin נשאר בריכוז של חיידקים בהתמקדות הדלקית במשך 5-7 ימים לאחר המנה האחרונה, אשר אפשרה את הפיתוח של קצר (3 ימים 5 ימים) קורסים של טיפול. מטבוליזם: בכבד, azithromycin הוא demethylated, מטבוליטים וכתוצאה מכך אינם פעילים. הסרה: הסרת אזיתרומיצין מפלמת הדם מתרחשת בשני שלבים: T1 / 2 הוא בין 14 ל -24 שעות בטווח שבין 8 ל -24 שעות לאחר נטילת התרופה ו -41 שעות בטווח שבין 24 ל -72 שעות, מה שמאפשר לכם להשתמש בתרופה פעם אחת ביום .
אינדיקציות
מחלות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים הפגיעים לתרופה: זיהומים בדרכי הנשימה העליונות ובדרכי הנשימה העליונות (כולל אנגינה, סינוסיטיס, דלקת שקדים, דלקת אוטיטיס) .דלקת השחלות זיהומים בדרכי הנשימה התחתונות (כולל חיידקים) דלקת ריאות לא טיפוסית, ברונכיטיס) זיהומים של העור ורקמות רכות (כולל Erysipelas, סעפת, דרמטוזיס נגוע) זיהומים של דרכי השתן (כולל דלקת מפרקים ו / או צוואר הרחם). Lyme המחלה (borreliosis) ב הראשונית (erythema migrans). מחלות של הבטן ו שתים עשרה atypergia הקשורים helicobacter pylori (כחלק של טיפול משולב).
התוויות נגד
אי ספיקה בכבד: אי ספיקת כליות ילדים במשקל של פחות מ -45 ק"ג (עד 500 מ"ג כמוסות) ילדים עד גיל 12. רגישות מוגברת לאנטיביוטיקה של קבוצת המקרולידה יש לנקוט משנה זהירות בעת השימוש בתרופה לאי-הפרעות קצב (הפרעות קצב חדריות אפשריות, הארכת המרווח) ילדים עם פגיעה קשה בכבד או בתפקוד הכליות.
אמצעי זהירות
התרופה צריכה לשמש בזהירות במקרה של הפרעות קצב (הפרעות קצב חדר הלב אפשריות, הארכת מרווח QT) אצל ילדים עם הפרעות חמורות של הכבד או הכליות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה במהלך ההריון אפשרי רק במקרה שבו התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. במידת הצורך, השימוש של התרופה במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת 1 שעה ביום במשך שעה אחת לפני הארוחות או 2 שעות לאחר הארוחות. עבור זיהומים של מבוגרים בדרכי הנשימה העליונות והתחתונים למנות 500 מ"ג ליום בקליטה אחת במשך 3 ימים; מינון הקורס הוא 1.5 גרם.עם זיהומים של העור ורקמות רכות, מבוגרים הם prescribed 1 גרם ביום 1 במנה אחת; אז - 500 מ"ג בקליטה אחת ביום מיום 2 עד 5; מינון הקורס הוא 3 גרם במקרה של דלקת מפרקים מסובכת ו / או צוואר הרחם, 1 גרם הוא שנקבע פעם אחת בממשל. במחלת ליים (borreliosis), לטיפול בשלב הראשוני (erythema migrans), 1 גרם הוא prescribed ביום הראשון ו 500 מ"ג במנה אחת ביום מיום 2 עד 5 (מנה כמובן - 3 גרם). במקרה של כיב קיבה וכיב תריסריון הקשורים הליקובקטר פילורי, התרופה היא prescribed ב 1 גרם / יום במשך 3 ימים כחלק משולבת אנטי helicobacter טיפול. עבור ילדים, התרופה נקבעת בשיעור של 10 מ"ג לק"ג משקל גוף 1 / יום למשך 3 ימים או ביום הראשון - 10 מ"ג לק"ג, ולאחר מכן למשך 3 ימים - 5-10 מ"ג / ק"ג / יום (שיעור המינון נקבע בקצב של 30 מ"ג לק"ג). בטיפול ב- erythema migrans, המינון הוא 20 מ"ג לק"ג ביום הראשון ו -10 מ"ג לק"ג מהיום השני עד ה -5.
תופעות לוואי
מצד מערכת העיכול, בחילות (3%), שלשולים (5%), כאבי בטן (3%). הפרעות בעיכול, הקאות, גזים, מלנה, צהבת cholestatic, פעילות מוגברת של transaminases hepatic (1% או פחות). אצל ילדים - עצירות, אנורקסיה, גסטריטיס, מערכת הלב וכלי הדם, פעימות לב, כאבים בחזה (1% או פחות), עבור מערכת העצבים המרכזית, כאבי ראש, סחרחורת, נמנום. בילדים - כאב ראש (בטיפול באוטיטיס מדיה), היפרקינזיה, חרדה, נוירוזה, הפרעות שינה (1% או פחות) .דלקת במערכת העצבים האורגניטלית, קנדידיזיס בנרתיק (1% או פחות) תגובות אלרגיות, פריחה, צפיפות, בצקת Quincke עייפות מוגברת נוספת, קנדידיזיס אוראלי. ילדים יש דלקת הלחמית, pruritus, urticaria.
מנת יתר
תסמינים: שימוש בתרופה במינונים גבוהים עלול להגביר את תופעות הלוואי - בחילות קשות, אובדן שמיעה זמני, הקאות, שלשולים. טיפול: שטיפת קיבה, מינויו של פחמן פעיל, ביצוע טיפול סימפטומטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
חומצות-חומצה (אלומיניום ומגנזיום), אתנול ומזון מאטים ומקטינים את ספיגת האזירומיצין. Azithromycin אינו מחייב את הציטוכרום P450 איזונזימים. שלא כמו רוב macrolides, azithromycin אינו אינטראקציה עם תיאופילין, terfenadine, carbamazepine, triazolam, digoxin. מאקריולידים (מלבד אזלידים) מאטים את החיסונים ומגדילים את ריכוז הפלסמה ואת הרעילות של ציקלוזארין, חומרים נוגדי קרישה עקיפים, מתילפרדניסולון, פלודיפין, כמו גם תרופות העוברות חמצון מיקרוסקומלי (carbamazepine, terfenadine, cyclosporine, hexobarbital,אלקלואידים ergot, חומצה valproic, disopyramide, ברומוקריפטין, פניטואין, סוכני היפוגליקמיה אוראלי, נגזרות קסנטין, כולל. theophylline), בשל עיכוב של חמצון microsomal ב hepatocytes, בעוד עם השימוש azalides כזה אינטראקציה לא נצפתה עד כה. עם שימוש בו זמנית של azithromycin עם digoxin, עלייה בריכוז של האחרון הוא ציין. עם ניהול סימולטני של warfarin ו- azithromycin (במינונים הרגילים), לא זוהו שינויים בזמן הפרותרומבין, עם זאת, בהתחשב בכך אינטראקציה של macrolides ו warfarin עשוי להגביר את אפקט נוגדי קרישה, חולים צריכים שליטה זהירה של זמן פרותרבין. עם שימוש בו זמנית של azithromycin עם ergotamine ו dihydroergotamine, ההשפעה הרעילה שלהם (vasospasm, dysesthesia) משופרת. עם שימוש בו זמנית של azithromycin עם triazolam, ירידות פינוי ופעולה תרופתי של triazolam משופרת. לינקוסמינים מפחיתים את היעילות של azithromycin. טטרציקלין ו chloramphenicol לשפר את האפקטיביות של azithromycin. חוסר תאימות לתרופות: Azithromycin אינה תואמת תרופה להפרין.
זהיר
Azitrox לא צריך לקחת עם אוכל. במקרה של דילוג על המינון הבא, יש לקחת את המינון החסר מהר ככל האפשר, והשלב הבא - עם הפסקה של 24 שעות, יש לראות הפסקה של לפחות 2 שעות בין נטילת אצטרוטקס לבין נוגדי חומצה. לאחר הפסקת הטיפול, תגובות רגישות יתר עלולות להתרחש אצל חלק מהחולים, אשר דורשים טיפול ספציפי תחת פיקוח רפואי.
מרשם
כן