أقراص Baraclude المغلفة 0،5mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
انتيكافير
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
كل مضغوطة ملبسة بطبقة فيلم تتألف من المادة الفعالة: 0.5 ملغ من انتيكافير أو 1.0 المواد mg.Vspomogatelnye: مونوهيدرات اللاكتوز 120.5 ملغ أو 241.0 ملغ الجريزوفولفين السيلولوز 65.0 ملغ أو 130.0 ملغ Crospovidone 8.0 ملغ أو 16.0 ملغ ، بوفيدون ك 30 5.0 ملغ أو 10.0 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم 1.0 ملغ أو 2.0 ملغ ، أبيض معقم 6.0 ملغ - أقراص 0.5 ملجم أو معقم وردي 12.0 ملغ - 1.0 mg.Sostav قرص Opadry الأبيض: ثاني أكسيد التيتانيوم (31.25٪)، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز 3 حزب المحافظين (29.875٪)، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز 6sR (29.875٪)، ماكروغول 400 (8٪)، بوليسوربات 80 (1 ، 0 ٪). تكوين Opadry الوردي: ثاني أكسيد التيتانيوم (31.04 ٪) ، hygrome Llose 6 cp (62.5٪)، macrogol 400 (6.250٪)، oxide dye oxide (E172، CFR21)) (0.210٪).
التأثير الدوائي
الدواء المضاد للفيروسات ، هو تناظري من الغوانوزين النوكليوسيدي مع نشاط قوي وانتقائي ضد البلمرة من فيروس التهاب الكبد B (HBV). وفسفرته انتيكافير لتشكيل ثلاثي الفوسفات النشط، داخل الخلايا وجود حياة نصف من 15 ساعة. ويرتبط تركيز انتيكافير ثلاثي الفوسفات داخل الخلايا مباشرة إلى مستوى الخلية من انتيكافير، وكان هناك تراكم كبير من المخدرات بعد مستوى الهضبة الأولي. من خلال التنافس مع الركيزة الطبيعية، غوانوسين منقوص الأكسجين ثلاثي الفسفات، انتيكافير ثلاثي يمنع كل نشاط وظيفي 3 من البلمرة الفيروسي: 1) فتيلة HBV البلمرة، 2) عكس النسخ من pregenomic حبلا سلبي مرنا و3) توليف حبلا إيجابي من الحمض النووي HBV. Entecavira triphosphate هو مثبط ضعيف من polymerases الحمض النووي الخلوية α ، β و δ مع كي 18-40 ميكرومتر. وعلاوة على ذلك، في تركيزات عالية من ثلاثي انتيكافير وانتيكافير لا تميز آثار سلبية على البلمرة γ وتوليف الحمض النووي في الميتوكوندريا الخلايا HepG2.
الدوائية
الاستيعاب: في الأشخاص الأصحاء ، يتم امتصاص الإنتيكافير بسرعة ، ويتم تحديد تركيز البلازما الأقصى بعد 0.5-1.5 ساعة. عندما تأخذ entecavir بجرعة 0.1 إلى 1 ملغ ، لوحظ زيادة في الحد الأقصى للتركيز (Cmax) والمنطقة تحت منحنى وقت التركيز (AUC) يتناسب مع الجرعة. تتحقق حالة التوازن بعد 6-10 أيام من الابتلاع مرة واحدة في اليوم ، في حين أن التركيز في البلازما يزيد حوالي 2 مرات. كانت التركيزات القصوى (C max) والحد الأدنى (C min) للبلازما في حالة التوازن 4.2 و 0.3 نانوغرام / مل ، على التوالي ، بينما أخذت 0.5 مجم ، و 8.2 و 0.5 نانوغرام / مل على التوالي ، مع أخذ 1 ملغ.عند ابتلاع 0.5 ملغ من الإنككافير مع طعام يحتوي على نسبة عالية من الدهون أو مع الطعام الخفيف ، كان هناك تأخير طفيف في الامتصاص (1-1.5 ساعة عند تناول الطعام و 0.75 ساعة عند أخذها على معدة فارغة) ، تقليل Cmax بنسبة 44-46٪ انخفاض في الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 18-20٪ التوزيع: تم تقدير حجم توزيع entecavir تجاوز إجمالي كمية المياه في الجسم ، مما يدل على اختراق جيد من المخدرات في الأنسجة. Entecavir هو ما يقرب من 13 ٪ من البروتينات في مصل الدم البشري في المختبر ، التمثيل الغذائي والإفراز. Entekavir ليس ركيزة أو مثبط أو محفز للأنزيمات نظام CYP450. بعد إعطاء المسمى 14C-entecavir ، لم يتم الكشف عن الأيض المؤكسد أو الأسيتيل في البشر والجرذان ، وتم تحديد مستقلبات المرحلة الثانية (glucuronides و sulfates) في كمية صغيرة. بعد الوصول إلى الحد الأقصى ، انخفض تركيز البلازما entecavir biexponentially ، في حين كان نصف العمر 128-149 ساعة. عند تناوله مرة واحدة في اليوم ، يزيد تركيز (التراكم) للدواء مرتين ، أي أن عمر النصف الفعال كان حوالي 24 ساعة ، ويتم إفراز انتاكافير أساسًا من الكليتين ، ويتم تحديد 62٪ -73٪ من الجرعة في حالة غير متغيرة في البول. لا يعتمد التخليص الكلوي على الجرعة ويتراوح من 360 إلى 471 مل / دقيقة ، مما يشير إلى الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي للدواء.
شهادة
التهاب الكبد المزمن B في البالغين مع: - تلف الكبد المعوض ووجود تكاثر الفيروس ، وزيادة مستويات نشاط المصل transaminase (ALT أو ACT) والعلامات النسيجية للعملية الالتهابية في الكبد و / أو التليف ؛ - تلف الكبد اللا تعويضية.
موانع
- فرط الحساسية لل entecavir أو أي مكون آخر من المخدرات - الأطفال دون سن 18 سنة (لم تدرس فعالية وسلامة) - التعصب الوراثي النادر إلى اللاكتوز أو نقص اللاكتيز أو الجلوكوز - الجالاكتوز سوء الامتصاص.
احتياطات السلامة
يجب إخبار المرضى أن علاج الإنكفوفير لا يقلل من خطر انتقال التهاب الكبد B ، وبالتالي يجب اتخاذ الاحتياطات المناسبة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد في النساء الحوامل.يجب أن تؤخذ BARACLUDE أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة من الاستخدام تتجاوز المخاطر المحتملة على الجنين.لا توجد بيانات عن اختراق entecavir في حليب الثدي. لا يوصى بالرضاعة الطبيعية عند استخدام الدواء.
الجرعة والإعطاء
يجب أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم على معدة فارغة (أي ما لا يقل عن ساعتين بعد الوجبة وفي موعد لا يتجاوز ساعتين قبل الوجبة التالية) الجرعة الموصى بها من Baraclude مع تلف الكبد المعوض هي 500 ميكروغرام مرة واحدة في اليوم. مقاومة lamivudine (أي عندما يُشار إلى وجود تاريخ من viremia بفيروس التهاب الكبد B ، يستمر خلال علاج اللاميفودين ، أو في حالة المقاومة المؤكدة للاميفودين) ، ينصح باستخدام entecavir بجرعة 1 ملغ 1 مرة في اليوم. يوصف ماتي بجرعة 1 ملغ 1 مرة في اليوم.في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، تخلص انتيكافير مع انخفاض في CC. مع CC <50 مل / دقيقة ، بما في ذلك بالنسبة للمرضى الذين يتناولون غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني على المدى الطويل ، يوصى بتعديل الجرعة في Baraclude كما هو موضح في الجدول: الكرياتينين Creatinine (مل / دقيقة) - المرضى الذين لم يعالجوا سابقا بأدوية النوكليوزيد - المرضى الذين لديهم مقاومة للاميفودين والمرضى الذين يعانون من آفات الكبد اللا تعويضية 50 500 ميكروغرام 1 مرة / يوم 30 ميلي غرام 1 مرة / يوم 30-> 50 500 ميكروغرام كل 48 هكتار واحد كل 48 هكتار - أقل من 30 <500 ميكروغرام لكل 72 ح 1 ميلي غرام كل 72 ساعة <10 غسيل دموي * أو غسيل خارجي للغشاء البريتوني لمدة 500 ميكروغرام كل فترة 5-7 أيام 1 مجم كل 5-7 أيام * عقار cl يأخذ بعد جلسة غسيل الكلى.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضميريككو (≥ 1/1000 ، <1/100): الإسهال ، عسر الهضم ، الغثيان ، القيء ، من جانب الجهاز العصبي المركزي بشكل متكرر (≥ 1/100 ، <1/10): صداع ، تعب. نادرا (≥ 1/1000 ، <1/100): الأرق ، والدوخة ، والنعاس. بيانات باستر ماركت (لا يمكن تحديد تردد): الجهاز المناعي: رد فعل تأقاني من الجلد والأنسجة تحت الجلد: حاصة ، طفح جلدي.في الكبد: زيادة نشاط الترانسامينيز الأيض: الحماض اللبني (التعب العام والغثيان والقيء وآلام البطن وفقدان الوزن المفاجئ وضيق التنفس والتنفس السريع وضعف العضلات) وخاصة في المرضى الذين يعانون من تلف الكبد غير المعوي. مع سطح السفينة ensirovannym لوحظت آفات الكبد بالإضافة الآثار الجانبية التالية: المشترك: انخفاض في تركيز بيكربونات الدم،الزيادة في نشاط إنزيم ALT وتركيز البيليروبين أكثر من مرتين أعلى من الحد الأعلى الطبيعي ، فإن تركيز الألبومين أقل من 2.5 جم / ديسيلتر ، وزيادة نشاط الليباز أكثر من 3 مرات من المعدل ، وتركيز الصفائح الدموية أقل من 50،000 / مم 3 ؛ نادرا: الفشل الكلوي.
جرعة مفرطة
هناك بيانات محدودة عن حالات جرعة زائدة من المخدرات في المرضى. في متطوعين أصحاء تلقوا ما يصل إلى 20 ملليجرام من الدواء يومياً لمدة تصل إلى 14 يوماً أو جرعات مفردة تصل إلى 40 ميلي غرام ، لم تكن هناك آثار جانبية غير متوقعة. في حال حدوث جرعة زائدة ، يجب مراقبة المريض بعناية ، وعند الضرورة ، العلاج القياسي الداعم.
التفاعل مع أدوية أخرى
بما أن الإنتيكافير يفرز في المقام الأول عن طريق الكلى ، مع إعطاء متزامن للإنتكافير والأدوية التي تسبب اختلال وظائف الكلى أو التنافس على مستوى إفراز القناة ، يمكن زيادة تركيز مصل انتيكافير أو هذه الأدوية. لم يتم دراسة تفاعل الإنككافير مع أدوية أخرى تفرزها الكليتان أو تؤثر على وظائف الكلى. مع تعيين entecavir في وقت واحد مع مثل هذه الأدوية ، يتطلب المريض إشراف طبي دقيق.
تعليمات خاصة
في علاج نظائر النيوكليوسيد ، بما في ذلك. حالات الحماض اللبني و تضخم الكبد الحاد مع التنكس الدهني ، مما يؤدي في بعض الأحيان إلى وفاة المريض الأعراض التي قد تشير إلى تطور الحماض اللبني: التعب العام والغثيان والقيء وآلام البطن وفقدان الوزن المفاجئ الجسم ، وضيق في التنفس ، والتنفس السريع ، وضعف العضلات.عوامل الخطر هي جنس الإناث ، والسمنة ، والاستخدام لفترات طويلة من نظائرها nucleoside ، ضخامة الكبد. في حالة ظهور هذه الأعراض أو الحصول على تأكيد مخبري للحماض اللبني ، يجب التوقف عن العلاج بالعقار ، وقد تم وصف حالات تفاقم التهاب الكبد بعد إلغاء العلاج المضاد للفيروسات ، بما في ذلك. انتيكافير. معظم هذه الحالات كانت بدون علاج. ومع ذلك ، قد تتفاقم التفاقم الشديد ، بما في ذلك. قاتلة.العلاقة السببية لهذه التفاقم مع إلغاء العلاج غير معروف. بعد التوقف عن العلاج ، من الضروري المراقبة الدورية لوظيفة الكبد. إذا لزم الأمر ، يمكن استئناف العلاج المضاد للفيروسات المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد الوبائي B / فيروس نقص المناعة البشرية يجب ملاحظة أن خطر تطوير سلالات مقاومة من فيروس نقص المناعة البشرية ممكن عند وصف entecavir للمرضى الذين يعانون من العدوى المشتركة مع فيروس نقص المناعة البشرية الذين لا يتلقون العلاج المضاد للفيروسات. لم يتم دراسة Entecavir لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري ولا ينصح به لمثل هذا الاستخدام المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد الوبائي B / التهاب الكبد C / التهاب الكبد D لا توجد بيانات حول فعالية entecavir في المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد B / التهاب الكبد C / التهاب الكبد الوبائي مجتمعة مرضى يعانون من تلف الكبد اللا تعويضي مخاطر عالية من الآثار الجانبية الخطيرة من الكبد ، على وجه الخصوص ، في المرضى الذين يعانون من آفة اللا تعويضية من الكبد من الفئة C وفقا لتصنيف الطفل- Pugh. أيضا ، هؤلاء المرضى هم أكثر عرضة لخطر تطوير الحماض اللبني وهذه الآثار الجانبية الكلى محددة مثل متلازمة hepatorenal. في هذا الصدد ، ينبغي إجراء مراقبة دقيقة للمرضى لتحديد العلامات السريرية للحماض اللبني والاضطرابات الكلوية ، وكذلك لإجراء الاختبارات المعملية المناسبة في هذه المجموعة من المرضى (نشاط إنزيم الكبد ، تركيز حمض اللاكتيك في الدم ، تركيز الكرياتينين في المصل). المرضى المقاومين إن وجود طفرات المقاومة في فيروس التهاب الكبد B إلى اللاميفودين يزيد من خطر تطوير مقاومة الانتيكافير. في هذا الصدد ، يحتاج المرضى الذين يعانون من اللاميفودين إلى مراقبة متكررة للحمل الفيروسي ، وإذا لزم الأمر ، إجراء فحص مناسب لتحديد طفرات المقاومة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ينصح باستخدام نظام جرعات المرضى الذين يخضعون لزرع الكبد ، سلامة وفعالية الإنككافير في المرضى الذين يخضعون لزرع الكبد غير معروفة. يجب مراقبة وظيفة الكلى بعناية قبل وأثناء العلاج انتيكافير في المرضى الذين يخضعون لزرع الكبد وتلقي مناعة ، والتي قد تؤثر على وظائف الكلى ،معلومات عامة عن المرضى يجب إخطار المرضى أن العلاج بالأنظمة لا يقلل من خطر انتقال التهاب الكبد B ، ولذلك يجب اتخاذ الاحتياطات المناسبة.
وصفة طبية عطلة
نعم