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有効成分
アジスロマイシン
リリースフォーム
カプセル
構成
1カプセルは、アジスロマイシン250mg、賦形剤：無水乳糖、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム
薬理効果
広範囲の抗生物質、マクロライド抗生物質のサブグループの代表 - アザライド。リボソームの50Sサブユニットに結合することによって、翻訳段階でのペプチド転位を阻害し、タンパク質合成を阻害し、細菌の増殖および複製を遅らせる。それは静菌作用をし、高濃度では殺菌作用を有する。細胞外病原体および細胞内病原体に作用する。グラム陽性球菌：Streptococcus pneumoniae、Streptococcus pyogenes、Streptococcus agalactiae、Streptococcus群C、FおよびG、Streptococcus viridans、Staphylococcus aureusに対して活性である。グラム陰性細菌：ヘモフィルス・インフルエンザ、モラクセラ・カタラーリス、ボルデテラ・ペルツシス、ボルデテラ・パラトタシス、レジオネラ・ニューモフィラ、ヘモフィルス・デュクレイ、カンピロバクター・ジェジュニ、ナイセリア・ゴノレエおよびガルドネレラ・バギナリス;いくつかの嫌気性微生物：Bacteroides bivius、Clostridium perfringens、Peptostreptococcus spp。ならびにChlamydia trachomatis、Mycoplasma pneumoniae、Ureaplasma urealyticum、Treponema pallidum、Borrelia burgdoferi。アジスロマイシンは、エリスロマイシン耐性のグラム陽性菌に対しては活性がない。
薬物動態
吸収：アジスロマイシンの薬剤を摂取した後、酸性環境および親油性におけるその安定性のために、胃腸管から急速に吸収される。経口投与後、血漿中のアジスロマイシンCmax 500mgは2.5〜3時間で到達し、0.4mg / lである。バイオアベイラビリティー37％。食品と同時に薬物を摂取すると、アジスロマイシンの吸収が減速し、吸収が減少する。分布：アジスロマイシンは、泌尿生殖路（特に前立腺）の気道、器官および組織、皮膚および軟部組織によく浸透する。高組織濃度（血漿中よりも10〜50倍高い）および延長されたT1 / 2は、アジスロマイシンの血漿タンパク質への低い結合、ならびに真核細胞に浸透し、リソソームを取り囲む低pH環境に濃縮するその能力に起因する。これは、大きなVd（31.1 l / kg）および高い血漿クリアランスを決定する。アジスロマイシンが主にリソソームに蓄積する能力は、細胞内病原体の排除に特に重要である。食細胞はアジスロマイシンを感染部位に送達し、そこで食作用の間に放出されることが証明されている。感染の病巣におけるアジスロマイシンの濃度は、健康な組織よりも有意に高く（平均24〜34％）、炎症性浮腫の程度と相関する。食細胞中の高濃度にもかかわらず、アジスロマイシンはその機能に著しい影響を与えない。アジスロマイシンは、最終投与後5〜7日間炎症性焦点に殺菌濃度で残留し、短い（3日および5日）治療コースの開発を可能にした。代謝：肝臓では、アジスロマイシンは脱メチル化され、得られた代謝物は不活性である。除去：血漿からのアジスロマイシンの除去は、薬物を服用してから8~24時間の範囲でT1 / 2が14~20時間であり、24時間から72時間の範囲で41時間であるので、1日1回使用することができる。
適応症
上気道および上気道の感染（狭心症、副鼻腔炎、扁桃炎、中耳炎を含む）、甲状腺炎、下気道感染症（細菌を含む）気管支炎）、皮膚および軟部組織の感染（Erysipelas、impetigo、二次的に感染した皮膚病を含む）尿路感染症（尿路炎および/または子宮頸管炎を含む）の感染初期のライム病ステージ（紅斑移行症）。胃と十二指腸の病気ヘリコバクター・ピロリに関連する甲状腺機能低下症（併用療法の一部として）。
禁忌
肝機能不全腎不全体重45kg未満の小児（500mgカプセル）12歳以下の小児マクロライド群の抗生物質に対する感受性の増加不整脈（心室性不整脈の可能性、間隔の延長）重度の肝臓または腎臓機能障害を有する子供。
安全上の注意
肝臓や腎臓の重篤な障害のある小児では、不整脈（心室性不整脈、QT間隔の延長）がある場合には注意が必要です。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の薬物の使用は、母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ可能である。必要であれば、授乳中の薬物の使用は母乳育児の終了を決定するべきである。
投与量および投与
この薬物は、食事の前に1時間に1回、または食事の後に2時間服用される。上気道および下気道の感染のために、成人1人に500 mg /日を3日間与え、コース用量は1.5gである。皮膚および軟部組織の感染症では、成人は1回投与で1日目に1g処方され、 2日目から5日目まで毎日1回500mgを投与する。合併症のない尿道炎および/または子宮頸管炎の場合、1gは1回の投与で1回処方される。ライム病（ボレリア症）では、初期段階（紅斑性移行症）の治療のために、第1日に1g、第2から第5日まで毎日1回500mg（コース用量 - 3g）が処方される。ヘリコバクターピロリに関連する胃潰瘍及び十二指腸潰瘍の場合、抗ヘリコバクター併用療法の一部として、1日1gで3日間処方される。小児の場合、3日間または1日目〜10mg / kg、3日間〜5〜10mg / kg /日の間、体重1kgあたり10mgの割合で処方される（用量率が決定される30mg / kgの割合で）。紅斑性移行症の治療において、用量は、第1日に20mg / kgであり、第2日から第5日に10mg / kgである。
副作用
消化器系では、吐き気（3％）、下痢（5％）、腹痛（3％）。嘔吐、鼓腸、髄様、胆汁胆汁性黄疸、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加（1％以下）。子供の場合 - 便秘、食欲不振、胃炎、心臓血管系、鼓動、胸痛（1％以下）。中枢神経系の場合、頭痛、めまい、眠気。 （中耳炎の治療における）頭痛、高カリウム血症、不安神経症、睡眠障害（1％以下）泌尿生殖器系腎炎、膣カンジダ症（1％以下）アレルギー反応発疹、光増感、クインク浮腫他の疲労の増加、口腔カンジダ症。子供には結膜炎、かゆみ、じんま疹があります。
過剰摂取
症状：高用量の薬を使用すると、重度の悪心、一時的な難聴、嘔吐、下痢などの副作用が増加することがあります。治療：胃洗浄、活性炭の投与、対症療法の実施。
他の薬との相互作用
制酸薬（アルミニウムおよびマグネシウム）、エタノールおよび食品は減速し、アジスロマイシンの吸収を低下させる。アジスロマイシンはシトクロムP450アイソザイムと関連していない。ほとんどのマクロライドとは異なり、アジスロマイシンはテオフィリン、テルフェナジン、カルバマゼピン、トリアゾラム、ジゴキシンと相互作用しません。マクロソーム（アザライドを除く）は、サイクロセリン、間接抗凝固剤、メチルプレドニゾロン、フェロジピン、ならびにミクロソーム酸化を受けている薬物（カルバマゼピン、テルフェナジン、シクロスポリン、ヘキソバルビタール、麦角アルカロイド、バルプロ酸、ジソピラミド、ブロモクリプチン、フェニトイン、経口血糖低下薬、キサンチン誘導体、テオフィリン）が、肝細胞におけるミクロソーム酸化の阻害により、一方、アザライドの使用では、このような相互作用は今日まで観察されていない。アジスロマイシンとジゴキシンの同時使用により、後者の濃度の増加が観察される。ワルファリンとアジスロマイシンの同時投与では、プロトロンビン時間の変化は確認されていませんが、マクロライドとワルファリンの相互作用が抗凝固効果を高める場合、患者はプロトロンビン時間を注意深く制御する必要があります。アジスロマイシンとエルゴタミンとジヒドロエルゴタミンを同時に使用すると、それらの毒性効果（血管痙攣、感覚異常）が増強される。アジスロマイシンとトリアゾラムの同時使用により、クリアランスが減少し、トリアゾラムの薬理作用が増強される。リンコサミンはアジスロマイシンの有効性を低下させる。テトラサイクリンおよびクロラムフェニコールは、アジスロマイシンの有効性を高める。薬学的不適合性：アジスロマイシンはヘパリンと薬学的に適合しない。
注意事項
アジトロックスは食べ物と一緒に飲むべきではありません。次の線量をスキップする場合は、できるだけ迅速に服用し、24時間間隔で服用しなければなりません。アジトックスと制酸剤を服用する間に少なくとも2時間の休憩が必要です。治療中止後、過敏症反応が一部の患者に持続することがあり、これは医学的監督下での特異的療法を必要とする。
処方箋
はい