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有効成分
エンテカビル
リリースフォーム
丸薬
構成
アントカビラ0.5mgまたは1.0mgアジュバント：ラクトース一水和物120.5mgまたは241.0mg、微結晶セルロース65.0mgまたは130.0mg、クロスポビドン8.0mgまたは16.0mg、ポビドンK 30 5.0mgまたは10.0mg、ステアリン酸マグネシウム1.0mgまたは2.0mg、不透明白色6.0mg - 錠剤0.5mgまたはオパドリーピンク組成物オピアリーホワイト：二酸化チタン（31.25％）、ヒプロメロース3cP（29.875％）、ヒプロメロース6cP（29.875％）、マクロゴール400（8％）、ポリソルベート80（1％ 、0％）組成Opadryピンク：二酸化チタン（31.04％）、ハイグロムルース6cp（62.5％）、マクロゴール400（6.250％）、鉄染料レッド酸化物（E172、CFR21）（0.210％）。
薬理効果
抗ウイルス薬は、B型肝炎ウイルス（HBV）のポリメラーゼに対する強力で選択的な活性を有するヌクレオシドグアノシンの類似体である。エンテカビルは、リン酸化されて15時間の細胞内半減期を有する活性三リン酸を形成し、エンテカビル三リン酸の細胞内濃度はエンテカビルの細胞外レベルと直接的に関連し、初期プラトーレベル後の薬物の有意な蓄積はない。 1）HBVプライミングポリメラーゼ、2）プレゲノムmRNAの陰性転写、および3）陽性HBV DNA鎖の合成。エンテカビラ三リン酸は、Ki 18〜40μMの細胞DNAポリメラーゼα、βおよびδの弱い阻害剤である。さらに、高濃度のエンテカビル三リン酸およびエンテカビルでは、HepG2細胞のミトコンドリアにおけるγポリメラーゼおよびDNA合成に関して副作用は認められなかった。
薬物動態
吸収健康な人では、エンテカビルは急速に吸収され、最大血漿濃度は0.5〜1.5時間後に測定される。 0.1〜1mgの用量でエンテカビルを摂取すると、最大濃度（Cmax）および濃度 - 時間曲線下面積（AUC）の増加が用量に比例して観察される。平衡状態は、1日に6〜10日間の摂取後に達成されるが、血漿中の濃度は約2倍増加する。平衡状態における最大（C max）および最小（C min）血漿濃度は、それぞれ4.2および0.3ng / mlであったが、それぞれ0.5mgおよび8.2および0.5ng / mlを摂取し、 1mgを摂取しながら。高脂肪含量の食物または軽い食物でエンテカビル0.5mgを摂取すると、吸収が遅く（空腹時には0.75時間、食べると1〜1.5時間）、Cmaxの低下は44〜46％ AUCの低下は18-20％であった。分布エンテカビルの分布の推定量は体内の水の総量を超えており、これは薬物の組織への良好な浸透を示している。エンテカビルは、インビトロでヒト血清タンパク質に約13％結合する。代謝および排泄エンテカビルは、CYP450系酵素の基質、阻害剤または誘導物質ではない。標識された14C-エンテカビルの投与後、酸化されたまたはアセチル化された代謝産物はヒトおよびラットで検出されず、相IIの代謝産物（グルクロニドおよび硫酸塩）が少量測定された。最大レベルに達した後、血漿エンテカビル濃度は二重に減少したが、半減期は128-149時間であった。エンテカビルは主に腎臓から排泄され、62％〜73％の用量は尿中の未変化の状態で測定される。腎クリアランスは、用量に依存せず、360〜471ml /分の範囲であり、糸球体濾過および薬物の管状分泌を示す。
適応症
肝臓および/または線維症における炎症過程の組織学的兆候; - 代償不全の肝臓損傷： - 補償された肝臓損傷およびウイルス複製の存在、血清トランスアミナーゼ活性（ALTまたはACT）のレベルの上昇および炎症過程の組織学的徴候。
禁忌
- エンテカビルまたは他の成分の過敏症 - 18歳未満の子供（有効性および安全性については研究されていない） - 希少遺伝性乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症またはグルコースガラクトース吸収不良。
安全上の注意
エンテカビル療法はB型肝炎の伝播リスクを低下させないため、適切な予防策を講じるべきであることを患者に知らせるべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦の適切かつ十分に管理された研究は実施されていない。バラクラードは、妊娠中に胎児への潜在的な有益性を超える可能性がある場合にのみ採取する必要があります。エンテカビルの母乳への浸透に関するデータはありません。この薬を使用するときは母乳育児にはお勧めできません。
投与量および投与
食事の2時間以上、次の食事の2時間前までに空腹時に経口服用してください。肝臓障害を補うBaracludeの推奨用量は1日1回500μgです。ラミブジンに対する耐性（すなわち、ウイルス血症の病歴がB型肝炎ウイルスによって示され、ラミブジン療法中に持続する場合、またはラミブジンに対する耐性が確認された場合）、エンテカビルは1日1回投与されることが推奨される肝臓の非代償性病変メイトは、1日1回1mgの用量で処方され、腎不全の患者では、CCの減少とともにエンテカビクリアランスが減少する。 CC <50 ml /分で、クレアチンクレアチニン（ml /分） - 以前はヌクレオシド系薬剤で治療されていなかった患者 - ラミブジン耐性患者および非代償性肝臓病変患者≧ 50 500 mcg 1時間/日1 mg 1時間/日30- <50 500 mcg 48 h 1 mg 48 h10- <30 500 mcg 72 h 1 mg 72 h <10血液透析*または延長外来患者腹膜透析500 mcg毎5-7日5〜7日ごとに1mg *薬物cl血液透析セッション後に採取されています。
副作用
消化器系の部分では、Redko（1/1000、<1/100）：下痢、消化不良、吐き気、嘔吐。中枢神経系の側から頻繁に（1/100未満、1/10）：頭痛、疲労。まれに（1/1000、<1/100）：不眠症、めまい、眠気。後売りデータ（頻度を特定できない）：免疫系：アナフィラキシー様反応皮膚および皮下組織：脱毛症、発疹。肝臓内：トランスアミナーゼ活性の増加代謝：特に代償不全の肝臓損傷を有する患者における乳酸アシドーシス（一般的な疲労、悪心、嘔吐、腹痛、突然の体重減少、息切れ、急速な呼吸、筋肉の衰弱）デッキ付き、血中重炭酸塩濃度の低下：共通：ensirovannym肝病変は、ほかに次のような副作用が認められましたALT活性およびビリルビン濃度の増加が正常上限値と比較して2倍以上であり、アルブミン濃度が2.5g / dl未満であり、リパーゼ活性の上昇が標準値に比べて3倍以上であり、血小板濃度が50,000 / mm3未満である。まれに：腎不全。
過剰摂取
患者の薬物過剰摂取の症例に関するデータは限られている。 14日までに1日あたり20mgまでの薬物または40mgまでの単回投与を受けた健康なボランティアでは、予想外の副作用はなかった。過剰摂取の場合、患者は慎重にモニターし、必要であれば標準的な補助療法を受けるべきである。
他の薬との相互作用
エンテカビルは主に腎臓によって排泄されるため、エンケカビルと腎機能の障害または涙小管分泌のレベルの競合を引き起こす薬物の同時投与により、エンテカビルまたはこれらの薬物の血清濃度の上昇が可能である。エンテカビルと腎臓によって排泄されるか、または腎機能に影響する他の薬物との相互作用は研究されていない。このような薬物でエンテカビルを同時に予約するため、患者は慎重な医学監督が必要です。
特別な指示
ヌクレオシド類似体の治療において、乳酸アシドーシスの発症を示唆する症状：吐き気、嘔吐、腹痛、突然の体重減少身体、息切れ、急速な呼吸、筋肉の衰弱が含まれます。リスク要因は、女性の性別、肥満、ヌクレオシド類似体の長期使用、肝腫大です。これらの症状が現れたり、乳酸アシドーシスの検査所見が得られた場合は、薬物治療を中止してください。抗ウイルス療法の中止後の肝炎の悪化症例が記載されています。エンテカビル。これらの症例の大部分は治療なしであった。しかし、重度の悪化が起こる可能性があります。致命的。これらの悪化と治療の廃止との因果関係は不明である。治療を中止した後は、肝臓の機能を定期的に監視する必要があります。 B型肝炎/ HIV感染を併発した患者抗HIV療法を受けていないHIVとの同時感染患者にエンテカビルを処方する際には、耐性株のHIVを発症するリスクがあることに注意する必要があります。エンテカビルはHIV感染の治療について研究されておらず、このような使用には推奨されていませんB型肝炎/ C型肝炎/肝炎を併発した患者エンテロカビルのB型肝炎/特にChild-Pugh分類による肝臓クラスCの代償不全の病変を有する患者において、肝臓からの深刻な副作用の高い危険性がある。また、これらの患者は、乳酸アシドーシスを発症する危険性がより高く、肝硬変症候群などの特定の腎臓副作用がある。この点で、乳酸アシドーシスと腎機能不全の臨床徴候を特定し、この患者群（肝臓の酵素活性、血液中の乳酸濃度、血清クレアチニン濃度）で適切な実験室検査を行うために、患者を注意深く監視する必要があります。耐性患者B型肝炎ウイルスの耐性突然変異がラミブジンに存在すると、エンテカビル耐性が発生するリスクが高くなります。この点に関して、ラミブジン耐性患者は、ウイルス負荷を頻繁に監視し、必要に応じて、抵抗性突然変異を同定するための適切な検査を必要とする腎機能障害を有する患者肝臓移植を受けている患者エンテカビルの安全性および有効性肝臓移植を受けている患者では未知である。肝臓移植を受けている患者、および腎機能に影響を与える可能性のある免疫抑制剤を受けている患者では、腎機能はエンテカビル治療の前および最中に注意深く監視されるべきであり、患者のための一般情報エンテカビル療法はB型肝炎の伝播リスクを低下させないため、適切な予防措置を講ずるべきであることを患者に知らせるべきである。
処方箋
はい