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Ingrédients actifs
Azithromycine
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
1 capsule contient: 250 mg d'azithromycine, excipients: lactose anhydre, amidon de maïs, stéarate de magnésium, lauryl sulfate de sodium
Effet pharmacologique
Antibiotique à large spectre, représentant du sous-groupe des antibiotiques macrolides - les azalides. En se liant à la sous-unité 50S des ribosomes, il inhibe la translocation des peptides au stade de la traduction, inhibe la synthèse des protéines, ralentit la croissance et la reproduction des bactéries. Il agit bactériostatique, à des concentrations élevées, a un effet bactéricide. Agit sur les agents pathogènes extracellulaires et intracellulaires. Actif contre les coques à Gram positif: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus des groupes C, F et G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; Bactéries à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella coqueluche, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae et Gardnerella vaginalis Certains microorganismes anaérobies: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Ainsi que Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. L'azithromycine n'est pas active contre les bactéries gram-positives résistantes à l'érythromycine.
Pharmacocinétique
Absorption: Après avoir pris le médicament à l'intérieur de l'azithromycine est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, en raison de sa stabilité dans un environnement acide et de son caractère lipophile. Après administration orale, 500 mg d’azithromycine Cmax dans le plasma sont atteints en 2,5 à 3 heures et à 0,4 mg / l. Biodisponibilité - 37%. Prendre le médicament en même temps que de la nourriture ralentit et réduit l'absorption de l'azithromycine. Distribution: L'azithromycine pénètre bien dans les voies respiratoires, les organes et les tissus du tractus urogénital (en particulier la prostate), de la peau et des tissus mous. Les concentrations tissulaires élevées (10 à 50 fois supérieures au plasma) et les T1 / 2 prolongés sont dus à la faible liaison de l'azithromycine aux protéines plasmatiques, ainsi qu'à sa capacité à pénétrer dans les cellules eucaryotes et à se concentrer dans un environnement à faible pH entourant les lysosomes. Ceci, à son tour, détermine un Vd apparent important (31,1 l / kg) et une clairance plasmatique élevée. La capacité de l’azithromycine à s’accumuler principalement dans les lysosomes est particulièrement importante pour l’élimination des agents pathogènes intracellulaires. Il a été prouvé que les phagocytes délivrent l'azithromycine sur le site de l'infection, où il est libéré au cours de la phagocytose. La concentration d'azithromycine dans les foyers d'infection est significativement plus élevée que dans les tissus sains (de 24 à 34% en moyenne) et correspond au degré d'œdème inflammatoire. Malgré la concentration élevée dans les phagocytes, l’azithromycine n’affecte pas de manière significative leur fonction.L'azithromycine reste dans les concentrations bactéricides du foyer inflammatoire pendant 5 à 7 jours après la dernière dose, ce qui a permis le développement de traitements de courte durée (3 et 5 jours). Métabolisme: Dans le foie, l'azithromycine est déméthylée, les métabolites résultants sont inactifs. Élimination: L'élimination de l'azithromycine du plasma sanguin s'effectue en 2 étapes: T1 / 2 14 à 20 heures dans les 8 à 24 heures suivant la prise du médicament et 41 heures dans les 24 à 72 heures, ce qui vous permet de prendre le médicament 1 fois / jour. .
Des indications
Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles au médicament: Infections des voies respiratoires supérieures et supérieures (y compris angine de poitrine, sinusite, amygdalite, amygdalite, otite moyenne). Scarlatine. Infections des voies respiratoires inférieures (notamment bactériennes). pneumonie atypique, bronchite). Infections de la peau et des tissus mous (y compris l’érysipèle, impétigo, dermatose secondairement infectée). Infections du tractus urogénital (y compris urétrite et / ou cervicite). Maladie de Lyme (borréliose) initiale. stade (érythème migrant) .Les maladies de l’estomac et douze atypergia associée à Helicobacter pylori (dans le cadre d’une thérapie combinée).
Contre-indications
Insuffisance hépatique. Insuffisance rénale. Enfants pesant moins de 45 kg (pour les gélules de 500 mg). Enfants de moins de 12 ans. Sensibilité accrue aux antibiotiques du groupe des macrolides. Faites preuve de prudence lorsque vous utilisez le médicament pour les arythmies (des arythmies ventriculaires sont possibles, allongement de l'intervalle), enfants atteints d'insuffisance hépatique ou rénale grave.
Précautions de sécurité
Le médicament doit être utilisé avec prudence en cas d'arythmie (des arythmies ventriculaires sont possibles, allongement de l'intervalle QT) chez les enfants atteints de troubles graves du foie ou des reins.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans le cas où les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est pris 1 fois / jour pendant 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas. Pour les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, les adultes nomment 500 mg / jour en 1 réception pendant 3 jours; Bien sûr, la dose est de 1,5 g.En cas d’infection de la peau et des tissus mous, on prescrit aux adultes 1 g le premier jour en 1 dose; puis - 500 mg en 1 réception par jour du 2e au 5e jour; bien sûr, la dose est de 3 g. En cas d'urétrite et / ou de cervicite non compliquées, 1 g est prescrit une fois par 1 administration. Dans la maladie de Lyme (borréliose), pour le traitement du stade initial (érythème migrant), 1 g est prescrit le premier jour et 500 mg en une dose par jour du 2e au 5e jour (dose initiale - 3 g). En cas d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori, le médicament est prescrit à raison de 1 g / jour pendant 3 jours dans le cadre d'une thérapie combinée anti-helicobacter. Pour les enfants, le médicament est prescrit à raison de 10 mg / kg de poids corporel 1 fois / jour pendant 3 jours ou le premier jour - 10 mg / kg, puis pendant 3 jours - 5-10 mg / kg / jour (le dosage est déterminé à raison de 30 mg / kg). Dans le traitement de l'érythème migrant, la dose est de 20 mg / kg le premier jour et de 10 mg / kg du deuxième au cinquième jour.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif, nausées (3%), diarrhée (5%), douleurs abdominales (3%). dyspepsie, vomissements, flatulences, méléna, jaunisse cholestatique, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques (1% ou moins). Chez les enfants - constipation, anorexie, gastrite, pour le système cardiovasculaire, battements de coeur, douleurs thoraciques (1% ou moins), pour le système nerveux central, maux de tête, vertiges, somnolence. chez les enfants - mal de tête (dans le traitement de l'otite moyenne), hyperkinésie, anxiété, névrose, troubles du sommeil (1% ou moins). Du système urogénital néphrite, candidose vaginale (1% ou moins). Réactions allergiques éruption cutanée, photosensibilisation, œdème de Quincke Autre fatigue accrue, candidose buccale. les enfants ont la conjonctivite, le prurit, l'urticaire.
Surdose
Symptômes: avec l'utilisation du médicament à fortes doses peut augmenter les effets secondaires - nausée grave, perte auditive temporaire, vomissements, diarrhée. Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, traitement symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
Les antiacides (aluminium et magnésium), l'éthanol et les aliments ralentissent et réduisent l'absorption de l'azithromycine. L'azithromycine ne se lie pas aux isoenzymes du cytochrome P450. Contrairement à la plupart des macrolides, l'azithromycine n'interagit pas avec la théophylline, la terfénadine, la carbamazépine, le triazolam et la digoxine. Les macrolides (à l'exception des azalides) ralentissent l'élimination et augmentent la concentration plasmatique et la toxicité de la cyclosérine, des anticoagulants indirects, de la méthylprednisolone, de la félodipine, ainsi que des médicaments soumis à une oxydation microsomique (carbamazépine, terfénadine, cyclosporine, hexobarbital, etc.).alcaloïdes de l'ergot, acide valproïque, disopyramide, bromocriptine, phénytoïne, hypoglycémiants oraux, dérivés de la xanthine, incl. théophylline), en raison de l'inhibition de l'oxydation microsomale dans les hépatocytes, alors qu'avec l'utilisation d'azalides, une telle interaction n'a pas été observée à ce jour. Avec l'utilisation simultanée d'azithromycine avec la digoxine, on observe une augmentation de la concentration de cette dernière. Avec l'administration simultanée de warfarine et d'azithromycine (aux doses habituelles), aucun changement dans le temps de prothrombine n'a été identifié. Toutefois, l'interaction des macrolides et de la warfarine pouvant augmenter l'effet anticoagulant, les patients doivent faire l'objet d'un contrôle minutieux du temps de prothrombine. Avec l'utilisation simultanée d'azithromycine avec l'ergotamine et la dihydroergotamine, leur effet toxique (vasospasme, dysesthésie) est renforcé. Avec l'utilisation simultanée d'azithromycine et de triazolam, la clairance est réduite et l'action pharmacologique du triazolam est renforcée. Les Lincosamines réduisent l'efficacité de l'azithromycine. La tétracycline et le chloramphénicol améliorent l'efficacité de l'azithromycine. Incompatibilité pharmaceutique: l’azithromycine est incompatible avec l’héparine sur le plan pharmaceutique.
Instructions spéciales
Azitrox ne doit pas être pris avec de la nourriture. En cas d'omission de la dose suivante, la dose oubliée doit être prise le plus rapidement possible, et la suivante, à un intervalle de 24 heures, avec une pause d'au moins deux heures entre la prise d'Azitrox et un antiacide. Après l'arrêt du traitement, des réactions d'hypersensibilité peuvent persister chez certains patients, nécessitant un traitement spécifique sous contrôle médical.
Oui